Xantrazol: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Xantrazol

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Xantrazol: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Xantrazol: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Pubblicità

Indice

Xantrazol 20 mg compresse gastroresistenti

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Ogni compressa gastroresistente contiene 20,6 mg di omeprazolo sale di magnesio corrispondente a 20 mg di omeprazolo.

Eccipiente: Ogni compressa gastroresistente contiene 19-20 mg di saccarosio.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Compressa gastroresistente.

Compresse di colore rosa, oblunghe, biconvesse, rivestite con film, con inciso su un lato e 20 mg sull’altro lato, contenenti granuli gastroresistenti.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Xantrazol compresse gastroresistenti e’ indicato per il trattamento dei sintomi da reflusso ( ad es. pirosi, rigurgito acido) negli adulti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Posologia negli adulti

La dose consigliata è di 20 mg, una volta al giorno, per 14 giorni. Potrebbe essere necessario assumere le compresse per 2-3 giorni consecutivi per avere un miglioramento dei sintomi.

La maggior parte dei pazienti ha una completa risoluzione della pirosi entro 7 giorni. Una volta che è stata raggiunta una completa risoluzione dei sintomi, il trattamento deve essere interrotto.

Popolazioni particolari

Compromissione della funzionalità renale

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale non è necessario un aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 5.2).

Compromissione della funzionalità epatica

I pazienti con compromissione della funzionalità epatica devono assumere Xantrazol sotto consiglio del medico (vedere paragrafo 5.2). Anziani (> 65 anni)

Nei pazienti anziani non è necessario un aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 5.2).

Modo di somministrazione

Si raccomanda di prendere le compresse di Xantrazol al mattino, preferibilmente a digiuno, ingerite intere con mezzo bicchiere d’acqua. Le compresse non devono essere masticate o frantumate.

Pazienti con difficoltà di deglutizione

Rompere la compressa e disperderla in un cucchiaio di acqua non gasata o, se si preferisce, mescolarla con succo di frutta o purea di mele. La dispersione deve essere ingerita immediatamente (o entro 30 minuti). La dispersione deve essere mescolata prima di berla.

Risciacquare il fondo con mezzo bicchiere d’acqua. NON USARE latte o acqua gasata. I granuli gastroresistenti non devono essere masticati.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità all’omeprazolo, ai sostituti benzimidazoli o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Omeprazolo, come gli altri inibitori della pompa protonica, non deve essere somministrato in concomitanza al nelfinavir (vedere paragrafo 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

In presenza di sintomi d’ allarme (es. significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o è confermata la presenza di un’ulcera gastrica, la natura maligna dell’ulcera deve essere esclusa in quanto la risposta sintomatica alla terapia potrebbe alleviare i sintomi e ritardare una corretta diagnosi.

La co-somministrazione di atazanavir e inibitori di pompa protonica non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5). Se l’associazione di atazanavir e inibitore di pompa protonica è giudicata inevitabile, si raccomanda uno stretto monitoraggio clinico (ad es. carica virale) in associazione a un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di omeprazolo non deve superare i 20 mg.

Omeprazolo è un inibitore del CYP2C19. All’inizio o alla fine del trattamento con omeprazolo deve essere considerata la potenziale interazione con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. È stata osservata un’interazione tra clopidogrel e omeprazolo (vedere paragrafo 4.5). La rilevanza clinica di questa interazione è incerta. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l’uso concomitante di clopidogrel e omeprazolo.

Le compresse gastroresistenti di Xantrazol contengono saccarosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio o insufficienza di sucrasi- isomaltasi non dovrebbero assumere questo medicinale.

Il trattamento con inibitori di pompa protonica può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella e Campylobacter.

I pazienti con sintomi ricorrenti a lungo termine di dispepsia o pirosi dovrebbero andare dal medico ad intervalli regolari. In particolare i pazienti di età superiore a 55 anni che assumono quotidianamente medicinali da banco (OTC, medicinali senza obbligo di prescrizione) per dispepsia o pirosi devono informare il loro farmacista o medico.

