Lansoprazolo Ratio
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Lansoprazolo Ratio: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
LANSOPRAZOLO RATIOPHARM ITALIA
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti
Ciascuna capsula gastroresistente contiene 15 mg di lansoprazolo.
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti
Ciascuna capsula gastroresistente contiene 30 mg di lansoprazolo.
Eccipiente con effetto noto: Lattosio
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Capsula rigida gastroresistente
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule gastroresistenti
Capsula di gelatina dura bianca, contenente granuli biconvessi di colore bianco o quasi bianco. Il corpo della capsula reca impresso ’15’ e la testa ‘LP’.
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule gastroresistenti
Capsula di gelatina dura bianca, contenente granuli biconvessi di colore bianco o quasi bianco. Il corpo della capsula reca impresso ’30’ e la testa ‘LP’.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
– Trattamento dell’ulcera gastrica e duodenale
– Trattamento dell’esofagite da reflusso
– Profilassi dell’esofagite da reflusso
– Eradicazione di Helicobacter pylori (H. pylori) con somministrazione contemporanea di terapia antibiotica appropriata per il trattamento delle ulcere associate a H. pylori
– Trattamento di ulcere gastriche e duodenali benigne associate all’uso di FANS in pazienti che richiedono un trattamento continuativo a base di FANS
– Profilassi di ulcere gastriche e duodenali associate all’uso di FANS in pazienti a rischio (vedere paragrafo 4.2) che necessitano di una terapia continuata
– Malattia sintomatica da reflusso gastroesofageo
– Sindrome di Zollinger-Ellison
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Per ottenere un effetto ottimale, Lansoprazolo ratiopharm Italia capsule gastroresistenti deve essere assunto una volta al giorno al mattino, eccetto quando venga utilizzato per l’eradicazione di H. pylori, il cui trattamento richiede l’assunzione di due dosi giornaliere, una al mattino e una alla sera.
Lansoprazolo ratiopharm Italia capsule gastroresistenti deve essere assunto almeno 30 minuti prima dell’assunzione di cibo (vedere paragrafo 5.2). Le capsule devono essere deglutite intere con del liquido.
Per pazienti con difficoltà a deglutire: le capsule possono essere svuotate e il contenuto può essere ingerito singolarmente, ma non deve essere masticato o frantumato. La concomitante assunzione di cibo rallenta e riduce l’assorbimento di lansoprazolo. Questo medicinale esplica l’ effetto migliore quando assunto a stomaco vuoto.
Trattamento dell’ulcera duodenale
La dose raccomandata è di 30 mg una volta al giorno per 2 settimane. Nei pazienti che non guariscono completamente in questo lasso di tempo, il trattamento può essere prolungato alla stessa dose per altre due settimane.
Trattamento dell’ulcera gastrica
La dose raccomandata è di 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. L’ulcera solitamente guarisce entro 4 settimane, ma nei pazienti che non hanno ottenuto una guarigione completa in questo lasso di tempo, il trattamento può essere prolungato alla stessa dose per altre 4 settimane.
Esofagite da reflusso
La dose raccomandata di lansoprazolo è di 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. Nei pazienti che non guariscono completamente in questo lasso di tempo, il trattamento può essere prolungato alla stessa dose per altre 4 settimane.
Profilassi dell’esofagite da reflusso
15 mg una volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 30 mg al giorno.
Eradicazione di Helicobacter Pylori
Quando si seleziona la combinazione antibiotica più appropriata per il trattamento, si deve tener conto delle raccomandazioni nazionali riguardo la resistenza batterica, la durata del trattamento (comunemente 7 giorni ma talvolta fino a 14 giorni) e l’uso appropriato degli agenti antibatterici.
La dose raccomandata è di 30 mg di lansoprazolo 2 volte al giorno per 7 giorni in associazione con una delle due seguenti combinazioni:
claritromicina 250-500 mg due volte al giorno + amoxicillina 1 g due volte al giorno
claritromicina 250 mg due volte al giorno + metronidazolo 400-500 mg due volte al giorno
Quando la claritromicina viene associata con lansoprazolo e amoxicillina o metronidazolo si ottengono tassi di eradicazione di H. pylori fino al 90%.
