Rabeprazolo Eurogenerici 10 mg: Scheda Tecnica

Rabeprazolo Eurogenerici 10 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Rabeprazolo Eurogenerici 10 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Rabeprazolo Eurogenerici 10 mg: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Rabeprazolo Eurogenerici 10 mg compresse gastroresistenti Rabeprazolo Eurogenerici 20 mg compresse gastroresistenti

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa gastroresistente contiene 10 mg di rabeprazolo sodico, equivalenti a 9,42 mg di rabeprazolo.

Ogni compressa gastroresistente contiene 20 mg di rabeprazolo sodico, equivalenti a 18,85 mg di rabeprazolo.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa gastroresistente

Compresse gastroresistenti da 10 mg: compresse gastroresistenti rosa, rotonde, biconvesse con diametro di circa 6 mm.

Compresse gastroresistenti da 20 mg: compresse gastroresistenti gialle, rotonde, biconvesse con diametro di circa 7,5 mm.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Le compresse di Rabeprazolo Eurogenerici sono indicate per il trattamento di:

ulcera duodenale attiva

ulcera gastrica benigna attiva

malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) sintomatica erosiva o ulcerativa.

trattamento a lungo termine della malattia da reflusso gastroesofageo (mantenimento MRGE)

trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo da moderata a molto grave (MRGE sintomatica)

sindrome di Zollinger-Ellison

in associazione a regimi terapeutici antibatterici adeguati per l’eradicazione di Helicobacter pylori nei pazienti con ulcera peptica (Vedere paragrafo 4.2).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Adulti/anziani

Ulcera duodenale attiva e ulcera gastrica benigna attiva

La dose orale raccomandata sia per l’ulcera duodenale attiva, sia per l’ulcera gastrica benigna attiva, è di 20 mg da assumersi una volta al giorno al mattino.

La maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale attiva guarisce entro quattro settimane. Tuttavia, in alcuni pazienti possono essere necessarie altre quattro settimane di trattamento per ottenere la guarigione. La maggior parte dei pazienti con ulcera gastrica benigna attiva guarisce entro sei settimane. Anche in questo caso, tuttavia, in alcuni pazienti possono essere necessarie altre sei settimane di trattamento per ottenere la guarigione.

Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) erosiva o ulcerativa

La dose orale raccomandata per questa condizione è di 20 mg da assumersi una volta al giorno per quattro- otto settimane.

Trattamento a lungo termine della malattia da reflusso gastroesofageo (mantenimento MRGE)

Per il trattamento a lungo termine può essere utilizzata una dose di mantenimento di Rabeprazolo Eurogenerici di 20 mg o 10 mg una volta al giorno, in base alla risposta del paziente.

Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo da moderata a molto grave (MRGE sintomatica)

Nei pazienti senza esofagite, 10 mg una volta al giorno. Se i sintomi non sono sotto controllo entro quattro settimane, il paziente deve essere sottoposto a ulteriori analisi. Una volta regrediti, i sintomi possono essere tenuti sotto controllo con un regime al bisogno di 10 mg una volta al giorno, quando necessario.

Sindrome di Zollinger-Ellison

La dose iniziale raccomandata per gli adulti è di 60 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata gradualmente fino a 120 mg/die in base al bisogno individuale del paziente. Possono essere somministrate singole dosi giornaliere fino a 100 mg/die. Può essere necessario suddividere le dosi da 120 mg in dosi da 60 mg due volte al giorno. Il trattamento deve proseguire fintanto che sia indicato dal punto di vista clinico.

Eradicazione di H. pylori

I pazienti con infezione da H. pylori devono essere trattati con una terapia di eradicazione. Si raccomanda la combinazione seguente, da somministrare per 7 giorni.

Rabeprazolo Eurogenerici 20 mg due volte al giorno + claritromicina 500 mg due volte al giorno e amoxicillina 1 g due volte al giorno

Compromissione renale ed epatica

Non sono necessari adattamenti posologici nei pazienti con compromissione renale o epatica. Vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego” per l’uso di Rabeprazolo Eurogenerici nel trattamento dei pazienti con grave compromissione epatica.

Popolazione pediatrica

L’uso di Rabeprazolo Eurogenerici non è raccomandato nei bambini a causa della mancanza di esperienza in questo gruppo.

