Propofol Ibi 10 mg: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Propofol Ibi 10 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Propofol Ibi 10 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Propofol Ibi 10 mg: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Propofol IBI 10 mg/ml emulsione per iniezione o infusione

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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1 ml contiene 10 mg di propofol

1 fiala da 20 ml contiene 200 mg di propofol

1 flacone da 50 ml contiene 500 mg di propofol 1 flacone da 100 ml contiene 1000 mg di propofol

Eccipienti con effetto noto: olio di semi soia raffinato in accordo alla Farmacopea Europea Per la lista completa degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Emulsione per iniezione o infusione

Emulsione isotonica, bianca, del tipo olio in acqua, per somministrazione endovenosa

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Propofol IBI 10 mg/ml è un anestetico generale endovenoso a breve azione per:

l’induzione e il mantenimento dell’anestesia generale in adulti e bambini di età superiore a un mese

sedazione per procedure diagnostiche e chirurgiche, da solo o in combinazione con anestesia locale o regionale in adulti e bambini di età superiore a 1 mese

sedazione di pazienti di età superiore ai 16 anni ventilati artificialmente nelle Unità di Terapia Intensiva.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La dose di PROPOFOL IBI 10 mg/ml deve essere individualizzata da un anestesista esperto sulla base del peso corporeo, sensibilità del paziente e di altre terapie concomitanti. Propofol è un anestetico endovenoso di breve durata ed è stato usato in associazione con l’anestesia spinale ed epidurale.

Si raccomanda di graduare la dose di propofol sulla base della risposta del paziente, fino alla evidenza clinica dell’inizio dell’anestesia.

Il contenuto di una fiala o di un flaconcino di PROPOFOL IBI 10 mg/ml è indicato per il singolo uso, in un solo paziente.

Induzione dell’anestesia generale:

Adulti:

Per i pazienti adulti, di età inferiore ai 55 anni, sono richieste dosi comprese tra 1,5 e 2,5 mg/kg di peso corporeo.

In pazienti adulti in buona condizione di salute è richiesta una velocità di somministrazione di 2 – 4 ml (20 – 40 mg) per 10 secondi, approssimativamente.

Nei pazienti ad elevato rischio, appartenenti alle classi 3 e 4 della classificazione ASA (American Society of Anaesthesiologists), la velocità di somministrazione deve essere di 2 ml (20 mg) per 10 secondi.

Bambini:

PROPOFOL IBI 10 mg/ml non è raccomandato per l’induzione dell’anestesia generale in bambini al di sotto dei 3 anni.

Si raccomanda di somministrare PROPOFOL IBI 10 mg/ml, lentamente fino all’evidenza clinica dell’inizio dell’anestesia. La dose deve essere proporzionata all’età ed al peso corporeo.

Per bambini di età maggiore a otto anni, si richiede una dose di 2,5 mg/kg, circa.

Per i bambini di età inferiore a otto anni, la dose richiesta potrebbe essere superiore (2,5-4 mg/kg). Data la mancanza di esperienza clinica, dosi più basse sono raccomandate per i bambini ad aumentato rischio (grado ASA III e IV).

Anziani:

Nei pazienti di età superiore ai 55 anni, è generalmente richiesta una dose minore.

Mantenimento:

L’anestesia deve essere mantenuta, somministrando PROPOFOL IBI 10 mg/ml per prevenire i segni clinici di un’anestesia superficiale o con l’iniezione di boli ripetuti in dosi addizionali comprese tra 25 mg (2,5 ml) e 50 mg (5,0 ml), o con infusione continua:

negli adulti per infusione: 4 – 12 mg/kg/ora.

negli anziani, pazienti defedati, pazienti ipovolemici e pazienti di gradi ASA III e IV: 4 mg/kg/ora.

nei bambini per infusione: 9 – 15 mg/kg/ora.

La somministrazione di PROPOFOL IBI 10 mg/ml non è raccomandata per il mantenimento dell’anestesia nei bambini al di sotto di 3 anni.

Sedazione nelle Unità di Terapia Intensiva:

Per la sedazione di pazienti nelle Unità di Terapia Intensiva si deve somministrare PROPOFOL IBI mediante infusione continua. La velocità di infusione dipende dal grado di sedazione richiesto; generalmente, velocità di infusione comprese tra 0,3 e 4,0 mg/kg/ora permettono di raggiungere livelli soddisfacenti di sedazione.

