Mesalazina My: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Mesalazina My

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Mesalazina My: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Mesalazina My: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Mesalazina Mylan Generics 4 g/100 ml sospensione rettale

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Mesalazina Mylan Generics 4g/100ml sospensione rettale

Ogni contenitore monodose da 100 ml contiene:

Principio attivo: Mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) 4 g. Eccipienti: sodio metabisolfito, sodio benzoato

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Sospensione rettale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo.

Mesalazina Mylan Generics è indicata sia nel trattamento delle fasi attive della

malattia, che nella prevenzione delle recidive.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La posologia va adattata al singolo paziente in base all’estensione ed alla gravità della malattia.

Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le prescrizioni del medico, è il seguente:

Mesalazina Mylan Generics 4g/100ml sospensione rettale

Adulti: 1 clisma, 1 volta al giorno, preferibilmente la sera prima di coricarsi.

Non superare le dosi consigliate. Agitare bene prima dell’uso per ottenere una sospensione omogenea, togliere il tappo ed avvitare la cannula rettale annessa al flacone di plastica. Per le fasi attive, la durata del trattamento è mediamente di 6 – 8 settimane e può variare, a giudizio del medico, in rapporto alla evoluzione clinica.

Popolazione pediatrica:

Si ha poca esperienza ed esiste una documentazione limitata per l’efficacia nei bambini.

Per evitare ricadute, è raccomandabile adottare un trattamento di lunga durata, riducendo gradualmente la posologia adottata nella fase attiva della malattia.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti (in particolare verso i salicilati e per Mesalazina Mylan Generics sospensione rettale i metabisolfiti).

Grave disfunzione della funzione epatica o renale. Ulcera gastrica e duodenale. Diatesi emorragica. Non somministrare nelle ultime settimane di gravidanza e durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6). Non somministrare nei bambini di età inferiore ai 2 anni. Evitare l’uso delle compresse nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Prima di iniziare il trattamento e durante il trattamento con Mesalazina Mylan Generics il paziente deve essere sottoposto ad esami del sangue (conta ematica differenziale, paramentri di funzionalità epatica come ALT, o AST, creatinina sierica) ed alle analisi delle urine (dip sticks) a discrezione del medico curante. Da linea guida sono raccomandi test di follow up 14 giorni dopo l’inizio del trattamento, poi 2-3 ulteriori test ad intervalli di 4 settimane.

Se i risultati sono normali, i test di follow up devono essere effettuati ogni tre mesi. Se si manifestano sintomi addizionali questi test devono essere eseguiti immediatamente.

Nei pazienti con ridotta funzionalità epatica il prodotto va usato con cautela.

Il prodotto non deve essere utilizzato nei pazienti con ridotta funzionalità renale.

Se la funzionalità renale peggiora durante il trattamento deve essere presa in considerazione la tossicità renale indotta da mesalazina.

I pazienti con patologie polmonari, in particolare asma, devono essere monitorati attentamente, durante il trattamento con Mesalazina Mylan Generics.

I pazienti con una storia di reazioni avverse a preparazioni contenenti sulfasalazina devono essere tenuti sotto stretto controllo medico all’inizio del trattamento con

Mesalazina Mylan Generics.

La terapia deve essere interrotta immediatamente se Mesalazina Mylan Generics dovesse causare reazioni di intolleranza acuta come crampi addominali, dolore addominale acuto, febbre, grave mal di testa ed eruzione.

Sono stati segnalati casi di insufficienza renale, inclusi nefropatia a lesioni minime, e nefrite interstiziale acuta/cronica in associazione a preparazioni contenenti mesalazina e profarmaci di mesalazina. Nei pazienti con disfunzione renale nota, occorre valutare il rapporto rischio-benefici del trattamento con mesalazina ed esercitare cautela in questi pazienti. Si raccomanda una scrupolosa valutazione della funzione renale per tutti i pazienti prima di iniziare la terapia, e periodicamente in corso di trattamento, specialmente nei pazienti con precedenti patologie renali.

A seguito di trattamento con mesalazina, sono stati segnalati rari casi di discrasie ematiche gravi. Nel caso in cui il paziente sviluppasse emorragie di non chiara eziologia, ematomi, porpora, anemia, febbre oppure laringite, dovranno essere condotte indagini ematologiche. Nel caso di sospetto di discrasia ematica, il trattamento dovrà essere interrotto (vedere paragrafì 4.5 e 4.8).