Modo di somministrazione

Nelle indicazioni che prevedono la somministrazione una volta al giorno, le compresse di Rabeprazolo Eurogenerici devono essere assunte al mattino, prima del pasto; benché né l’orario, né l’assunzione di cibo abbiano mostrato di avere alcun effetto sull’attività del rabeprazolo sodico, questo regime facilita l’aderenza alla terapia.

I pazienti devono essere informati che le compresse di Rabeprazolo Eurogenerici non devono essere masticate o frantumate, ma devono essere deglutite intere.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ai sostituti benzimidazolici o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Rabeprazolo Eurogenerici è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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La risposta sintomatica alla terapia con rabeprazolo sodico non preclude la presenza di una patologia maligna gastrica o esofagea, che deve quindi essere esclusa prima di iniziare il trattamento con Rabeprazolo Eurogenerici. I pazienti trattati a lungo termine (in particolare quelli trattati per oltre un anno) devono essere sottoposti a controlli regolari.

Il rischio di reazioni di ipersensibilità crociata con i sostituti benzimidazolici non può essere escluso. I pazienti devono essere informati che le compresse di Rabeprazolo Eurogenerici non devono essere masticate o frantumate, ma devono essere deglutite intere.

Nell’esperienza post-marketing sono state segnalate discrasie ematiche (trombocitopenia e neutropenia). Nella maggior parte dei casi, in assenza di un’eziologia alternativa, gli eventi non hanno presentato complicanze e si sono risolti dopo l’interruzione del trattamento con rabeprazolo.

Negli studi clinici sono state osservate anomalie degli enzimi epatici, che sono state segnalate anche dopo l’immissione in commercio. Nella maggior parte dei casi, in assenza di un’eziologia alternativa, gli eventi non hanno presentato complicanze e si sono risolti dopo l’interruzione del trattamento con rabeprazolo.

In uno studio condotto su pazienti affetti da compromissione epatica da lieve a moderata, in confronto con controlli sani di età e sesso corrispondenti, non sono stati osservati problemi significativi di sicurezza correlati al farmaco. Tuttavia, a causa della mancanza di dati clinici sull’uso di rabeprazolo nel trattamento di pazienti con grave disfunzione epatica, si consiglia che il medico proceda con cautela quando inizia per la prima volta il trattamento con Rabeprazolo Eurogenerici in questi pazienti.

Non è raccomandata la somministrazione congiunta di atazanavir con Rabeprazolo Eurogenerici (vedere paragrafo 4.5).

Il trattamento con inibitori della pompa protonica, incluso Rabeprazolo Eurogenerici, potrebbe aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali quali Salmonella, Campylobacter e Clostridium difficile (vedere paragrafo 5.1).

Gli inibitori della pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (>1 anno), potrebbero causare un lieve aumento del rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani e in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un’adeguata quantità di vitamina D e calcio.

Ipomagnesiemia

È stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (IPP) come rabeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestarsi in modo insidioso ed essere trascurati. L’ipomagnesiemia nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l’assunzione di magnesio e la sospensione dell’inibitore di pompa protonica. Gli operatori sanitari devono considerare l’eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).

Lupus eritematoso cutaneo subacuto (LECS)

Gli inibitori della pompa protonica sono associati a casi estremamente infrequenti di LECS. In presenza di lesioni, soprattutto sulle parti cutanee esposte ai raggi solari, e se accompagnate da artralgia, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico e l’operatore sanitario deve valutare l’opportunità di interrompere il trattamento con Rabeprazolo Eurogenerici. La comparsa di LECS in seguito a un trattamento con un inibitore della pompa protonica può accrescere il rischio di insorgenza di LECS con altri inibitori della pompa protonica.

Popolazione pediatrica

L’uso di Rabeprazolo Eurogenerici non è raccomandato nei bambini a causa della mancanza di esperienza in questo gruppo.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Rabeprazolo sodico produce un’inibizione intensa e prolungata della secrezione acida gastrica. Possono verificarsi interazioni con sostanze il cui assorbimento è dipendente dal pH. La somministrazione congiunta di rabeprazolo sodico e ketoconazolo o itraconazolo può ridurre in misura significativa i livelli di antifungini nel plasma. È quindi possibile che singoli pazienti debbano essere sottoposti a monitoraggio, per poter stabilire se sia necessario un adattamento posologico in caso di somministrazione congiunta di ketoconazolo o itraconazolo e Rabeprazolo Eurogenerici.

