Sumatriptan Dr Reddy 50 mg: Scheda Tecnica del Farmaco

Sumatriptan Dr Reddy 50 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Sumatriptan Dr Reddy 50 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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SUMATRIPTAN DR.REDDY’S 50 mg COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa rivestita con film contiene 50 mg di sumatriptan (come succinato).

Eccipiente: ogni compressa rivestita con film contiene 180,02 mg di lattosio, sia nella forma anidra che nella forma monoidrata.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse rivestite con film.

Compresse rivestite con film bianche, rotonde, con l’incisione RDY su un lato e 292 sull’altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Il sumatriptan è indicato per il trattamento degli attacchi acuti di emicrania, con o senza aura.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti

Il sumatriptan non deve essere utilizzato a scopo preventivo.

È consigliabile assumere il sumatriptan il prima possibile dopo l’inizio dell’attacco di emicrania, ma è ugualmente efficace a qualsiasi stadio dell’attacco venga assunto.

La dose raccomandata del sumatriptan per via orale è di 50 mg. Alcuni pazienti potrebbero richiedere 100 mg. Se il paziente ha risposto alla prima dose, ma la sintomatologia ricorre, può essere assunta una seconda dose nelle successive 24 ore a condizione che sia trascorso un intervallo minimo di due ore tra le due dosi e non siano stati somministrati più di 300 mg nel corso delle 24 ore.

I pazienti che non rispondono alla dose prescritta del sumatriptan non devono assumere una seconda dose per lo stesso attacco. Il sumatriptan può essere assunto per attacchi successivi.

Il sumatriptan è raccomandato come monoterapia per il trattamento acuto dell’emicrania e non deve essere somministrato in concomitanza con altre terapie per attacchi di emicrania acuta. Se un paziente non risponde ad una dose singola del sumatriptan non vi sono ragioni, né da un punto di vista teorico, né in base alla limitata esperienza clinica, per non tentare altri trattamenti con prodotti a base di acido acetilsalicilico od antinfiammatori non steroidei.

Le compresse devono essere deglutite intere con acqua.

Bambini (al di sotto dei 12 anni di età)

Il Sumatriptan Dr. Reddy’s 50 mg compresse rivestite con film non è raccomandato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età in quanto non è stato studiato nei bambini.

Adolescenti (dai 12 ai 17 anni di età)

L’efficacia del Sumatriptan Dr. Reddy’s compresse rivestite con film, non può ritenersi dimostrata a seguito degli studi clinici eseguiti nel gruppo di pazienti di questa età.

Pertanto l’uso negli adolescenti non è raccomandato (vedere paragrafo 5.1)

Anziani (età superiore a 65 anni)

L’esperienza nell’utilizzo del sumatriptan in pazienti di età superiore a 65 anni è limitata. La farmacocinetica non differisce significativamente da quella della popolazione più giovane, tuttavia l’uso del sumatriptan in pazienti di età superiore a 65 anni non è raccomandato, finché non saranno disponibili ulteriori dati clinici.

Insufficienza epatica

Dosi basse di 25-50 mg devono essere considerate nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Il sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con pregresso infarto del miocardio o che soffrono di cardiopatia ischemica, vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal), vasculopatie periferiche o in pazienti con sintomi o segni riconducibili a cardiopatia ischemica.

Il sumatriptan non deve essere somministrato in pazienti con anamnesi di accidenti cerebrovascolari (CVA) o attacchi ischemici transitori (TIA).

Il sumatriptan non deve essere somministrato in pazienti con compromissione epatica grave.

L’uso del sumatriptan è controindicato nei pazienti con ipertensione moderata e grave e modesta ipertensione non controllata.

La concomitante somministrazione dell’ergotamina o dei suoi derivati (inclusa la metisergide) è controindicata (vedere paragrafo 4.5).

L’uso concomitante di inibitori delle monoaminoossidasi e del sumatriptan è controindicato.

Il sumatriptan non deve essere somministrato nelle due settimane successive alla sospensione del trattamento con gli inibitori delle monoaminoossidasi.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Il sumatriptan deve essere utilizzato solo a fronte di una diagnosi certa di emicrania.

Il sumatriptan non è indicato nel trattamento della emicrania emiplegica, basilare o oftalmoplegica.

Come per altre terapie per il trattamento dell’emicrania, prima di iniziare il trattamento della cefalea in pazienti per i quali non sia già stata fatta la diagnosi di emicrania e negli emicranici che presentino sintomi atipici, devono essere escluse altre condizioni neurologiche potenzialmente serie.

Va sottolineato che gli emicranici possono essere potenzialmente a rischio di alcuni eventi cerebrovascolari (ad es. accidente cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio).