Sono state segnalate rare reazioni di ipersensibilità cardiaca indotte da mesalazina (miocardite e pericardite). Occorre usare cautela nel prescrivere questo farmaco a pazienti con patologie che predispongono a miocardite o pericardite.

La mesalazina è stata associata a una sindrome di intolleranza acuta che potrebbe essere difficilmente distinguibile da una recidiva di malattia infiammatoria intestinale. Nonostante non sia ancora stabilita l’esatta frequenza, tali casi si sono verificati nel 3% dei pazienti nell’ambito di studi clinici controllati condotti su mesalazina oppure sulfasalazina. Fra i sintomi sono inclusi crampi, dolore addominale acuto e diarrea con sangue, talvolta febbre, cefa1ea ed eritema. Nel caso di sospetta sindrome da intolleranza acuta, è necessario interrompere il trattamento immediatamente.

Sono stati segnalati casi di aumenti dei livelli degli enzimi epatici nei pazienti trattati con preparazioni contenenti mesalazina.

Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione dell’assunzione del farmaco, sia durante un trattamento di mantenimento inadeguato.

Nei pazienti con una digestione gastrica eccezionalmente lenta o con stenosi pilorica, si potrà talora avere, dopo assunzione delle compresse a rilascio modificato, una liberazione di mesalazina già nello stomaco, con possibile irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco.

L’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l’immediata interruzione del trattamento (vedere paragrafo 4.8).

Mesalazina Mylan Generics sospensione rettale contiene metabisolfito. Tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico e attacchi asmatici gravi (vedere paragrafì 4.3 e 4.8) e sodio benzoato, (lievemente irritante per la cute, gli occhi e la mucosa).

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Istruzioni per un uso corretto di Mesalazina Mylan Generics 4 g/100 ml sospensione rettale

Agitare bene il flacone prima dell’uso.

Rompere il sigillo di garanzia.

Per l’applicazione sdraiarsi sul lato sinistro mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra.

4. Inserire nell’orifizio anale la cannula rettale applicata al flacone.

Comprimere il flacone con pressione graduale e costante sino a completo svuotamento del flacone.

Dopo l’introduzione del preparato rimanere coricati nella posizione sopra indicata per circa 30 minuti.

Una migliore efficacia del prodotto si ottiene lasciandolo in sede per tutta la

notte.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina e sulfaniluree di cui può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante.

Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina in quanto non si possono escludere interazioni.

Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina ed agenti di cui è nota la tossicità renale, inclusi i farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) ed azatioprina, poiché questi farmaci possono aumentare il rischio di reazioni avverse a carico dei reni.

Nei pazienti trattati con azatioprina oppure 6-mercaptopurina, si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina, poiché potrebbe aumentare il rischio di discrasie ematiche (vedere paragrafì 4.4 e 4.8).

Nei pazienti in trattamento concomitante con azatioprina oppure 6-mercaptopurina o tioguanina deve essere presa in considerazione un possibile aumento negli effetti mielosoppressivi di azatioprina o 6-mercaptopurina o tioguanina.

C’è una lieve evidenza che la mesalazina possa diminuire gli effetti anticoagulanti del warfarin.

È possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.

04.6 Gravidanza e allattamento

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za

Non sono stati effettuati studi adeguati e ben controllati con mesalazina nelle donne in

stato di gravidanza. Comunque, i dati su un numero limitato su donne in gravidanza esposte non indicano effetti avversi della mesalazina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Ad oggi non sono disponibili altri dati epidemiologici rilevanti.

In un singolo caso di utilizzo a lungo termine di alte dosi di mesalazina (2-4 g orale), durante la gravidanza, è stata segnalata insufficienza renale nel neonato.

Studi della mesalazina per via orale sugli animali non indicano effetti pericolosi diretti o indiretti nei confronti di gravidanza, sviluppo embriologico/fetale, parto o sviluppo post-natale.

Mesalazina Mylan Generics deve essere usata durante la gravidanza solo se i benefici potenziali superano i possibili rischi.

