Sulton
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Sulton: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
SULTON
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa divisibile contiene:
Principio attivo: acido folinico sale di calcio pentaidrato microgranuli mg 19,14; equivalente ad acido folinico mg 15.
Una fiala liofilizzata contiene:
Principio attivo: acido folinico sale di calcio pentaidrato microgranuli mg 19,14; equivalente ad acido folinico mg 15.
Un flaconcino contiene:
– Tappo serbatoio
Principio attivo: acido folinico sale di calcio pentaidrato microgranuli mg 19,14; equivalente ad acido folinico mg 15.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse divisibili per uso orale.
Fiale (liofilizzato + solvente) per uso iniettabile.
Flaconcini di soluzione bevibile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Il Sulton trova utilità, come antidoto di dosi eccessive di antagonisti dell’acido folico e per controbattere gli effetti collaterali indotti da aminopterina o da metrossato.
Il Sulton trova inoltre indicazione in tutte le forme anemiche da carenza di folati dovute ad aumentata richiesta, ridotta utilizzazione, insufficiente apporto dietetico di folati.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Il Sulton può essere somministrato per via orale o per via intramuscolare. Il liofilizzato deve essere ricostituito con l’acclusa fiala di solvente da 2 ml.
Impiego del sale di calcio dell’acido folinico (Sulton) nell’ambito di protocolli particolari di chemioterapia antiblastica con alti dosaggi di metotressato .
In base alle più recenti acquisizioni, per migliorare l’indice terapeutico del metotressato, viene utilizzato il Sulton in un trattamento sequenziale antidotico (Sulton "rescue").
Adottando schemi terapeutici che prevedono l’utilizzazione di metotressato, ad alti dosaggi, ed il Sulton, è infatti possibile un miglior controllo delle forme tumorali, senza registrare, nel contempo, significativi incrementi di tossicità. Il protocollo terapeutico prevede l’impiego del Sulton: per via parenterale nella prima fase corrispondente all’antidotismo per competizione; per via orale nella seconda fase in cui entra in gioco prevalentemente la componente biochimico-metabolica. Al momento tuttavia non risultano definiti con certezza schemi posologici generali. Poiché il sale di calcio dell’acido folinico è un antagonista del metotressato la loro concomitante somministrazione può essere attuata solo quando, nei singoli casi, si è proceduto alla definizione di uno specifico protocollo terapeutico. A tale scopo è raccomandabile consultare la più recente letteratura in materia.
Antidoto in caso di superdosaggio di metotressato
Il Sulton (sale di calcio dell’acido folinico), antidoto specifico del metotressato, consente di neutralizzare gli effetti tossici esercitati dall’antimetabolita sul sistema ematopoietico e sulle mucose dell’apparato digerente. Nel suo ruolo di antidoto, il Sulton viene impiegato a diverse posologie in funzione dell’effetto da ottenere.
Per ottenere un effetto biochimico-metabolico si consiglia:
Sulton per via intramuscolare (5-6 mg ogni 6 ore per 4 dosi)o per via orale (15 mg ogni 6 ore per 4 dosi).
Nei casi di effetti collaterali da dosi convenzionali di metotressato si consiglia:
Sulton per via parenterale (i.m. 15 mg ogni 6 ore per 4 dosi)o per via orale (15 mg ogni 6 ore per 4 dosi).
Nei casi di somministrazione accidentale di metotressato, il Sulton deve essere somministrato in dosi pari o superiori a quelle del metotressato entro la prima ora; la somministrazione del Sulton in tempi successivi risulta meno efficace.
Nella terapia delle anemie da carenza di folati
Il trattamento si inizierà con la somministrazione di Sulton per via orale (15 mg / die) continuando poi giornalmente con detta dose per 10 – 15 giorni. In caso di risposta favorevole la dose potrà essere dimezzata continuando fino a normalizzazione del quadro ematologico ed alla scomparsa dei segni clinici.
04.3 Controindicazioni
Il Sulton non deve essere somministrato per il trattamento dell’anemia perniciosa o di altre anemie megaloblastiche quando la vitamina B12 è carente, se non in associazione alla medesima.
Ipersensibilità ad uno dei componenti.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il Sulton è una terapia impropria dell’anemia perniciosa o di altre anemie megaloblastiche conseguenti a carenza di vitamina B12 ; può verificarsi, infatti, remissione ematologica mentre le manifestazioni neurologiche restano progressive. La terapia va pertanto condotta sotto controllo ematologico.
