Broxol: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Broxol

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Broxol: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Broxol: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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BROXOL 15 MG/5 ML SCIROPPO

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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100 ml di sciroppo contengono:

principio attivo: ambroxolo cloridrato 300 mg

eccipienti: saccarosio, metilidrossibenzoato (E218), propilidrossibenzoato (E216)

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Sciroppo.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento delle turbe della secrezione nelle affezioni broncopolmonari acute e croniche.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti: 10 ml 3 volte al giomo.

Bambini da 2 a 5 anni: 2,5 ml 3 volte al giomo.

Bambini oltre i 5 anni: 3 ml 4 volte al giomo.

Broxol può essere assunto indipendentemente dai pasti.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Gravi alterazioni epatiche e renali.

L’assunzione del farmaco è controindicata in caso di rare patologie ereditarie che possono essere incompatibili con uno degli eccipienti (vedere il paragrafo 4.4).

Il farmaco è controindicato nei bambini di età inferiore ai 2 anni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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I mucolitici possono indurre ostruzione bronchiale nei bambini di età inferiore ai 2 anni. Infatti la capacità di drenaggio del muco bronchiale è limitata in questa fascia d’età, a causa delle caratteristiche fisiologiche delle vie respiratorie.

Essi non devono quindi essere usati nei bambini di età inferiore ai 2 anni (vedere paragrafo 4.3).

L’ambroxolo cloridrato deve essere somministrato con cautela nei pazienti portatori di ulcera peptica.

In pochissimi casi, contemporaneamente alla somministrazione di espettoranti quali l’ambroxolo, sono state osservate gravi lesioni della cute quali la sindrome di Stevens Johnson e la necrolisi epidermica tossica (NET). La maggior parte di queste potrebbe essere spiegata dalla gravità di malattie sottostanti o da altri farmaci concomitanti. Inoltre nella fase iniziale della sindrome di Stevens Johnson o della necrolisi epidermica tossica (NET), i pazienti potrebbero inizialmente avvertire dei sintomi non specifici simili a quelli dell’influenza, come per esempio febbre, brividi, rinite, raffreddore e mal di gola. A causa di questi sintomi fuorvianti è possibile che venga intrapreso un trattamento sintomatico con una terapia per la tosse e il raffreddore.

Se si verificano nuove lesioni della cute o delle mucose consultare il medico immediatamente ed interrompere precauzionalmente il trattamento con ambroxolo cloridrato.

In caso di funzione renale compromessa, Broxol può essere usato solo dopo aver consultato il medico. 2

Broxol contiene metilidrossibenzoato e propilidrossibenzoato che possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Broxol contiene 3,5 g di saccarosio in 10 ml: da tenere in considerazione quando si somministra a persone affette da diabete mellito.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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A seguito della somministrazione di ambroxolo le concentrazioni di antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, eritromicina) nelle secrezioni broncopolmonari e nella saliva risultano incrementate. Non sono state riportate interazioni con altri medicinali.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Ambroxolo cloridrato attraversa la barriera placentare. Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti direttamente o indirettamente dannosi per la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale.

Nonostante gli studi preclinici e la vasta esperienza clinica non abbiano evidenziato alcun effetto dannoso per il feto dopo la 28a settimana di gestazione, si consiglia di adottare le normali precauzioni sull’assunzione di farmaci in gravidanza. Specialmente durante il primo trimestre non è consigliata l’assunzione di Broxol.

L’ambroxolo cloridrato viene escreto nel latte materno. Sebbene non siano previsti effetti indesiderati nei bambini allattati al seno, l’impiego di Broxol non è consigliato durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non c’è dimostrazione di un effetto sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni avverse sono di seguito elencate per classificazione per sistemi e organi e per frequenza, secondo le seguenti categorie:

Molto comune ≥ 1/10

Comune ≥ 1/100, < 1/10

Non comune ≥ 1/1.000, < 1/100

Raro ≥ 1/10.000, < 1/1.000

Molto raro < 1/10.000

Non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.

Disturbi del Sistema Immunitario:

Non nota: reazioni anafilattiche incluso shock anafilattico, angioedema e altre reazioni di ipersensitività.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Rara: rash, orticaria.

Non nota: prurito.

Patologie del sistema nervoso:

Comune: disgeusia

Patologie gastrointestinali:

Comune: nausea, ipoestesia orale.

Non comune: vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, secchezza della bocca.

Non nota: secchezza della gola.

È stata segnalata anche pirosi.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Comune: ipoestesia faringea

Ostruzione bronchiale: frequenza sconosciuta

04.9 Sovradosaggio

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Finora non sono stati riportati specifici sintomi di sovradosaggio nell’uomo. I sintomi osservati nei casi di sovradosaggio accidentale e/o nei casi di errori nella somministrazione di medicinali sono coerenti con gli effetti indesiderati attesi di Broxol alle dosi raccomandate e possono necessitare di un trattamento sintomatico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Preparati per la tosse e le malattie da raffreddamento; mucolitico; codice ATC: R05CB06.

Gli studi preclinici hanno dimostrato che l’ambroxolo, il componente attivo di Broxol, aumenta le secrezioni del tratto respiratorio. Esso aumenta la produzione di surfattante polmonare e stimola l’attività ciliare. Ciò comporta un miglioramento del flusso e del trasporto del muco (clearance mucociliare). Studi di farmacologia clinica hanno confermato il miglioramento della clearance mucociliare. L’aumento della fluidità delle secrezioni e della clearance mucociliare favoriscono l’espettorazione e diminuiscono il disturbo causato dalla tosse.