Sei mesi dopo un efficace trattamento di eradicazione, il rischio di re-infezione è basso, e la recidiva è pertanto improbabile.
E’ stato esaminato anche uno schema posologico che prevedeva la somministrazione di lansoprazolo 30 mg due volte al giorno, amoxicillina 1 g due volte al giorno e metronidazolo 400-500 mg due volte al giorno. Con questa combinazione sono stati osservati tassi di eradicazione inferiori rispetto ai regimi posologici che includevano la claritromicina. Può comunque rivelarsi utile per coloro che non possono assumere la claritromicina come componente di una terapia di eradicazione, quando i tassi di resistenza locali al metronidazolo sono bassi.
Trattamento di ulcere gastriche e duodenali benigne associate all’uso di FANS in pazienti che richiedono un trattamento continuativo a base di FANS
30 mg una volta al giorno per quattro settimane. Nei pazienti non completamente guariti, il trattamento può essere continuato per altre quattro settimane. Per i pazienti a rischio o con ulcere di difficile guarigione, è probabile che si debba utilizzare un ciclo di trattamento più prolungato e/o una dose più elevata.
Profilassi di ulcere gastriche e duodenali associate all’uso di FANS in pazienti a rischio (ad es. età > 65 anni o anamnesi positiva per ulcera gastrica o duodenale)che richiedono un trattamento prolungato con FANS
15 mg una volta al giorno. Se il trattamento non ha successo, deve essere usata la dose di 30 mg una volta al giorno.
Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica
La dose raccomandata è di 15 mg o 30 mg una volta al giorno. Il sollievo dei sintomi si ottiene rapidamente. Devono essere considerati aggiustamenti individuali della posologia. Se i sintomi non si risolvono entro 4 settimane con una dose giornaliera di 30 mg, si raccomanda di eseguire ulteriori accertamenti
Sindrome di Zollinger-Ellison
La dose iniziale raccomandata è di 60 mg una volta al giorno. La dose deve essere aggiustata su base individuale ed il trattamento deve essere proseguito secondo necessità. Sono state utilizzate dosi giornaliere fino a 180 mg. Se la dose giornaliera necessaria supera i 120 mg, deve essere somministrata in 2 dosi separate.
Funzionalità epatica o renale compromessa
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è necessario modificare la dose.
I pazienti con malattia epatica moderata o grave devono essere monitorati regolarmente e si raccomanda una riduzione del 50% della dose giornaliera (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).
Anziani
A causa della clearance ridotta di lansoprazolo negli anziani, può essere necessario correggere la dose in base alle necessità individuali. Negli anziani non deve essere superata la dose giornaliera di 30 mg, a meno che non vi siano impellenti indicazioni cliniche.
Popolazione pediatrica
L’uso di lansoprazolo non è raccomandato nei bambini poichè i dati clinici sono limitati (vedere anche paragrafo 5.2). Il trattamento dei bambini al di sotto di un anno di età deve essere evitato, poiché i dati disponibili non hanno mostrato effetti benefici nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Il lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.5)
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Come con altre terapie anti-ulcera, deve essere esclusa la possibilità di un tumore gastrico di natura maligna quando si tratta un’ulcera gastrica con lansoprazolo, poiché il lansoprazolo può mascherarne i sintomi e ritardarne la diagnosi.
Il lansoprazolo deve essere utilizzato con cautela in pazienti con disfunzione epatica moderata e grave (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).
La diminuita acidità gastrica dovuta a lansoprazolo potrebbe causare un aumento in ambito gastrico di batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con lansoprazolo può leggermente aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali del tipo Salmonella e Campylobacter.
In pazienti affetti da ulcera gastro-duodenale deve essere considerata la possibilità di infezione da H. Pylori come un fattore eziologico.
Quando il lansoprazolo viene utilizzato in associazione con antibiotici per l’eradicazione di H. Pylori, si devono seguire anche le istruzioni per l’uso di questi antibiotici.