Chi prescrive il farmaco deve ricordarsi, se possibile, di non superare il dosaggio di 4 mg/kg/ora (vedere 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

Propofol non è indicato per la sedazione di pazienti dell’età di 16 anni o al di sotto di 16 anni nelle unità di terapia intensiva (vedere 4.3 Controindicazioni). La somministrazione di propofol attraverso una pompa per infusione volumetrica non è consigliata per la sedazione nelle unità di terapia intensiva.

Somministrazione per infusione:

PROPOFOL IBI 10 mg/ml non diluito o diluito in soluzione di destrosio al 5 % per infusione endovenosa o sodio cloruro 0,9% per infusione endovenosa può essere somministrato impiegando i diversi sistemi di controllo dell’infusione.

Quando viene impiegato PROPOFOL IBI 10 mg/ml non diluito nel mantenimento dell’anestesia è necessario l’uso di pompe a siringa o pompe volumetriche tali da permettere il controllo della velocità di infusione.

Una buretta, un contagocce o una pompa volumetrica devono essere inserite nella linea di infusione per evitare il rischio di una somministrazione accidentale e non controllabile di grandi volumi di PROPOFOL IBI 10 mg/ml diluito.

La quantità massima di propofol da immettere nella buretta deve essere calcolata tenendo in considerazione il rischio di una eventuale infusione non controllabile.

PROPOFOL IBI 10 mg/ml può essere somministrato, mediante un dispositivo a Y posto vicino al sito di iniezione, contemporaneamente a soluzioni di sodio cloruro allo 0,9% o di destrosio al 5%.

Diluizione e co-somministrazione di PROPOFOL IBI 10 mg/ml con altri farmaci.

Tecnica di co-somministrazione Diluente Preparazione Precauzioni
Pre- miscelamento Destrosio al 5% per infusione endovenosa o Sodio cloruro 0.9% per infusione endovenosa Miscelare 1 parte di PROPOFOL IBI 10 mg/ml con al massimo 4 parti di Destrosio 5% per infusione endovenosa o Sodio cloruro 0.9% per infusione endovenosa sia in sacche per infusione di PVC o in flaconi di vetro per infusione. Quando si diluisce nelle sacche di PVC si raccomanda di riempire a pieno le sacche e che tutto il volume tolto dalla sacca per preparare la diluizione sia sostituito da un eguale volume di PROPOFOL IBI 10 mg/ml. Preparare in modo asettico immediatamente prima della somministrazione
Lidocaina cloridrato preparazione iniettabile (0.5% o 1% senza conservanti) Miscelare 20 parti di PROPOFOL IBI 10 mg/ml con al massimo 1 parte di lidocaina cloridrato preparazione iniettabile allo 0.5% o all’1%. Preparare la miscela in modo asettico immediatamente prima della somministrazione. Utilizzare solo per l’induzione.
Co-somministrazione attraverso un connettore ad Y Destrosio 5% per infusione endovenosa o Sodio cloruro 0.9% per infusione endovenosa Co-somministrazione attraverso un connettore ad Y Posizionare il connettore ad Y in prossimità del sito di iniezione

Durata della somministrazione:

La durata della somministrazione non deve superare i 7 giorni.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti, elencati al paragrafo 6.1.

Propofol IBI contiene olio di semi di soia e non deve essere utilizzato nei pazienti che sono allergici alle arachidi o alla soia.

Propofol è controindicato per la sedazione di pazienti in terapia intensiva di età pari o inferiore ai 16 anni (vedere paragrafo 4.4).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Propofol IBI deve essere somministrato solo da specialisti di anestesiologia (o, se consentito, da medici addetti alla cura di pazienti in terapia intensiva).

I pazienti devono essere costantemente monitorati e gli strumenti per mantenere le vie aeree del paziente pervie devono essere prontamente disponibili in ogni momento, come la ventilazione artificiale, l’arricchimento di ossigeno e altre strutture di rianimazione. Propofol IBI non deve essere somministrato dalla persona che conduce una procedura diagnostica o chirurgica.

Abuso e dipendenza da propofol sono stati segnalati, prevalentemente da parte di personale sanitario. Come con altri anestetici generali, la somministrazione di Propofol IBI senza attenzione alle vie respiratorie può portare a complicazioni respiratorie fatali.

