Effortil: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Effortil

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Effortil: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Effortil: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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EFFORTIL 10 mg/ml soluzione iniettabile

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una fiala contiene: etilefrina cloridrato 10 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Soluzione iniettabile.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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attamento dell’ipotensione ortostatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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1 fiala per uso sottocutaneo, per uso intramuscolare o, in caso di collasso grave, anche per uso endovenoso, se necessario più volte al dì con intervalli di due ore.

04.3 Controindicazioni

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Effortil è controindicato in pazienti ipersensibili al principio attivo etilefrina cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Effortil è controindicato in pazienti con deregolazione ipotensiva che produce una reazione ipertensiva in posizione eretta.

Come gli altri simpaticomimetici, Effortil non deve essere somministrato a pazienti con ipertensione, tireotossicosi, feocromocitoma, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica o adenoma prostatico con ritenzione urinaria, insufficienza coronarica, insufficienza cardiaca scompensata, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, stenosi delle valvole cardiache o arterie centrali, terapia con digitalici, disturbi del ritmo cardiaco. Effortil non deve essere somministrato nel primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Somministrare con cautela in pazienti con tachicardia, aritmie cardiache, gravi disordini cardiovascolari. Somministrare con cautela in pazienti con diabete mellito (vedì paragrafo 4.5).

Il medicinale va somministrato con cautela in pazienti con ipertiroidismo, in quanto può indurre tachicardia. Inoltre, concentrazioni elevate di ormoni tiroidei possono aumentare la sensibilità degli adrenorecettori all’etilefrina.

Non somministrare durante o nelle due settimane successive a terapia con IMAO (vedere paragrafo 4.5).

L’uso di etilefrina durante una competizione atletica determina positività ai test per l’uso di sostanze senza necessità terapeutica, ad esempio quelle utilizzate per il miglioramento delle prestazioni sportive.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Gli effetti di Effortil possono essere aumentati dalla somministrazione concomitante di guanetidina, mineralcorticoidi, reserpina, ormoni tiroidei, simpaticomimetici o ogni altra sostanza con attività

simpaticomimetica (come ad esempio antidepressivi triciclici, IMAO e antistaminici). Non somministrare durante o nelle due settimane successive a terapia con IMAO.

Gli idrocarburi alifatici alogenati presenti negli anestetici per inalazione e i glicosidi cardiaci ad alte dosi possono aumentare gli effetti degli agenti simpaticomimetici sul cuore e così possono portare alla comparsa di aritmie cardiache.

La diidroergotamina aumenta l’assorbimento enterale di Effortil e, di conseguenza, ne aumenta l’azione. L’atropina può portare ad un maggiore effetto di Effortil e ad un aumento della frequenza cardiaca.

L’azione ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici può essere ridotta.

Gli agenti bloccanti adrenergici (alfa-bloccanti e beta-bloccanti) possono annullare parzialmente o completamente l’effetto dell’etilefrina. Il trattamento con beta-bloccanti può indurre bradicardia riflessa.

L’effetto dell’etilefrina è potenziato dalla contemporanea assunzione di desossicorticosterone acetato (DOCA).

La chinidina ne riduce l’attività farmacologica.

04.6 Gravidanza e allattamento

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za

Effortil è controindicato nel primo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.3).

Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza Effortil deve essere somministrato solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Etilefrina può causare diminuzione del grado di perfusione uteroplacentare e può causare rilassamento uterino.

Allattamento

Non si può escludere il passaggio di Effortil nel latte, quindi Effortil è controindicato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).

Fertilità

Non sono stati condotti studi preclinici con etilefrina sulla fertilità.

Non sono stati condotti studi sull’effetto di etilefrina sulla fertilità umana.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Tuttavia, occorre informare il paziente che si possono verificare effetti indesiderati, quali vertigini, durante il trattamento con Effortil soluzione iniettabile.

Pertanto, occorre raccomandare attenzione durante la guida di veicoli o l’uso di macchinari.

Se si verificano i suddetti effetti, devono essere evitate attività potenzialmente pericolose, come guidare veicoli o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni avverse sono di seguito elencate per classificazione per sistemi e organi e per frequenza, secondo le seguenti categorie:

Molto comune ≥ 1/10

Comune ≥ 1/100 < 1/10

Non comune ≥ 1/1.000 < 1/100

Raro ≥ 1/10.000 < 1/1.000

Molto raro < 1/10.000

Non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.

Disturbi del sistema immunitario:

Non nota: Ipersensibilitá (reazioni allergiche).

Disturbi psichiatrici:

Non comune: Ansietà, insonnia.

Patologie del sistema nervoso: Comune: Cefalea

Non comune: Tremore, irrequietezza, vertigini.

Patologie cardiache:

Non comune: Aritmia, tachicardia, palpitazioni.

Non nota: Angina pectoris, aumento della pressione arteriosa.

Patologie gastrointestinali: Non comune: Nausea

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: Non nota: Iperidrosi

Altri effetti indesiderati riportati: vomito, bradicardia riflessa.

Inoltre, in genere, dopo somministrazione endovenosa, si possono avere: piloerezione, sensazione di freddo, brividi, parestesie.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi: un sovradosaggio acuto o un’iniezione endovenosa eccessivamente rapida accentuano gli effetti collaterali sopra descritti. In aggiunta possono verificarsi agitazione e vomito. Nei neonati e nella prima infanzia il sovradosaggio può causare depressione respiratoria centrale e coma.