Nel corso di studi clinici, sono stati utilizzati antiacidi congiuntamente alla somministrazione di rabeprazolo e, in uno studio di interazione farmacologica specifico, non sono state osservate interazioni con gli antiacidi liquidi.

La somministrazione congiunta di atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg e omeprazolo (40 mg una volta al giorno), o di atazanavir 400 mg e lansoprazolo (60 mg una volta al giorno) a volontari sani ha ridotto in

misura sostanziale la biodisponibilità dell’atazanavir. L’assorbimento dell’atazanavir è dipendente dal pH. Benché non siano stati studiati, ci si attendono risultati analoghi con altri inibitori della pompa protonica. Per questo, gli inibitori della pompa protonica, incluso rabeprazolo, non devono essere somministrati congiuntamente all’atazanavir (vedere paragrafo 4.4).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza:

Non esistono dati relativi alla sicurezza di rabeprazolo in donne in gravidanza. Gli studi di riproduzione condotti nel ratto e nel coniglio non hanno mostrato segni di compromissione della fertilità o di effetti dannosi sul feto dovuti a rabeprazolo sodico, sebbene nel ratto esista una bassa trasmissione feto-placentare. Rabeprazolo Eurogenerici è controindicato durante la gravidanza.

Allattamento al seno:

Non è noto se rabeprazolo sodico sia escreto nel latte materno. Non sono stati condotti studi in donne durante l’allattamento. Rabeprazolo sodico è però escreto nelle secrezioni mammarie del ratto. Pertanto, Rabeprazolo Eurogenerici non deve essere usato durante l’allattamento al seno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Sulla base delle proprietà farmacodinamiche e del profilo di eventi avversi, è improbabile che Rabeprazolo Eurogenerici comprometta la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, se la vigilanza viene compromessa a causa di sonnolenza, si raccomanda di evitare di guidare veicoli e usare macchinari complessi.

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni avverse segnalate più comunemente negli studi clinici condotti con rabeprazolo sono state cefalea, diarrea, dolore addominale, astenia, flatulenza, eruzione cutanea e bocca secca. La maggior parte degli eventi avversi osservati negli studi clinici è stata di entità lieve o moderata e di natura transitoria.

I seguenti eventi avversi sono stati segnalati negli studi clinici e nell’esperienza post-marketing.

Le frequenze sono definite come segue:

– Comune (≥1/100, <1/10)

– Non comune (≥1/1.000, <1/100)

– Raro (≥1/10.000, <1/1.000)

– Molto raro (<1/10.000)

– Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Classificazioneper sistemi e organi Comune Non comune Raro Molto raro Non nota
Infezioni edinfestazioniInfezione
Patologie delsistema emolinfopoietic oNeutropenia, leucopenia, trombocitopenia, leucocitosi
Disturbi del sistemaimmunitarioIpersensibilità1,2
Disturbi delmetabolismo e della nutrizioneAnoressiaIponatriemia, ipomagnesiemia (vedere paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego")
DisturbipsichiatriciInsonniaNervosismoDepressioneConfusione
Patologie delsistema nervosoCefalea, capogiroSonnolenza
Patologiedell’occhioDisturbi della vista
PatologievascolariEdema periferico
Patologierespiratorie, toraciche e mediastinicheTosse, faringite, riniteBronchite, sinusite
Patologie gastrointestinaliDiarrea, vomito, nausea, dolore addominale, costipazione, flatulenzaDispepsia, bocca secca, eruttazioneGastrite, stomatite, disturbi del gusto
PatologieepatobiliariEpatite, ittero, encefalopatia epatica³
Patologie dellacute e del tessuto sottocutaneoEruzione cutanea, eritema²Prurito, sudorazione, reazioni bollose²Eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica (NET), sindrome di Stevens- Johnson (SSJ)
Patologie delsistema muscoloschelet rico e del tessuto connettivoDolore non specifico, dolore dorsaleMialgia, crampi alle gambe, artralgia, frattura dell’anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego")
Patologie renalie urinarieInfezione delle vie urinarieNefrite interstiziale
Patologiedell’apparato riproduttivo e della mammellaGinecomastia
Patologiesistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazio neAstenia, malattia simil- influenzaleDolore toracico, brividi, piressia
EsamidiagnosticiAumento degli enzimi epatici³Aumento ponderale

¹ Comprende tumefazione della faccia, ipotensione e dispnea.

