Diniket 10 mg Cpr: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Diniket 10 mg Cpr

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Diniket 10 mg Cpr: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Diniket 10 mg Cpr: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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DINIKET 10 MG

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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DINIKET 10 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo

isosorbide dinitrato 10,0 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse per somministrazione orale e sublinguale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento degli attacchi acuti d’angina pectoris, profilassi dell’angina pectoris e trattamento dell’insufficienza ventricolare sinistra secondaria ad infarto acuto del miocardio ed altre cause.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Profilassi dell’angina pectoris salvo diversa prescrizione, nella profilassi degli attacchi e per impedire l’insorgere di dolori da sforzo, ingerire, secondo la gravità del quadro patologico, 1 compressa di DINIKET 10 mg, tre-quattro volte al giomo, senza masticare. Dosaggi superiori possono essere assunti su prescrizione e sotto controllo del medico.

Terapia acuta degli attacchi anginosi Durante l’attacco o subito prima di sforzi fisici o psicologici che possono causare un attacco, lasciare sciogliere 1/2 compressa di DINIKET 10 mg sotto la lingua o nel fornice gengivale esterno.

Insufficienza ventricolare Nell’insufficienza ventricolare il dosaggio verrà determinato dal medico curante secondo il caso.

Per dimezzare la compressa, posarla su un piano stabile con la linea di rottura verso l’alto (bombatura verso il basso).

Con una leggera pressione del pollice dimezzare le compresse.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ad altri nitrati o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso).

Shock cardiogeno, a meno che sia mantenuta un’adeguata pressione telediastolica.

Stato ipotensivo in corso di infarto miocardico acuto con bassa pressione di riempimento./p>

Grave ipotensione (<90mmHg di pressione sistolica).

Grave ipovolemia.

Aumento della pressione intracranica, trauma cranico e emorragia cerebrale.

Insufficienza miocardica dovuta ad ostruzione (per es. in presenza di stenosi aortica o mitrale).

Pericardite costrittiva.

Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.

Tamponamento cardiaco.

Edema polmonare tossico.

Grave anemia.

Glaucoma ad angolo chiuso.

Generalmente controindicato in gravidanza e nell’allattamento e in età pediatrica.

Durante la terapia con nitrati, gli inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil) non devono essere utilizzati (vedere la sezione 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego e la sezione 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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I pazienti con labilità cardiovascolare possono manifestare ipotensione. L’assunzione contemporanea di alcool può aumentare gli effetti ipotensivi dei nitrati e ridurre i riflessi ad esempio nella guida o nel controllo di macchinari che richiedono particolare attenzione. Quando somministrato a pazienti con infarto miocardico recente, è necessario un monitoraggio cardiovascolare continuo del paziente.

Diniket deve essere usato solo con particolare cautela e sotto controllo medico nelle seguenti condizioni:

bassa pressione di riempimento, per es, nell’infarto miocardico acuto, in caso di compromessa funzionalità del ventricolo sinistro (insufficienza ventricolare sinistra), stenosi aortica e/o mitralica, sindrome ortostatica.

L’effetto ipotensivo dei nitroderivati viene potenziato dalla somministrazione contemporanea di antiipertensivi.

È stata descritta la comparsa di tolleranza (diminuzione dell’efficacia), così come di tolleranza crociata nei confronti di altri nitrati (diminuzione dell’effetto in caso di terapia antecedente con un altro nitrato). Per prevenire una diminuzione o perdita di efficacia deve essere evitata la somministrazione continua di alte dosi.

I pazienti sottoposti a terapia di mantenimento con Diniket devono essere informati che non devono usare prodotti contenenti inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil).

La terapia con Diniket non deve essere interrotta per assumere prodotti contenenti inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil) poiché ciò comporta un aumento del rischio di indurre un attacco di angina (vedere paragrafo interazioni).

Il Diniket dilatando i vasi endocranici, può provocare nel periodo iniziale della terapia cefalea che, in soggetti sensibili, può essere grave e persistente; talora può essere prevenuta somministrando dosi inferiori nei primi giorni di cura o può essere trattata, associando un analgesico.

A causa della presenza di lattosio, pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’assunzione contemporanea di farmaci antipertensivi, ad esempio beta bloccanti, calcio antagonisti, vasodilatatori ecc. e/o alcool può potenziare l’effetto ipotensivo di Diniket. Questo può verificarsi anche con neurolettici e antidepressivi triciclici.

La co-somministrazione di inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio sildenafil) potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controindicazioni). Questo può portare a complicanze cardiovascolari con pericolo di vita. Pertanto pazienti in terapia con Diniket non devono usare inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil).

Alcune segnalazioni suggeriscono che, se co-somministrato, Diniket può aumentare i livelli ematici di diidroergotamina e il suo effetto ipertensivo.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Studi sulla riproduzione condotti in ratti e conigli a dosi fino alla tossicità per la madre non hanno mostrato evidenze che suggeriscano un effetto dannoso per il feto di isosorbide dinitrato. Tuttavia non vi sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza.