Quando Propofol IBI è somministrato per la sedazione cosciente, per le procedure chirurgiche e diagnostiche, i pazienti devono essere continuamente monitorati per segni precoci di ipotensione, ostruzione delle vie aeree e desaturazione di ossigeno.

Come con altri agenti sedativi, quando Propofol IBI viene usato per la sedazione, durante le procedure operative si possono verificare movimenti involontari del paziente. Durante le procedure che richiedono immobilità questi movimenti possono essere pericolosi in sede operatoria.

È necessario un adeguato periodo prima di dimettere il paziente dopo l’uso di Propofol IBI per garantire il pieno recupero. Molto raramente l’impiego di Propofol IBI può essere associato alla comparsa di una fase di incoscienza postoperatoria, che può essere accompagnato da un aumento del tono muscolare. Questo può essere o meno preceduto da una fase di veglia. Anche se il recupero è spontaneo,

il paziente privo di conoscenza deve essere tenuto sotto appropriata osservazione.

In genere, la compromissione indotta da Propofol IBI non è rilevabile oltre le 12 ore. Si devono tenere in considerazione l’effetto del propofol, la procedura, i trattamenti concomitanti, l’età del paziente e le sue condizioni generali quando ai pazienti viene detto di:

essere accompagnati mentre lasciano la sede del trattamento

posporre attività pericolose o quelle che richiedono concentrazione, come la guida

l’uso di altre sostanze con effetto sedativo (comprese le benzodiazepine, oppiacei, alcool)

Come con altri anestetici per via endovenosa, si deve fare attenzione in pazienti con insufficienza cardiaca, respiratoria, renale o epatica o in pazienti ipovolemici o debilitati. L’eliminazione di propofol dipende dal flusso sanguigno, di conseguenza, un trattamento concomitante che riduca la gittata cardiaca ridurrà anche l’eliminazione di propofol.

Propofol non ha attività vagolitica ed è stato associato a casi di bradicardia (occasionalmente profonda) e anche asistolia. Si deve prendere in considerazione la somministrazione endovenosa di un agente anticolinergico prima dell’induzione, o durante il mantenimento dell’anestesia, in particolare in situazioni in cui è probabile un tono vagale predominante, o quando propofol viene utilizzato in combinazione con altri agenti che possono causare una bradicardia.

Come con altri anestetici per via endovenosa e medicinali sedativi, i pazienti devono essere avvisati a evitare l’assunzione di alcol prima della somministrazione di Propofol IBI e per almeno 8 ore dopo.

Durante la somministrazione del bolo per le procedure operative, si deve avere estrema cautela nei pazienti con insufficienza polmonare acuta o depressione respiratoria.

L’uso concomitante di sedativi del sistema nervoso centrale, come alcol, anestetici generali, analgesici narcotici, si tradurrà nell’aumento dei loro effetti sedativi. Quando Propofol IBI è somministrato in combinazione con farmaci depressivi del sistema nervoso centrale somministrati per via parenterale, si può verificare una grave depressione respiratoria e cardiovascolare. Si raccomanda che Propofol IBI venga somministrato dopo l’analgesico e la dose deve essere attentamente adattata alla risposta del paziente (vedere paragrafo 4.5).

Durante l’induzione dell’anestesia, si possono verificare ipotensione e apnea transitoria a seconda della dose, l’uso di premedicazione e altri agenti.

Di tanto in tanto, in caso di ipotensione può essere necessario l’uso di fluidi per via endovenosa e la riduzione della velocità di somministrazione di Propofol IBI durante il periodo di mantenimento dell’anestesia.

Quando Propofol IBI viene somministrato ad un paziente epilettico, ci può essere un rischio di convulsioni.

Si devono prevedere cure appropriate nei pazienti con disturbi del metabolismo dei grassi e in altre condizioni in cui emulsioni lipidiche devono essere utilizzate con cautela (vedere paragrafo 4.2).

Si sconsiglia l’uso con il trattamento di elettroshock.

Come con altri anestetici, si può verificare disinibizione sessuale durante il risveglio.