Nel trattamento del superdosaggio da antagonisti dell’acido folico la somministrazione del Sulton deve essere effettuata possibilmente entro 1 ora, risultando generalmente inefficace una somministrazione dopo un periodo di 4 ore.
La somministrazione del farmaco deve essere eseguita con attenzione in modo da evitare pericolo di reazioni allergiche od effetti collaterali.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’acido folinico antagonizza gli effetti degli antifolici. Agisce come "rescue" (salvataggio) nella terapia con alte dosi di metotressato e come antidoto in caso di superdosaggio.
04.6 Gravidanza e allattamento
Le anemie in gravidanza conseguenti all’aumentato fabbisogno di folati possono essere migliorate o normalizzate con somministrazioni di acido folinico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il Sulton non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
La somministrazione del prodotto può essere seguita da reazioni generali di ipersensibilità (febbre, orticaria, ipotensione arteriosa, tachicardia, broncospasmo, shock anafilattico).
04.9 Sovradosaggio
Non sono stati segnalati fino ad ora effetti da sovradosaggio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Il Sulton (sale di calcio dell’acido folinico) è il formil derivato cioè la forma attiva dell’acido folico. Come tale è attivo e, pertanto, indicato in tutte le forme anemiche da carenza di acido folico. Mentre in queste sindromi anemiche l’attività del Sulton è paragonabile a quella dell’acido folico, il farmaco è a questo nettamente superiore nel trattamento di situazioni connesse con fenomeni tossici da superdosaggio di antagonisti dell’acido folico. Questa superiorità è dovuta al fatto che gli antagonisti dell’acido folico interferiscono nella conversione di acido folico in folinico, ma non interferiscono con l’attività dell’acido folico di per sè.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Usando folinato di calcio marcato in 14 C e ³H si sono avuti risultati corrispondenti a quelli ottenuti con il dosaggio microbiologico. Infatti la somministrazione orale di 15 mg di Sulton è seguita da un rapido assorbimento, determinando uno spiccato aumento della folatemia dopo 60 minuti. Dopo somministrazione i.m. di 15 mg il tempo di emivita è di 45 minuti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Per via orale la DL50 nel topo è superiore a 7000 mg/kg; per via i.v. la DL50 è risultata di 507 mg/kg nel topo e di 414 mg/kg nel ratto. Sulton è ben tollerato e privo di fenomeni tossici negli studi per somministrazione ripetuta per via parenterale nel coniglio, ratto e cane.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Una compressa divisibile contiene:
Eccipienti: lattosio, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio amido glicolato, magnesio stearato.
Una fiala liofilizzata contiene:
Eccipienti : mannitolo, l’annessa fiala solvente contiene acqua p.p.i.
Un flaconcino contiene:
Tappo serbatoio – Eccipienti : mannitolo
Flaconcino – Eccipienti: fruttosio, metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, aroma amarena, acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
Nessuna.
06.3 Periodo di validità
24 mesi a confezionamento integro e correttamente conservato.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non occorrono particolari precauzioni per la conservazione, se non quelle d’uso per i medicinali.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio da 10 compresse in blister PVC/alluminio.
Astuccio da 10 fiale liof. + 10 fiale solv.
Astuccio da 10 flaconcini in vetro da 10 ml.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Somministrare le compresse per via orale con un poco d’acqua.
Deglutire la soluzione contenuta nel flaconcino senza aggiunta di zucchero o altri dolcificanti.
Solubilizzare il contenuto della fiala di prodotto liofilizzato con la soluzione della fiala solvente immediatamente prima della somministrazione; iniettare profondamente per via intramuscolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
GEYMONAT S.p.A.
Via S. Anna, 2 – 03012 Anagni (FR)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Compresse per uso orale AIC n. 027164134
Fiale iniettabili AIC n. 027164110
Flaconcini bevibili AIC n. 027164122
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Prima autorizzazione: 22 Aprile 1989 / Data di rinnovo: 1 Giugno 2000
10.0 Data di revisione del testo
2000
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Calcio folinato sandoz compresse – 10 Cpr15 mg
- Calinat – 10 Cpr 15 mg
- Citofolin – Os 10 fl 15 mg
- Folidar – 30 Cpr 15 mg
- Sanifolin compresse – im Ev fl 50 mg
- Tonofolin – 20 Cpr 4 mg