Rabeprazolo Ran: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Rabeprazolo Ran

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Rabeprazolo Ran: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Rabeprazolo Ran: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Rabeprazolo Ranbaxy 10 mg compresse gastroresistenti Rabeprazolo Ranbaxy 20 mg compresse gastroresistenti

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa gastroresistente contiene 10 mg di rabeprazolo sodico, equivalenti a 9,42 mg di rabeprazolo.

Eccipiente con effetti noti: ogni compressa gastroresistente contiene Rosso Allura (E129).

Ogni compressa gastroresistente contiene 20 mg di rabeprazolo sodico, equivalenti a 18,85 mg di rabeprazolo.

Eccipiente con effetti noti: ogni compressa gastroresistente contiene Rosso Allura (E129).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa gastroresistente.

Rabeprazolo Ranbaxy 10 mg compresse gastroresistenti

Compresse rivestite di colore giallo, di forma circolare, biconvesse, con impresso “R” su un lato e lisce sull’altro lato.

Rabeprazolo Ranbaxy 20 mg compresse gastroresistenti

Compresse rivestite di colore giallo, di forma circolare, biconvesse, con impresso “RA” su un lato e lisce sull’altro lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Rabeprazolo Ranbaxy compresse è indicato per il trattamento di:

ulcera duodenale attiva

ulcera gastrica benigna attiva

malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) erosiva o ulcerativa sintomatica.

trattamento a lungo termine della malattia da reflusso gastroesofageo (mantenimento della MRGE)



trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo da moderata a molto grave (MRGE sintomatica)

sindrome di Zollinger-Ellison.

in associazione a regimi terapeutici antibatterici adeguati per l’eradicazione di

Helicobacter pylori nei pazienti con ulcera peptica. Vedere paragrafo 4.2.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti/anziani

Ulcera duodenale attiva e ulcera gastrica benigna attiva

La dose orale raccomandata sia per l’ulcera duodenale attiva, sia per l’ulcera gastrica benigna attiva, è di 20 mg da assumere una volta al giorno al mattino.

La maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale attiva guarisce entro quattro settimane. Tuttavia, in alcuni pazienti possono essere necessarie altre quattro settimane di trattamento per ottenere la guarigione. La maggior parte dei pazienti con ulcera gastrica benigna attiva guarisce entro sei settimane. Anche in questo caso, tuttavia, in alcuni pazienti possono essere necessarie altre sei settimane di trattamento per ottenere la guarigione.

Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) erosiva o ulcerativa

La dose orale raccomandata per questa condizione è di 20 mg da assumersi una volta al giorno per quattro-otto settimane.

Trattamento a lungo termine della malattia da reflusso gastroesofageo (mantenimento della MRGE)

Per il trattamento a lungo termine può essere utilizzata una dose di mantenimento di Rabeprazolo Ranbaxy da 20 mg o 10 mg una volta al giorno, in base alla risposta del paziente.

Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo da moderata a molto grave (MRGE sintomatica)

Nei pazienti senza esofagite, 10 mg una volta al giorno. Se i sintomi non sono sotto controllo entro quattro settimane, il paziente deve essere sottoposto a ulteriori analisi. Una volta regrediti, i sintomi possono essere tenuti sotto controllo con un regime al bisogno di 10 mg una volta al giorno, quando necessario.

Sindrome di Zollinger-Ellison

La dose iniziale raccomandata per gli adulti è 60 mg una volta al giorno. La dose può essere gradualmente aumentata fino a 120 mg al giorno in base al fabbisogno individuale del paziente. Possono essere somministrate singole dosi giornaliere fino a 100 mg al giorno. Può essere necessario suddividere le dosi da 120 mg in dosi da 60 mg due volte al giorno. Il trattamento deve proseguire fintanto che sia indicato dal punto di vista clinico.

Eradicazione di H. pylori

I pazienti con infezione da H. pylori

devono essere trattati con una terapia di eradicazione. Si raccomanda la combinazione seguente, da somministrarsi per 7 giorni. Rabeprazolo Ranbaxy 20 mg due volte al giorno + claritromicina 500 mg due volte al giorno e amoxicillina 1g due volte al giorno.

Nelle indicazioni che prevedono la somministrazione una volta al giorno, Rabeprazolo Ranbaxy compresse deve essere assunto al mattino, prima di colazione; benché né l’orario, né l’assunzione di cibo abbiano mostrato di avere alcun effetto sull’attività di rabeprazolo sodico, questo regime facilita l’aderenza alla terapia.

