Loratadina Ranb: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Adulti e bambini maggiori di 12 anni: 10 mg una volta al giorno (una compressa una volta al giorno). La compressa può essere ingerita indipendentemente dai pasti.

Bambini da 2 a 12 anni, con peso corporeo maggiore di 30 kg: 10 mg una volta al giorno (una compressa una volta al giorno).

La compresse da 10 mg non sono adatte ai bambini con peso corporeo minore di 30 kg.

Nei bambini con meno di 2 anni non sono state definite l’efficacia e la sicurezza di Loratadina Ranbaxy 10 mg compresse. L’uso non è pertanto raccomandato in questi pazienti.

I pazienti con grave insufficienza epatica devono essere trattati con una dose iniziale minore perché possono presentare una ridotta clearance della loratadina. Si raccomanda una dose iniziale di 10 mg a giorni alterni per adulti e bambini con peso maggiore di 30 kg e di 5 mg a giorni alterni per i bambini con peso minore o uguale a 30 kg.

Non sono richiesti aggiustamenti della dose negli anziani o nei pazienti con insufficienza renale.

04.3 Controindicazioni

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Loratadina Ranbaxy 10 mg compresse è controindicata nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti di questa formulazione.

Bambini minori di 2 anni (vedere paragrafo 4.2)

Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Loratadina Ranbaxy 10 mg compresse deve essere somministrata con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.2).

La somministrazione di Loratadina Ranbaxy 10 mg compresse deve essere interrotta almeno 48 ore prima dei test cutanei poiché gli antiistaminici possono prevenire o ridurre reazioni altrimenti positive agli indicatori di reattività cutanea.

Queste compresse contengono lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, con carenza di Lapp lattasi o con malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono prendere questo medicinale.

Non vi sono significative interazioni tra loratadina e cibo.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Sulla base di studi sulla performance psicomotoria, Loratadina Ranbaxy 10 mg compresse somministrata in associazione con l’alcool, non ne potenzia l’effetto.

Dato l’ampio indice terapeutico della loratadina, non sono da attendersi interazioni clinicamente rilevanti e non ne sono state osservate negli studi clinici finora condotti (vedere paragrafo 5.2).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Negli studi sugli animali, la loratadina non è risultata teratogena. La sicurezza dell’uso della loratadina in gravidanza non è stata dimostrata. Pertanto l’uso di Loratadina Ranbaxy 10 mg compresse in gravidanza non è raccomandato.

La loratadina viene escreta nel latte materno, pertanto l’uso di loratadina non è raccomandato nelle donne che allattano al seno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Negli studi clinici che hanno valutato la capacità di guida, nessuna alterazione è comparsa nei pazienti che ricevevano loratadina. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che molto raramente alcuni soggetti hanno presentato sonnolenza che può alterare la loro capacità di guidare o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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In studi clinici nella popolazione pediatrica, in bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, le reazioni avverse più comuni riportate con frequenza superiore al placebo furono: cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) e affaticamento (1%).

Negli studi clinici che hanno coinvolto adulti e adolescenti in una gamma di indicazioni che includeva la rinite allergica e l’orticaria cronica idiopatica, con la dose raccomandata di 10 mg al giorno, sono state segnalate reazioni avverse alla loratadina con una frequenza maggiore del 2% rispetto al placebo. Le reazioni avverse più frequentemente segnalate rispetto al placebo sono state sonnolenza (1,2%), cefalea (0,6%), aumento dell’appetito (0,5%) e insonnia (0,1%). Altre reazioni avverse segnalate molto raramente nel periodo di commercializzazione sono elencate nella tabella seguente.

Disturbi del sistema immunitario	Anafilassi
Patologiedel sistema nervoso	Capogiri
Patologie cardiache	Tachicardia, palpitazioni
Patologiegastrointestinali	Nausea, secchezza delle fauci, gastrite
Patologieepatobiliari	Anomalie della funzione epatica
Patologiedella cute e del tessuto sottocutaneo	Eruzioni cutanee, alopecia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	Affaticamento

04.9 Sovradosaggio

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Il sovradosaggio della loratadina aumenta la comparsa di sintomi anticolinergici. In caso di sovradosaggio sono state riportate sonnolenza, tachicardia e cefalea.

In caso di sovradosaggio, si devono istituire e mantenere per tutto il tempo necessario misure generali e di supporto. Può essere tentata la somministrazione di carbone attivo in forma di impasto semiliquido con acqua. Può essere presa in considerazione la lavanda gastrica. La loratadina non viene eliminata con l’emodialisi e si ignora se venga rimossa con la dialisi peritoneale. Il monitoraggio medico del paziente deve essere continuato anche dopo il trattamento di emergenza.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antiistaminici -H₁ antagonisti,

codice ATC: R06AX13.

