Foliben
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Foliben: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
FOLIBEN
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa contiene:
Principio attivo: calcio-levofolinato pentaidrato 9,53 mg equivalente ad acido levo-folinico 7,5 mg.
Un flacone di liofilizzato contiene:
Principio attivo: calcio-levofolinato pentaidrato 31,77 mg equivalente ad acido levo-folinico.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse da 7,5 mg per uso orale.
Flacone liofilizzato iniettabile da 25 mg.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Il Foliben trova utilità come antidoto di dosi eccessive di antagonisti dell’acido folico e per controbattere gli effetti collaterali indotti da aminopterina (acido 4-aminopteroil-glutammico) o da metotressato (acido 4-amino-N10-metil-pteroil-glutammico). Il Foliben trova inoltre indicazione in tutte le forme anemiche da carenza di folati dovute ad aumentata richiesta, ridotta utilizzazione, insufficiente apporto dietetico di folati.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Il Foliben può essere somministrato per via orale, per infusione, per via endovenosa o per via intramuscolare. Il liofilizzato deve essere ricostituito con l’acclusa fiala solvente da 5 ml.
Per l’infusione utilizzare soluzione fisiologica.
Impiego del calcio levo-folinato (Foliben) nell’ambito di protocolli particolari di chemioterapia antiblastica con alti dosaggi di metotressato .
In base alle più recenti acquisizioni, per migliorare l’indice terapeutico del metotressato, viene utilizzato il Foliben in un trattamento sequenziale antidotico (Foliben "rescue"). Adottando schemi terapeutici che prevedono l’utilizzazione di metotressato, ad alti dosaggi, ed il Foliben è infatti possibile un miglior controllo delle forme tumorali, senza registrare, nel contempo, significativi incrementi di tossicità. Il protocollo terapeutico prevede l’impiego del Foliben: per via parenterale nella prima fase corrispondente all’antidotismo per competizione; per via orale (compresse) nella seconda fase in cui entra in gioco prevalentemente la composizione biochimico-metabolica. Al momento tuttavia non risultano definiti con certezza schemi posologici generali. Poiché il calcio levo-folinato è un antagonista del metotressato, la loro concomitante somministrazione può essere effettuata solo quando, nei singoli casi, si è proceduto alla definizione di uno specifico protocollo terapeutico. A tale scopo è raccomandabile consultare la più recente letteratura in materia.
Antidoto in caso di superdosaggio del metotressato
Il Foliben (calcio levo-folinato), antidoto specifico del metotressato, consente di neutralizzare gli effetti tossici esercitati dall’antimetabolita sul sistema ematopoietico e sulle mucose dell’apparato digerente. Nel suo ruolo di antidoto, il Foliben viene impiegato a diverse posologie in funzione dell’effetto da ottenere. Nei casi di superdosaggio accidentale, per ottenere un effetto di competizione si consiglia Foliben per infusione endovena (fino a 50 mg entro 12 ore); per ottenere un effetto biochimico-metabolico si consiglia Foliben per via intramuscolare o endovenosa (5-6 mg ogni 6 ore per 4 dosi) o per via orale (7,5 mg ogni 6 ore per 4 dosi). Nei casi di effetti collaterali da dosi convenzionali di metotressato si consiglia il Foliben per via parenterale (i.m. o e.v., 5-6 mg ogni 6 ore per 4 dosi) o per via orale (7,5 mg ogni 6 ore per 4 dosi). Nei casi di somministrazione accidentale, il Foliben deve essere somministrato in dosi pari o superiori a quelle di metotressato entro la prima ora; la somministrazione di Foliben in tempi successivi risulta meno efficace.