I pazienti devono essere istruiti a non masticare o frantumare le compresse di Rabeprazolo Ranbaxy e a deglutirle intere.

Compromissione renale ed epatica

Non sono necessari adattamenti posologici nei pazienti con compromissione renale o epatica.

Vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego” per l’uso di Rabeprazolo Ranbaxy nel trattamento dei pazienti con compromissione epatica grave.

Popolazione pediatrica

L’uso di Rabeprazolo Ranbaxy non è raccomandato nella popolazione pediatrica a causa della mancanza di esperienza nell’uso in questo gruppo.

04.3 Controindicazioni

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Rabeprazolo Ranbaxy è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota al rabeprazolo sodico o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 usati nella formulazione.

Rabeprazolo Ranbaxy è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento al seno.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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La risposta sintomatica alla terapia con rabeprazolo sodico non preclude la presenza di una patologia maligna gastrica o esofagea, che deve quindi essere esclusa prima di iniziare il trattamento con Rabeprazolo Ranbaxy.

I pazienti trattati a lungo termine (in particolare se trattati per oltre un anno) devono essere sottoposti a controlli periodici.

Non può essere escluso il rischio di reazioni di ipersensibilità crociata con altri inibitori della pompa protonica o benzimidazoli sostituiti.

I pazienti devono essere istruiti a non masticare o frantumare le compresse di Rabeprazolo Ranbaxy e a deglutirle intere.

L’uso di Rabeprazolo Ranbaxy non è raccomandato nei bambini a causa della mancanza di esperienza in questo gruppo.

Nell’esperienza post-marketing sono state segnalate discrasie ematiche (trombocitopenia e neutropenia). Nella maggior parte dei casi, in assenza di un’eziologia alternativa identificabile, gli eventi non hanno presentato complicanze e si sono risolti dopo l’interruzione del trattamento con rabeprazolo.

Negli studi clinici sono state osservate anomalie degli enzimi epatici, che sono state segnalate anche dopo l’immissione in commercio. Nella maggior parte dei casi, in assenza di un’eziologia alternativa identificabile, gli eventi non hanno presentato complicanze e si sono risolti dopo l’interruzione del trattamento con rabeprazolo.

In uno studio condotto su pazienti affetti da compromissione epatica da lieve a moderata, in confronto a controlli sani di età e sesso corrispondenti, non sono stati osservati problemi significativi di sicurezza correlati al medicinale. Tuttavia, a causa della mancanza di dati clinici sull’uso di rabeprazolo nel trattamento di pazienti con grave disfunzione epatica, il medico che lo prescrive deve procedere con cautela quando inizia per la prima volta il trattamento con Rabeprazolo Ranbaxy in questi pazienti.

La somministrazione concomitante di atazanavir con Rabeprazolo Ranbaxy non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5).

Il trattamento con inibitori della pompa protonica, incluso Rabeprazolo Ranbaxy, potrebbe aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali quali Salmonella, Campylobacter e Clostridium difficile (vedere paragrafo 5.1).

Gli inibitori della pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per lunghi periodi (>1 anno), potrebbero causare un lieve aumento del rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani e in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura del 10-40%. Tale aumento potrebbe in parte essere dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono essere curati in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un’adeguata quantità di vitamina D e calcio.

Ipomagnesiemia

È stato segnalato che gli Inibitori di pompa protonica (IPP) come rabeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi, e più di frequente in quelli trattati per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi manifestazioni dell’ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, capogiri e aritmia ventricolare. Possono inizialmente manifestarsi in modo insidioso ed essere trascurati. Nella maggior parte dei pazienti l’ipomagnesiemia migliora dopo l’assunzione di magnesio e la sospensione dell’inibitore di pompa protonica.

Gli operatori sanitari devono considerare l’eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con PPI e digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).

L’agente colorante Rosso Allura (E129) può causare reazioni allergiche.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Il Rabeprazolo sodico produce un’inibizione intensa e prolungata della secrezione acida gastrica. Possono verificarsi interazioni con sostanze il cui assorbimento è pH dipendente. La somministrazione concomitante di rabeprazolo sodico e ketoconazolo o itraconazolo può ridurre in misura significativa i livelli di antifungini nel plasma. È quindi possibile che singoli pazienti debbano essere sottoposti a monitoraggio, per poter stabilire se sia necessario un adattamento posologico in caso di somministrazione concomitante di ketoconazolo o itraconazolo con Rabeprazolo Ranbaxy.