L’effetto anestetico locale dell’ambroxolo cloridrato è stato studiato nel modello di istillazione oculare nel coniglio e può essere spiegato dalle sue proprietà bloccanti i canali del sodio. È stato dimostrato in vitro che l’ambroxolo cloridrato blocca i canali neuronali clonati del sodio; il legame era reversibile e dipendente dalla concentrazione.

In vitro il rilascio delle citochine dal sangue, ma anche delle cellule mononucleari legate al tessuto e delle cellule polimorfonucleari è risultato significativamente ridotto dall’ambroxolo cloridrato.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento:

L’assorbimento di tutte le forme orali di ambroxolo cloridrato a rilascio immediato è rapido e completo, è inoltre linearmente proporzionale alla dose, all’interno dell’intervallo terapeutico. I massimi livelli plasmatici vengono raggiunti da 1 a 2,5 ore dopo la somministrazione orale della formulazione a rilascio immediato e dopo una media di 6,5 ore per la formulazione a lento rilascio. La biodisponibilità assoluta di una compressa da 30 mg è del 79%. Le capsule a lento rilascio hanno mostrato una biodisponibilità relativa del 95% (dose normalizzata) in confronto a una dose giornaliera di 60 mg (30 mg due volte al giomo) somministrata sotto forma di compressa a rilascio immediato.

Distribuzione:

La distribuzione dell’ambroxolo cloridrato dal plasma ai tessuti è rapida e pronunciata: il polmone risulta uno degli organi con la concentrazione più elevata di farmaco. Il volume di distribuzione dopo somministrazione orale è stato stimato in 552 L. All’interno dell’intervallo terapeutico, il legame alle proteine plasmatiche è stato riportato essere approssimativamente del 90%.

Metabolismo ed eliminazione:

Il 30% circa della dose somministrata per via orale viene eliminata attraverso l’effetto di primo passaggio.

L’ainbroxolo cloridrato viene metabolizzato principalmente nel fegato mediante, glucuronazione e viene scisso in parte ad acido dibromoantranilico (approssimativamente 10% della dose) oltre ad altri metaboliti minori. Studi nei microsomi del fegato umano hanno mostrato che CYP3A4 è responsabile del metabolismo dell’ambroxolo cloridrato ad acido dibromoantranilico.

Entro 3 giorni dalla somministrazione orale, circa il 6% della dose è stata trovata in forma libera, mentre circa il 26% della dose è stata recuperata in una forma coniugata nelle urine. L’ainbroxolo cloridrato è eliminato con un’emivita approssimativamente di 10 ore. La clearance totale è nel range di 660 ml/min, la clearance renale è circa l’8% della clearance totale.

Farmacocinetica in popolazioni particolari:

Nei pazienti con disfunzioni epatiche l’eliminazione dell’ambroxolo cloridrato è ridotta, risultando essere approssimativamente da 1,3 a 2 volte maggiore nei livelli plasmatici.

Altro:

L’età e il sesso non influenzano la farmacocinetica dell’ambroxolo cloridrato e pertanto non richiedono nessun aggiustamento della dose.

Gli alimenti non influenzano la biodisponibilità dell’ambroxolo cloridrato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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L’ambroxolo cloridrato ha un indice basso di tossicità acuta. In studi a somministrazioni ripetute, dosi orali di 150 mg/kg/die (topo, 4 settimane), 50 mg/kg/die (ratti 52 e 78 settimane), 40 mg/kg/die (conigli 26 settimane) e 10 mg/kg/die (cani 52 settimane) corrispondevano a livelli di dose senza effetti avversi osservabili (NOAELS). Nessun organo bersaglio per effetti tossicologici è stato individuato. Gli studi di tossicità per via intravenosa con ambroxolo cloridrato nei ratti, usando 4, 16 e 64 mg/kg/die, e nei cani usando 45, 90 e 120 mg/kg/die (infusioni 3h/die), non hanno mostrato grave tossicità sistemica e orale inclusa istopatologia. Tutti gli effetti avversi erano reversibili. Ambroxolo cloridrato si è dimostrato non embriotossico e non teratogeno negli studi condotti nel ratto e nel coniglio con dosi orali fino a 3000 mg/kg/die e 200 mg/kg/die, rispettivamente. La fertilità nel ratto, sia maschio che femmina, non è stata alterata da dosi fino a 500 mg/kg/die. Il “no observed adverse effect level” (NOAEL) durante lo sviluppo peri- e post-natale è pari a 50 mg/kg/die, mentre dosi di 500 mg/kg/die hanno dimostrato una lieve tossicità sulla gestante e sui piccoli, che si manifesta con un ritardo nell’aumento del peso corporeo e con una riduzione nel numero dei nati.

Studi di genotossicità in vitro (test di Ames e di aberrazione cromosomica) e in vivo (test del micronucleo del topo) non hanno rivelato alcun potenziale mutageno dell’ambroxolo cloridrato. Ambroxolo cloridrato non si è dimostrato potenzialmente cancerogeno negli studi di carcinogenesi condotti nel topo (20, 200 e 800 mg/kg/die) e nel ratto (65, 250 e 1000 mg/kg/die) quando trattati con una dieta per 105 e 116 settimane rispettivamente.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Saccarosio, metilidrossibenzoato (E218), propilidrossibenzoato (E216), aroma ciliegia, acqua depurata.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna istruzione particolare.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Flacone in PVC.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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CRINOS S.p.A. – Via Pavia, 6 – 20136 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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BROXOL 15 mg/5 ml sciroppo – flacone da 150 ml, AIC: 025573039

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Dicembre 1984/2000

10.0 Data di revisione del testo

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25 Febbraio 2011

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Broxol – Scir 150 ml 0,3% (Ambroxolo Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: R05CB06 AIC: 025573039 Prezzo: 10,5 Ditta: S.f. Group Srl


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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