² L’eritema, le reazioni bollose e le reazioni di ipersensibilità si sono generalmente risolte dopo l’interruzione della terapia.

³ Sono stati segnalati casi rari di encefalopatia epatica in pazienti con cirrosi concomitante. Nel trattamento di pazienti con grave disfunzione epatica, si consiglia che il medico proceda con cautela quando inizia per la prima volta il trattamento con Rabeprazolo Eurogenerici in questi pazienti (vedere paragrafo 4.4).

04.9 Sovradosaggio

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Ad oggi, vi è limitata esperienza con un sovradosaggio deliberato o accidentale. L’esposizione massima accertata non ha superato i 60 mg due volte al giorno o 160 mg una volta al giorno. Gli effetti sono in genere minimi, tipici del profilo noto di eventi avversi e reversibili senza ulteriori misure mediche. Non è noto alcun antidoto specifico. Rabeprazolo sodico è ampiamente legato alle proteine e quindi non è dializzabile. Come in qualsiasi caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico e devono essere adottate misure di supporto generali.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa protonica. Codice ATC: A02BC04.

Meccanismo d’azione

Il rabeprazolo sodico appartiene alla classe di sostanze antisecretorie, i benzimidazoli sostituiti, che non presentano proprietà anticolinergiche o antagoniste per il recettore H2

dell’istamina, ma che sopprimono la secrezione acida gastrica tramite inibizione specifica dell’enzima H+/K+-ATPasi (la pompa acida o protonica). L’effetto è correlato alla dose e porta all’inibizione della secrezione acida sia basale, sia indotta, indipendentemente dallo stimolo. Gli studi sugli animali indicano che, dopo la somministrazione, il rabeprazolo sodico scompare rapidamente sia dal plasma, sia dalla mucosa gastrica. Come base debole, il rabeprazolo viene rapidamente assorbito dopo ogni somministrazione e si concentra nell’ambiente acido delle cellule parietali. Il rabeprazolo viene convertito nella forma attiva di sulfenamide tramite protonazione e successivamente reagisce con le cisteine disponibili della pompa protonica.

Attività antisecretoria

Dopo la somministrazione orale di una dose di 20 mg di rabeprazolo sodico, l’effetto antisecretorio inizia entro un’ora e l’effetto massimo si verifica entro due-quattro ore. L’inibizione della secrezione acida basale e indotta da cibo 23 ore dopo la prima dose di rabeprazolo sodico è, rispettivamente, del 69% e dell’82% e dura fino a 48 ore. L’effetto inibitorio del rabeprazolo sodico sulla secrezione acida aumenta leggermente con dosaggi ripetuti di una volta al giorno e raggiunge lo stato stazionario dopo tre giorni. Al termine dell’assunzione del farmaco, l’attività secretoria si normalizza in 2-3 giorni.

Una riduzione dell’acidità gastrica dovuta a qualsiasi mezzo, compresi gli inibitori della pompa protonica come rabeprazolo, aumenta la carica batterica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con inibitori della pompa protonica potrebbe aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella, Campylobacter e Clostridium difficile.

Effetti sulla gastrina sierica

Nel corso di studi clinici, i pazienti sono stati trattati una volta al giorno con 10 o 20 mg di rabeprazolo sodico per un massimo di 43 mesi. I livelli sierici di gastrina sono aumentati nelle prime 2-8 settimane, come conseguenza dell’effetto inibitorio sulla secrezione acida, e sono rimasti stabili durante il trattamento. I valori di gastrina sono ritornati ai livelli precedenti il trattamento, in genere entro 1-2 settimane dall’interruzione della terapia.

In campioni bioptici gastrici umani, prelevati dall’antro e dal fondo gastrico di oltre 500 pazienti trattati con rabeprazolo o con un trattamento di confronto per un massimo di 8 settimane, non sono stati osservati cambiamenti nell’istologia delle cellule ECL, nel grado di gastrite, nell’incidenza di gastrite atrofica, nella metaplasia intestinale o nella distribuzione dell’infezione da H. pylori. In oltre 250 pazienti seguiti per 36 mesi di terapia continua non sono stati osservati cambiamenti significativi dei parametri relativi al basale.