In studi clinici, antiacidi sono stati somministrati in concomitanza con Rabeprazolo Ranbaxy e, in uno studio di interazione farmacologica specifico, non sono state osservate interazioni con gli antiacidi liquidi.

La somministrazione concomitante di atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg e omeprazolo (40 mg una volta al giorno), o di atazanavir 400 mg e lansoprazolo (60 mg una volta al giorno) a volontari sani, ha ridotto in misura sostanziale l’esposizione all’atazanavir. L’assorbimento dell’atazanavir è pH dipendente. Benché non siano stati studiati, ci si attendono risultati analoghi con altri inibitori della pompa protonica. Per questo, gli inibitori della pompa protonica, incluso rabeprazolo, non devono essere somministrati in concomitanza con atazanavir (vedere paragrafo 4.4).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Rabeprazolo Ranbaxy è controindicato durante la gravidanza. Non esistono dati relativi alla sicurezza di rabeprazolo in donne in gravidanza. Gli studi di riproduzione condotti nel ratto e nel coniglio non hanno mostrato segni di compromissione della fertilità o di effetti dannosi sul feto dovuti a rabeprazolo sodico, sebbene nel ratto esista una bassa trasmissione feto-placentare.

Allattamento

Rabeprazolo Ranbaxy non deve essere usato durante l’allattamento al seno. Non è noto se rabeprazolo sodico sia escreto nel latte materno. Rabeprazolo sodico è comunque escreto nelle secrezioni mammarie del ratto.

Fertilità

Non sono disponibili dati sulla fertilità nell’uomo. I dati sugli animali non mostrano evidenze di compromissione della fertilità.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Sulla base delle proprietà farmacodinamiche e del profilo di eventi avversi, è improbabile che Rabeprazolo Ranbaxy comprometta la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, se la sonnolenza compromette la vigilanza, si raccomanda di evitare di guidare veicoli e usare macchinari complessi.

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni avverse al farmaco segnalate più comunemente negli studi clinici controllati condotti con rabeprazolo sono state cefalea, diarrea, dolore addominale, astenia, flatulenza, eruzione cutanea e bocca secca. La maggior parte degli eventi avversi osservati negli studi clinici è stata di entità lieve o moderata e di natura transitoria.

I seguenti eventi avversi sono stati osservati negli studi clinici e nell’esperienza post-marketing.

Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥ 1/10); comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Classificazione per sistemi e organi Comune Non comune Raro Molto raro Non nota
Infezioni ed infestazioniInfezione
Patologie del sistema emolinfopoieticoNeutropenia, leucopenia, trombocitopenia, leucocitosi
Disturbi del sistema immunitarioIpersensibilità1,2
Disturbi del metabolismo e della nutrizioneAnoressiaIponatriemia, ipomgnesiemia [Vedere Avvertenze speciali e precauzioni di impiego (4.4)]
Disturbi psichiatriciInsonniaNervosismoDepressioneConfusione
Patologie del sistema nervosoCefalea, capogiroSonnolenza
Patologie dell’occhioDisturbi della vista
Patologie vascolariEdema periferico
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheTosse, faringite, riniteBronchite, sinusite
Patologie gastrointestinaliDiarrea, vomito, nausea, dolore addominale, stipsi, flatulenzaDispepsia, bocca secca, eruttazioneGastrite, stomatite, disturbi del gusto
Patologie epatobiliariEpatite, ittero, encefalopatia epatica³
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneoEruzione cutanea, eritema²Prurito, sudorazione, reazioni bollose²Eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica (NET), sindrome di Stevens-Johnson (SSJ)
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivoDolore non specifico, dolore dorsaleMialgia, crampi alle gambe, artralgia, fratture all’anca, al polso e alla colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4)
Patologie renali e urinarieInfezione delle vie urinarieNefrite interstiziale
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammellaGinecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazioneAstenia, malattia simil-influenzaleDolore toracico, brividi, piressia
Esami diagnosticiAumento degli enzimi epatici³Aumento del peso

¹ Comprende gonfiore del volto, ipotensione e dispnea.

² L’eritema, le reazioni bollose e le reazioni di ipersensibilità si sono generalmente risolte dopo l’interruzione della terapia.

³ Sono stati segnalati casi rari di encefalopatia epatica in pazienti con cirrosi concomitante. Nel trattamento di pazienti con grave disfunzione epatica, il medico che lo prescrive deve procedere con cautela quando inizia per la prima volta il trattamento con Rabeprazolo Rambaxy in questi pazienti (vedere paragrafo 4.4).

04.9 Sovradosaggio

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L’esperienza con un sovradosaggio intenzionale o accidentale è ad oggi limitata. L’esposizione massima accertata non ha superato i 60 mg due volte al giorno o 160 mg una volta al giorno. Gli effetti sono in genere minimi, tipici del profilo noto di eventi avversi e reversibili senza ulteriore intervento medico. Non è noto alcun antidoto specifico. Il Rabeprazolo sodico è ampiamente legato alle proteine e quindi non è dializzabile. Come in qualsiasi caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico e devono essere adottate misure di supporto generali.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Apparato gastrointestinale e metabolismo, farmaci per l’ulcera peptica e per la malattia da reflusso gastro-esofageo (MRGE), inibitori della pompa protonica, codice ATC: A02B C04.

Meccanismo d’azione

Il rabeprazolo sodico appartiene alla classe di sostanze antisecretorie, i benzimidazoli sostituiti, che non presentano proprietà anticolinergiche o antagoniste H2 dell’istamina, ma che sopprimono la secrezione acida gastrica tramite inibizione specifica dell’enzima H+/K+-ATPasi (la pompa acida o protonica). L’effetto è correlato alla dose e inibisce la secrezione acida sia basale, sia indotta, indipendentemente dallo stimolo. Gli studi sugli animali indicano che, dopo la somministrazione, rabeprazolo sodico scompare rapidamente sia dal plasma, sia dalla mucosa gastrica. Come base debole, rabeprazolo

viene rapidamente assorbito dopo ogni somministrazione e si concentra nell’ambiente acido delle cellule parietali. Il rabeprazolo viene convertito nella forma attiva sulfenamidica tramite protonazione e successivamente reagisce con le cisteine disponibili della pompa protonica.

Attività antisecretoria

Dopo la somministrazione orale di una dose di 20 mg di rabeprazolo sodico, l’effetto antisecretorio inizia entro un’ora e l’effetto massimo si verifica entro due-quattro ore. L’inibizione della secrezione acida basale e indotta da cibo 23 ore dopo la prima dose di rabeprazolo sodico è, rispettivamente, del 69% e dell’82% e dura fino a 48 ore. L’effetto inibitorio di rabeprazolo sodico sulla secrezione acida aumenta leggermente con dosaggi giornalieri ripetuti e raggiunge lo stato stazionario di inibizione dopo tre giorni. Al termine dell’assunzione del medicinale, l’attività secretoria si normalizza in 2-3 giorni.

Una riduzione dell’acidità gastrica dovuta a qualsiasi mezzo, compresi gli inibitori della pompa protonica come rabeprazolo, aumenta la carica batterica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con inibitori della pompa protonica potrebbe aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella, Campylobacter e Clostridium difficile.

Effetti sulla gastrina sierica: In studi clinici, i pazienti sono stati trattati una volta al giorno con 10 o 20 mg di rabeprazolo sodico per un massimo di 43 mesi. I livelli sierici di gastrina sono aumentati nelle prime 2-8 settimane, segno dell’effetto inibitorio sulla secrezione acida, e sono rimasti stabili durante il trattamento. I valori di gastrina sono ritornati ai livelli precedenti il trattamento, in genere entro 1-2 settimane dall’interruzione della terapia.

In campioni bioptici gastrici umani, prelevati dall’antro e dal fondo gastrico di oltre 500 pazienti trattati con rabeprazolo o con un trattamento di confronto per un massimo di 8 settimane, non sono stati osservati cambiamenti dell’istologia delle cellule ECL, del grado di gastrite, dell’incidenza di atrofia gastrica, della metaplasia intestinale o della distribuzione dell’infezione da H. pylori.

In oltre 250 pazienti seguiti per 36 mesi di terapia continua non sono stati osservati cambiamenti significativi dei referti presenti al basale.

Altri effetti

Ad oggi non sono stati riscontrati effetti sistemici di rabeprazolo sodico sul SNC, sistema cardiovascolare e sistema respiratorio. Il rabeprazolo sodico, somministrato a dosi orali di 20 mg per 2 settimane, non ha avuto effetti sulla funzione tiroidea, sul metabolismo dei carboidrati o sui livelli circolanti di ormone paratiroideo, cortisolo, estrogeno, testosterone, prolattina, colecistochinina, secretina, glucagone, ormone follicolo stimolante (FSH), ormone luteinizzante (LH), renina, aldosterone o ormone somatotropo.

Gli studi condotti su soggetti sani hanno dimostrato che rabeprazolo sodico non interagisce in misura clinicamente significativa con amoxicillina. Il rabeprazolo non si ripercuote negativamente sulle concentrazioni plasmatiche di amoxicillina o claritromicina in caso di somministrazione concomitante per l’eradicazione dell’infezione da H. pylori nel tratto gastrointestinale superiore.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Rabeprazolo Ranbaxy è un formulazione in compresse con rivestimento enterico (gastroresistenti) di rabeprazolo sodico. Questa formulazione è necessaria perché rabeprazolo è acido-labile. L’assorbimento di rabeprazolo inizia quindi solo quando la compressa lascia lo stomaco. L’assorbimento è rapido e il picco dei livelli plasmatici di rabeprazolo si osserva circa 3,5 ore dopo una dose da 20 mg. Il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) di rabeprazolo e l’AUC sono lineari nell’intervallo di dose compreso tra 10 mg e 40 mg. La biodisponibilità assoluta di una dose orale di 20 mg (in confronto con la somministrazione endovenosa) è del 52% circa e dovuta in gran parte al metabolismo presistemico. Inoltre, la biodisponibilità non sembra aumentare con la somministrazione ripetuta. Nei soggetti sani, l’emivita plasmatica è di circa un’ora (compresa tra 0,7 e 1,5 ore) e la clearance totale stimata è di 283 ± 98 ml/min. Non vi sono state interazioni clinicamente significative con il cibo. Né il cibo, né l’ora di somministrazione del trattamento compromettono l’assorbimento di rabeprazolo sodico.

Distribuzione

Il rabeprazolo è legato alle proteine plasmatiche umane per circa il 97%.

Biotrasformazione ed eliminazione

Il rabeprazolo sodico, come altri medicinali della classe degli inibitori della pompa protonica (IPP), è metabolizzato dal sistema epatico di metabolizzazione dei farmaci del citocromo P450 (CYP450). Gli studi condotti in vitro con microsomi epatici umani indicano che rabeprazolo sodico è metabolizzato da isoenzimi del CYP450 (CYP2C19 e CYP3A4). In questi studi, alle concentrazioni plasmatiche previste nell’uomo, il rabeprazolo non induce né inibisce il CYP3A4; e, benché gli studi in vitro non siano sempre predittivi della situazione in vivo, questi dati indicano che non ci si attendono interazioni tra rabeprazolo e ciclosporina. Nell’uomo, il tioetere (M1) e l’acido carbossilico (M6) sono i metaboliti plasmatici principali, mentre i metaboliti minori sulfone (M2), desmetil tioetere (M4) e coniugato con acido mercapturico (M5) si osservano a livelli inferiori. Solo il metabolita desmetil (M3) possiede una lieve attività antisecretoria, ma non è presente nel plasma.

Dopo una singola dose orale di 20 mg di rabeprazolo sodico marcato con 14C, la sostanza immodificata non è stata escreta nelle urine. Circa il 90% della dose è stato eliminato nelle urine soprattutto in forma di due metaboliti: un coniugato con acido mercapturico (M5) e un acido carbossilico (M6), oltre a due metaboliti sconosciuti. La parte rimanente della dose è stata recuperata nelle feci.

Sesso

Se rapportati per massa corporea e altezza, non sono state riscontrate differenze significative dei parametri farmacocinetici tra i sessi dopo una singola dose di 20 mg di rabeprazolo.

Disfunzione renale

Nei pazienti con insufficienza renale stabile in stadio terminale, che necessitano di emodialisi di mantenimento (clearance della creatinina ≤ 5 ml/min/1,73m2), la farmacocinetica di rabeprazolo è stata molto simile a quanto osservato nei volontari sani. L’AUC e la Cmax in questi pazienti sono state più basse del 35% in confronto ai corrispondenti parametri riscontrati nei volontari sani. L’emivita media di rabeprazolo è

stata di 0,82 ore nei volontari sani, 0,95 ore nei pazienti durante l’emodialisi e 3,6 ore dopo la dialisi. La clearance del farmaco nei pazienti con patologia renale e necessità di emodialisi di mantenimento è stata approssimativamente doppia in confronto ai volontari sani.

Disfunzione epatica

Dopo una singola dose di 20 mg nei pazienti con compromissione epatica cronica da lieve a moderata, l’AUC è raddoppiata e l’emivita di rabeprazolo è aumentata di 2-3 volte in confronto ai volontari sani. Tuttavia, dopo una dose giornaliera di 20 mg per 7 giorni, l’AUC è aumentata solo di 1,5 volte e la Cmax solo di 1,2 volte. L’emivita di rabeprazolo nei pazienti con compromissione epatica è stata di 12,3 ore, in confronto con 2,1 ore nei volontari sani. La risposta farmacodinamica (controllo del pH gastrico) nei due gruppi è stata clinicamente paragonabile.

Anziani

L’eliminazione di rabeprazolo è stata leggermente ridotta negli anziani. Dopo 7 giorni di somministrazioni giornaliere di 20 mg di rabeprazolo sodico, l’AUC è approssimativamente raddoppiata, la Cmax è aumentata del 60% e il t½ è aumentato del 30% circa in confronto a giovani volontari sani. Tuttavia, non vi è stata evidenza di un accumulo di rabeprazolo.

Polimorfismo del CYP2C19

Dopo dosi giornaliere di 20 mg di rabeprazolo per 7 giorni, nei metabolizzatori lenti CYP2C19 l’AUC e il t½ sono aumentati di circa 1,9 e 1,6 volte in confronto ai corrispondenti parametri osservati nei metabolizzatori rapidi, mentre la Cmax è aumentata solo del 40%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Effetti non-clinici sono stati osservati soltanto a esposizioni considerate sufficientemente superiori alla massima esposizione nell’uomo, il che indica una scarsa rilevanza clinica. Gli studi di mutagenesi hanno fornito risultati equivoci. I test in linee cellulari di linfoma murino sono stati positivi, ma il test in vivo del micronucleo e i test in vivo e in vitro di riparazione del DNA sono stati negativi. Gli studi di carcinogenesi non hanno rivelato rischi particolari per l’uomo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa:

Mannitolo (E421) Magnesio ossido pesante

Idrossipropilcellulosa a bassa-sostituzione Idrossipropilcellulosa (L)

Magnesio stearato

Rivestimento interno: Etilcellulosa (7cps) Magnesio ossido leggero

Idrossipropilcellulosa (L)

Rivestimento enterico Ipromellosa ftalato Monogliceridi diacetilati Talco

Titanio diossido (E171) Ossido di ferro giallo (E 172)

Inchiostro di stampa:

(Opacode S-1-16666 (rosso))

Gommalacca

Rosso Allura AC Lacca d’alluminio (E 129) Glicole propilenico

Titanio diossido (E171).

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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24 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a temperatura inferiore a 25°C. Non refrigerare o congelare. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Confezione blister con essiccante incluso a freddo in alluminio/poliammide/polietilene Confezioni da 7, 14, 28 compresse gastroresistenti.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Ranbaxy Italia S.p.A. Piazza Filippo Meda, 3 – 20121 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Rabeprazolo Ranbaxy 10 mg compresse gastroresistenti – 7 cpr. in blister AL/PA/PE n.AIC 040938019/M

Rabeprazolo Ranbaxy 10 mg compresse gastroresistenti – 14 cpr. in blister AL/PA/PE n.AIC 040938021/M

Rabeprazolo Ranbaxy 10 mg compresse gastroresistenti – 28 cpr. in blister AL/PA/PE n.AIC 040938033/M

Rabeprazolo Ranbaxy 20 mg compresse gastroresistenti – 7 cpr. in blister AL/PA/PE n.AIC 040938045/M

Rabeprazolo Ranbaxy 20 mg compresse gastroresistenti – 14 cpr. in blister AL/PA/PE n.AIC 040938058/M

Rabeprazolo Ranbaxy 20 mg compresse gastroresistenti – 28 cpr. in blister AL/PA/PE n.AIC 040938060/M

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Ottobre 2012

10.0 Data di revisione del testo

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Marzo 2013

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Rabeprazolo ran – 14 Cpr Gastr 20 (Rabeprazolo Sodico)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 48 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: A02BC04 AIC: 040938058 Prezzo: 5,89 Ditta: Ranbaxy Italia Spa


Rabeprazolo ran – 14 Cpr Gastr 10 (Rabeprazolo Sodico)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 48 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: A02BC04 AIC: 040938021 Prezzo: 3,21 Ditta: Ranbaxy Italia Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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