La loratadina, ingrediente attivo di Loratadina Ranbaxy 10 mg compresse, è un antiistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori H₁ periferici.

Loratadina non possiede proprietà sedative o anticolinergiche clinicamente significative nella maggioranza della popolazione e quando usata alle dosi raccomandate.

Durante il trattamento a lungo termine non furono osservati cambiamenti clinicamente significativi nei segni vitali, valori di laboratorio, esami fisici o elettrocardiogramma.

La loratadina non ha una significativa attività sui recettori H_2,. non inibisce l’assorbimento di noradrenalina e praticamente non ha influenza sulla funzionalità cardiovascolare o sull’attività dei pacemaker cardiaci intrinseci.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo somministrazione orale, la loratadina viene assorbita rapidamente e bene ed è sottoposta ad un esteso metabolismo di primo passaggio, principalmente ad opera del CYP3A4 e del CYP2D6. Il maggior metabolita la desloratadina (DL) è farmacologicamente attivo e responsabile in larga parte dell’attività clinica. Loratadina e DL raggiungono le concentrazioni plasmatiche massime (T_max) rispettivamente in 1-1,5 ore e 1,5-3,7 ore dopo la somministrazione.

In studi clinici, sono stati segnalati aumenti delle concentrazioni plasmatiche della loratadina dopo l’uso concomitante di ketoconazolo, eritromicina e cimetidina, ma senza cambiamenti clinicamente significativi (inclusi quelli elettrocardiografici).

La loratadina è estesamente legata (97-99%) ed il suo metabolita attivo moderatamente legato (73-76%) alle proteine plasmatiche.

In soggetti sani, le emivite di distribuzione plasmatica della loratadina e del suo metabolita attivo sono approssimativamente di 1 e 2 ore, rispettivamente. L’emivita di eliminazione in soggetti adulti sani è risultata di 8,4 ore (intervallo = 3-20 ore) per la loratadina e di 28 ore (intervallo = 8,8-92 ore) per il maggior metabolita attivo.

Circa il 40% della dose viene escreto nelle urine e il 42% nelle feci in un periodo di 10 giorni e principalmente in forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene eliminato nelle urine durante le prime 24 ore. Meno dell’1% della sostanza attiva viene escreto immodificato in forma attiva, come loratadina o DL.

I parametri di biodisponibilità della loratadina e del metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

I profili farmacocinetici della loratadina e dei suoi metaboliti sono comparabili in volontari adulti sani e in volontari sani geriatrici.

L’ingestione concomitante di cibo può rallentare leggermente l’assorbimento della loratadina ma senza influenzarne l’effetto clinico.

In pazienti con insufficienza renale cronica, l’AUC e i livelli plasmatici massimi (C_max), sono aumentati per la loratadina e il suo metabolita rispetto all’AUC e ai livelli plasmatici massimi (C_max) dei pazienti con funzionalità renale normale. Le emivite medie di eliminazione della loratadina e del suo metabolita non sono significativamente diverse da quelle osservate in soggetti normali. L’emodialisi non ha effetti sulla farmacocinetica della loratadina o del suo metabolita attivo in soggetti con insufficienza renale cronica.

In pazienti con malattia epatica alcolica cronica, l’AUC e i livelli plasmatici massimi (C_max) della loratadina risultarono doppi mentre il profilo farmacocinetico del metabolita attivo non è risultato significativamente modificato rispetto a quello dei pazienti con funzione epatica normale. Le emivite di eliminazione della loratadina e del suo metabolita furono di 24 e 37 ore, rispettivamente, ed aumentarono proporzionalmente alla gravità della malattia epatica.

La loratadina e il suo metabolita sono escreti nel latte di donne che allattano.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati preclinici non hanno rivelato particolari rischi sulla base degli studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale carcinogeno.

In studi di tossicità riproduttiva, non è stato osservato alcun effetto teratogeno. Tuttavia, nella prole dei ratti sono stati osservati prolungamento del parto e riduzione della vitalità con livelli plasmatici (AUC) 10 volte superiori a quelli raggiunti con dosi cliniche.

Nessuna evidenza di irritazione mucosa è stata osservata dopo somministrazione giornaliera fino a 12 compresse (120 mg) di liofilizzati orali nella tasca della guancia nell’hamster per 5 giorni.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lattosio monoidrato;

amido di mais;

amido di mais pregelatinizzato;

magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità

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Non applicabile.

06.3 Periodo di validità

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3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister costituito da PVC chiaro e trasparente (rivestito uniformemente di PVdC nel lato interno) e da un foglio di alluminio sul retro (rivestito con lacca sigillante a caldo).

Confezioni da 7, 10, 14, 20, 21, 30 e 100 compresse.