A causa dei limitati dati di sicurezza nei pazienti in trattamento di mantenimento per oltre un anno, in questi pazienti si deve eseguire un regolare controllo del trattamento ed una completa valutazione del rapporto rischio-beneficio.
Sono stati riportati molto raramente casi di colite in pazienti che assumono lansoprazolo. Pertanto, in caso di diarrea grave e/o persistente, si deve considerare l’interruzione del trattamento.
Il trattamento per la prevenzione di ulcere peptiche in pazienti che hanno bisogno di un trattamento continuo con FANS deve essere limitato ai pazienti ad alto rischio (ad es. precedente sanguinamento gastrointestinale, perforazione o ulcera, età avanzata, uso concomitante di medicinali che aumentano la possibilità di eventi avversi del tratto gastrointestinale superiore [ad esempio corticosteroidi o anticoagulanti], presenza di un fattore di grave co-morbidità o uso prolungato di FANS alle dosi massime raccomandate).
Ipomagnesiemia
E’ stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (PPI) come lansoprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi,inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L’ipomagnesiemia nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l’assunzione di magnesio e la sospensione dell’inibitore di pompa protonica.
Gli operatori sanitari devono considerare l’eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il tràttamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).
Fratture dell’anca, del polso o della colonna vertebrale
Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un’adeguata quantità di vitamina D e calcio.
In pazienti sottoposti a trapianto che sono metabolizzatori intermedi o poveri del CYP2C19 che assumono contemporaneamente lansoprazolo e tacrolimus, si devono monitorare i livelli di tacrolimus e si devono apportare aggiustamenti posologici, se necessario. I pazienti devono anche essere monitorati per gli effetti avversi da tacrolimus (nefrotossicità, iperglicemia, iperkaliemia) (vedere paragrafo 4.5).
Popolazione pediatrica
L’uso di lansoprazolo non è raccomandato nei bambini poichè i dati clinici sono limitati (vedere anche paragrafo 5.2). Il trattamento dei bambini al di sotto di un anno di età deve essere evitato, poiché i dati disponibili non hanno mostrato effetti benefici nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo.
Lansoprazolo ratiopharm Italia capsule rigide gastroresistenti contiene lattosio monoidrato. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Effetti del lansoprazolo su altri farmaci
Medicinali il cui assorbimento dipende dal pH
Il lansoprazolo può interferire con l’assorbimento di farmaci laddove il pH gastrico è critico per la loro biodisponibilità.
Atazanavir
Uno studio ha mostrato che la co-somministrazione di Lansoprazolo (60 mg una volta al giorno) ed atazanavir 400 mg in volontari sani ha indotto una sostanziale diminuzione dell’esposizione all’atazanavir (riduzione di circa il 90% dell’AUC e della Cmax.). Il lansoprazolo non deve essere somministrato in concomitanza con atazanavir (vedere paragrafo 4.3).
Ketoconazolo ed itraconazolo
La presenza di acido gastrico determina un aumento dell’assorbimento di ketoconazolo ed itraconazolo da parte del tratto gastrointestinale. La somministrazione di lansoprazolo può portare a concentrazioni sub-terapeutiche di ketoconazolo ed itraconazolo, quindi la combinazione deve essere evitata.
Digossina
La co-somministrazione di lansoprazolo e digossina può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina. Pertanto si devono monitorare i livelli plasmatici di digossina e, se necessario, la dose di digossina deve essere aggiustata quando si inizia o si termina il trattamento con lansoprazolo.
Acido micofenolico
I livelli plasmatici di acido micofenolico potrebbero diminuire con l’assunzione concomitante di lansoprazolo.
Medicinali metabolizzati dagli enzimi P450
Il lansoprazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche dei farmaci metabolizzati dal CYP3A4. Si consiglia cautela quando si associa lansoprazolo con farmaci metabolizzati da questo enzima e che hanno una finestra terapeutica ristretta.
Teofillina
Il lansoprazolo riduce le concentrazioni plasmatiche di teofillina, con una possibile diminuzione dell’effetto clinico atteso per quella dose. Si consiglia cautela nell’associazione dei due farmaci.