Nella terapia delle anemie da carenza di folati
Il trattamento si inizierà con la somministrazione di Foliben per via orale (7,5 mg/die) continuando poi giornalmente con detta dose per 10-15 giorni. In caso di risposta favorevole la dose potrà essere dimezzata continuando fino a normalizzazione del quadro ematologico ed alla scomparsa dei segni clinici.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità verso uno dei componenti. Il Foliben non deve essere somministrato per il trattamento dell’anemia perniciosa o di altre anemie megaloblastiche quando la vitamina B12 è carente, se non in associazione alla medesima.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il Foliben è una terapia impropria dell’anemia perniciosa o di altre anemie megaloblastiche conseguenti a carenza di vitamina B12 : può verificarsi, infatti, remissione ematologica mentre le manifestazioni neurologiche restano progressive. La terapia va pertanto condotta sotto controllo ematologico. Nel trattamento del superdosaggio da antagonisti dell’acido folico la somministrazione del Foliben deve essere effettuata possibilmente entro un’ora, risultando generalmente inefficace una somministrazione dopo un periodo di quattro ore. La somministrazione del farmaco deve essere eseguita con attenzione in modo da evitare pericolo di reazioni allergiche od effetti collaterali.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’acido levo-folinico antagonizza gli effetti degli antifolici. Agisce come "rescue" (salvataggio) nella terapia con alte dosi di metotressato e come antidoto in caso di superdosaggio.
04.6 Gravidanza e allattamento
Le anemie in gravidanza conseguenti all’aumentato fabbisogno di folati possono essere migliorate o normalizzate con somministrazioni di acido levo-folinico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il Foliben non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
La somministrazione del prodotto può essere seguita da reazioni generali di ipersensibilità (febbre, orticaria, ipotensione arteriosa, tachicardia, broncospasmo, shock anafilattico).
04.9 Sovradosaggio
Non sono stati segnalati fino ad ora effetti da sovradosaggio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
L’acido levo-folinico svolge un ruolo importante nella sintesi purinica, pirimidinica ed è indispensabile alla sintesi del DNA specie a livello del tessuto emopoietico. L’acido levo-folinico, infatti, è attivo in tutte le anemie dovute a carenza di folati.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Usando levo-folinato di calcio marcato 14 C od ³ H si sono avuti risultati corrispondenti a quelli ottenuti con il dosaggio microbiologico. Infatti la somministrazione orale (7,5 mg) è seguita da un rapido assorbimento, determinando uno spiccato aumento della folatemia dopo 60 minuti. Dopo somministrazione i.m. di 7,5 mg il tempo di emivita come N5-formil-tetraidrofolico è di 45 minuti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Per os la DL50 è superiore a 7.000 mg/kg nel topo.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Compressa: magnesio stearato, gomma arabica, amido, calcio fosfato dibasico.
Flacone liofilizzato: mannitolo, sodio idrossido e/o acido cloridrico; l’annessa fiala solvente contiene acqua p.p.i.
06.2 Incompatibilità
Nessuna.
06.3 Periodo di validità
La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro e correttamente conservato. La soluzione ottenuta con la ricostituzione del flacone da 25 mg può essere conservata per 12 ore al massimo ad una temperatura non superiore ad 8 °C.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
06.5 Natura e contenuto della confezione
10 compresse da 7,5 mg
Flacone liofilizzato da 25 mg + fiala solvente 5 ml
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Vedi "Posologia e modo di somministrazione".
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
SHIRE ITALIA S.p.A.
Riviera Francia, 3/A – 35100 Padova (PD)
Produttore:
Whyeth Lederle S.p.A. – Via F. Gorgone – Catania (CT)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
10 compresse 7,5 mg AIC n. 026971046
1 flacone liofilizzato 25 mg + 1 fiala solvente AIC n. 026971059
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data di prima autorizzazione: 11 Maggio 1991.
Data di rinnovo: 1 giugno 1995.
10.0 Data di revisione del testo
2000
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Calcio folinato sandoz compresse – 10 Cpr15 mg
- Calinat – 10 Cpr 15 mg
- Citofolin – Os 10 fl 15 mg
- Folidar – 30 Cpr 15 mg
- Sanifolin compresse – im Ev fl 50 mg
- Tonofolin – 20 Cpr 4 mg