Altri effetti

Ad oggi non sono stati riscontrati effetti sistemici del rabeprazolo sodico sul SNC, sul sistema cardiovascolare e sul sistema respiratorio. Il rabeprazolo sodico, somministrato a dosi orali di 20 mg per 2 settimane, non ha avuto effetti sulla funzione tiroidea, sul metabolismo dei carboidrati o sui livelli circolanti di ormone paratiroideo, cortisolo, estrogeno, testosterone, prolattina, colecistochinina, secretina, glucagone, ormone follicolo stimolante (FSH), ormone luteinizzante (LH), renina, aldosterone o ormone somatotropo.

Gli studi condotti su soggetti sani hanno dimostrato che il rabeprazolo sodico non interagisce in misura clinicamente significativa con l’amoxicillina. Il rabeprazolo non influenza negativamente le concentrazioni plasmatiche di amoxicillina o claritromicina in caso di somministrazione congiunta per l’eradicazione dell’infezione da H. pylori nel tratto gastrointestinale superiore.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Rabeprazolo Eurogenerici è una formulazione in compresse con rivestimento enterico (gastroresistenti) di rabeprazolo sodico. Questa formulazione è necessaria perché il rabeprazolo è acido-labile. L’assorbimento del rabeprazolo inizia quindi solo quando la compressa lascia lo stomaco. L’assorbimento è rapido e il picco dei livelli plasmatici di rabeprazolo si osserva circa 3,5 ore dopo una dose da 20 mg. Il picco di concentrazione plasmatica (Cmax

) di rabeprazolo e l’AUC sono lineari nell’intervallo di dose compreso tra 10 mg e 40 mg. La biodisponibilità assoluta di una dose orale di 20 mg (in confronto con la somministrazione endovenosa) è del 52% circa ed è dovuta in gran parte al metabolismo presistemico. Inoltre, la biodisponibilità non sembra aumentare con la somministrazione ripetuta. Nei soggetti sani, l’emivita plasmatica è di circa un’ora (compresa tra 0,7 e 1,5 ore) e la clearance totale stimata è di 283 ± 98 ml/min. Non vi sono state interazioni clinicamente significative con il cibo. Né il cibo, né l’ora di somministrazione influiscono sull’assorbimento del rabeprazolo sodico.

Distribuzione

Il rabeprazolo è legato alle proteine plasmatiche umane per il 97% circa.

Biotrasformazione ed eliminazione

Il

rabeprazolo sodico, come altri membri della classe degli inibitori della pompa protonica (IPP), è metabolizzato dal sistema epatico di metabolizzazione dei farmaci del citocromo P450 (CYP450). Gli studi condotti in vitro con microsomi epatici umani indicano che il rabeprazolo sodico è metabolizzato da isoenzimi del CYP450 (CYP2C19 e CYP3A4). In questi studi, alle concentrazioni plasmatiche previste nell’uomo, il rabeprazolo non induce né inibisce CYP3A4; benché gli studi in vitro possano non essere sempre predittivi della situazione in vivo, questi dati indicano che non ci si attendono interazioni tra rabeprazolo e ciclosporina. Nell’uomo, il tioetere (M1) e l’acido carbossilico (M6) sono i metaboliti plasmatici principali, mentre i metaboliti minori sulfone (M2), desmetil tioetere (M4) e coniugato con acido mercapturico (M5) si osservano a livelli inferiori. Solo il metabolita desmetil (M3) possiede una lieve attività antisecretoria, ma non è presente nel plasma.

Dopo una singola dose orale di 20 mg di rabeprazolo sodico marcato con 14C, la sostanza immodificata non è stata escreta nelle urine. Circa il 90% della dose è stato eliminato nelle urine soprattutto in forma di due metaboliti: un coniugato con acido mercapturico (M5) e un acido carbossilico (M6), oltre a due metaboliti sconosciuti. La parte rimanente della dose è stata ritrovata nelle feci.

Sesso: se aggiustati per massa corporea e altezza, non sono state riscontrate differenze significative dei parametri farmacocinetici tra i sessi dopo una singola dose di 20 mg di rabeprazolo.

