Betaistina
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Betaistina: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
BETAISTINA ANGELINI 8 mg compresse BETAISTINA ANGELINI 16 mg compresse
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Betaistina Angelini 8 mg compresse
Una compressa contiene:
8 mg di betaistina come betaistina dicloridrato
Una compressa contiene 70 mg come lattosio monoidrato
Betaistina Angelini 16 mg compresse
Una compressa contiene:
16 mg di betaistina come betaistina dicloridrato
Una compressa contiene 140 mg come lattosio monoidrato Per la lista completa degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1
03.0 Forma farmaceutica
e.
Betaistina Angelini 8 mg compresse
Compresse di colore bianco o biancastro, di forma sferica, con incisione in rilievo B8 su un lato.
Betaistina Angelini 16 mg compresse
Compresse di colore bianco o biancastro, di forma sferica, con incisione in rilievo B16 su un lato e con incisione sul retro.
Le compresse possono essere divise a metà.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Betaistina Angelini è indicata nel trattamento di vertigini, tinnito, perdita dell’udito e nausea associati a sindrome di Ménière´.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Adulti (inclusi gli anziani):
Il trattamento orale iniziale prevede l’assunzione di 8-16 mg tre volte al giorno, durante i pasti.
La dose di mantenimento, solitamente, risulta compresa entro il range di 24 – 48 mg giornalieri. La dose può essere individualmente adattata al singolo paziente.
Talvolta si osservano miglioramenti soltanto dopo un paio di settimane di trattamento.
Bambini e adolescenti:
L’utilizzo di Betaistina Angelini compresse da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non è raccomandata, data la mancanza di dati su sicurezza ed efficacia.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità alla betaistina dicloridrato e/o a qualsiasi degli eccipienti del medicinale elencati nel paragrafo 6.1.
Betaistina Angelini è controindicata in pazienti affetti da feocromocitoma. Dal momento che la betaistina è un analogo sintetico dell’istamina, può indurre il rilascio di catecolamine dal tumore, con conseguente grave ipertensione.
La betaistina è controindicata durante la gravidanza e l’allattamento (vedere paragrafo 4.6 “Fertilità, gravidanza e allattamento”).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Cautela va prestata nel trattamento di pazienti con ulcera peptica o con storia di ulcerazione peptica, a causa della dispepsia occasionale che si riscontra nei pazienti in terapia con betaistina.
Cautela va prestata anche in pazienti con asma bronchiale.
Si raccomanda cautela nel prescrivere Betaistina Angelini a pazienti con orticaria, rash cutaneo o rinite allergica, per il possibile aggravarsi di tali sintomi.
Si raccomanda cautela nei pazienti affetti da ipotensione grave
Si raccomanda cautela nella somministrazione concomitante di antistaminici (vedi paragrafo 4.5. Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari disturbi metabolici ereditari come l’intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento del glucosio galattosio non devono assumere BETAISTINA ANGELINI.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non esistono casi noti di interazioni pericolose. Esiste un case report di interazione con etanolo.
Un altro case report si riferisce all’interazione tra la betaistina ed un composto contenente pirimetamina con dapsone.
È stato riportato un singolo caso di potenziamento degli effetti della betaistina con salbutamolo.
Dal momento che la betaistina è un analogo dell’istamina, La somministrazione contemporanea di H1 antagonisti può causare una attenuazione reciproca dell’effetto dei principi attivi.
04.6 Gravidanza e allattamento
Gli studi condotti su animali sono insufficienti riguardo ai possibili effetti in gravidanza, durante lo sviluppo embrionale/fetale, durante il parto e lo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3).
La betaistina non deve essere usata durante la gravidanza se non strettamente necessario.
Allattamento
La betaistina è escreta nel latte materno in concentrazioni simili a quelle riscontrate nel plasma. Gli effetti tossici della betaistina nei neonati a tali concentrazioni non sono noti. Pertanto, l’utilizzo di betaistina va evitato durante l’allattamento (vedere paragrafo 5.3)
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Esistono rari rapporti di sonnolenza associata all’uso di betaistina. I pazienti devono essere avvertiti di tale possibilità, in modo da evitare lo svolgimento di attività che richiedano concentrazione, come la guida e l’utilizzo di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Negli studi clinici condotti su pazienti trattati con betaistina controllati vs placebo sono stati riscontrati i seguenti effetti indesiderati con le sottoindicate frequenze: molto comune (≥ 1/10);comune (da ≥ 1/100 a <1/10);non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100); raro (da
≥ 1/10.000 a < 1/1000),
molto raro (< 1/10.000)
Disturbi cardiaci:
Raro: alterazione del battito cardiaco
Disturbi del sistema nervoso: raro: cefalea e sonnolenza
Disturbi respiratori, toracici e mediastinici
Raro: peggioramento dell’asma bronchiale preesistente
Disturbi gastrointestinali.
Raro: disturbo e dolore gastrico, bruciore retrosternale, vomito, nausea, indigestione, peggioramento dell’ulcera gastrointestinale preesistente.
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro:rash cutaneo, orticaria e prurito
Disturbi generali:
raro: sensazione di calore
04.9 Sovradosaggio
I sintomi da sovradosaggio di betaistina dicloridrato includono secchezza delle fauci, nausea, vomito, dispepsia, atassia e, dopo assunzione di dosi molto elevate si possono verificare convusioni. Analogamente all’istamina, si possono verificare i
seguenti sintomi: iperemia facciale, vertigine, aumento del battito cardiaco, ipotensione, spasmo bronchiale, edema. Non sono disponibili antidoti specifici. In aggiunta alle misure generali per il trattamento del sovradosaggio (lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo), il trattamento è sintomatico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Gruppo farmacoterapeutico: preparati antivertigine, codice ATC: N07C A01
L’attività H1-agonistica della betaistina sui recettori dell’istamina nei vasi sanguigni periferici è stata dimostrata, nell’uomo, attraverso la soppressione della vasodilatazione indotta dalla betaistina per mezzo dell’antagonista dell’istamina, la difenidramina. La betaistina incide in misura minima sulla secrezione acida gastrica (risposta mediata dall’ H2-recettore).
Il meccanismo d’azione della betaistina nella sindrome di Meniere non è ancora del tutto conosciuto.
L’efficacia della betaistina nel trattamento delle vertigini potrebbe attribuirsi alla sua capacità di modificare la circolazione dell’orecchio interno o all’effetto diretto sui neuroni del nucleo vestibolare.
Singoli dosaggi orali di betaistina fino a 32 mg in soggetti normali sono risultati determinare la soppressione massima del nistagmo vestibolare indotto da 3 a 4 ore dopo l’assunzione, mentre dosaggi più elevati sono risultati maggiormente efficaci nel ridurre la durata di tale nistagmo.
La betaistina incrementa, nell’uomo, la permeabilità epiteliale polmonare. Ciò è stato dimostrato da una riduzione del tempo di clearance dal polmone al sangue di un marker radioattivo. Tale azione si può prevenire effettuando un pre-trattamento orale con terfenadina, nota per l’attività di blocco dell’ H1- recettore.
Mentre l’istamina produce effetti inotropi positivi a livello cardiaco, non è noto se la betaistina incrementi l’output cardiaco e se il suo effetto vasodilatatorio possa produrre una lieve caduta della pressione sanguigna in alcuni pazienti.
Nell’uomo, la betaistina produce un effetto lieve sulle ghiandole esocrine.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La betaistina, dopo somministrazione orale, viene completamente assorbita e le concentrazioni plasmatiche al picco della betaistina marcata con 14C vengono raggiunte dopo circa un’ora da tale somministrazione in pazienti a digiuno.
L’eliminazione della betaistina avviene principalmente attraverso il metabolismo ed i metaboliti vengono successivamente eliminati principalmente attraverso escrezione renale. L’85-90% della radioattività di una dose da 8 mg si rinviene nelle urine nell’arco di 56 ore, con tassi di escrezione massimi che vengono raggiunti entro 2 ore dalla somministrazione. Dopo assunzione orale di betaistina, i suoi livelli plasmatici risultano estremamente bassi. Pertanto, la determinazione della farmacocinetica della betaistina si basa sui dati relativi alla concentrazione plasmatica dell’unico metabolita, l’acido 2-piridilacetico.
Non esiste evidenza di metabolismo presistemico e non si ritiene che l’escrezione biliare sia un’ importante via di eliminazione del farmaco o di uno qualsiasi dei suoi metaboliti. Il legame con le proteine plasmatiche, nell’uomo, è scarso o del tutto assente, tuttavia la betaistina è soggetta a metabolismo a livello epatico. Circa l’80- 90% della dose somministrata è escreta nelle urine.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Studi di tossicità da dosi ripetute del farmaco, condotti per sei mesi sui cani e per 18 mesi sui ratti albini non hanno dimostrato effetti dannosi rilevanti dal punto di vista clinico a livelli di dosaggio compresi entro il range da 2.5 a 120 mg.kg –1. La betaistina è priva di potenziale mutagenico e non esiste evidenza di carcinogenicità nei ratti. Test condotti su coniglie gravide non hanno mostrato evidenza di effetti teratologici
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Povidone K90, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, crospovidone ed acido stearico.
06.2 Incompatibilità
Non rilevante.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 25°C nel contenitore originale.
06.5 Natura e contenuto della confezione
BETAISTINA ANGELINI 8 mg compresse: Alu/PVC/PVDC blister e strip.
Disponibile in confezioni da: 50, 100 e 120 compresse
BETAISTINA ANGELINI 16 mg compresse: Alu/PVC/PVDC blister e strip
Disponibile in confezioni da: 20, 42, 50, 60 e 84 compresse
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna in particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO – ACRAF S.p.A
Viale Amelia, 70
00181
Roma
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
8 mg compresse 50 compresse in blister ALU/PVC/PVDC (AIC n. 037411016) 8 mg compresse 100 compresse in blister ALU/PVC/PVDC (AIC n. 037411028) 8 mg compresse 120 compresse in blister ALU/PVC/PVDC (AIC n. 037411030) 16 mg compresse 20 compresse in blister ALU/PVC/PVDC (AIC n. 037411042) 16 mg compresse 42 compresse in blister ALU/PVC/PVDC (AIC n. 037411055) 16 mg compresse 50 compresse in blister ALU/PVC/PVDC (AIC n. 037411067) 16 mg compresse 60 compresse in blister ALU/PVC/PVDC (AIC n. 037411079) 16 mg compresse 84 compresse in blister ALU/PVC/PVDC (AIC n. 037411081)
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Febbraio 2007
10.0 Data di revisione del testo
27/09/2016