Metadone Cl.Alitti: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Metadone Cl.Alitti

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Metadone Cl.Alitti: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Metadone Cl.Alitti: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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METADONE CLORIDRATO ZAMBON

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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100 ml contengono

Principio attivo: metadone cloridrato 100 mg.

03.0 Forma farmaceutica

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Sciroppo.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Sindromi dolorose di entità severa in pazienti che non rispondono più ad un trattamento sequenziale con farmaci analgesici, antiinfiammatori non steroidei, steroidei, oppioidi deboli.Trattamento di disassuefazione da narcotico stupefacenti.

Il trattamento disintossicante ed il trattamento di mantenimento devono essere eseguiti sotto controllo Medico.

Se il metadone viene somministrato per il trattamento dell’eroino-dipendenza per più di tre settimane, il procedimento passa dal trattamento della sindrome acuta da astinenza alla terapia di mantenimento.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Il metadone cloridrato sciroppo è un preparato per somministrazione orale e non deve venire usato per iniezione.

Per il sollievo del dolore la posologia deve essere regolata a seconda della gravità del dolore e della risposta del paziente. Talvolta, in casi di dolore eccezionalmente intenso o nei pazienti che sono diventati tolleranti all’effetto analgesico dei narcotici, può essere necessario superare la dose usuale raccomandata. La posologia media per gli adulti varia da 5 a 20 mg una o più volte al giomo, secondo le indicazioni del Medico.Per il trattamento degli stati di tossicodipendenza da oppiacei il farmaco verrà somministrato giornalmente secondo il parere del medico ed il programma di trattamento.

Il trattamento di disassuefazione con metadone può essere effettuato solo in presenza di una dimostrata dipendenza stabilizzata da eroina, anche prima della precisa definizione di un completo programma terapeutico.

Si sottolinea l’importanza di un pronto inizio del trattamento, quando ne sia stata riscontrata l’indicazione medica, al fine di sottrarre al più presto il paziente ai rischi dell’uso di eroina.

Un ciclo di trattamento di disassuefazione non supererà i 21 giorni e non potrà essere ripetuto prima di 4 settimane dopo la conclusione del precedente ciclo. Gli schemi di dosaggio indicati più avanti sono raccomandati, ma possono essere mutati a seconda del giudizio clinico. Inizialmente una sola dose di 15-20 mg di metadone sarà spesso sufficiente per sopprimere i sintomi da sottrazione. Si può somministrare altro metadone, se i sintomi da sottrazione non sono eliminati oppure se riappaiono. Quando i pazienti sono fisicamente dipendenti da dosi elevate può essere necessario superare questi livelli. Di solito 40 mg al giomo a dosi singole o suddivise costituiscono un livello di dose adeguato. La stabilizzazione può essere continuata per 2-3 giorni, quindi la quantità di metadone verrà gradualmente diminuita se, in base alle condizioni psicofisiche del soggetto, non esistono ragionevoli probabilità di recidive. La frequenza alla quale il metadone viene diminuito verrà determinata separatamente per ciascun paziente. In pazienti ospedalizzati, una riduzione giornaliera del 20% della dose pro die totale è in genere ben tollerata. In pazienti ambulatoriali può essere necessario uno schema di riduzione più lento. Se il metadone viene somministrato per più di tre settimane, il procedimento viene considerato non più di disintossicazione o di trattamento della sindrome acuta di sottrazione, ma un trattamento di mantenimento, anche se lo scopo e l’intento possono essere l’eventuale sottrazione totale.

Il trattamento di mantenimento può essere eseguito nel caso di consumatori di oppiacei con comprovata dipendenza stabilizzata, quando precedenti interventi multidisciplinari non abbiano dato risultati positivi.

Esso è indicato altresì quando si tratti di soggetti con comprovata dipendenza da oppiacei e con infezione da HIV, in situazione immunitaria compromessa o con AIDS conclamato se il medico ritenga che un altro tipo di programma dia minori possibilità di astensione dall’uso di oppiacei. La terapia sostitutiva, se ben condotta, riesce ad abolire il "craving", ovvero la ricerca compulsiva dell’eroina e a dominare lo stato di ansia del tossicodipendente.

Per l’impiego su soggetti in stato di dipendenza consolidata da eroina, già noti alla struttura sanitaria, non è necessaria l’effettuazione di accertamenti mediante il test sistemico del naloxone, ma è certamente indispensabile ricercare la presenza di morfinici nei liquidi biologici.

Si deve sottolineare che l’analisi delle urine è parte integrante del trattamento di mantenimento con metadone, per il controllo della presenza di sostanze stupefacenti e psicotrope. Deve essere altresì verificato l’eventuale abuso di alcool.

Se le urine risultano positive agli oppiacei è indispensabile rivalutare il caso.