La somministrazione del sumatriptan può essere accompagnata da sintomi transitori, quali dolore toracico e senso di costrizione, che possono essere intensi e interessare la gola (vedere paragrafo 4.8). Nel caso in cui si ritenga che tali sintomi siano indicativi di una patologia ischemica cardiaca, non somministrare ulteriori dosi del sumatriptan e procedere ad un’appropriata valutazione del caso.

Il sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con fattori di rischio di cardiopatia ischemica senza una precedente valutazione cardiovascolare (vedere paragrafo 4.3). Particolare attenzione deve essere prestata alle donne in post-menopausa e agli uomini di età superiore ai 40 anni con tali fattori di rischio. Tuttavia queste valutazioni potrebbero non identificare ogni paziente che abbia una patologia cardiaca e, in casi molto rari, si sono verificati eventi cardiaci gravi in pazienti senza una patologia cardiovascolare latente.

Il sumatriptan deve essere somministrato con cautela nei pazienti con ipertensione controllata, in quanto incrementi di breve durata della pressione arteriosa e della resistenza vascolare periferica sono stati osservati in una piccola percentuale di pazienti.

Sono state riportate rare segnalazioni di post-marketing riguardanti pazienti con sindrome da serotonina (comprendente stato mentale alterato, squilibrio del sistema nervoso autonomo ed anomalie neuromuscolari) a seguito dell’uso di un inibitore selettivo del reuptake della serotonina (SSRI) e del sumatriptan. La sindrome da serotonina è stata anche riportata a seguito del trattamento concomitante con i triptani ed gli inibitori del reuptake di serotonina e noradrenalina (SNRIs).

Se si deve garantire clinicamente il trattamento concomitante del sumatriptan con un SSRI/SNRI è richiesta un’opportuna osservazione del paziente (vedere paragrafo 4.5).

Il sumatriptan deve essere somministrato con cautela nei pazienti con patologie che possono alterare significativamente l’assorbimento, il metabolismo e l’escrezione del farmaco, come nel caso di insufficienza della funzionalità epatica o renale.

Il sumatriptan deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con anamnesi di convulsioni o altri fattori di rischio che abbassano il livello di soglia delle convulsioni, in quanto sono state riportate segnalazioni di convulsioni in associazione con il sumatriptan (vedere paragrafo 4.8).

I pazienti con nota ipersensibilità alle sulfonamidi possono manifestare una reazione allergica dopo somministrazione del sumatriptan. Le reazioni possono variare dall’ipersensibilità cutanea all’anafilassi. Pur essendo limitate le conoscenze relative ad una sensibilità crociata si deve prestare particolare cautela quando il sumatriptan è somministrato a questi pazienti.

L’uso prolungato di qualsiasi antidolorifico per il trattamento della cefalea può peggiorare la situazione. Se questa situazione si verifica o si sospetta, occorre consultare il medico e sospendere il trattamento. La diagnosi di cefalea da abuso di farmaci (MOH) deve essere sospettata nei pazienti che hanno cefalea frequente o quotidiana malgrado (o a causa di) uso regolare di farmaci per il trattamento della cefalea.

Gli effetti indesiderati possono essere più frequenti durante l’uso concomitante di triptani e preparazioni a base di Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

Lattosio

I pazienti affetti da problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da carenza di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Studi in soggetti sani mostrano che il sumatriptan non interagisce con il propranololo, la flunarizina, il pizotifen o l’alcool. Il sumatriptan può potenzialmente interagire con i farmaci inibitori delle MAO, con l’ergotamina e derivati dell’ergotamina (vedere anche paragrafo Controindicazioni). L’aumentato rischio di vasospasmo coronarico è una possibilità teorica e pertanto la somministrazione concomitante è controindicata (vedere paragrafo 4.3).

A seguito della somministrazione dell’ergotamina sono state registrate reazioni vasospastiche prolungate. Poiché questi effetti possono sommarsi, occorre attendere 24 ore dopo l’assunzione di farmaci a base di ergotamina, prima del trattamento con il sumatriptan. Per contro, occorre attendere 6 ore dopo la somministrazione del sumatriptan, prima di assumere preparati contenenti l’ergotamina.

Sono state riportate rare segnalazioni di post-marketing riguardanti pazienti con sindrome da serotonina (comprendente stato mentale alterato, squilibrio del sistema nervoso autonomo ed anomalie neuromuscolari) a seguito dell’uso di SSRI e del sumatriptan. La sindrome da serotonina è stata anche riportata a seguito del trattamento concomitante con triptani e SNRIs (vedere paragrafo 4.4).

Esiste un rischio di sindrome serotoninergica anche se il sumatriptan è utilizzato in concomitanza con il litio.