Poiché è noto che la mesalazina attraversa la barriera placentare, in caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo del medico.

Comunque l’uso dei preparati andrà evitato nelle ultime settimane di gravidanza (vedere paragrafo 4.3).

Allattamento

L’acido N-acetil-5-amino salicilico ed in misura minore la mesalazina sono escreti nel latte materno. Ad oggi sono disponibili dati limitati su donne che allattano. Le reazioni di ipersensibilità come diarrea nel neonato non possono essere escluse, tuttavia Mesalazina Mylan Generics deve essere usata durante l’allattamento solo se i benefici potenziali superano i possibili rischi. Se il neonato sviluppa diarrea l’allattamento deve essere interrotto.

Data la limitata esperienza acquisita su donne in allattamento trattate con mesalazina, l’uso dei preparati andrà evitato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non vi sono evidenze che Mesalazina Mylan Generics possa compromettere la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti indesiderati rilevati negli studi di tollerabilità generale sono stati generalmente lievi e non hanno mostrato un aumento d’incidenza dipendente dalla dose.

Sono stati segnalati disturbi gastrointestinali (nausea, epigastralgia, diarrea e dolori addominali) e cefalea. L’insorgenza di reazioni di ipersensibilità (eruzioni cutanee, prurito) o di episodi di intolleranza intestinale acuta con dolore addominale, diarrea ematica, crampi, cefalea, febbre e rash, richiede la sospensione del trattamento.

Esistono inoltre sporadiche segnalazioni di: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplastica, pancreatite, epatite, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale, pericardite, miocardite, polmonite eosinofila e polmonite interstiziale.

Mesalazina Mylan Generics sospensione contiene metabisolfito.

Tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico e attacchi asmatici gravi (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).

La tabella seguente riassume le classi di eventi descritti.

Classificazione organo sistemica Frequenza secondo la convenzione MedDRA
Comune (≥1/100 a ≤1/10)Non comune (≥1/1.000 a ≤1/100)Raro (≥1/10.000 a ≤1/1000)Molto raro (<1/10.000)
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazioneIperpiressia
Patologie del sistema emolinfopoieticoConta ematica alterata (anemia aplastica, agranulocitosi, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia)
Patologie del sistema nervosoCefalea capogiriNeuropatia periferica
Patologie cardiachePericardite, miocardite
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheReazioni allergiche fibrotiche del polmone (incluse dispnea, tosse, broncospasmo, alveolite, eosinofila polmonare, infiltrazione polmonare, polmonite)
Patologie gastrointestinaliDolori addominali, diarrea flatulenza, nausea, vomitoPancreatine acuta
Patologie renali e urinarieAlterazione della funzionalità renale inclusa nefrite interstiziale, acuta e cronica e insufficienza renale
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneoAlopecia
Patologie dell’apparato muscolo-scheletrico e del tessuto connettivoMialgia, artralgia
Disturbi del sistema sistema immunitarioReazioni di ipersensibilità come esantema allergico, febbre da farmaci, sindrome del lupus eritematoso, pancolite
Patologie epatobiliariModifiche nei parametri di funzionalità epatica (aumento dei parametri di transaminasi e colestasi) epatite, epatite colestatica
Patologie del sistema riproduttivo e della mammellaOligospermia (reversibile)

(Vedere anche paragrafi 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego e 4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni).

04.9 Sovradosaggio

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Ci sono pochi dati sul sovradosaggio (ad esempio tentato suicidio con alte dosi orali di mesalazina), che non indicano tossicità renale o epatica.

Per quanto riguarda le compresse, ricorrere al lavaggio gastrico ed alla infusione venosa di soluzioni elettrolitiche. Non è noto alcun antitodo specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto.

Non sono noti casi di sovradosaggio a seguito di somministrazioni rettali.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: acido aminosalicilico ed analoghi. Codice ATC: A07E C02.

La mesalazina (acido 5 aminosalicilico, 5-ASA) è un farmaco di dimostrata utilità nelle malattie infiammatorie croniche intestinali, essendo dotato di effetto antinfiammatorio topico sui tratti della mucosa intestinale interessati dalle lesioni. La sua presenza nel lume intestinale a concentrazioni sufficienti è in grado di inibire efficacemente la biosintesi di derivati del metabolismo dell’acido arachidonico, quali la prostaglandina E2, il trombossano B2 e i leucotrieni, i cui livelli sono abnormemente alti in campioni bioptici prelevati dalla mucosa rettale di pazienti con colite ulcerosa in fase di riacutizzazione.

