Monocinque: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Monocinque

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Monocinque: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Monocinque: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Monocinque 20 mg compresse Monocinque 40 mg compresse

Monocinque 50 mg capsule rigide a rilascio prolungato

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene:

Principio attivo

isosorbide-5-mononitrato mg 20

Monocinque 40 mg compresse

Ogni compressa contiene:

Principio attivo

isosorbide-5-mononitrato mg 40

Monocinque 50 mg capsule rigide a rilascio prolungato

Ogni capsula contiene:

Principio attivo

isosorbide-5-mononitrato mg 50

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse divisibili, per somministrazione orale.

Capsule rigide a rilascio prolungato, per somministrazione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Terapia di mantenimento dell’insufficienza coronarica, profilassi degli attacchi di angina pectoris, trattamento post-infarto miocardico, terapia di mantenimento dell’insufficienza miocardica cronica anche in associazione con cardiotonici e diuretici.

Il preparato non è idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Salvo diversa prescrizione del medico, viene consigliata la seguente posologia: Monocinque 20 mg compresse: 1 compressa 2-3 volte al giorno.

Monocinque 40 mg compresse: 1 compressa 2-3 volte al giorno.

Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un po’ di liquido. Monocinque 50 mg capsule rigide a rilascio prolungato: 1 capsula una sola volta al giorno, il mattino, da ingerire con un po’ di liquido senza masticare.

Il dosaggio può essere adattato dal medico alla esigenza del singolo paziente. Nei pazienti con labilità circolatoria possono manifestarsi sintomi di collasso alla prima assunzione. Questi sintomi, così come la cefalea da nitrati, possono essere in larga misura evitati, iniziando il trattamento con mezza compressa da 20 mg al mattino e alla sera.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità individuale accertata verso l’isosorbide sia mono che dinitrato. Il preparato non deve essere somministrato nei casi di infarto miocardico in fase acuta, di insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso circolatorio), di grave ipotensione arteriosa.

Il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e, pertanto, la sua co- somministrazione con nitrati organici è controindicata (vedere paragrafo ìnterazìonì).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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E’ possibile la comparsa di assuefazione al preparato e di assuefazione crociata con altri nitroderivati.

Usare con cautela in pazienti affetti da glaucoma.

In caso di ipotensione arteriosa il preparato deve essere somministrato solo sotto controllo medico.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’assunzione contemporanea di alcool può potenziare l’effetto ipotensivo o influenzare la capacità di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.

Nel caso di somministrazione contemporanea di farmaci antiipertensivi il Monocinque a dosi elevate può potenziare l’effetto ipotensivo; il farmaco può agire come antagonista fisiologico della noradrenalina, acetilcolina, istamina e di altre sostanze.

La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controìndìcazìonì).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Nelle donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento il prodotto va somministrato solo nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Il contemporaneo consumo di alcool può aumentare gli effetti ipotensivi dei nitroderivati e ridurre i riflessi, ad esempio, nella guida o nel controllo di macchinari che richiedono particolare attenzione.

04.8 Effetti indesiderati

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Alle dosi terapeutiche non si verificano generalmente effetti indesiderati di rilievo. Come per tutti i nitroderivati è possibile la comparsa di: cefalea di intensità e durata assai variabili, vasodilatazione cutanea con arrossamento, episodi transitori di vertigine e astenia, ipotensione arteriosa ortostatica, manifestazioni cutanee, dermatite esfoliativa.

Occasionalmente può aversi una spiccata sensibilità agli effetti ipotensivi dei nitroderivati con comparsa anche a dosi terapeutiche di sintomi accentuati quali: nausea, vomito, astenia, agitazione, pallore, sudorazione e collasso. In caso di insorgenza di uno o più degli effetti collaterali sopradescritti andrà interpellato il medico curante.

Alla prima assunzione, nei pazienti con labilità circolatoria, possono manifestarsi sintomi di collasso. Questi sintomi, così come la cefalea da nitrato, possono essere in larga misura evitati iniziando il trattamento con mezza compressa da 20 mg al mattino e alla sera.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto

di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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Non si conoscono casi di sovradosaggio. Nel caso si verificasse, si consiglia di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica.

Verificare se il paziente abbia ingerito contemporaneamente altri farmaci e sorvegliare in ogni caso i parametri emodinamici.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’isosorbide-5-mononitrato è il principale metabolita, sia nell’animale che nell’uomo, dell’isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell’insufficienza coronarica.