Raramente, può verificarsi un’interazione tra il sumatriptan e gli SSRI (vedere paragrafo 4.4).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Uso durante la gravidanza

Sono disponibili dati di post-marketing sull’uso del sumatriptan durante il primo trimestre in oltre 1.000 donne. Sebbene questi dati non contengano informazioni sufficienti per trarre conclusioni definitive, essi non hanno rilevato un incremento nel rischio di difetti congeniti. L’esperienza con l’uso del sumatriptan nel secondo e terzo trimestre è limitata.

La valutazione degli studi eseguiti sugli animali non indicano effetti teratogeni diretti o effetti dannosi sullo sviluppo peri- e post-natale. Tuttavia nel coniglio la viabilità embrio-fetale può essere influenzata (vedere paragrafo 5.3).

La somministrazione del sumatriptan deve essere presa in considerazione solo se i benefici previsti per la madre sono maggiori rispetto ai possibili rischi per il feto.

Uso durante l’allattamento

È stato dimostrato che, a seguito di somministrazione sottocutanea, il sumatriptan è escreto nel latte materno. L’esposizione dei lattanti al farmaco può essere ridotta al minimo evitando l’allattamento al seno durante le 12 ore successive al trattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Va prestata attenzione al fatto che l’emicrania stessa od il trattamento con il sumatriptan causano sintomi quali capogiri e sonnolenza che possono compromettere la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito per organo, apparato/sistema e per frequenza. Le frequenze sono definite come:

• molto comuni (≥ 1/10)

• comuni (≥ 1/100, < 1/10)

• non comuni (≥ 1/1000, < 1/100)

• rari (≥ 1/10.000, < 1/1000)

• molto rari (< 1/10.000) non note (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Dati studi clinici

Esami diagnostici

Molto rari: sono state osservate occasionalmente lievi alterazioni dei parametri di funzionalità epatica.

Patologie del sistema nervoso

Comuni: formicolio, capogiri, sonnolenza.

Patologie gastrointestinali

Comuni: nausea e vomito sono stati segnalati in alcuni pazienti, sebbene non sia chiaro se ci fosse relazione con il sumatriptan o con le condizioni di base.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comuni: sensazione di pesantezza (transitori solitamente transitoria, può essere intensa ed interessare qualsiasi parte del corpo, inclusi torace e gola).

Patologie vascolari

Comuni: aumento transitorio della pressione arteriosa che insorge subito dopo la somministrazione. Rossore.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comuni: dolore, sensazione di calore, pressione o senso di costrizione (questi eventi, generalmente transitori, possono essere intensi ed interessare qualsiasi parte del corpo, inclusi torace e gola).

Non comuni: senso di debolezza, affaticamento (entrambi i sintomi sono transitori e di intensità da lieve a moderata).

Dati post-Marketing

Patologie cardiache

Molto rari: bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmia cardiaca, modificazioni transitorie dell’ECG di tipo ischemico, vasospasmo coronarico, infarto del miocardio (vedere Controindicazioni e Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

Patologie del sistema nervoso

Molto rari: convulsioni, sebbene alcuni di questi casi si siano verificati in pazienti con anamnesi di convulsioni o di condizioni concomitanti predisponenti alle convulsioni, vi sono anche segnalazioni in pazienti per i quali tali fattori non sono evidenti. Tremore, distonia.

Patologie dell’occhio

Molto rari: tremolio della vista, diplopia, visione ridotta, nistagmo e scotoma. Perdita della visione, incluse segnalazioni di deficit permanenti. Tuttavia, i disturbi oculari possono anche presentarsi durante l’attacco di emicrania stesso.

Patologie gastrointestinali

Molto rari: colite ischemica.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Molto rari: rigidità del collo.

Patologie vascolari

Molto rari: ipotensione, fenomeno di Raynaud.

Disturbi del sistema immunitario

Molto rari: reazioni di ipersensibilità, che possono variare dalla ipersensibilità cutanea a rari casi di anafilassi.

04.9 Sovradosaggio

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Pazienti che hanno ricevuto singole iniezioni sottocutanee fino a 12 mg di sumatriptan non hanno manifestato significativi effetti indesiderati. Con dosi sottocutanee eccedenti i 16 mg e dosi orali eccedenti i 400 mg non sono stati osservati altri effetti collaterali oltre a quelli citati nel paragrafo 4.8.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per almeno 10 ore e, se necessario, deve essere adottata una terapia standard di supporto.

Non si conoscono gli effetti dell’emodialisi o della dialisi peritoneale sulle concentrazioni plasmatiche del sumatriptan.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: analgesici; antiemicranici: agonisti selettivi dei recettori della serotonina 5HT1.