I pazienti devono essere avvisati di consultare un medico nel caso in cui:

Abbiano avuto precedente ulcera gastrica o abbiano subito interventi chirurgici gastro-intestinali

Siano in trattamento sintomatico continuo per dispepsia o pirosi da 4 o più settimane

Abbiano ittero o siano affetti da epatopatia grave

Abbiano un’età superiore a 55 anni e i loro sintomi siano nuovi o siano recentemente cambiati.

I pazienti non devono assumere omeprazolo come trattamento di prevenzione.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Effetti dell’omeprazolo sulla farmacocinetica di altri principi attivi

Principi attivi con assorbimento dipendente dal pH

L’assorbimento di principi attivi dipendente dal pH gastrico può essere aumentato o ridotto dalla diminuita acidità intragastrica durante il trattamento con omeprazolo.

Nelfinavir, atazanavir

I livelli plasmatici di nelfinavir e atazanavir diminuiscono in caso di co- somministrazione di omeprazolo.

La somministrazione concomitante di omeprazolo e nelfinavir è controindicata (vedere paragrafo 4.3). La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) ha ridotto l’esposizione media di nelfinavir di circa il 40% e ha ridotto l’esposizione media del metabolita farmacologicamente attivo M8 di circa il 75-90%. L’interazione può anche coinvolgere l’inibizione del CYP2C19.

La somministrazione concomitante di omeprazolo e atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4). La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) e atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione del 75% dell’esposizione di atazanavir. L’aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l’impatto di omeprazolo sull’esposizione di atazanavir. La co-somministrazione di omeprazolo (20 mg una volta al giorno) e atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione di circa il 30% dell’esposizione di atazanavir rispetto ad atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una volta al giorno.

Digossina

Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg/die) e digossina in soggetti sani ha portato ad un aumento del 10% della biodisponibilità della digossina. La tossicità della digossina è stata raramente riportata. Tuttavia si raccomanda cautela nell’utilizzo di alti dosaggi di omeprazolo in pazienti anziani. Pertanto il monitoraggio terapeutico della digossina dovrebbe essere aumentato.

Clopidogrel

In uno studio clinico cross-over, clopidogrel (dose di carico 300 mg seguita da 75 mg/die) è stato somministrato per 5 giorni in monoterapia e con omeprazolo (80 mg somministrati insieme a clopidogrel). L’esposizione al metabolita attivo di clopidogrel è diminuita del 46% (giorno 1) e del 42% (giorno 5) quando clopidogrel e omeprazolo sono stati co-somministrati. Quando clopidogrel e omeprazolo sono stati co-somministrati si è avuta una diminuzione del

47% (24 ore) e del 30% (giorno 5) dell’inibizione media dell’aggregazione piastrinica. In un altro studio è stato dimostrato che la somministrazione di clopidogrel e omeprazolo in tempi differenti non previene la loro interazione, che sembra guidata dall’azione inibitrice di omeprazolo sul CYP2C19. Sono stati riportati dati inconsistenti, provenienti da studi osservazionali e clinici, sulle implicazioni cliniche di questa interazione farmacocinetica/farmacodinamica in termini di aumentati eventi cardiovascolari maggiori.

Altri principi attivi

L’assorbimento di posaconazolo, erlotinib, ketoconazolo e itraconazolo è significativamente ridotto e pertanto l’efficacia clinica può essere compromessa. L’uso concomitante di posaconazolo ed erlotinib deve essere evitato.

Principi attivi metabolizzati dal CYP2C19

Omeprazolo è un moderato inibitore del suo principale enzima metabolizzante, il CYP2C19. Pertanto, il metabolismo di principi attivi concomitanti metabolizzati anch’essi dal CYP2C19 può essere diminuito e l’esposizione a queste sostanze a livello sistemico aumentata. Esempi di tali farmaci sono R-warfarin e altri antagonisti della vitamina K, cilostazolo, diazepam e fenitoina.