Avvertenze di gestione in Unità di Terapia Intensiva

L’uso dell’emulsione di propofol per la sedazione in unità di terapia intensiva (ICU) è stata associata con numerose alterazioni metaboliche e insufficienza di sistemi e organi che possono portare alla morte. Le segnalazioni sono state ricevute per le combinazioni seguenti: acidosi metabolica, rabdomiolisi, iperpotassiemia, epatomegalia, insufficienza renale, iperlipidemia, aritmia cardiaca, ECG di tipo Brugada (sopraslivellamento del segmento ST e onda T positiva) e insufficienza cardiaca a progressione rapida di solito non rispondente a trattamento inotropo di supporto.

Le combinazioni di questi eventi sono stati denominati Sindrome da Infusione di Propofol. Questi eventi sono stati per lo più segnalati in pazienti con gravi ferite alla testa e bambini affetti da infezioni del tratto respiratorio che hanno ricevuto dosaggi superiori a quelli consigliati negli adulti per la sedazione nel reparto di terapia intensiva.

I principali fattori di rischio per lo sviluppo di questi eventi sembrano essere i seguenti: diminuito apporto di ossigeno ai tessuti; danni neurologici gravi e/o sepsi; alti dosaggi di uno o più dei seguenti agenti farmacologici – vasocostrittori, steroidi, inotropi e/o Propofol IBI (di solito a dosaggi superiori a 4 mg/kg/h per più di 48 ore).

I medici devono essere attenti a questi eventi nei pazienti con i fattori di rischio sopra menzionati e considerare di diminuire prontamente il dosaggio o sospendere la somministrazione di Propofol IBI quando questi segni si manifestano. Tutti i sedativi e medicinali utilizzati nel reparto di terapia intensiva (ICU) devono essere regolati per mantenere ottimale l’apporto di ossigeno e i parametri emodinamici. I pazienti con aumento della pressione intracranica (ICP) devono ricevere un trattamento adeguato per sostenere la pressione di perfusione cerebrale durante queste modifiche di trattamento.

Si ricorda ai medici, se possibile, di non superare il dosaggio di 4 mg/kg/h.

È necessario prestare particolare attenzione nei pazienti con disturbi del metabolismo dei grassi e nelle altre condizioni in cui le emulsioni lipidiche devono essere usate con cautela.

Si raccomanda di controllare i livelli ematici dei lipidi se propofol è somministrato a pazienti ritenuti a particolare rischio di sovraccarico di grassi. La somministrazione di propofol deve essere regolata in modo appropriato se il monitoraggio indica che il grasso non viene adeguatamente eliminato dal corpo. Se il paziente sta ricevendo contemporaneamente altri lipidi per via endovenosa, deve essere effettuata una riduzione della dose in modo da tener conto della quantità di lipidi infusa come parte della formulazione di propofol; 1 ml di Propofol IBI contiene circa 0,1 g di grassi.

Propofol IBI contiene 0,0026 mmol di sodio per ml. Da tenere in considerazione nei pazienti che seguono una dieta iposodica.

Popolazione pediatrica

L’uso di propofol non è raccomandato nei neonati poiché questa popolazione di pazienti non è stata completamente studiata. I dati di farmacocinetica (vedere paragrafo 5.2) indicano che l’eliminazione è considerevolmente ridotta nei neonati e ha un’altissima variabilità interindividuale. Somministrando i dosaggi consigliati per bambini più grandi si potrebbe verificare un sovradosaggio relativo e manifestarsi in una grave depressione cardiovascolare.

Propofol non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 3 anni a causa della difficoltà di misurare piccoli volumi.

Propofol IBI non deve essere usato nei pazienti di età pari o inferiore a 16 anni per la sedazione in caso di terapia intensiva poiché la sicurezza e l’efficacia del propofol per la sedazione in questa fascia di età non sono state dimostrate (vedere paragrafo 4.3).

Precauzioni aggiuntive

Si deve fare attenzione quando si trattano pazienti con una malattia mitocondriale. Questi pazienti possono essere soggetti a riacutizzazioni del loro disturbo quando sottoposti ad anestesia, chirurgia e cure intensive. Per questi pazienti si consiglia di mantenere la corretta normotermia, la fornitura di carboidrati e una buona idratazione. Le manifestazioni precoci di esacerbazione della malattia mitocondriale e della ‘sindrome da infusione di propofol’ possono essere simili.

Propofol IBI non contiene conservanti antimicrobici e favorisce la crescita di microrganismi.