Compromissione

renale: nei pazienti con insufficienza renale stabile in stadio terminale, che necessitano di emodialisi di mantenimento (clearance della creatinina ≤ 5 ml/min/1,73 m2), la farmacocinetica del rabeprazolo è stata molto simile a quanto osservato nei volontari sani. L’AUC e la Cmax

in questi pazienti sono state più basse del 35% in confronto ai corrispondenti parametri riscontrati nei volontari sani. L’emivita media del rabeprazolo è stata di 0,82 ore nei volontari sani, 0,95 ore nei pazienti durante l’emodialisi e 3,6 ore dopo la dialisi. La clearance del farmaco nei pazienti con patologia renale e necessità di emodialisi di mantenimento è stata approssimativamente doppia in confronto ai volontari sani.

Compromissione

epatica: dopo una singola dose di 20 mg nei pazienti con compromissione epatica cronica da lieve a moderata, l’AUC è raddoppiata e l’emivita di rabeprazolo è aumentata di 2-3 volte in confronto ai volontari sani. Tuttavia, dopo una dose giornaliera di 20 mg per 7 giorni, l’AUC è aumentata solo di 1,5 volte e la Cmax

solo di 1,2 volte. L’emivita del rabeprazolo nei pazienti con compromissione epatica è stata di 12,3

ore, in confronto con 2,1 ore nei volontari sani. La risposta farmacodinamica (controllo del pH gastrico) nei due gruppi è stata clinicamente paragonabile.

Anziani:

l’eliminazione di rabeprazolo è stata leggermente ridotta negli anziani. Dopo 7 giorni di somministrazioni giornaliere di 20 mg di rabeprazolo sodico, l’AUC è approssimativamente raddoppiata, la Cmax è aumentata del 60% e il t½ è aumentato del 30% circa in confronto a giovani volontari sani. Tuttavia, non vi è stata evidenza di un accumulo di rabeprazolo.

Polimorfismo del CYP2C19: dopo dosi giornaliere di 20 mg di rabeprazolo per 7 giorni, nei metabolizzatori lenti CYP2C19 l’AUC e il t½ sono aumentati di circa 1,9 e 1,6 volte in confronto ai corrispondenti parametri osservati nei metabolizzatori rapidi, mentre la Cmax

è aumentata solo del 40%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Effetti non clinici sono stati osservati soltanto a esposizioni considerate sufficientemente in eccesso rispetto all’esposizione umana massima, il che rende trascurabili le problematiche di sicurezza nell’uomo in confronto ai dati negli animali.

Gli studi di mutagenesi hanno fornito risultati equivoci. I test in linee cellulari di linfoma murino sono stati positivi, ma il test in vivo del micronucleo e i test in vivo e in vitro di riparazione del DNA sono stati negativi. Gli studi di carcinogenesi non hanno rivelato rischi particolari per l’uomo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa:

Mannitolo (E421)

Magnesio ossido, leggero (E530) Idrossipropilcellulosa

Povidone (E1201) Magnesio stearato

Rivestimento:

Etilcellulosa (E432)

Magnesio ossido, leggero (E530) Ipromellosa ftalato

Monogliceridi diacetilati Talco (E553b)

Titanio diossido (E171)

Ferro ossido giallo (E 172)

(per 20 mg)
Ferro ossido rosso (E 172)

(per 10 mg)
Cera di carnauba

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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24 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Le compresse gastroresistenti sono disponibili in confezioni blister in OPA/Alu/PVC-Alu. Confezioni: 14 e 30 compresse

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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EG S.p.A. Via Pavia, 6 – 20136 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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AIC n. 041543012 “10 mg compresse gastroresistenti” 14 compresse in blister OPA/Al/PVC-Al AIC n. 041543024 “20 mg compresse gastroresistenti” 14 compresse in blister OPA/Al/PVC-Al

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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3 Dicembre 2012

10.0 Data di revisione del testo

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11/06/2016

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Rabeprazolo eur – 14 Cpr Gastr 10 (Rabeprazolo Sodico)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 48 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: A02BC04 AIC: 041543012 Prezzo: 3,21 Ditta: Eg Spa


Rabeprazolo eur – 14 Cpr Gastr 20 (Rabeprazolo Sodico)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 48 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: A02BC04 AIC: 041543024 Prezzo: 5,89 Ditta: Eg Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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