Tacrolimus
La co-somministrazione di lansoprazolo aumenta le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus (un substrato del CYP3A e della P-gp). L’esposizione al lansoprazolo ha aumentato l’esposizione media del tacrolimus fino all’81%. Si consiglia di monitorare le concentrazioni plasmatiche di tacrolimo all’inizio o alla fine del trattamento concomitante con lansoprazolo (vedere paragrafo 4.4).
Clopidogrel
Il lansoprazolo può diminuire gli effetti antipiastrinici del clopidogrel inibendo il CYP2C19.
Studi clinici suggeriscono una possibile interazione tra tutti i IPP ed il clopidogrel. Anche se l’inibizione del CYP2C19 è diverso per le sostanze attive incluse nella classe di inibitori della pompa protonica, l’uso concomitante di clopidogrel deve essere evitato a meno che non sia strettamente necessario.
Medicinali trasportati dalla P-glicoproteina
E’ stato osservato che il lansoprazolo inibisce la proteina vettrice P-glicoproteina (P-gp) in vitro. La rilevanza clinica di questo dato non è nota.
Effetti di altri farmaci sul lansoprazolo:
Farmaci che inibiscono il CYP2C19
Fluvoxamina
Si deve considerare una diminuzione della dose quando si associa lansoprazolo con fluvoxamina, un inibitore del CYP2C19. Le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo aumentano fino a 4 volte.
Farmaci che inducono il CYP2C19 e il CYP3A4
Gli enzimi induttori che influenzano il CYP2C19 e il CYP3A4 come rifampicina e erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) possono ridurre marcatamente le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo.
Altri
Sucralfato/ antiacidi
Sucralfato/antiacidi possono diminuire la biodisponibilità di lansoprazolo. Quindi il lansoprazolo deve essere assunto almeno un’ ora dopo aver preso questi farmaci.
Metotressato
L’uso concomitante di lansoprazolo e metotressato può comportare un aumento del rischio da tossicità del metotressato.
Nelfinavir
L’uso concomitante di lansoprazolo e nelfinavir può causare una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di nelfinavir ed il rischio di diminuzione dell’effetto terapeutico di nelfinavir.
Non è stata dimostrata alcuna interazione clinicamente significativa con i farmaci antinfiammatori non steroidei, sebbene non siano stati condotti studi formali di interazione.
04.6 Gravidanza e allattamento
Non sono disponibili per il lansoprazolo dati clinici sull’esposizione in gravidanza. Gli studi sugli animali non hanno dimostrato effetti nocivi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrio/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale.
Pertanto, l’uso di lansoprazolo durante la gravidanza non è raccomandato.
Allattamento
Non è noto se il lansoprazolo venga escreto nel latte materno umano. Gli studi sugli animali hanno dimostrato l’escrezione di lansoprazolo nel latte.
La decisione se continuare/interrompere l’allattamento al seno o continuare/interrompere la terapia con lansoprazolo deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino ed il beneficio della terapia a base di lansoprazolo per la madre.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Possono manifestarsi reazioni avverse al farmaco come capogiro, vertigini, disturbi della vista e sonnolenza (vedere paragrafo 4.8 ). In queste condizioni la capacità di reazione può risultare diminuita.
04.8 Effetti indesiderati
Le frequenze degli effetti indesiderati vengono definite come comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1.000, <1/100), rari (>1/10.000, <1/1.000), molto rari (<1/10.000), non noti (non possono essere stabiliti sulla base dei dati disponibli).