Cilostazolo

Omeprazolo, somministrato alla dose di 40 mg in volontari sani in uno studio cross-over, ha aumentato la Cmax e l’AUC di cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26% e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e del 69%.

Fenitoina

Si raccomanda un monitoraggio della concentrazione plasmatica di fenitoina durante le prime due settimane dopo l’inizio del trattamento con omeprazolo e, se si rende necessario un aggiustamento della dose di fenitoina, si raccomanda il monitoraggio e un ulteriore aggiustamento della dose quando si termina il trattamento con omeprazolo.

Meccanismo sconosciuto

Saquinavir

La somministrazione concomitante di omeprazolo e saquinavir/ritonavir ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di saquinavir fino a circa il 70% con una buona tollerabilità in pazienti HIV-positivi.

Tacrolimus

E’ stato riportato che la somministrazione concomitante di omeprazolo aumenta i livelli sierici di tacrolimus. E’ necessario aumentare il monitoraggio delle concentrazioni di tacrolimus e della funzionalità renale (clearance della creatinina) e, se necessario, il dosaggio di tacrolimus deve essere aggiustato.

Metotrexato

Se somministrato insieme a inibitori di pompa protonica, in alcuni pazienti è stato riportato un aumento dei livelli di metotrexato.

Quando il metotrexato viene somministrato ad alte dosi si deve considerare una temporanea sospensione dell’omeprazolo.

Influenza di altri principi attivi sulla farmacocinetica di omeprazolo

Inibitori CYP2C19 e/o CYP3A4

Poichè omeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4, i principi attivi inibitori del CYP2C19 o del CYP3A4 (come claritromicina e voriconazolo) possono aumentare i livelli sierici di omeprazolo, diminuendone la velocità di metabolizzazione. La co-somministrazione di voriconazolo determina un’esposizione più che raddoppiata ad omeprazolo. Poiché la somministrazione di dosi elevate di omeprazolo è stata ben tollerata, non è generalmente necessario alcun aggiustamento della dose di omeprazolo. Tuttavia, l’aggiustamento della dose deve essere preso in considerazione nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica e nel caso di trattamento a lungo termine.

Induttori del CYP2C19 e/o CYP3A4

Principi attivi induttori del CYP2C19 o del CYP3A4 o di entrambi (come rifampicina ed erba di S. Giovanni) possono determinare una diminuzione dei livelli sierici di omeprazolo, aumentando il metabolismo di omeprazolo.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

I risultati di tre studi epidemiologici prospettici (più di 1000 outcomes di pazienti esposti) indicano assenza di effetti indesiderati di omeprazolo sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Omeprazolo può essere usato durante la gravidanza.

Omeprazolo è escreto nel latte materno ma è improbabile che possa avere effetti sul lattante quando somministrato in dosi terapeutiche.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

E’ improbabile che Xantrazol possa influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Possono verificarsi reazioni avverse al farmaco come capogiri e disturbi visivi (vedere paragrafo 4.8). Se ne soffrono, i pazienti non devono guidare veicoli o utilizzare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Gli effetti indesiderati più comuni (1 – 10% dei pazienti) sono cefalea, dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito.

Le seguenti reazioni avverse, identificate o sospette, sono state evidenziate durante le sperimentazioni cliniche con omeprazolo e dopo la commercializzazione. In nessun caso è stata stabilita una correlazione con la dose di farmaco somministrata. Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza e al Sistema di Classificazione per Organo (SOC). Le classi di frequenza sono definite in base alla seguente convenzione: Molto comune (≥1/10), Comune (da ≥1/100 a <1/10), Non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), Raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), Molto raro (<1/10.000), Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