Il dosaggio deve essere definito individualmente dal medico, in modo da prevenire l’insorgenza della necessità di eroina, tenendo conto delle condizioni psicofisiche del soggetto e delle patologie correlate.

Durante la fase di mantenimento alcuni pazienti ricevono per anni la stessa dose di metadone; per altri invece questa va periodicamente modificata in più o in meno.

In ogni caso essa deve essere fissata in modo che gli effetti della somministrazione siano protratti per un periodo di almeno 24 ore.

A titolo puramente indicativo si tenga presente che la maggior parte dei pazienti si giova di dosi comprese tra 50 e 120 mg/die a seconda del grado di tolleranza e della capacità di metabolizzare il farmaco.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità verso i componenti del prodotto o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Stipsi grave. Cardiopatie organiche. Compromissione della funzionalità epatica e renale grave. Diabete non compensato. Porfiria. Allattamento. Ipotensione. Ipertensione intracranica. Traumi cranioencefalici. Attacco asmatico acuto. Broncopneumopatie croniche ostruttive. Insufficienza respiratoria. Cuore polmonare. Ipovolemia.

Il metadone è controindicato in gravidanza, per i possibili effetti sullo sviluppo fetale, salvo nei casi indicati al paragrafo "Gravidanza e allattamento".

Il metadone non è indicato nell’analgesia ostetrica poiché la sua lunga durata d’azione aumenta la probabilità di depressione respiratoria nel neonato.

Il metadone non è raccomandato come analgesico nei bambini dato che l’esperienza clinica documentata è stata insufficiente a stabilire uno schema di dosaggio adatto per i soggetti in età pediatrica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Affezioni addominali acute . La somministrazione di metadone o di altri narcotici può confondere la diagnosi ed il decorso clinico in pazienti con affezioni addominali acute.

Pazienti a rischio particolare . Il metadone deve essere somministrato con cautela e la dose iniziale deve essere ridotta nei pazienti anziani e debilitati e in coloro che hanno una alterazione della funzione epatica o renale, ipotiroidismo, morbo di Addison, ipertrofia prostatica e stenosi uretrale.

Farmaco dipendenza . Il metadone può provocare una farmacodipendenza di tipo morfinico.

In seguito a ripetute somministrazioni di metadone si possono verificare dipendenza psichica, dipendenza fisica e tolleranza e perciò esso deve essere prescritto e somministrato con la stessa cautela che si adotta per la morfina.

Ansia . Il metadone non ha azione anti-ansia, per cui i sintomi ansiosi che compaiono in corso di trattamento non vanno trattati aumentando la dose di metadone. L’azione del metadone nel trattamento di disassuefazione è limitata al controllo di sintomi da narcotici ed è inefficace per il sollievo dell’ansia.

Lesioni craniche ed aumentata pressione intracranica . Gli effetti di depressione respiratoria del metadone e la sua capacità di aumentare la pressione del liquido cerebrospinale possono essere notevolmente potenziati in presenza di un aumento della pressione intracranica, inoltre i narcotici producono effetti collaterali che possono confondere il decorso clinico di pazienti con lesioni craniche.

In tali pazienti il metadone è controindicato.

Asma ed altre affezioni respiratorie . In pazienti con attacco asmatico acuto, in quelli con pneumopatie croniche ostruttive o cuore polmonare ed in individui con una riserva respiratoria sostanzialmente ridotta, nella depressione respiratoria preesistente, nell’ipossia o nell’ipercapnia, anche le dosi terapeutiche usuali di narcotici possono ridurre gli stimoli respiratori ed aumentare, per contro, le resistenze delle vie aeree fino all’apnea, per cui l’uso del prodotto è controindicato in tali patologie.

Effetto ipotensivo . La somministrazione di metadone può determinare una grave ipotensione in soggetti ipovolemici.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Interazione con la pentazocina . I pazienti eroino-dipendenti o sottoposti al programma di trattamento con metadone, possono avvertire sintomi di astinenza quando ricevono la pentazocina.

Interazione con altri depressori del sistema nervoso centrale . Il metadone deve essere usato con cautela e a dose ridotta in pazienti che ricevono contemporaneamente altri analgesici narcotici, anestetici generali, fenotiazine, altri tranquillanti, sedativi ipnotici, antidepressivi triciclici ed altri depressori del sistema nervoso centrale compreso l’alcool. Si possono avere depressione respiratoria, ipotensione e sedazione profonda o coma.

04.5 Interazioni con inibitori della monoaminossidasi (MAO) . Per la possibilità di gravi reazioni, se in pazienti in trattamento con MAO inibitori è necessario l’uso del metadone, si deve effettuare un test di sensibilità, in cui piccole dosi crescenti vengono somministrate nel corso di parecchie ore durante le quali il paziente deve venire attentamente controllato.