| Comuni | Non comuni | Rari | Molto rari | Non nota | |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia | Anemia | Agranulocitosi, pancitopenia. | ||
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Ipomagnesiemia [vedere Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego (4.4)] | ||||
| Disturbi psichiatrici | Depressione | Insonnia, allucinazioni, confusione | |||
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea e capogiro. | Irrequietezza, vertigini, parestesia, sonnolenza, tremore. | |||
| Patologie dell’occhio | Disturbi della vista | ||||
| Patologie gastrointestinali | Nausea, diarrea, mal di stomaco, stipsi, vomito, flatulenza, secchezza delle fauci o della gola | Glossite, candidosi dell’esofago, pancreatite, alterazioni del gusto | Colite, stomatite | ||
| Patologie epatobiliari | Aumento dei livelli degli enzimi epatici | Epatite ed ittero | |||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Orticaria, prurito, rash | Petecchie, porpora, perdita di capelli, eritema multiforme, fotosensibilità | Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica | ||
| Patologie del sistema muscoloscheletri-co e del tessuto connettivo | Artralgia, mialgia, frattura dell’anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4) | ||||
| Patologie renale e urinarie | Nefrite interstiziale | ||||
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Ginecomastia | ||||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Affaticamento | Edema | Febbre, iperidrosi, angioedema, anoressia, impotenza | Shock anafilattico | |
| Esami diagnostici | Aumento dei liveIli di colesterolo e trigliceridi, iponatriemia |
04.9 Sovradosaggio
Non si conoscono gli effetti di un sovradosaggio di lansoprazolo nell’uomo (benché sia probabile che la tossicità acuta sia bassa) e di conseguenza non è possibile fornire istruzioni per il trattamento. Tuttavia, durante studi clinici sono state somministrate dosi giornaliere fino a 180 mg di lansoprazolo per via orale e fino a 90 mg di lansoprazolo per via endovenosa, in assenza di effetti indesiderati significativi.
Per possibili sintomi di sovradosaggio con lansoprazolo si rimanda al paragrafo 4.8.
In caso di sospetto sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato. Il lansoprazolo non viene significativamente eliminato tramite emodialisi. Se necessario si raccomandano svuotamento gastrico, carbone vegetale e terapia sintomatica.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa protonica
Codice ATC: A02BC03.
Il lansoprazolo è un inibitore della pompa protonica gastrica. Inibisce lo stadio finale della formazione dell’acido gastrico attraverso l’inibizione della H/K-ATPasi delle cellule parietali nello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente e reversibile, e l’effetto riguarda sia la secrezione di acido gastrico basale che stimolata. Il lansoprazolo si concentra nelle cellule parietali e diviene attivo nel loro ambiente acido, dopo di che reagisce con il gruppo sulfidrilico della H/K-ATPasi determinando l’inibizione dell’attività enzimatica.
Effetto sulla secrezione acida gastrica
Il lansoprazolo è un inibitore specifico della pompa protonica delle cellule parietali. Una singola dose orale da 30 mg inibisce di circa l’80% la secrezione acido-gastrica stimolata dalla pentagastrina. Dopo somministrazione giornaliera ripetuta di questo dosaggio per 7 giorni, si raggiunge un’inibizione del 90% circa della secrezione acida gastrica. Un effetto corrispondente viene ottenuto sulla secrezione basale di acido gastrico. Una singola dose orale da 30 mg riduce la secrezione basale di circa il 70% e di conseguenza i sintomi del paziente vengono alleviati fin dalla prima dose. Dopo 8 giorni di somministrazione ripetuta, la riduzione è pari all’85% circa. Un rapido sollievo dai sintomi si ottiene con una capsula (30 mg) al giorno, e la maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale si ristabilisce in 2 settimane mentre i pazienti con ulcera gastrica ed esofagite da reflusso entro 4 settimane.
Riducendo l’acidità gastrica, il lansoprazolo crea un ambiente nel quale gli antibiotici appropriati possono agire efficacemente contro l’H. pylori.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il lansoprazolo è un racemato di due enantiomeri attivi che sono biotrasformati in forma attiva nell’ambiente acido delle cellule parietali. Poiché il lansoprazolo viene rapidamente inattivato dall’acido gastrico, viene somministrato oralmente in forme enterico-rivestite per l’assorbimento sistemico.
Assorbimento e distribuzione
Il lansoprazolo mostra un’elevata biodisponibilità (80-90%) con una dose singola. I livelli di picco plasmatico vengono raggiunti entro 1,5-2,0 ore. L’assunzione di cibo rallenta il tasso di assorbimento del lansoprazolo e riduce la biodisponibilità di circa il 50%. Il legame alle proteine plasmatiche è del 97%.