SOC/frequenza Effetti indesiderati
Patologie del sistema emolinfopoietico
Raro:Leucopenia, trombocitopenia
Molto raro:Agranulocitosi, pancitopenia
Disturbi del sistema immunitario
Raro:Reazioni di ipersensibilità, ad es. febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Raro:Iponatremia
Molto raro:Ipomagnesiemia
Disturbi psichiatrici
Non comune:Insonnia
Raro:Agitazione, confusione, depressione
Molto raro:Aggressività, allucinazioni
Patologie del sistema nervoso
Comune:Cefalea
Non comune:Capogiri, parestesia, sonnolenza
Raro:Alterazioni del gusto
Patologie dell’occhio
Raro:Visione offuscata
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comune:Vertigini
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro:Broncospasmo
Patologie gastrointestinali
Comune:Dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito
Raro:Secchezza delle fauci, stomatite, candidosi gastrointestinale, colite microscopica
Patologie epatobiliari
Non comune:Innalzamento dei valori degli enzimi epatici
Raro:Epatite con o senza ittero
Molto raro:Insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con patologia epatica preesistente
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune:Dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria
Raro:Alopecia, fotosensibilizzazione
Molto raro:Eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN)
Non notaLupus eritematoso cutaneo subacuto (vedere il paragrafo 4.4).
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Raro:Artralgia, mialgia
Molto raro:Debolezza muscolare
Patologie renali e urinarie
Raro:Nefrite interstiziale
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Molto raro:Ginecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune:Malessere, edema periferico
Raro:Aumento della sudorazione

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale È importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo

www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

Indice

Sono disponibili informazioni limitate relative al sovradosaggio con omeprazolo nell’uomo. In letteratura vengono riportate dosi sino a 560 mg e sono stati occasionalmente segnalati casi di dosi orali singole

sino a 2.400 mg di omeprazolo (120 volte la dose clinica abitualmente raccomandata). Sono stati segnalati nausea, vomito, capogiri, dolori addominali, diarrea e cefalea. In casi singoli sono stati osservati anche apatia, depressione e confusione.

I sintomi descritti sono stati transitori e non è stata riportata nessuna conseguenza seria. Con l’aumentare delle dosi la velocità di eliminazione non è cambiata (cinetica di primo ordine). Il trattamento, se necessario, è sintomatico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: Inibitore di pompa protonica, Codice ATC: A02BC01

Meccanismo di azione

L’omeprazolo, miscela racemica di due enantiomeri, è un profarmaco inattivo che attraverso un processo catalitico non enzimatico in presenza di un ambiente acido, viene convertito in una sulfenamide reattiva all’interno dei canalicoli secretori della cellula parietale.

Agisce rapidamente e promuove un controllo irreversibile dell’inibizione della secrezione acida gastrica con una sola somministrazione giornaliera.

L’omeprazolo , altamente lipofilo, è una base debole e pertanto, dopo l’assorbimento, si concentra nell’ambiente acido dei canalicoli secretori delle cellule parietali della mucosa gastrica dove si trasforma nella forma attiva, la sulfenamide. La sulfenamide si lega in maniera covalente al dominio extracellulare dell’ H+K+ ATPasi, conosciuta anche come “pompa protonica” , e in tal modo, blocca irreversibilmente la sua attività .

Quest’azione sull’ultima tappa del processo di produzione dell’acido gastrico è dose-dipendente e assicura un’inibizione altamente efficace della secrezione acida, sia di quella basale, sia di quella stimolata, indipendentemente dallo stimolo utilizzato.

Effetti farmacodinamici

Tutti gli effetti farmacodinamici osservati sono dovuti all’attività di omeprazolo sulla secrezione acida.

Effetti sulla secrezione acida gastrica

La somministrazione orale di omeprazolo una volta al giorno permette una rapida ed efficace inibizione della secrezione acida gastrica diurna

e notturna, che raggiunge il suo massimo entro i primi 4 giorni di trattamento.

Nei pazienti affetti da ulcera duodenale la somministrazione di 20 mg di omeprazolo ha mantenuto nelle 24 ore una riduzione media dell’80% dell’acidità intragastrica; 24 ore dopo la somministrazione di omeprazolo il picco di secrezione acida, dopo stimolazione con pentagastrina, risulta mediamente ridotto di circa il 70%.