La mesalazina è la frazione attiva della salicilazosulfapiridina (SASP), farmaco già impiegato in queste forme cliniche.

Mesalazina Mylan Generics compresse gastroresistenti da 400 mg contiene mesalazina in una quantità equivalente a quella teoricamente disponibile dalla completa rottura del legame diazotato rispettivamente di 1 g di SASP. La cessione della mesalazina a livello dell’ileo terminale e del colon assicura un effetto antinfiammatorio lungo tutto tale tratto.

Mesalazina Mylan Generics sospensione rettale è una forma farmaceutica che determina un pronto ed efficiente effetto locale di tipo antinfiammatorio sulle lesioni ulcerative a carico dei tratti terminali dell’intestino.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Le compresse gastroresistenti rilasciano la mesalazina nell’ileo terminale e nel colon, grazie alla particolare preparazione farmaceutica che ha la caratteristica di disgregare il proprio rivestimento a pH superiore a 7. Le indagini radiologiche dimostrano che le compresse gastroresistenti restano integre nello stomaco e nell’intestino tenue e si disgregano nell’ileo terminale e nel colon destro.

Assorbimento

L’assorbimento della mesalazina a livello del colon è modesto. La sostanza viene in gran parte eliminata con le feci ed i livelli plasmatici sono bassi. In seguito a somministrazione unica di Mesalazina Mylan Generics compresse gastroresistenti, in dose corrispondente a 2,4 g di mesalazina, si ottiene un picco plasmatico di 1,3 mcg/ml dopo 6 ore.

Distribuzione

La mesalazina ha un volume di distribuzione relativamente piccolo di circa 18 L,

confermando che la penetrazione extravascolare di farmaco disponibile a livello sistemico è minima, dato che è in linea con l’assenza di qualsiasi effetto farmacologico secondario significativo. La mesalazina si lega per il 43% alle proteine plasmatiche quando le concentrazioni plasmatiche in vitro sono pari a 2.5 mcg/ml.

Biotrasformazione

La quota assorbita è rapidamente acetilata ad opera della mucosa intestinale e del fegato ad acido acetil-5-aminosalicilico, si lega per la maggior parte alle proteine plasmatiche e viene eliminata nelle urine.

Eliminazione

La mesalazina viene eliminata principalmente per via renale nelle urine. La clearance renale dell’acido aceti-5-aminosalicilico è di 201 ml/min. Circa il 20% della dose di 1,6 g si ritrova nelle urine delle 24 ore, quasi completamente informa acetilata.

La sospensione rettale di Mesalazina Mylan Generics rilascia la mesalazina nella parte terminale dell’intestino. Presenta un assorbimento sistemico molto scarso, pari a circa il 10% della dose somministrata nei soggetti con forme infiammatorie intestinali in fase attiva.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Dati pre-clinici, basati su studi convenzionali di tollerabilità, tossicità di dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogenetico, tossicità riproduttiva, non hanno rivelato rischi particolari per l’uomo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Silice colloidale, gomma xantan, caramellosa sodica, sodio benzoato, sodio metabisolfito, acido fosforico concentrato, acqua depurata.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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e Conservare a temperatura non superiore ai 25°C. Tenere al riparo dalla luce diretta del sole.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Contenitore in plastica e cannula per applicazioni rettali in scatola di cartone litografato.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Mylan S.p.A., Via Vittor Pisani 20, 20124 Milano, Italia

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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4 g/100 ml sospensione rettale – flacone da 100 ml AIC: n. 033529037

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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25/11/1999

10.0 Data di revisione del testo

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Giugno 2012

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Mesalazina my – 60 Cpr Gastr800 mg (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: A07EC02 AIC: 033529064 Prezzo: 23,79 Ditta: Mylan Spa


Mesalazina my – 60 Cpr Gastr400 mg (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: A07EC02 AIC: 033529052 Prezzo: 15,07 Ditta: Mylan Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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