Biotrasformazione ed eliminazione
Il lansoprazolo è ampiamente metabolizzato nel fegato ed i metaboliti sono escreti per via renale e biliare. Il metabolismo del lansoprazolo è catalizzato principalmente dall’enzima CYP2C19. Anche l’enzima CYP3A4 contribuisce al metabolismo. L’emivita di eliminazione plasmatica è di 1,0-2,0 ore in seguito a dosi singole o multiple in volontari sani. Non c’è evidenza di accumulo a seguito di dosi multiple in volontari sani. Nel plasma sono stati identificati sulfone, sulfide e 5-idrossil derivati del lansoprazolo. Questi metaboliti hanno una minima o nessuna attività antisecretoria.
Uno studio con lansoprazolo marcato con 14C ha indicato che circa un terzo della radioattività somministrata è stata escreta nelle urine e due terzi è stata ritrovata nelle feci.
Farmacocinetica nei pazienti anziani
La clearance di lansoprazolo è ridotta negli anziani, con un’emivita di eliminazione aumentata approssimativamente dal 50% al 100%. Il picco dei livelli plasmatici non è aumentato negli anziani.
Farmacocinetica nei pazienti pediatrici
La valutazione della farmacocinetica nei bambini di età compresa tra 1 e 17 anni ha mostrato un’esposizione simile a quella degli adulti con dosi di 15 mg per quelli con peso inferiore a 30 kg, e di 30 mg per quelli con peso superiore. Anche la sperimentazione di una dose di 17 mg/m²di superficie corporea o di 1 mg/kg di peso corporeo in bambini di 2-3 mesi fino ad 1 anno di età, ha determinato una esposizione di lansoprazolo comparabile a quella degli adulti.
E’ stata notata una esposizione maggiore al lansoprazolo rispetto agli adulti in neonati al di sotto di 2-3 mesi di età sia a dosi di 1,0 mg/kg che di 0,5 mg/kg di peso corporeo somministrato in dose singola.
Farmacocinetica nell’insufficienza epatica
L’esposizione al lansoprazolo è raddoppiata nei pazienti con lieve compromissione della funzione epatica e ancora più aumentata in pazienti con compromissione epatica moderata e grave.
Metabolizzatori lenti del CYP2C19
Il CYP2C19 è soggetto ad un polimorfismo genetico e il 2-6% della popolazione, definiti metabolizzatori lenti (PMs), è omozigote per l’allele mutato del CYP2C19 ed è quindi carente dell’enzima funzionale CYP2C19. L’esposizione al lansoprazolo è diverse volte più elevata nei PMs rispetto ai metabolizzatori veloci (EMs).
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, tossicità riproduttiva o genotossicità.
In due studi di carcinogenicità nei ratti il lansoprazolo ha prodotto iperplasia dose-correlata delle cellule gastriche ECL e carcinoidi cellulari ECL associati a ipergastrinemia dovuta all’inibizione della secrezione acida. E’ stata osservata anche metaplasia intestinale, come pure iperplasia delle cellule di Leydig e tumori benigni delle cellule di Leydig. Dopo 18 mesi di trattamento è stata osservata atrofia della retina. Questo non è stato osservato nelle scimmie, nei cani o nei topi.
In studi di carginogenesi nel topo si è sviluppata iperplasia dose-correlata delle cellule gastriche ECL e così pure tumori epatici ed adenoma della rete testicolare.
La rilevanza clinica di questi risultati non è nota.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Microgranuli:
Ipromellosa
Lattosio monoidrato
Crospovidone
Glicerolo behenato
Talco
Titanio diossido E171
Silice anidra colloidale
Copolimero acido metacrilico/etilacrilato
Trietile citrato
Involucro della capsula:
Gelatina
Titanio diossido E171
Sodio laurilsolfato
Coloranti per stampa:
Gomma lacca
Glicole propilenico
Ossido di ferro nero E172
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti
18 mesi
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti, flacone
2 anni
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti, blister
18 mesi
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 25° C.