04.6 Gravidanza e allattamento

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In presenza di un’evidente incapacità della tossicodipendente gravida di sospendere l’uso di eroina, il medico può decidere l’attuazione di un trattamento di mantenimento con metadone. Tale trattamento deve essere protratto fino al termine della gravidanza a dosaggi tendenzialmente stabili, allo scopo di evitare l’eventuale comparsa di sintomi astinenziali nella madre e nel feto. Qualora necessario, è possibile aumentare le dosi di metadone durante le ultime fasi della gravidanza per mantenere adeguato il livello di farmaco ed evitare così un eventuale abbandono della terapia. Tuttavia, come per ogni altro trattamento farmacologico, dovranno essere attentamente valutati gli aspetti di rischio e di beneficio che esso comporta. La riduzione del farmaco, se indispensabile, dovrà essere molto graduale, dovendosi evitare l’insorgenza di sintomi di astinenza. L’eventuale sospensione del trattamento, per la quale è indispensabile la supervisione di uno specialista ostetrico, deve essere effettuata non prima della 14° settimana di gestazione e non dopo la 32° onde evitare, rispettivamente, il rischio di aborto e di parto pretermine.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Il metadone può alterare le capacità mentali e/o fisiche necessarie per compiere lavori potenzialmente pericolosi come la guida di un autoveicolo od il funzionamento di macchine. Il paziente deve essere quindi avvisato.

04.8 Effetti indesiderati

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I rischi principali del metadone sono rappresentati dalla depressione respiratoria e, in minor misura, da: depressione circolatoria, arresto respiratorio, shock e arresto cardiaco.

Le reazioni negative osservate più frequentemente comprendono: senso di vuoto alla testa, vertigini, sedazione, nausea, vomito, sudorazione e ipotensione ortostatica. Alcuni di questi effetti, più frequenti in soggetti in trattamento ambulatoriale, sono ovviabili tenendo i pazienti sdraiati.

Altre reazioni negative sono:

Sistema nervoso centrale: euforia, disforia, debolezza, cefalea, insonnia, agitazione, disorientamento e disturbi visivi.

Apparato gastroenterico: bocca secca, anoressia, stipsi e spasmo delle vie biliari.

Apparato cardiovascolare: rossore al viso, bradicardia, palpitazioni, svenimento e sincope.

Apparato genito-urinario: ritenzione urinaria o difficoltà alla minzione, effetto antidiuretico e ridotta libido e/o impotenza sessuale.

Allergia: prurito, orticaria, altre eruzioni cutanee, edema e, raramente, orticaria emorragica.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi . In seguito a notevole superdosaggio di metadone si manifesta depressione respiratoria (diminuzione della frequenza respiratoria e/o della capacità vitale, respirazione alla Cheyne-Stokes, cianosi), estrema sonnolenza che giunge fino allo stupore o al coma, notevole miosi, flaccidità dei muscoli scheletrici, cute fredda e viscida e, talvolta, bradicardia e ipotensione.

Nell’iperdosaggio grave si possono avere: apnea, collasso circolatorio, arresto cardiaco e morte.

Trattamento . Bisogna rivolgere soprattutto attenzione a ripristinare un adeguato scambio respiratorio liberando le vie aeree e istituendo una ventilazione assistita e controllata. Se una persona non tollerante, specialmente un bambino, prende o assume per sbaglio una grande dose di metadone, sono disponibili efficaci antagonisti dei narcotici per contrastare la depressione respiratoria, che è potenzialmente letale. Il medico deve ricordare, però, che il metadone è un depressore ad azione protratta (da 36 a 48 ore), mentre gli antagonisti utilizzati per il trattamento del sovradosaggio agiscono per periodi assai più brevi (da 1 a 3 ore). Pertanto il paziente deve essere continuamente controllato per accertare una ricomparsa della depressione respiratoria e deve essere trattato ripetutamente con l’antagonista dei narcotici, a seconda delle necessità. Se la diagnosi è esatta e la depressione respiratoria è dovuta soltanto ad un iperdosaggio di metadone, l’uso di altri stimolanti del respiro non è indicato.

Un antagonista non deve essere somministrato in assenza di depressione respiratoria o cardiovascolare clinicamente significativa. Il naloxone somministrato per via endovenosa è il farmaco di elezione per eliminare i sintomi di intossicazione. Questo farmaco deve essere somministrato ripetutamente fino a quando le condizioni del paziente non restano soddisfacenti.

A seconda dell’indicazione, dovranno essere impiegati ossigeno, liquidi endovena, vasopressori ed altre misure di sostegno.

