Lidocaina Cloridrato GS
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Lidocaina Cloridrato GS: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Lidocaina cloridrato Galenica Senese 10 mg/ml soluzione iniettabile Lidocaina cloridrato Galenica Senese 20 mg/ml soluzione iniettabile
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Senese 10 mg/ml soluzione iniettabile 1 ml di soluzione contiene:
Principi attivi: Lidocaina cloridrato 10 mg
Lidocaina cloridrato Galenica Senese 20 mg/ml soluzione iniettabile 1 ml di soluzione contiene:
Principi attivi: Lidocaina cloridrato 20 mg Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere par. 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Interventi conservativi e chirurgici in odontostomatologia, (estrazioni, levigatura dei denti per corone e ponti, preparazione di cavitĂ , estirpazioni vitali, incisioni di ascessi, apicectomie), piccoli interventi sulla cute (ad esempio asportazione di cisti), chirurgia mascellare.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
10-40 mg o piĂ¹ in relazione alle esigenze dell’intervento, per infiltrazione oppure per blocco nervoso periferico. La soluzione anestetica deve essere iniettata in piccole dosi, con una velocitĂ di somministrazione di circa 1 ml/minuto, previa un’appropriata aspirazione.
Nell’adulto sano, non pretrattato con sedativi, le dosi massime, in singola somministrazione o in piĂ¹ somministrazioni ripetute in un tempo inferiore ai 120 minuti, sono di complessivi 300 mg di lidocaina cloridrato.
In pediatria ridurre la dose proporzionalmente al peso e all’etĂ .
04.3 Controindicazioni
IpersensibilitĂ ai principi attivi, agli anestetici locali di tipo amidico, o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Gravidanza accertata o presunta (vedere paragrafo 4.6).
Bambini di etĂ inferiore a 4 anni.
E’ controindicata la somministrazione endovenosa.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
E’ necessario avere la disponibilitĂ immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poichĂ© in rari casi sono state riferite, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilitĂ individuale nell’anamnesi.
L’efficacia e la sicurezza dell’uso della lidocaina in campo odontoiatrico dipendono dal dosaggio adeguato, dall’appropriata tecnica di somministrazione e dalle opportune precauzioni.
Prima dell’uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresi informarsi sulle terapie in corso e su eventuali reazioni allergiche antecedenti.
Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.
E’ necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni piĂ¹ basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per es. modificazioni del sensorio).
La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione.
Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.
Deve essere assolutamente evitata la somministrazione diretta in vena.
Per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla prima che sia tornata la sensibilitĂ .
L’anestesia locale deve essere evitata nelle zone infette e nelle infiammazioni.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti: il contenuto in sodio cloruro espresso in mMol/l è 102,67.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
La cimetidina e i beta-bloccanti rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitalici aumentano il rischio di brachicardia e di disturbi della conduzione auricolo-vestibolare.
04.6 Gravidanza e allattamento
Il medicinale è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo la capacitĂ di attenzione. Solo il medico puĂ² decidere se, dopo l’intervento, il paziente puĂ² guidare veicoli o utilizzare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della lidocaina cloridrato organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.
Gli effetti indesiderati sono generalmente dose-dipendenti e possono derivare da alti livelli plasmatici conseguenti ad eccessivo dosaggio, a rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale, oppure possono essere determinati da ipersensibilitĂ , idiosincrasia, diminuita tolleranza da parte del paziente.
Disturbi del sistema immunitario
Eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; reazione di tipo anafilattoide, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
Patologie del sistema nervoso
Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, tremori seguiti da modificazioni dello stato di coscienza, convulsioni, trisma.
Disturbi psichiatrici
Ansia, disorientamento.
Patologie cardiache
Bradicardia, aritmie, depressione miocardica fino all’arresto cardiaco.
Patologie dell’occhio
Midriasi.
Patologie gastrointestinali
Nausea, vomito.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Tachipnea, broncodilatazione, arresto respiratorio.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Sudorazione.
Patologie vascolari
Vasodilatazione, ipotensione, ipertensione.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Aumento del metabolismo e della temperatura corporea
04.9 Sovradosaggio
Le emergenze con l’uso degli anestetici locali sono generalmente da mettere in relazione con alti livelli plasmatici determinati da accidentale iniezione endovenosa. Per i sintomi vedere par. 4.8.
Trattamento
Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietĂ delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale.
L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di diazepam in dose di 10-0 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo puĂ² essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico puĂ² essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazioni opportune, per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: anestetici locali – codice ATC: N01BB02.
La lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico. Le sue proprietĂ anestetiche sono determinate dall’inibizione dei flussi ionici responsabili della generazione e propagazione dell’impulso a livello delle membrane neuronali.