Flacone: Conservare nella confezione originale. Tenere il flacone ermeticamente chiuso per proteggerlo dall’umidità
Blister: Conservare nella confezione originale per proteggere il prodotto dall’umidità.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flaconi in HDPE con tappo a vite in plastica bianca (con essiccante incluso) o blister in Al/Al (OPA/Al/PVC//Al/PETP)
7, 10, 14, 28, 30, 49, 56, 98, 100, 250, 300 e 500 capsule
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ratiopharm Italia s.r.l. – Viale Monza, 270 – Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 7 capsule in flacone HDPE- A.I.C. n. 036916029/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 10 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916031/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 14 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916043/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 28 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916068/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 30 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916070/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 49 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916082/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 56 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916094/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 98 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916106/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 100 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916118/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 250 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916120/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 300 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916132/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 500 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916144/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 7 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916169/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 10 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916171/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 14 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916183/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 28 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916207/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 30 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916219/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 49 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916221/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 56 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916233/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 98 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916245/M);
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 100 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916258/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 250 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916260/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 300 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916272/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti 500 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916284/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 7 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916308/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 10 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916310/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 14 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916322/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 28 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916346/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 30 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916359/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 49 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916361/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 56 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916373/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 98 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916385/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 100 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916397/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 250 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916409/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 300 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916411/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 500 capsule in flacone HDPE – A.I.C. n. 036916423/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 7 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916447/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 10 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916450/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 14 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916462/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 28 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916486/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 30 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916498/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 49 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916500/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 56 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916512/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 98 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916524/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 100 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916536/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 250 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916548/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 300 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916551/M;
Lansoprazolo ratiopharm Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti 500 capsule in blister AL/AL – A.I.C. n. 036916563/M
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Determinazione n.194/2006 del 09.02.2006 – GU n. 45 del 23.02.2006
10.0 Data di revisione del testo
Settembre 2012
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Duomate 15 mg – 14 Cpr Oro15 mg
- Ermes 15 – 30 mg capsule rigide – 14 Cps 15 mg
- Eugastran 15 – 30 mg capsule gastroresistenti – 14 Cps Gastr 15 mg
- Frilans – 14 Cps 15 mg
- Krovaneg – 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo abc – 14 Cps 15 mg
- Lansoprazolo Actavis Ptc 15 mg cps rigide gastror 14 cps in – 14 Cps 15 mg
- Lansoprazolo almus – capsule rigide – 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo alter capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo angenerico – 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo doc generici capsule rigide – 28 Cps 15 mg
- Lansoprazolo dr. reddys – 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo eg capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo fg 15/30 mg capsule rigide – 14 Cps 15 mg
- Lansoprazolo germed capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo hexal – 14 Cps Gast30 mg
- Lansoprazolo krka capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 15 mg
- Lansoprazolo Laboratori Alter 15 mg cp orodissibili 14 cp – 14 Cpr Oro15 mg
- Lansoprazolo Lupin 15 mg – 14 Cpr Oro15 mg
- Lansoprazolo Lupin 30 mg cp orodissibili – 14 Cpr Oro30 mg
- Lansoprazolo mylan – capsule gastroresistenti – 14 Cps 15 mg
- Lansoprazolo mylan generics – 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo mylan generics italia – compresse orodispersibili – 14 Cpr Oro 30 mg
- Lansoprazolo pensa capsule rigide gastroresistenti – fl 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo ranbaxy – 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo Sandoz 15 mg – 14 Cps 15 mg
- Lansoprazolo union health – 14 Cps 30 mg
- Lansoprazolo zentiva capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 15 mg
- Lansoprazolo Zentiva Italia 15 mg cps rigide gastror 14 cps – 14 Cps 15 mg
- Lansox capsule rigide – 14 Cps Gastr 15 mg
- Lansox compresse orodispersibili – 14 Cpr Orodisp Gastr15 mg
- Levogenix – 14 Cps 15 mg
- Limpidex capsule rigide – 14 Cps Gastr 15 mg
- Limpidex compresse orodispersibili – 14 Cpr Orod Gastr30 mg
- Lomevel – 14 Cps 30 mg
- Peptirex – capsule rigide – 14 Cps Gastrores 15 mg
- Pergastid – 14 Cps 15 mg
- Zoton 15 – 30 mg compresse orodispersibili – 14 Cpr Orodisp Gastr 15 mg