L’EDTA chela gli ioni metallici, incluso lo zinco e riduce la crescita microbica. La necessità di ricorrere a un’integrazione di zinco deve essere presa in considerazione durante la somministrazione prolungata di Propofol IBI, in particolare nei pazienti che sono predisposti a carenza di zinco, come quelli con ustioni, diarrea e/o grave sepsi.

Quando Propofol IBI viene aspirato deve essere prelevato in condizioni asettiche con una siringa sterile, e somministrato immediatamente dopo l’apertura della fiala o la rottura della ghiera del flacone. La somministrazione deve iniziare immediatamente. L’asepsi deve essere mantenuta sia per Propofol IBI sia per le attrezzature per tutto il periodo di infusione. Tutti i liquidi di infusione aggiunti al deflussore del Propofol IBI devono essere somministrati in prossimità della cannula. Propofol IBI non deve essere somministrato attraverso un filtro microbiologico.

Propofol IBI e qualsiasi siringa contenente Propofol IBI sono per uso singolo in un singolo paziente. In conformità con le linee guida stabilite per le altre emulsioni lipidiche, una singola infusione di propofol non deve superare le 12 ore. Al termine della procedura di somministrazione o al massimo dopo 12 ore, a seconda della situazione, sia il deflussore che il contenitore di propofol devono essere eliminati e sostituiti come previsto.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Propofol è stato utilizzato in associazione con l’anestesia spinale ed epidurale e con i medicinali comunemente utilizzati per la premedicazione, medicinali miorilassanti, sostanze inalatorie e analgesici; non sono state rilevate incompatibilità farmacologiche. Dosaggi più bassi di Propofol IBI possono essere richiesti nei casi in cui l’anestesia generale è utilizzata come terapia aggiuntiva alle tecniche di anestesia regionale.

A seguito anestesia con propofol è stata riportata ipotensione grave nei pazienti trattati con rifampicina.

La concomitante somministrazione di altri medicinali deprimenti del SNC come i medicinali per la premedicazione, sostanze inalatorie e analgesiche possono avere un effetto addizionale, anestetico e depressivo cardiorespiratorio, agli effetti del Propofol IBI (vedere paragrafo 4.4).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

La sicurezza di propofol durante la gravidanza non è stata determinata. Propofol IBI non deve essere somministrato nelle donne in gravidanza se non quando assolutamente necessario. Propofol IBI può, tuttavia, essere utilizzato durante un aborto indotto.

Ostetricia

Propofol attraversa la placenta e può causare depressione respiratoria neonatale. Non deve essere utilizzato per l’anestesia ostetrica se non strettamente necessario.

Allattamento

Studi in donne che allattano hanno dimostrato che propofol è escreto in piccole quantità nel latte. Quindi, le madri devono interrompere l’allattamento ed eliminare il latte materno per 24 ore dopo la somministrazione di propofol. Il latte prodotto durante questo periodo deve essere eliminato.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Propofol IBI altera moderatamente la capacità di guidare veicoli e l’uso di macchinari.

I pazienti devono essere informati che le prestazioni in compiti specializzati, come la guida e l’uso di

macchinari, possono essere compromesse per qualche tempo dopo l’anestesia generale. Propofol non è generalmente rilevabile oltre 12 ore (paragrafo 4.4).

04.8 Effetti indesiderati

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Generali

L’induzione e il mantenimento dell’anestesia sono generalmente tranquilli con una minima evidenza di eccitazione. Le reazioni avverse al farmaco più comunemente riportate sono effetti indesiderati farmacologicamente prevedibili per gli anestetici/sedativi, come l’ipotensione.

Data la natura dell’anestesia e quella dei pazienti che ricevono propofol, gli eventi segnalati in associazione con l’anestesia e con la terapia intensiva possono anche essere connessi alla procedura operatoria o terapeutica intrapresa o alla condizione del paziente.