Dato che gli studi negli animali non sempre sono predittivi della risposta nell’uomo, Diniket deve essere usato in gravidanza solo se strettamente necessario e dietro prescrizione e continua supervisione medica.

Non è noto se isosorbide dinitrato venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti per questa via, va esercitata particolare cautela se Diniket viene somministrato a donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Diniket può influenzare la capacità di reazione dei pazienti, al punto da compromettere la capacità del paziente di guidare veicoli o operare macchinari. Questo effetto è potenziato dall’alcool.

04.8 Effetti indesiderati

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La frequenza di comparsa di effetti indesiderati è definita come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000).

Durante la somministrazione di Diniket si possono osservare i seguenti effetti indesiderati:

Patologie del sistema nervoso

Molto comuni cefalea.

Comuni: confusione mentale, capogiri, sonnolenza.

Patologie cardiache:

Comuni: tachicardia.

Non comuni: aumento dei sintomi anginosi.

Patologie vascolari:

Comuni: ipotensione in posizione eretta.

Non comuni: collasso (talvolta accompagnato da bradiaritmia e sincope).

Patologie gastrointestinali:

Non comuni: nausea, vomito.

Molto rari: pirosi.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non comuni: reazioni cutanee allergiche (per es. eruzione cutanea), rossore

Molto rari: angioedema, sindrome di Stevens-Johnson; in casi isolati: dermatite esfoliativa.

Disturbi generali e condizioni associate al sito di somministrazione:

Comuni: sensazione di debolezza.

L’incidenza della cefalea diminuisce gradualmente con il tempo e l’uso continuato.

Per i nitrati organici sono state riportate risposte ipotensive severe, che includono nausea, vomito, agitazione, pallore e sudorazione eccessiva.

Durante il trattamento con Diniket può verificarsi una ipossemia temporanea, a causa della ridistribuzione relativa del flusso sanguigno in aree alveolari ipoventilate. Questo può portare a ipossia miocardica, in particolare in pazienti con coronaropatia.

04.9 Sovradosaggio

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Esperienza nell’uomo:

caduta della pressione ≤ 90 mmHg, pallore, sudorazione, polso debole, tachicardia, confusione mentale in posizione eretta, cefalea, debolezza, senso di instabilità, capogiro, nausea, vomito, diarrea.

In pazienti trattati con altri nitrati organici è stata riportata metaemoglobinemia. Durante la biotrasformazione di isosorbide dinitrato vengono rilasciati ioni nitrito, che possono indurre metaemoglobinemia e cianosi con conseguente tachipnea, ansia, perdita di coscienza e arresto cardiaco. Non si può escludere che questa reazione avversa sia causata da un sovradosaggio di isosorbide dinitrato.

A dosi molto alte può aumentare la pressione intracranica. Questo può portare a sintomi cerebrali.

Procedura generale:

Sospendere la somministrazione del farmaco.

Procedure generali in caso di ipotensione correlata ai nitrati:

il paziente deve essere tenuto in posizione orizzontale con la testa abbassata e le gambe sollevate.

Somministrare ossigeno, espandere il volume plasmatico.

Trattamento specifico per lo shock (ammissione del paziente in unità di terapia intensiva).

Procedura speciale:

aumentare la pressione sanguigna se è molto bassa.

Somministrazione aggiuntiva di norepinefrina HCl o altri vasocostrittori. L’uso di epinefrina in questi casi può produrre più danno che beneficio.

Trattamento della metaemoglobinemia.

Terapia riduttiva di scelta con vitamina C, blue di metilene o blue di toluidina:

somministrazione di ossigeno (se necessario), iniziare la ventilazione artificiale, emodialisi (se necessario), misure di rianimazione, in caso di segni di arresto respiratorio e circolatorio, iniziare immediatamente le misure di rianimazione.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Vasodilatatori usati nelle malattie cardiache, nitrati organici; codice ATC: C01 DA 08

Isosorbide dinitrato è un farmaco antianginoso con un’azione rilassante la muscolatura liscia dei vasi sanguigni, e pertanto induce vasodilatazione. Sia le arterie che le vene periferiche sono rilassate da isosorbide dinitrato. Quest’ultimo effetto promuove il pooling venoso del sangue, e diminuisce il ritomo venoso al cuore, riducendo quindi la pressione ed il volume ventricolare fine-diastolico (precarico). L’azione sui vasi arteriosi e, a dosaggi più alti, arteriolari riduce la resistenza vascolare sistemica (postcarico).

Questo a sua volta determina la diminuzione del lavoro cardiaco. Gli effetti sul precarico e postcarico portano successivamente ad un ridotto consumo di ossigeno del cuore.