La somministrazione orale di 20 mg di omeprazolo mantiene il pH intragastrico a valori > 3 per un tempo medio di 17 ore su 24 nei pazienti con ulcera duodenale.

Come conseguenza della riduzione della secrezione acida e della acidità intragastrica, omeprazolo riduce/normalizza in modo dose- dipendente l’esposizione acida dell’esofago nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo.

L’inibizione della secrezione acida è correlata alla curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) di omeprazolo e non alla reale concentrazione plasmatica ad un tempo determinato.

Non è stata osservata tachifilassi durante il trattamento con omeprazolo.

Altri effetti correlati all’inibizione acida

Durante il trattamento a lungo termine è stato osservato un aumento della frequenza di comparsa di cisti ghiandolari gastriche che rappresentano la fisiologica conseguenza della pronunciata inibizione della secrezione acida. Dette formazioni sono di natura benigna e reversibili.

La diminuzione dell’acidità gastrica di qualsiasi origine, inclusa quella dovuta agli inibitori di pompa protonica, aumenta la carica batterica gastrica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’acidità può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali quali per esempio da Salmonella e Campylobacter.

Omeprazolo, così come tutti i medicinali acido-soppressivi, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Questo deve essere tenuto in considerazione in pazienti con ridotte riserve o fattori di rischio per ridotto assorbimento di vitamina B12 in caso di terapie a lungo termine.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Assorbimento

Omeprazolo e omeprazolo magnesio sono sensibili all’ambiente acido, e vengono pertanto somministrati oralmente in forma di granuli gastroresistenti contenuti in capsule o compresse . L’assorbimento di omeprazolo è rapido, con livelli plasmatici massimi visibili circa 1-2 ore dopo la somministrazione della dose. L’assorbimento di omeprazolo avviene nell’intestino tenue e si completa generalmente entro 3-6 ore. Il momento della giornata in cui lo si assume e l’assunzione concomitante di cibo influiscono in modo lieve sulla biodisponibilità del farmaco. La disponibilità sistemica (biodisponibilità) dopo una singola dose orale di omeprazolo è approssimativamente del 40%. Dopo somministrazioni singole giornaliere ripetute la biodisponibilità aumenta a circa il 65%.

Distribuzione

Il volume medio di distribuzione apparente nei soggetti sani cui si sono somministrati 20 mg per via orale, è stato riportato essere circa 0,3 l/kg peso corporeo.

Più del 97% di omeprazolo si lega alle proteine plasmatiche, principalmente albumina e glicoproteina α1-acida.

Successivamente si concentra preferenzialmente all’interno delle cellule parietali della mucosa gastrica.

Metabolismo

L’omeprazolo è quasi completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450 (CYP) così che, virtualmente, non c’è eliminazione della sostanza non metabolizzata. La maggior parte del metabolismo di omeprazolo è dipendente dalla isoforma specifica CYP2C19 polimorficamente espressa, responsabile della formazione di idrossiomeprazolo che rappresenta il maggior metabolita plasmatico. La parte rimanente dipende da un’altra isoforma specifica, CYP3A4, responsabile della formazione di omeprazolo solfone. Come conseguenza dell’elevata affinità di omeprazolo per il CYP2C19, esiste una potenziale inibizione competitiva e interazione metabolica farmaco-farmaco tra omeprazolo e altri substrati del CYP2C19. Tuttavia, a causa della scarsa affinità per il CYP3A4, omeprazolo non ha la capacità di inibire il metabolismo di altri substrati del CYP3A4. Inoltre, omeprazolo non ha alcun effetto inibitore sui principali enzimi CYP.