In un individuo con dipendenza fisica dai narcotici, la somministrazione della dose abituale di un antagonista dei narcotici scatenerà una sindrome acuta di sottrazione. La gravità di questa sindrome dipenderà dal grado di dipendenza fisica e dalla dose di antagonista somministrata. L’uso di un antagonista dei narcotici in questo soggetto deve essere possibilmente evitato. Se esso deve essere usato per trattare una grave depressione respiratoria nel paziente fisicamente dipendente, l’antagonista deve essere somministrato con estrema cautela e graduandolo con dosi inferiori a quelle abituali.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Il metadone cloridrato è un analgesico oppiaceo di sintesi, agonista dei recettori m, con attività farmacologiche qualitativamente simili a quelle della morfina. Gli effetti della somministrazione di metadone, attivo anche per via orale, sono la rapida insorgenza di analgesia, la lunga durata d’azione nella soppressione dei sintomi da astinenza nei soggetti fisicamente dipendenti e, dopo somministrazione ripetuta, la tendenza ad esercitare effetti persistenti.

La sospensione del farmaco provoca una sindrome da astinenza simile, in termini qualitativi, a quella della morfina, ma più protratta e con sintomi meno gravi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il metadone viene rapidamente assorbito sia per somministrazione orale (con effetto analgesico che inizia 45 minuti dopo la somministrazione) che per iniezione sottocutanea o intramuscolare (con effetto analgesico dopo 15 minuti), circola nel plasma legato alle proteine, si distribuisce nei tessuti, supera la barriera placentare e viene escreto nel latte.

Il metadone immodificato ed i suoi metaboliti epatici (principalmente prodotti di N-demetilazione e ciclizzazione) vengono escreti con la bile e nelle urine.

La farmacocinetica presenta ampie variazioni interindividuali e differenze conseguenti alla somministrazione singola o ripetuta.

L’emivita di eliminazione può variare considerevolmente (da 15 a 60 ore), determinando la necessità di un attento aggiustamento del dosaggio.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Il metadone cloridrato racemo ha mostrato nel ratto DL50 pari a 95 mg/kg per via orale, mentre per via endovenosa la DL50 è risultata di 32 mg/kg nel topo e 29 mg/kg nel cane.

La somministrazione in gravidanza può provocare, nei neonati, effetti a carico del sistema nervoso centrale e dell’accrescimento. In particolare la dose minima alla quale si evidenziano effetti tossici sul neonato è, per via intraperitoneale nel ratto gravido, pari a 135 mg/kg complessivi, somministrati tra il 1° e il 22° giomo della gestazione.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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100 ml contengono: saccarosio 40,0 g, acido citrico 0,09 g, aroma arancio 0,250 g, aroma pesca-albicocca 0,030 g, sodio metile p-idrossibenzoato 0,06051 g, sodio etile p-idrossibenzoato 0,0524 g, sodio propile p-idrossibenzoato 0,0371 g, acqua depurata q.b. a 100 ml.

06.2 Incompatibilità

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Nessuna per quanto noto.

06.3 Periodo di validità

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Anni 4 (quattro).

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Confezione da 5, 10, 20, 100 ml: flacone in vetro con chiusura di sicurezza "a prova di bambino" e sottotappo in politene.

Confezione da 500 e 1000 ml: flacone in vetro con chiusura pilfer-proof in alluminio e sottotappo in politene.

Confezione contenente 1 flacone inserito in astuccio litografato con bicchierino dosatore da 30 ml tarato per multipli di 5 ml (Confezione da 100, 500 e 1000 ml).

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 5 ml

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 10 ml

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 20 ml

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 100 ml

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 500 ml

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 1000 ml

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Le confezioni dispensate in farmacia sono munite di chiusura di sicurezza "a prova di bambino".

Per aprire: premere sulla capsula e girare in senso antiorario.

Per chiudere: avvitare a fondo in senso orario.

I flaconi da 100, 500 e 1000 ml sono forniti di bicchierino dosatore graduato, per la somministrazione della dose stabilita.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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ZAMBON ITALIA S.r.l.

Via della Chimica, 9 – Vicenza

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 5 ml AIC n. 029968017/G

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 10 ml AIC n. 029968029/G

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 20 ml AIC n. 029968031/G

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 100 ml AIC n. 029968070/G

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 500 ml AIC n. 029968082/G

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 1000 ml AIC n. 029968094/G

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 5 ml

Prima autorizzazione: 08.11.1993 – Rinnovo 18.12.98.

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 10 ml

Prima autorizzazione: 08.11.1993 – Rinnovo 18.12.98.

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 20 ml

Prima autorizzazione: 08.11.1993 – Rinnovo 18.12.98.

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 100 ml

Prima autorizzazione: 13.05.1998 – Rinnovo 18.12.98.

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 500 ml

Prima autorizzazione: 13.05.1998 – Rinnovo 18.12.98.

Metadone cloridrato sciroppo 0,1%, 1000 ml

Prima autorizzazione: 13.05.1998 – Rinnovo 18.12.98.

10.0 Data di revisione del testo

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18 Dicembre 1998

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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