Trattamento: deve essere intrapreso un appropriato trattamento sintomatico.

In caso di grave intossicazione devono essere intraprese adeguate misure di rianimazione e di supporto.

I sintomi dovuti all’azione beta1-simpaticomimetica possono essere trattati con beta-bloccanti somministrati in accordo alle consuete modalità prescrittive tipiche di questa classe di farmaci.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: stimolanti cardiaci, adrenergici e dopaminergici – codice ATC: C01CA01

Etilefrina, il principio attivo dell’Effortil, è un agente simpaticomimetico diretto con un’alta affinità verso i recettori alfa1, beta1 e verso i recettori beta2. Pertanto, etilefrina è capace di aumentare la contrattilità cardiaca e aumentare la gittata cardiaca aumentando il volume sistolico, inoltre, aumenta il tono venoso e la pressione centrale venosa e porta a un aumento del volume del sangue in circolo.

L’effetto inotropo positivo è stato riscontrato in pazienti con funzionalità cardiaca normale o con una leggera insufficienza.

Il farmaco aumenta la pressione sistolica in misura maggiore rispetto alla pressione diastolica.

Pertanto, in caso di disturbi cardiovascolari funzionali, il farmaco può portare ad un miglioramento dei sintomi soggettivi (come vertigini, stanchezza e una tendenza a svenire) e stabilizzare i parametri emodinamici.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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In seguito a somministrazione endovenosa, la concentrazione plasmatica di etilefrina mostra un calo biesponenziale; l’emivita della fase alfa è di 6,2 minuti, quella della fase beta terminale è di 2,2 ore. L’eliminazione renale di etilefrina e dei suoi metaboliti è del 78,2% dopo 24 ore.

Il principale metabolita è la forma coniugata con acido solforico. L’eliminazione renale di questo metabolita è del 44,4% della dose somministrata entro le 24 ore. La porzione di etilefrina libera ritrovata nelle urine è pari al 28,3%; il 3,5% del medicinale eliminato per via renale è rappresentato dall’acido 3-idrossimandelico.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Negli studi di tossicità acuta con etilefrina in dose singola orale condotti su topi, ratti, conigli e cani, la DL 50 era compresa tra 66,4 mg/kg (ratto) e 2300 mg/kg (topo). A seguito di somministrazione endovenosa nel topo, nel coniglio e nel cane, i corrispondenti valori erano tra 6,8 e 16,7 mg/kg. I principali segni di tossicità erano piloerezione, esoftalmo, cianosi, tachipnea, salivazione, atassia, convulsioni (nei roditori) e inoltre, midriasi, tremore e vomito (nei cani). In seguito a somministrazione sottocutanea nei roditori, la DL50 era nel range di 200-300 mg/kg.

Negli studi per via orale – fino a 26 settimane, la massima dose a cui non sono stati osservati eventi avversi (No Observed Adverse Effect Level – NOAEL) era di 3 mg/kg nel ratto e di 0,6 mg/kg nel cane. A dosi più alte (3 o 6 mg/kg nei ratti e nei cani, rispettivamente) sono stati osservati una diminuzione della frequenza cardiaca, della glicemia (nel ratto) o un aumento della pressione sanguigna e della pressione intraoculare, midriasi e un aumento della attività dell’enzima epatico SGPT (ALT). In entrambe le specie sono state osservate, alle dosi di 6-30 mg/kg, alterazioni fibrotiche del miocardio e della valvola mitralica. Inoltre, nel cane sono stati osservati un aumento del peso del cuore, e una iperplasia della tonaca media delle piccole arterie. In tutti questi studi fino a 26 settimane, non c’è stata alcuna indicazione di un potenziale cancerogeno dell’etilefrina. Non sono stati condotti studi di cancerogenesi in vivo durante l’intero corso della vita.

In uno studio di tossicità per e.v. sui cani della durata di 4 settimane il valore di NOAEL era 0,625 mg/kg. A 3,1 mg/kg sono comparsi: emesi, diminuita velocità di crescita di peso corporeo, aumento della fosfatasi alcalina sierica (AP).

Nei topi, ratti e conigli, la dose orale fino a 15mg/kg, non causa effetti embrioletali o teratogeni.

A dosi maternotossiche (superiori a 30 mg/kg per via orale) sono stati osservati ritardi nello sviluppo del feto nel ratto e una maggiore incidenza di malformazioni già riconosciute come spontanee nel topo. Questi effetti devono essere considerati come una conseguenza della malnutrizione del feto dovuta ad un esagerato effetto farmacodinamico a livello dei vasi uterini.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

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Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

Effortil soluzione iniettabile non è compatibile con levulosio in soluzione.

06.3 Periodo di validità

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3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Fiale di vetro scuro da 1 ml, classe idrolitica I

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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e la manipolazione Fiale a pre-rottura non occorre la limetta

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Sanofi S.p.A.

Viale L. Bodio, 37/B 20158 Milano

Italia

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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A.I.C. n: 006774018 10 mg/ml soluzione iniettabile- 6 fiale

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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prima autorizzazione:

30.07.1952

Rinnovo dell’autorizzazione:

01.06.2010

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 06/10/2017

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Effortil – Ev im 6 F 10 mg 1 ml (Etilefrina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: C01CA01 AIC: 006774018 Prezzo: 7,14 Ditta: Sanofi Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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