L’insorgenza dell’azione anestetica è rapida. La durata dell’effetto anestetico dipende dal punto di iniezione, dalla concentrazione.
05.2 ProprietĂ farmacocinetiche
La lidocaina viene velocemente metabolizzata dal fegato e i suoi metaboliti o la sostanza tal quale vengono escreti dal rene.
La sua biotrasformazione include la N-dealchilazione N-ossidativa, la idrolizzazione dell’anello, la rottura del legame aminico e coniugazione.
La N-dealchilazione, il piĂ¹ importante processo di biotrasformazione, genera i metaboliti monoetilglicenxilidide e glicinexilidide.
L’attivitĂ farmacologia e tossicologica di questi metaboliti è simile, ma meno potente, a quella della lidocaina.
Il 90% circa della lidocaina somministrata viene eliminata nella forma dei suoi diversi metaboliti e meno del 10% nella forma immodificata.
Il metabolita principale nelle urine è una coniugazione del 4-idrossi-2,6-dimetilanilina. Il legame plasmatico della lidocaina dipende dalla concentrazione del farmaco, e la frazione legata diminuisce aumentando la concentrazione.
A concentrazioni di 1,4 mg di base libera per ml, il 60-80% della lidocaina è legato alle proteine. Tale legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica dell’alfa 1 glicoproteina acidica.
La lidocaina attraversa la barriera emato-encefalica e placentare, probabilmente per diffusione passiva.
Studi sul metabolismo della lidocaina a seguito di iniezione endovenosa, hanno dimostrato che l’emivita del farmaco è costante e cioè di 1,5-2,0 ore.
Siccome la lidocaina viene velocemente metabolizzata, qualsiasi patologia epatica puĂ² modificare la cinetica della sostanza; la sua emivita, infatti, puĂ² raddoppiarsi nei pazienti con disfunzioni epatiche.
Le patologie renali non influenzano l’emivita della lidocaina ma possono comportare un accumulo dei suoi metaboliti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
DL50 – s.c. – topo = 278 mg/Kg; i.v. – topo = 27 mg/Kg; i.p. – ratto = 167 mg/Kg; s.c. – ratto = 469 mg/Kg L’addizione di adrenalina non modifica la tossicitĂ della lidocaina.
TossicitĂ sub
acuta nel ratto (4 settimane di trattamento)
: dosaggi: 5-15-40 mg/Kg/die per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% con o senza adrenalina; 100 mg x 30 minuti per via inalatoria di lidocaina base al 10%. Nessun effetto tossico apprezzabile, tranne con il dosaggio piĂ¹ alto (40 mg/kg) di lidocaina per il quale si è osservato un precoce scadimento delle condizioni generali, comparsa di eccitazione e, occasionalmente, di convulsioni. Nessun effetto tossico con la formulazione spray.
TossicitĂ cronica nel ratto (6 mesi)
: somministrazione per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% al dosaggio di 5-10- 20 mg/kg 1 volta al di, 5 volte la settimana. Lo studio ha dimostrato che nel ratto il trattamento per 6 mesi è ben tollerato: solo la dose piĂ¹ alta (20 mg/kg) provoca un aumento di peso delle surrenali associato ad un’iperplasia della corticale.
TossicitĂ nel cane (16 settimane): la somministrazione per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% a dosaggi di 5 e 10 mg/kg/die non ha evidenziato alcun effetto tossico.
TossicitĂ fetale: studi sperimentali nell’animale hanno dimostrato che la lidocaina non ha effetti negativi sui processi riproduttivi e non presenta attivitĂ teratogena.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Sodio cloruro;
Acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
Lidocaina è incompatibile con anfotericina, metexitone sodico, sulfadiazina sodica, mefentermina cloridrato, alcali, metalli pesanti, agenti ossidanti, tannino, aria e luce.
06.3 Periodo di validità
36 mesi dalla data di preparazione.
Il medicinale deve essere utilizzato subito dopo l’apertura del contenitore; dopo l’uso, il contenitore (e l’eventuale medicinale residuo) deve essere eliminato, anche se parzialmente utilizzato.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare nel contenitore originale per riparare il medicinale dalla luce.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Fiale in vetro da 5 ml e da 10 ml
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformitĂ alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Industria Farmaceutica Galenica Senese S.r.l.
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
CONFEZIONE
AIC
029856010 | 1 Fiala da 10 mg/ml |
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029856034 | 5 Fiale da 10 mg/ml |
029856061 | 10 Fiale da 10 mg/ml |
029856022 | 1 Fiala da 20 mg/ml |
029856046 | 5 Fiale da 20 mg/ml |
029856059 | 10 Fiale 20 mg/ml |
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Dicembre 1993/Dicembre 2003/Dicembre 2008
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-