Mexitil Perlongetten
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Mexitil Perlongetten: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
MEXITIL PERLONGETTEN
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una capsula ritardo (Perlongetten) contiene:
mexiletina cloridrato 360 mg.
03.0 Forma farmaceutica
Capsule ritardo (Perlongetten).
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Aritmie ventricolari in coronaropatie.
Aritmie ventricolari indotte da digitale.
Extrasistoli ventricolari, sia idiopatiche che di altra natura.
Profilassi a lungo termine delle aritmie ventricolari post-infartuali.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
La dose consigliata è di 1 o 2 capsule al dì.
Avvertenza: deglutire senza aprire e senza masticare.
04.3 Controindicazioni
In considerazione delle particolari condizioni d’impiego, non esistono specifiche controindicazioni a Mexitil Perlongetten, con l’esclusione dei casi di accertata ipersensibilità verso il prodotto. Nel caso di preesistenti disturbi della conduzione con particolare riguardo a quelli distalmente al fascio di His, o nei disturbi dell’automatismo, Mexitil Perlongetten dovrebbe essere usato con riserva.
Particolare prudenza è necessaria anche in caso di bradicardie, ipotensione, insufficienza cardiaca, renale ed epatica.
In pazienti affetti da morbo di Parkinson il Mexitil Perlongetten può intensificare il tremore.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Date le condizioni nelle quali si trovano i pazienti che fanno uso di Mexitil Perlongetten, essi saranno normalmente tenuti sotto osservazione, particolarmente per quanto riguarda l’andamento dell’ECG e della pressione sanguigna.
È consigliabile anche un controllo routinario dei più comuni esami di laboratorio sebbene non siano stati riscontrati, neanche in seguito a terapia a lungo termine, disturbi della funzione renale ed epatica o comparsa del fattore antinucleare.
La durata del trattamento in ogni paziente è necessariamente variabile e, sebbene non possa essere data alcuna regola generale, la terapia non può essere sospesa se non dopo un conveniente periodo di tempo libero da aritmie.
Una sospensione graduale, vale a dire per 1-2 settimane, è preferibile poiché le aritmie che sono state controllate soddisfacentemente possono recidivare.
Non sono note particolari precauzioni d’uso, si consiglia tuttavia di usare il prodotto sotto diretto controllo medico.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non ci sono interazioni con altri antiaritmici quali lidocaina, procainamide, chinidina, b-bloccanti, sia che Mexitil Perlongetten venga usato contemporaneamente, sia dopo loro sospensione. Essendo stati tuttavia riscontrati, seppur raramente, nell’animale da esperimento fenomeni potenzianti, per dosi di Mexitil Perlongetten molto elevate, si consiglia prudenza in queste associazioni.
Gli oppiacei ritardano l’assorbimento di Mexitil Perlongetten.
04.6 Gravidanza e allattamento
Sebbene non sia mai stato riscontrato alcun danno per il feto, il farmaco dovrà essere somministrato durante la gravidanza, solo nei casi in cui venga considerato essenziale.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Alle dosi terapeutiche consigliate non sono note azioni deprimenti la capacità di guida o d’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
Eventuali effetti collaterali di Mexitil Perlongetten sono dose-dipendenti e molto raramente si manifestano alle dosi consigliate.
Sono stati comunque osservati: nausea, vomito, disturbi gastrici, disturbi del gusto, singhiozzo, sonnolenza, stato confusionale, vertigini, diplopia, vista offuscata, nistagmo, disartria, atassia, tremore, parestesie, convulsioni, fibrillazione atriale, palpitazioni, bradicardia, ipotensione.
Tali effetti collaterali risultano di norma reversibili con la riduzione del dosaggio.
04.9 Sovradosaggio
In caso di grave bradicardia ed ipotensione, somministrare 0,5-1,0 mg di atropina endovena.
In caso di convulsioni di origine centrale a seguito di iperdosaggio acuto, somministrare benzodiazepine endovena.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
La mexiletina esplica la propria attività terapeutica con uno spiccato effetto antiaritmico, in quanto riduce la velocità di depolarizzazione del potenziale d’azione (fase "zero") e pertanto riduce la velocità di conduzione.
Essa diminuisce la durata del potenziale d’azione e del periodo refrattario effettivo.
La riduzione di durata del potenziale d’azione è maggiore di quella del periodo refrattario effettivo e pertanto il rapporto PRE/PAD risulta aumentato.
La mexiletina presenta anche proprietà anticonvulsive dose-dipendenti e, nel topo e nel ratto, protegge gli animali da convulsioni indotte con elettroshock e con pentametilentetrazolo.
La mexiletina manifesta inoltre attività anestetica locale come dimostrato sul nervo sciatico di rana.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Mexitil Perlongetten, dopo somministrazione orale, viene ottimamente assorbito a livello duodenale.
Il picco di concentrazione plasmatica che ne consegue viene raggiunto alla 3ª – 4ª ora ed i livelli ematici terapeutici perdurano per circa 12 ore.
Giunto in circolo, Mexitil Perlongetten supera quasi indenne l’effetto "first-pass" costituito dal filtro epatico, conservando una biodisponibilità di circa l’80%.
I valori di emivita plasmatica non mostrano differenze significative con la formulazione a pronto rilascio (circa 10-12 ore).
Il farmaco si distribuisce dapprima rapidamente nel compartimento costituito dagli organi a maggiore irrorazione ematica (cuore, cervello, fegato, reni, polmoni), quindi, più lentamente, ai tessuti cutaneo ed adiposo.
Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche per circa il 60%.
Viene metabolizzato per ossidazione e riduzione quasi esclusivamente (90%) a livello epatico ed è eliminato con le urine: per il 90% sotto forma di metaboliti e per il 10% immodificato. L’eliminazione renale aumenta solo in caso di pH minore di 5, per riduzione del riassorbimento tubulare.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La DL50 determinata in varie specie è:
| Ratto | per os | 542 mg/kg |
| per i.p. | 91 mg/kg | |
| Topo | per os | 342 mg/kg |
| per i.p. | 126 mg/kg |
Le prove sperimentali di tossicità sub-acuta e cronica, con dosi di 50-90 mg/kg, non hanno evidenziato segni di danno d’organo attribuibili al trattamento con Mexitil Perlongetten.
Il farmaco non possiede inoltre effetti teratogeni, né influenza negativamente la fertilità e lo sviluppo fetale.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Lattosio, polivinilpirrolidone, etilcellulosa, polietilenglicole 6000, E 172, magnesio stearato; opercolo: gelatina, E 127, E 132, E 171, E 172.
06.2 Incompatibilità
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità
5 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura ambiente.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio contenente 2 blisters di Al/PVC/PVDC opaco da 10 capsule ritardo (Perlongetten) – Astuccio da 20 capsule ritardo
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Non pertinente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Loc. Prulli, 103/c – Reggello (Firenze)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
20 capsule AIC n. 024718049
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
20 capsule: 20.12.1984 – Rinnovo della registrazione 01.06.2000.
10.0 Data di revisione del testo
1995