Circa il 3% della popolazione caucasica ed il 15-20% della popolazione asiatica presenta una carenza di funzionalità dell’enzima CYP2C19, venendo così definiti metabolizzatori lenti. In questi individui, il metabolismo di omeprazolo viene probabilmente maggiormente catalizzato dal CYP3A4. Dopo somministrazioni singole giornaliere ripetute di 20 mg di omeprazolo, l’AUC media è risultata da 5 a 10 volte maggiore nei metabolizzatori lenti rispetto ai soggetti con un enzima CYP2C19 funzionante (metabolizzatori veloci). Le concentrazioni plasmatiche massime presentavano valori da 3 a 5 volte superiori. .

Escrezione

L’emivita di eliminazione plasmatica di omeprazolo è in genere inferiore a un’ora sia dopo somministrazione giornaliera orale singola che ripetuta. Omeprazolo viene completamente eliminato dal plasma tra una dose e l’altra, e non vi è quindi tendenza all’accumulo durante la somministrazione singola giornaliera. Circa l’80% di una dose orale di omeprazolo viene escreto nelle urine in forma di metaboliti, il rimanente si ritrova nelle feci proveniente primariamente dalla secrezione biliare.

L’AUC di omeprazolo aumenta dopo somministrazioni ripetute. Questo incremento è dose-dipendente e determina una relazione dose-AUC non lineare dopo somministrazione ripetuta. La dipendenza dal tempo e dalla dose è dovuta ad una diminuzione del metabolismo di primo passaggio e della clearance sistemica, causati probabilmente da una inibizione dell’enzima CYP2C19 da parte di omeprazolo e/o dei suoi metaboliti (ad es. il solfone).

Non è stato osservato alcun effetto dei metaboliti sulla secrezione acida gastrica.

Popolazioni speciali

Compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con disfunzione epatica il metabolismo di omeprazolo risulta compromesso, con un conseguente aumento dell’AUC. Non è stata rilevata tendenza all’accumulo quando omeprazolo è stato somministrato una volta al giorno.

Compromissione della funzionalità renale

La farmacocinetica di omeprazolo, comprese la biodisponibilità sistemica e la velocità di eliminazione, non risultano alterate nei pazienti con ridotta funzionalità renale.

Anziani

La velocità di metabolizzazione di omeprazolo risulta leggermente ridotta nei soggetti anziani (75-79 anni di età).

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

Nel corso di sperimentazioni effettuate su ratti trattati per tutta la vita con omeprazolo sono stati rilevati iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi. Tali modifiche sono il risultato di una elevata ipergastrinemia secondaria alla inibizione acida. Simili osservazioni sono state ottenute in seguito al trattamento con H2-antagonisti, inibitori di pompa protonica e dopo parziale resezione del fondo.

Queste modifiche quindi non sono imputabili ad un effetto diretto di alcun singolo principio attivo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Cellulosa microcristallina, Glicerolo monostearato 40-55, Idrossipropilcellulosa, Ipromellosa,

Macrogol 6000 Magnesio stearato

Copolimero dell’acido metacrilico- etil acrilato (1:1) dispersione al 30% Polisorbato 80

Crospovidone (Tipo A)

Idrossido di sodio (per la regolazione del pH) Sodio stearil fumarato

Sfere di zucchero (contenenti saccarosio e amido di mais) Paraffina sintetica

Talco

Trietile citrato

Ossido di ferro bruno rossastro (E172) Titanio diossido (E171)

06.2 Incompatibilità

Indice

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

Indice

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C

Conservare nella confezione originale, per proteggere il medicinale dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Blister in poliammide/alluminio/PVC : Confezioni da 7 e 14 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Bayer Spa –Viale Certosa 130 -Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

7 compresse gastroresistenti AIC 039487018

14 compresse gastroresistenti AIC 039487020

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

gennaio gennaio 2011 gennaio

febbraio 2011

10.0 Data di revisione del testo

Indice

Gennaio 2014

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Xantrazol – 14 Cpr Gastr 20 mg (Omeprazolo Magnesio)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Farmaco da banco) Tipo: Da Banco Info: Nessuna ATC: A02BC01 AIC: 039487020 Prezzo: 0,0000 Ditta: Bayer Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice