Valsera: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Valsera

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Valsera: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Valsera: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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VALSERA

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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VALSERA 1 mg – Una compressa contiene:

Principio attivo: Flunitrazepam mg 1

03.0 Forma farmaceutica

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VALSERA 10 compresse da 1 mg, per uso orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento a breve termine dell’insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate solamente nei casi di insonnia grave, debilitante o tale da causare profondo malessere.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La durata del trattamento deve essere la più breve possibile.

Generalmente tale durata varia da alcuni giorni a due settimane con un massimo di quattro settimane inclusa la fase di sospensione graduale del farmaco.

Talvolta può rendersi necessario prolungare il periodo massimo di trattamento; in tal caso, questo non deve essere effettuato senza che il medico abbia prima rivalutato la situazione del paziente.

Il farmaco deve essere assunto al momento di coricarsi.

Dosaggio:

Adulti: 0,5-1 mg (½ – 1 compressa di VALSERA 1 mg).

In casi eccezionali la dose può essere aumentata a 2 mg (2 compresse di VALSERA 1 mg).

Anziani: 0,5 mg (½ compressa di VALSERA 1 mg).

In casi eccezionali la dose può essere aumentata a 1 mg (1 compressa di VALSERA 1 mg).

Il trattamento deve essere iniziato alla minima dose raccomandata. La dose massima non deve essere superata in quanto ciò comporta un maggior rischio di gravi effetti collaterali a carico del SNC.I pazienti con compromissione della funzionalità epatica devono assumere una dose ridotta.

04.3 Controindicazioni

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Miastenia grave.

Ipersensibilità alle benzodiazepine.

Insufficienza respiratoria grave.

Sindrome apneica durante il sonno.

Somministrazione a bambini.

Insufficienza epatica grave.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Tolleranza:

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine puo’ svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Dipendenza:

L’uso delle benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga e di alcool.

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza.

Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita’, ipersensibilita’ alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Insonnia ed ansia di rimbalzo: all’interruzione del trattamento puo’ presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Puo’ essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche’ il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e’ maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una riduzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento:

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedi anche Sezione Dose, modo e tempo di somministrazione) e non deve superare le 4 settimane inclusa la fase di sospensione del farmaco.

L’estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento e’ iniziato che esso sara’ di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.

Inoltre e’ importante che il paziente sia informato della possibilita’ di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.

Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti nell’intervallo fra due assunzioni, soprattutto se il dosaggio e’ alto.

Amnesia:

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio’ accade piu’ spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere effetti indesiderati).

Reazioni psichiatriche e paradosse:

Quando si usano benzodiazepine e’ noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita’, aggressivita’, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se cio’ dovesse avvenire,l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu’ frequenti nei bambini e negli anziani.

Gruppi specifici di pazienti:

Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessita’ del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu’ breve possibile.

Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere posologia). Egualmente, una dose piu’ bassa e’ suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.

Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio puo’ essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo puo’ essere aumentato quando il medicinale e’ assunto congiuntamente all’alcool. Cio’influenza negativamente la capacita’ di guidare o di usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale puo’ essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.

Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attivita’ delle benzodiazepine.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Non sono disponibili dati sul flunitrazepam sufficienti ad accertarne la sicurezza d’impiego durante la gravidanza e l’allattamento.

Il prodotto non deve essere pertanto utilizzato in caso di gravidanza (specie nei primi tre mesi).

Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale (vedere controindicazioni): se per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiche’ le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno (vedere controindicazioni).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita’ di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno e’ stata insufficiente, la probabilita’ che la vigilanza sia alterata puo’ essere aumentata (vedere interazioni).

04.8 Effetti indesiderati

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Sonnolenza durante il giomo, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.

L’esperienza clinica non ha rilevato effetti tossici a carico della funzione epatica e renale imputabili al VALSERA.

Con le benzodiazepine sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono disturbi gastrointestinali,cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.

Amnesia:

Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere le speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).

Depressione:

Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivopreesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepinosimili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita’, aggressivita’,delusione,collera,incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu’ probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza:

L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo’ provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere le avvertenze speciali e precauzioni per l’uso). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.

Il paziente e’ invitato a comunicare al proprio medico curante qualsiasi effetto indesiderato, conseguente o comunque correlabile all’impiego del farmaco, non descritto nel foglio illustrativo.

04.9 Sovradosaggio

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Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).

Nel trattamento dell’iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente e’ cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente e’ privo di conoscenza.

Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza.

L’iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu’ gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il “Flumazenil” puo’ essere utile come antitodo.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Codice ATC: N05CD03:

Flunitrazepam è una benzodiazepina agonista completa, con altre affinità, dei recettori benzodiazepinici centrali. Essa mostra una preferenza per i recettori BZ2 rispetto ai BZ1. Possiede proprietà ansiolitiche, anticonvulsivanti e sedative e da luogo ai seguenti effetti: rallentamento delle performance psico-motorie, amnesia, rilassamento muscolare ed induzione del sonno.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il flunitrazepam è rapidamente e quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale. Tmax è ottenuto, per un dosaggio di 1 mg, in 1,25 + – 0,8 ore. Cmax (in caso di 1 mg) è uguale a 6,1-10,9 ng/ml. Flunitrazepam è quasi completamente metabolizzato. I principali metaboliti sono il 7-aminoflunitrazepam (inattivo) e il N-desmetil-flunitrazepam. Quest’ultimo esplica una qualche azione ma è meno attivo del farmaco di origine; allo steady state (stato stazionario) i livelli rimangono al di sotto della concentrazione minima efficace.

Emivita di eliminazione:

t½ di eliminazione: 16-35 ore

t½ di distribuzione lenta: 2-4 ore per il farmaco di origine

t½ del metabolita attivo: 2 +- 4 ore.

Il volume di distribuzione è di 3,3-5,5 litri/Kg. Flunitrazepam è per il 78% legato alle proteine plasmatiche.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta:

DL50 (topo Swiss, per os): 1196 mg/Kg

DL50 (topo Swiss, per i.p.): > 750 mg/Kg

DL50 (ratto S.D., per os): > 750 mg/Kg

DL50 (ratto S.D., per i.p.): > 250 mg/Kg

Tossicità cronica:

Mini-pigs e ratti S.D. trattati per via orale, rispettivamente,per 60 e 180 giorni con flunitrazepam al dosaggio, rispettivamente, di 1 e 10 mg/Kg/die non hanno mostrato significative variazioni dell’andamento del peso corporeo, della crasi ematica, della funzionalità epatica, degli esami biochimici del sangue, dell’esame delle urine.

L’esame macro-microscopico dei principali organi non ha messo in evidenza alcuna variazione patologica.

Teratogenesi:

Il prodotto, somministrato a topine gravide dal 2° al 19° giomo di gestazione ed a coniglie gravide dal 2° al 29° giomo di gestazione, alle dosi di 2 e 4 mg/Kg/die per os, non ha determinato effetti teratogeni od embriotossici.

Cancerogenesi:

La negatività all’esame istologico di alterazioni di natura tumorale, come risulta dagli studi di tossicità per somministrazioni ripetute (180 giorni),nonché la parentela del flunitrazepam con benzodiazepine assolutamente prive di tale pericolosità, permettono di ritenere il flunitrazepam privo di qualsiasi azione cancerogena.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Cellulosa microgranulare. Magnesio stearato. Lattosio. Talco.

06.2 Incompatibilità

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Non sono note incompatibilità all’uso del prodotto.

06.3 Periodo di validità

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60 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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VALSERA 1 mg: scatola contenente 10 compresse da 1 mg in blister di PVC non trasparente di colore bianco latte saldati su un supporto semirigido di alluminio.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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POLIFARMA S.p.A. – Viale dell’Arte, 69 – ROMA.

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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VALSERA 10 compresse da 1 mg AIC: 024051029

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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VALSERA 1 mg: 05/08/1999

10.0 Data di revisione del testo

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01/04/2007

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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