Mexitil – Mexiletina

Mexitil

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Mexitil: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Mexitil: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Pubblicità

MEXITIL 200 mg capsule rigide

MEXITIL 25 mg/ml soluzione iniettabile

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Capsule rigide

Una capsula rigida contiene:

mexiletina cloridrato 200 mg

Fiale

Una fiala contiene:

mexiletina cloridrato 250 mg

03.0 Forma farmaceutica

Capsule rigide

Soluzione iniettabile per uso endovenoso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

– Aritmie ventricolari in coronaropatie

– Aritmie ventricolari in corso di infarto miocardico acuto

– Aritmie ventricolari indotte da digitale

– Extrasistoli ventricolari, sia idiopatiche che di altra natura

– Profilassi a lungo termine delle aritmie ventricolari post-infartuali.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Mexitil: via orale

La dose media giornaliera consigliata di Mexitil per via orale è 600 mg al dì (1 capsula rigida 3 volte al dì). Per raggiungere rapidamente soddisfacenti livelli ematici e tissutali è necessario far precedere l’inizio del trattamento da una dose di saturazione di 2 capsule rigide da somministrarsi a distanza di 2 ore l’una dall’altra.

A questa dose iniziale deve seguire dopo 8 ore il regime standard.

Se sono stati somministrati oppiacei, la dose iniziale dovrà essere di 600 mg (3 capsule rigide).

Mexitil: via endovenosa

La somministrazione di Mexitil fiale deve avvenire solo per via endovenosa, sotto costante controllo del medico.

Fase 1) iniziare il trattamento somministrando 250 mg (1fiala) per endovena lenta (10 minuti).

Fase 2) Proseguire poi infondendo per flebo prima 250 mg (1 fiala) in un’ora e poi ancora 250 mg (1 fiala) nelle successive 2 ore. (Ciò si ottiene facilmente diluendo 500 mg, pari a 2 fiale, in 500 ml di soluzione fisiologica salina, ed infondendo metà soluzione nella prima ora e metà nelle 2 ore successive per un totale quindi di 3 ore).

Fase 3) Continuare per la terapia di mantenimento con 0,5-1,0 mg/min. di Mexitil per flebo.

Nel caso si debba ridurre la quantità di liquidi, si può ricorrere a diluizioni inferiori, ferma restando la posologia di Mexitil indicata.

Oltre alla soluzione fisiologica salina, possono essere impiegate altre sostanze, come soluzioni isotoniche di glucosio, fruttosio, bicarbonato di sodio, lattato di sodio.

Mexitil: dalla via endovenosa alla via orale

Il trattamento endovenoso già iniziato con Mexitil o con un antiaritmico appartenente al gruppo degli anestetici locali, come lidocaina, può essere continuato con la somministrazione orale di Mexitil 200 mg capsule rigide.

In questo caso consigliamo di somministrare 1 capsula rigida di Mexitil mentre l’infusione è ancora in atto, poco prima che essa termini, e passare poi alla dose media giornaliera indicata.

04.3 Controindicazioni

In considerazione delle particolari condizioni d’impiego, non esistono specifiche controindicazioni al Mexitil, con l’esclusione dei casi di accertata ipersensibilità verso il prodotto. Nel caso di preesistenti disturbi della conduzione con particolare riguardo a quelli distalmente al fascio di His, o nei disturbi dell’automatismo, il Mexitil dovrebbe essere usato con riserva.

Particolare prudenza è necessaria anche in caso di bradicardie, ipotensione, insufficienza cardiaca, renale ed epatica.

In pazienti affetti da morbo di Parkinson il Mexitil può intensificare il tremore.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Date le condizioni nelle quali si trovano i pazienti che fanno uso di Mexitil, essi saranno normalmente tenuti sotto osservazione, particolarmente per quanto riguarda l’andamento dell’ECG e della pressione sanguigna.

È consigliabile anche un controllo routinario dei più comuni esami di laboratorio sebbene non siano stati riscontrati, neanche in seguito a terapia a lungo termine, disturbi della funzione renale ed epatica o comparsa del fattore antinucleare.

La durata del trattamento in ogni paziente è necessariamente variabile e, sebbene non possa essere data alcuna regola generale, la terapia non può essere sospesa se non dopo un conveniente periodo di tempo libero da aritmie.

Una sospensione graduale, vale a dire per 1-2 settimane, è preferibile poichè le aritmie che sono state controllate soddisfacentemente possono recidivare.

Non sono note particolari precauzioni d’uso, si consiglia tuttavia di usare il prodotto sotto diretto controllo medico

TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Non ci sono interazioni con altri antiaritmici quali lidocaina, procainamide, chinidina, beta-bloccanti, sia che il Mexitil venga usato contemporaneamente, sia dopo loro sospensione. Essendo stati tuttavia riscontrati, seppur raramente, nell’animale da esperimento fenomeni potenzianti, per dosi di Mexitil molto elevate, si consiglia prudenza in queste associazioni.