Le frequenze sono state definite come segue: Molto comune (≥1/10)

Comune (≥1/100 a <1/10)

Non comuni (≥1/1,000 a <1/100) Raro (≥1/10.000, <1/1.000)

Molto raro (<1/10.000)

Non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Nella seguente tabella sono riportati gli effetti indesiderati per sistemi e termini MedDRA. In ogni gruppo, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine di gravità decrescente

MedDRA
Classificazione per Sistemi e Organi
Frequenza Effetti indesiderati
Disturbi del sistema immunitario Molto raro Anafilassi – può includere angioedema, broncospasmo, eritema e ipotensione
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Non nota (9) Acidosi metabolica (5), iperpotassiemia (5),
iperlipidemia (5)
Disturbi psichiatrici Non nota (9) Euforia, abuso farmacologico e dipendenza (8)
Patologie del sistema nervoso Comune Cefalea durante il risveglio
Raro Movimenti epilettiformi incluse le convulsioni e opistotono durante l’induzione, il mantenimento e il risveglio
Molto raro Perdita di coscienza postoperatoria
Non nota (9) Movimenti involontari
Patologie cardiache Comune Bradicardia (1)
Molto raro Edema polmonare
Non nota (9) Aritmia(5), insufficienza cardiaca (5), (7)
Patologie vascolari Comune Ipotensione (2)
Non comune Trombosi e flebite
Patologie Respiratorie, Toraciche e Mediastiniche Comune Apnea transitoria durante l’induzione
Non nota (9) Depressione respiratoria (dose-dipendente)
Patologie gastrointestinali Comune Nausea e vomito durante la fase di risveglio
Molto raro Pancreatite
Patologie epatobiliari Non nota (9) Epatomegalia (5)
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Non nota (9) Rabdomiolisi (3), (5)
Patologie renali e urinarie Molto raro Urine incolori in seguito a somministrazione prolungata
Non nota (9) Insufficienza renale (5)
Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella Molto raro Disinibizione sessuale
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Molto comune Dolore locale durante l’induzione(4)
Molto raro Necrosi tissutale (10) conseguente a somministrazione accidentale fuori vena
Non nota (9) Dolore locale, gonfiore conseguente a somministrazione accidentale fuori vena
Esami diagnostici Non nota (9) ECG tipo Brugada (5), (6)
Lesioni, avvelenamento complicazioni procedurali e Molto raro Febbre post-operatoria

Bradicardie gravi sono rare. Ci sono stati casi isolati di progressione ad asistole.

Occasionalmente, l’ipotensione può richiedere l’uso di liquidi per via endovenosa e la riduzione della velocità di somministrazione di propofol.

Sono state riportate molto raramente segnalazioni di rabdomiolisi quando propofol è stato somministrato a dosi maggiori di 4 mg/kg/ora per la sedazione in terapia intensiva

Può essere minimizzato utilizzando le vene dell’avambraccio più grandi e la fossa antecubitale. Con propofol il dolore locale può anche essere minimizzato dalla co-somministrazione di lidocaina

Le combinazioni di questi eventi, segnalati come "sindrome da infusione di propofol", si possono riscontrare in pazienti gravemente malati che spesso hanno più fattori di rischio per lo sviluppo degli eventi, vedere paragrafo 4.4.

ECG tipo Brugada con sopraslivellamento del segmento ST e onda T positiva in ECG

Insufficienza cardiaca a progressione rapida (in alcuni casi con esito fatale) negli adulti. L’insufficienza cardiaca in questi casi di solito non risponde al trattamento di supporto inotropo

Abuso e dipendenza da propofol, prevalentemente da parte di personale sanitario

Non noto poiché la frequenza non può essere definita sulla base dei dati clinici disponibili

E’stata riportata necrosi dove la vitalità del tessuto è stata compromessa. Sono stati segnalati distonia/discinesia.

Locali

Il dolore locale che potrebbe verificarsi durante la fase di induzione dell’anestesia con Propofol IBI può essere minimizzato dalla co-somministrazione di lidocaina (vedì "Posologìa e sommìnìstrazìone"), e con l’uso delle vene dell’avambraccio più grandi e della fossa antecubitale. Trombosi e flebiti sono rare. Studi clinici e negli animali hanno dimostrato una reazione minima tissutale dopo un accidentale somministrazione fuori vena. L’iniezione intra-arteriosa negli animali non ha indotto effetti locali sui tessuti.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è

importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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Il sovradosaggio accidentale può probabilmente causare depressione cardiorespiratoria. La depressione respiratoria deve essere trattata mediante ventilazione artificiale con ossigeno. In caso di depressione cardiovascolare è richiesto l’abbassamento del capo del paziente e, se grave, l’impiego di plasma expanders e di farmaci vasopressori.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: altri anestetici generali. Codice ATC: N01AX10.