Codice ATC: N02C C01

È stato dimostrato che il sumatriptan è un agonista specifico e selettivo del recettore 5-idrossitriptamina₁ (5HT_1D) privo di interferenza con gli altri sottotipi di recettori 5HT (5-HT₂-5-HT₇). Il recettore vascolare 5-HT_1D è stato individuato prevalentemente a livello dei vasi cerebrali e media la vasocostrizione. Studi condotti sugli animali hanno dimostrato che il sumatriptan costringe selettivamente la circolazione delle arterie carotidee senza alterare il flusso ematico cerebrale. La circolazione carotidea irrora i tessuti extra ed intracranici come le meningi e si ritiene che la dilatazione di questi vasi e/o la formazione di edema sia alla base del meccanismo patogenetico dell’emicrania nell’uomo.

Inoltre l’evidenza sperimentale dagli studi nell’animale suggerisce che il sumatriptan possa inibire l’attività del nervo trigemino. Entrambe queste azioni (vasocostrizione cranica ed inibizione dell’attivazione sul nervo trigemino) possono contribuire all’azione antiemicrania del sumatriptan nell’uomo.

Il sumatriptan resta efficace nel trattamento dell’emicrania mestruale quale l’emicrania senza aura, che si verifica nell’intervallo compreso tra 3 giorni prima e fino a 5 giorni dopo l’inizio delle mestruazioni. Il sumatriptan deve essere assunto il più presto possibile dall’inizio dell’attacco di emicrania.

La risposta clinica inizia circa 30 minuti dopo somministrazione di una dose orale di 100 mg.

Sebbene la dose orale raccomandata di sumatriptan sia di 50 mg, gli attacchi di emicrania variano in gravità sia tra pazienti che nello stesso paziente. In studi clinici, dosi di 25 – 100 mg hanno dimostrato essere più efficaci del placebo, tuttavia la dose di 25 mg è risultata in modo significativo statisticamente meno efficace delle dosi da 50 e da 100 mg.

Diversi studi clinici controllati verso placebo hanno valutato la sicurezza e l’efficacia del sumatriptan orale in circa 600 adolescenti emicranici di età compresa tra i 12 e i 17 anni. Tali studi non hanno dimostrato differenze statisticamente significative nel sollievo della cefalea a due ore dalla somministrazione tra il placebo e il trattamento con il sumatriptan a qualsiasi dose. Il profilo degli effetti indesiderati del sumatriptan per via orale negli adolescenti di età compresa tra i 12 e i 17 anni è risultato simile a quello riportato negli studi sulla popolazione adulta.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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In seguito a somministrazione orale, il sumatriptan è rapidamente assorbito e il 70% della concentrazione massima viene raggiunto in 45 minuti. Dopo una dose di 100 mg, la concentrazione plasmatica massima è di 54 ng/ml. La biodisponibilità assoluta media orale è del 14% e ciò è dovuto in parte al metabolismo presistemico ed in parte all’assorbimento incompleto. L’emivita di eliminazione è circa di 2 ore, sebbene si possa supporre una fase terminale più lunga.

Il legame alle proteine plasmatiche è basso (14 – 21%), il volume medio di distribuzione è di 170 litri. La clearance plasmatica totale media è approssimativamente 1160 ml/min e la clearance plasmatica renale media è di circa 260 ml/min. La clearance non renale è circa l’80% di quella totale. Il sumatriptan viene eliminato principalmente attraverso il metabolismo ossidativo mediato dalla monoaminoossidasi A. Il metabolita maggiore, il derivato acido indolo acetico analogo del sumatriptan, è escreto principalmente nelle urine, nelle quali è presente sia sotto forma di acido libero che di glucuronide coniugato. Non presenta attività 5HT₁ o 5HT₂. Non sono stati identificati metaboliti minori. Il profilo farmacocinetico del sumatriptan per via orale non appare essere influenzato in modo significativo dagli attacchi di emicrania.

In uno studio pilota, non sono emerse differenze significative nei parametri farmacocinetici tra i volontari sani anziani e quelli giovani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Il sumatriptan è risultato privo di attività genotossica e cancerogena negli studi in vitro e nell’animale.

In uno studio di fertilità nel ratto, dosi orali di sumatriptan hanno dato luogo a livelli plasmatici approssimativamente 200 volte superiori rispetto a quelli osservati nell’uomo dopo una dose orale di 100 mg, sono state associate ad una riduzione nel successo dell’inseminazione.

Questo effetto non si è presentato durante uno studio effettuato per via sottocutanea, dove i livelli plasmatici massimi raggiunti sono stati approssimativamente 150 volte quelli nell’uomo per via orale.

Nei conigli è stata osservata embrioletalità senza effetti teratogeni marcati. Non è nota la significatività nell’uomo di tali risultati.