Inoltre, isosorbide dinitrato provoca la ridistribuzione del flusso sanguigno alle regioni subendocardiche del cuore quando la circolazione coronarica è parzialmente occlusa da lesioni arteriosclerotiche. Quest’ultimo effetto è probabilmente dovuto alla dilatazione selettiva dei grossi vasi coronarici. La dilatazione delle arterie collaterali indotta dai nitrati può migliorare la perfusione del miocardio post-stenotico. I nitrati dilatano anche le stenosi eccentriche dato che possono contrastare possibili fattori costrittivi attivi sull’arco residuo della muscolatura liscia compliant nel punto del restringimento coronarico. Inoltre gli spasmi coronarici possono essere rilasciati dai nitrati.È stato mostrato che i nitrati migliorano l’emodinamica a riposo e sotto sforzo in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia. In questo effetto benefico sono coinvolti diversi meccanismi, fra cui un miglioramento del rigurgito valvolare (dovuto alla diminuzione della dilatazione ventricolare) e la riduzione della domanda cardiaca di ossigeno. Diminuendo la domanda di ossigeno e aumentando l’apporto di ossigeno, l’area di danno miocardico è ridotta. Pertanto isosorbide dinitrato potrebbe essere utile in alcuni pazienti che hanno avuto un infarto miocardico.

Gli effetti su altri organi includono il rilassamento dei muscoli bronchiali, e dei muscoli dei sistemi gastrointestinale, biliare e del tratto urinario. È stato riportato anche rilassamento della muscolatura liscia uterina.

Meccanismo d’azione:

Come tutti i nitrati, isosorbide dinitrato agisce come donatore di ossido nitrico (NO). L’ossido nitrico causa un rilassamento della muscolatura liscia vascolare attraverso la stimolazione della guanil-ciclasi e il successivo aumento della concentrazione intracellulare di guanosina monofosfato ciclico (cGMP). Viene quindi stimolata una protein chinasi cGMP-dipendente, con conseguente alterazione della fosforilazione di diverse proteine nelle cellule muscolari lisce. Questo porta infine alla defosforilazione della catena leggera della miosina e alla diminuzione della contrattilità.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento:

Isosorbide dinitrato viene assorbito rapidamente attraverso la mucosa orale. Inizio di attività 1-2 (-5) minuti, picco dei livelli plasmatici entro 6-10 (-15) minuti. L’assorbimento gastrointestinale è più lento. Inizio dell’attività 15-30 minuti, i livelli plasmatici massimi si verificano entro 15 minuti, fino a 1-2 ore. L’effetto di primo passaggio è maggiore quando somministrato per via orale.

Biodisponibilità:

La biodisponibilità assoluta della sostanza attiva immodificata è del 20-30% dopo somministrazione orale, 60% dopo uso sublinguale. Tuttavia i metaboliti attivi risultanti IS-2-N e IS-5-N sono emodinamicamente efficaci analogamente a ISDN.

Distribuzione:

Isosorbide dinitrato ha il volume di distribuzione che va da 48 a 473 litri.

Metabolismo:

L’isosorbide dinitrato è metabolizzato a isosorbide-2-mononitrato e isosorbide-5-mononitrato, che hanno un’emivita, rispettivamente di 1,5-2 ore e 4-6 ore. Entrambi i metaboliti sono farmacologicamente attivi.

Eliminazione:

Circa 80-90% viene eliminato per via renale sotto forma di metaboliti coniugati. Funzionalità renale non sembra modificare la cinetica dell’eliminazione. Di conseguenza non ci sono esigenze particolari per l’aggiustamento del dosaggio nel paziente con funzionalità renale compromessa.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta

Gli studi sulla tossicità acuta non hanno rivelato alcun rischio particolare.

Tossicità cronica:

Gli studi di tossicità cronica in ratti e cani hanno evidenziato effetti tossici quali sintomi a carico del SNC e un aumento del peso epatico con la somministrazione di isosorbide dinitrato a dosi fino a 480 mg / kg e 90 mg/kg al giomo, rispettivamente.

Studi sulla funzione riproduttiva:

Dagli studi negli animali non vi sono evidenze che suggeriscano un effetto teratogeno di isosorbide di nitrato

Mutagenicità:

In diversi tests in vitro e in vivo non si sono riscontrate evidenze di effetti mutageni

Carcinogenicità:

Uno studio a lungo termine nei ratti non ha fornito alcuna evidenza di carcinogenicità.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Talco, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, amido di patate, cellulosa microcristallina, alluminio stearato.

06.2 Incompatibilità

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Non sono state dimostrate incompatibilità.

06.3 Periodo di validità

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5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister in polipropilene.

Confezione da 50 compresse da 10 mg

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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UCB Pharma S.p.A., Via Gadames, 57 – 20151 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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DINIKET 10 mg compresse n. 026887036

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Giugno 1990/Giugno 2005

10.0 Data di revisione del testo

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08 Marzo 2010

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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