Da un punto di vista farmacodinamico l’isosorbide-5-mononitrato possiede un’azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale, prevalentemente a livello venoso periferico, con conseguente vasodilatazione venosa e diminuzione del ritorno venoso al cuore. La riduzione del riempimento e della pressione ventricolare telediastolica migliora la funzione di pompa e riduce il consumo di ossigeno. Inoltre, durante la fase diastolica, si ottiene una migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, sede più sensibile degli episodi ischemici. All’azione principale sulla capacitanza venosa si aggiunge un’azione anche sulla parte arteriosa vascolare con riduzione delle resistenze periferiche e quindi del "post-carico". Ambedue i meccanismi sono responsabili dell’effetto antianginoso dell’isosorbide-5-mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell’insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si ha alcun fenomeno di furto coronarico ma anzi una ridistribuzione favorevole dell’irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’isosorbide-5-mononitrato viene rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastroenterico dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell’isosorbide dinitrato, alcun effetto di "first pass" epatico. La biodisponibilità per via orale è pari al 100%, come risulta dalle concentrazioni plasmatiche, che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa. Il picco plasmatico si ottiene dopo 1 ora – 1 ora e mezza dalla somministrazione, il tempo di emivita, di circa 5 ore, è 8 volte superiore a quello dell’isosorbide dinitrato. Il Monocinque 50 mg capsule rigide a rilascio prolungato presenta una curva di concentrazione plasmatica con rapido innalzamento dei valori che raggiungono 250 ng/ml entro 30 minuti; la concentrazione massima si ottiene entro la 4^ ora con 414 ng/ml. La curva decresce lentamente con concentrazioni alla 12^ ora di 199 ng/ml. Il tempo di emivita di eliminazione è di circa 6 ore. Si tratta quindi di un nitrato a lunga durata d’azione. L’isosorbide-5-mononitrato viene eliminata principalmente per via renale in parte immodificata ed in parte come metaboliti glicuronati.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta. DL50 (ratto): i.v. 2044 mg/kg; os 1965 mg/kg. DL50 (topo): i.v. 2479 mg/kg; os 2581 mg/kg. Tossicità subacuta. Cane "beagle" per os (14 giorni): 50, 150, 450 mg/kg. Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia, collasso, inibizione

dell’attività motoria, tachicardia. Tossicità cronica. Cane "beagle" per os (52 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kg. Con il dosaggio più basso non si sono osservati fenomeni di intolleranza. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 90 mg/kg. Ratto per os (78 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kg. I dosaggi bassi e medi sono stati ben tollerati. Il dosaggio alto iniziale (270 mg/kg) è stato pure ben tollerato: dopo l’aumento a 405 mg/kg si sono riscontrati i primi leggeri effetti tossici a partire dalla 27^ settimana. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 405 mg/kg. Teratogenesi e tossicità fetale. Ratto per os dal 6° al 15° giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kg. Minima dose tossica per il feto: oltre i 540 mg/kg. Minima dose tossica per la madre: sotto i 540 mg/kg. Coniglio per os dal 6° al 18° giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kg. Risultati riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione; al dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio più alto cade nel range di letalità. Risultati riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg non si è notata alcuna influenza sullo sviluppo prenatale. Un feto è morto al dosaggio più basso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei controlli. Tossicità peri e postnatale. Ratto per os dal 16° giorno di gestazione al 21° giorno di lattazione: 90, 270, 540 mg/kg. I dosaggi più bassi sono stati ben tollerati. Al dosaggio più alto segni di tossicità benché la durata della gravidanza sia risultata normale e i parti spontanei. Influenza sulla fertilità e funzione riproduttiva. Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kg. La minima dose tossica per gli animali genitori, i loro feti e i giovani animali va ricercata tra i 120 e i 360 mg/kg. Mutagenesi. Test di Ames (in vitro) su Salmonella typhimurium. Non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di aberrazione cromosomiale (in vivo) sul criceto cinese. Dosi utilizzate 430,17 e 860,33 mg/kg. Non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di induzione "sister chromatid exchanges" (in vitro) sul criceto cinese. Dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg. Non è stato osservato alcun effetto mutageno.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Monocinque 20 mg compresse: lattosio, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, magnesio stearato.

Monocinque 40 mg compresse: lattosio, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, magnesio stearato.

Monocinque 50 mg capsule rigide a rilascio prolungato: saccarosio, amido di mais, etilcellulosa, acido stearico, talco.

Ogni capsula è costituita da: rosso cocciniglia A (E124), giallo chinolina (E104), titanio diossido (E 171), gelatina.

06.2 Incompatibilità

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Nessuna nota finora.

06.3 Periodo di validità

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Monocinque 20 mg compresse: 5 anni Monocinque 40 mg compresse: 5 anni Monocinque 50 mg capsule rigide a rilascio prolungato: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare in normali condizioni ambientali.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Monocinque 20 mg compresse: astuccio in cartoncino contenente 50 compresse divisibili confezionate in blister opaco

Monocinque 40 mg compresse: astuccio in cartoncino contenente 30 compresse divisibili confezionate in blister opaco

Monocinque 50 mg capsule rigide a rilascio prolungato: astuccio in cartoncino contenente 30 capsule confezionate in blister opaco

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Non pertinente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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LUSOFARMACO

Istituto Luso Farmaco d’Italia S.p.A.

Milanofiori – Strada 6 – Edificio L – Rozzano (MI)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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compresse: A.I.C. n. 025623051 Monocinque 40 mg compresse: A.I.C. n. 025623012 Monocinque 50 mg capsule rigide a rilascio prolungato: A.I.C. n. 025623024

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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b>Monocinque 20 mg compresse: 26.03.97 / 1.06.2010 Monocinque 40 mg compresse: 16.03.85 / 1.06.2010 Monocinque 50 mg capsule rigide a rilascio prolungato: 29.07.85 / 1.06.2010

10.0 Data di revisione del testo

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27/03/2014

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Monocinque – 30 Cps 50 mg Rp (Isosorbide Mononitrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: C01DA14 AIC: 025623024 Prezzo: 8,23 Ditta: Ist.lusofarmaco D”italia Spa


Monocinque – 30 Cpr Div 40 mg (Isosorbide Mononitrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: C01DA14 AIC: 025623012 Prezzo: 4,74 Ditta: Ist.lusofarmaco D”italia Spa


Monocinque – 50 Cpr Div 20 mg (Isosorbide Mononitrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: C01DA14 AIC: 025623051 Prezzo: 4,07 Ditta: Ist.lusofarmaco D”italia Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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