Meccanismo di azione

Propofol (2, 6-diisopropylphenol) è un anestetico generale per uso endovenoso, a breve durata d’azione, con una rapida insorgenza d’azione di circa 30 secondi.

Il risveglio dall’anestesia è di solito rapido Come per tutti gli anestetici generali, il meccanismo d’azione del propofol non è stato ancora chiarito. Tuttavia, si pensa che propofol per produrre i suoi effetti sedativi/anestetici agisca sulla modulazione positiva della funzione inibitoria del neurotrasmettitore GABA attraverso i recettori ligando-dipendenti GABAA.

Proprietà farmacodinamiche

In generale, quando propofol viene somministrato per l’induzione e il mantenimento dell’anestesia sono stati osservati ipotensione arteriosa e lievi cambiamenti nella frequenza cardiaca. Tuttavia, normalmente i parametri emodinamici rimangono relativamente stabili durante il mantenimento dell’anestesia e l’incidenza delle variazioni emodinamiche sfavorevoli è bassa.

Anche se la depressione respiratoria può verificarsi in seguito alla somministrazione di propofol, gli effetti sono qualitativamente simili a quelli di altri agenti anestetici per via endovenosa e sono facilmente gestibili nella pratica clinica.

Propofol riduce il flusso ematico cerebrale, la pressione intracranica e il metabolismo cerebrale. La riduzione della pressione endocranica è maggiore in pazienti con una pressione intracranica basale elevata.

Efficacia clinica e sicurezza

Il risveglio dall’anestesia è di solito rapido e lucido, con una bassa incidenza di mal di testa e nausea e vomito post-operatori.

In generale, dopo l’anestesia con propofol la nausea e il vomito post-operatori sono meno evidenti che in seguito ad altri anestetici inalatori. Ci sono evidenze che ciò sia da ricondurre ad un potenziale effetto di propofol di ridurre il vomito.

Propofol, alle concentrazioni clinicamente efficaci, non inibisce la sintesi degli ormoni corticosurrenali.

Popolazione pediatrica

Studi limitati, sulla durata dell’anestesia con propofol nei bambini, indicano che sicurezza ed efficacia sono immutate fino a 4 ore di somministrazione. Ci sono evidenze in letteratura che dimostrano che in procedure prolungate nei bambini non ci sono cambiamenti per sicurezza o efficacia.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Quando propofol viene utilizzato per il mantenimento dell’anestesia, le concentrazioni ematiche raggiungono un picco asintotico vicino al valore di regime per una determinata velocità di somministrazione.

Distribuzione

Propofol è ampiamente distribuito e rapidamente eliminato dall’organismo (clearance corporea totale 1,5-2 litri/minuto).

Eliminazione

Il calo delle concentrazioni di propofol a seguito di una dose in bolo o in seguito alla interruzione di una infusione può essere descritto da un modello aperto a tre compartimenti con distribuzione molto rapida (emivita 2 – 4 minuti), una rapida eliminazione (emivita di 30 – 60 minuti), ed una fase finale più lenta, rappresentata da una ridistribuzione di propofol da tessuto scarsamente perfuso. L’eliminazione avviene mediante processi metabolici, principalmente nel fegato dove è dipendente dal flusso di sangue, per formare coniugati inattivi del propofol e il suo corrispondente chinolo, che vengono escreti nell’urina.

Dopo una singola dose di 3 mg/kg per via endovenosa, l’eliminazione di propofol/kg di peso corporeo aumenta con l’età come segue: l’eliminazione media era considerevolmente inferiore nei neonati <1 mese (n

= 25) (20 ml/kg/min) rispetto ai bambini più vecchi (n = 36, di età 4 mesi-7 anni). Inoltre variabilità inter- individuale è notevole nei neonati (range 3,7-78 ml/kg/min). Per questi dati clinici limitati che indicano un’ampia variabilità, non si possono dare raccomandazioni di dosaggio per questa fascia di età.

L’eliminazione media di propofol in bambini di età superiore dopo una singola 3 mg/kg in bolo era 37,5 ml/min/kg (4-24 mesi) (n = 8), 38,7 ml/min/kg (11-43 mesi) (n = 6), 48 ml/min/kg (1-3 anni) (n = 12), 28,2 ml/min/kg (4-7 anni) (n = 10) rispetto a 23,6 ml/min/kg negli adulti (n = 6).