Gli oppiacei ritardano l’assorbimento del Mexitil somministrato per via orale.

04.6 Gravidanza e allattamento

Sebbene non sia mai stato riscontrato alcun danno per il feto, il farmaco dovrà essere somministrato durante la gravidanza, solo nei casi in cui venga considerato essenziale.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Alle dosi terapeutiche consigliate non sono note azioni deprimenti la capacità di guida o d’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati

Possibili effetti collaterali del Mexitil sono dose-dipendenti e solo raramente si manifestano alle dosi consigliate per via orale.

Sono stati comunque osservati nausea, vomito, disturbi gastrici, disturbi del gusto, singhiozzo, sonnolenza, stato confusionale, vertigini, diplopia, vista offuscata, nistagmo, disartria, atassia, tremore, parestesie, convulsioni, fibrillazione atriale, palpitazioni, bradicardia, ipotensione.

Tali effetti collaterali risultano di norma reversibili con la riduzione del dosaggio.

04.9 Sovradosaggio

In caso di grave bradicardia ed ipotensione, somministrare 0,5-1,0 mg di atropina endovena.

In caso di convulsioni di origine centrale a seguito di iperdosaggio acuto, somministrare benzodiazepine endovena.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

La mexiletina esplica la propria attività terapeutica con uno spiccato effetto antiaritmico, in quanto riduce la velocità di depolarizzazione del potenziale d’azione (fase “zero”) e pertanto riduce la velocità di conduzione.

Essa diminuisce la durata del potenziale d’azione e del periodo refrattario effettivo.

La riduzione di durata del potenziale d’azione è maggiore di quella del periodo refrattario effettivo e pertanto il rapporto PRE/PAD risulta aumentato.

La mexiletina presenta anche proprietà anticonvulsive dose-dipendenti e, nel topo e nel ratto, protegge gli animali da convulsioni indotte con elettroshock e con pentametilentetrazolo.

La mexiletina manifesta inoltre attività anestetica locale come dimostrato sul nervo sciatico di rana.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

La mexiletina, dopo somministrazione orale, viene ottimamente e rapidamente assorbita a livello duodenale.

Il picco di concentrazione plasmatica che ne consegue viene raggiunto circa verso la 2a ora .

Dopo somministrazione endovena si ha una veloce diffusione nei tessuti a distribuzione rapida quali cuore, cervello, fegato, reni, polmone.

Un secondo compartimento in cui il farmaco si distribuisce meno velocemente è rappresentato dal tessuto cutaneo e adiposo.

Arrivata in circolo la mexiletina supera quasi indenne l’effetto “first-pass” costituito dal filtro epatico, conservando una biodisponibilità di circa il 90%.

L’emivita plasmatica è di circa 10 ore.

Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche per circa il 60%.

La mexiletina viene metabolizzata per ossidazione e riduzione quasi esclusivamente a livello epatico ed è eliminato quasi completamente con le urine; per il 90% sotto forma di metaboliti e per il 10% immodificato. L’eliminazione renale aumenta solo in caso di pH <5, per riduzione del riassorbimento tubulare.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Le prove di tossicità acuta, subacuta e cronica effetuate sui più comuni animali da esperimento, anche a dosi molto superiori a quelle consigliate in terapia umana, non hanno evidenziato effetti tossici apprezzabili.

La DL50 determinata in varie specie:

Topo per os 260 mg/kg

per i.v. 50 mg/kg

Cane per os 365 mg/kg

per i.v. 18 mg/kg

La mexiletina cloridrato non possiede effetti nè teratogeni nè influenza negativamente la fertilità e lo sviluppo fetale.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Capsule rigide: amido di mais, silice precipitata, magnesio stearato;opercolo: gelatina, E 127, E 132, E171.

Soluzione iniettabile: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

Non sono note incompatibilità con altri farmaci

06.3 Periodo di validità

Capsule rigide e soluzione iniettabile: 5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Capsule rigide: conservare a temperatura non superiore a 30°C.

Soluzione iniettabile: nessuna particolare precauzione per la conservazione, le soluzioni diluite non possono essere conservate per più di 8 ore.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Capsule rigide: astuccio contenente 2-4 blisters di Alu/PVC opaco da 10 capsule rigide

Soluzione iniettabile: astuccio contenente 10 fiale di vetro neutro, classe idrolitica I.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Non pertinente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.

Reggello (Firenze) – Loc. Prulli n. 103/c

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

20 capsule rigide A.I.C. n. 024718013

40 capsule rigide A.I.C. n. 024718025

10 fiale A.I.C. n. 024718037

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

capsule rigide e soluzione iniettabile: 17.06.1982

RINNOVO DELLA REGISTRAZIONE

capsule rigide e soluzione iniettabile: 01.06.2000

10.0 Data di revisione del testo

/2001

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)