Linearità

Nel range raccomandato di velocità di infusione di propofol, la farmacocinetica è lineare.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Propofol è un farmaco sul quale si è fatta un’ampia esperienza clinica. Tutte le informazioni utili per il medico prescrittore sono previste nei paragrafi del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Glicerolo, lecitina di uovo, olio di semi soia raffinato, acido oleico, sodio idrossido ed acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

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Gli agenti miorilassanti, atracurio e mivacurio, non devono essere somministrati attraverso la stessa linea di infusione del Propofol IBI 10 mg/ml senza prima averla lavata abbondantemente.

06.3 Periodo di validità

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3 anni (fiale e flaconi).

Le diluizioni devono essere preparate in modo asettico immediatamente prima della somministrazione e devono essere usate entro 6 ore dalla preparazione.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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e Non conservare a temperatura superiore ai 25°C Conservare nell’imballaggio esterno originale Non congelare

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Fiale di vetro da 20 ml contenenti 200 mg di propofol, in confezioni da 1, 5 o 10 unità. Flaconi di vetro da 50 ml contenenti 500 mg di propofol in confezioni da 1, 5 o 10 unità. Flaconi di vetro da 100 ml contenenti 1.000 mg di propofol in confezioni da 1, 5 o 10 unità.

Le fiale (vetro incolore tipo I) ed i flaconi (vetro incolore tipo II) sono confezionati in scatole di cartone contenenti il foglio illustrativo per il paziente.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Solo per uso singolo.

Proteggere le dita al momento dell’apertura delle fiale.

Per eliminare il rischio di contaminazione batterica, nel maneggiare l’emulsione di propofol, si devono usare rigide tecniche di asepsi.

Ispezionare visualmente il prodotto prima dell’uso.

Agitare bene prima dell’uso

Nel caso di comparsa di due strati nelle fiale o nei flaconi dopo averli agitati, il prodotto non deve essere usato.

Se si notano delle variazioni ad un esame visivo o se il contenitore è danneggiato il prodotto non deve essere usato.

Ogni rimanenza del contenuto, dopo il primo uso, deve essere eliminato.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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ISTITUTO BIOCHIMICO ITALIANO GIOVANNI LORENZINI S.p.A., via Fossignano, 2 – 04011 Aprilia (LT)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Propofol IBI 10 mg/ml emulsione per iniezione o infusione, 1 fiala da 20 ml AIC n°034407015

Propofol IBI 10 mg/ml emulsione per iniezione o infusione, 5 fiale da 20 ml AIC n°034407027

Propofol IBI 10 mg/ml emulsione per iniezione o infusione, 10 fiale da 20 ml AIC n°034407039

Propofol IBI 10 mg/ml emulsione per iniezione o infusione, 1 flacone da 50 ml AIC n°034407041

Propofol IBI 10 mg/ml emulsione per iniezione o infusione, 5 flaconi da 50 ml AIC n°034407054

Propofol IBI 10 mg/ml emulsione per iniezione o infusione, 10 flaconi da 50 ml AIC n°034407066

Propofol IBI 10 mg/ml emulsione per iniezione o infusione, 1 flacone da 100 ml AIC n°034407078

Propofol IBI 10 mg/ml emulsione per iniezione o infusione, 5 flaconi da 100 ml AIC n°034407080

Propofol IBI 10 mg/ml emulsione per iniezione o infusione, 10 flaconi da 100 ml AIC n°034407092

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Febbraio 2008

10.0 Data di revisione del testo

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11/06/2016

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Propofol ibi – 5 F 20 ml 10 mg/ml (Propofol)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N01AX10 AIC: 034407027 Prezzo: 26,1 Ditta: I.b.i.giovanni Lorenzini Spa


Propofol ibi – 1 fl 100 ml 10 mg/ml (Propofol)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N01AX10 AIC: 034407078 Prezzo: 24,35 Ditta: I.b.i.giovanni Lorenzini Spa


Propofol ibi – 1 fl 50 ml 10 mg/ml (Propofol)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N01AX10 AIC: 034407041 Prezzo: 12,55 Ditta: I.b.i.giovanni Lorenzini Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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