Marcaina: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Marcaina

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Marcaina: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Marcaina: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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MARCAINA

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Marcaina soluzione iniettabile 0,25% 0,50%

1 ml contiene :

– Principio attivo –

Bupivacaina cloridrato mg 2,5 mg 5

03.0 Forma farmaceutica

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Soluzione iniettabile.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Marcaina si può utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica:

– infiltrazione locale tronculare, loco-regionale;

– blocco simpatico;

– blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso;

– peridurale, sacrale.

Marcaina è quindi indicata in tutti gli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinolaringoiatria, stomatologia, ostetricia e ginecologia, dermatologia, sia impiegata da sola sia associata a narcosi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Uso perineurale, sottocutaneo, epidurale, intratecale, intrarticolare.

Marcaina è solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg come indicato a titolo orientativo nella tabella :

Tipo di anestesia Conc.% Dosaggio Osservazioni
ml mg
Blocco del trigemino 0,25 1-52,5-12,5
0,50 0,5-4 2,5-20
Blocco ascellare 0,25 20-40 50-100
0,50 10-3050-150
Blocco ganglio stellato 0,25 10-20 25-50
Blocco intercostale 0,25 4-8 10-20 La dose è per ogni spazio intercostale
0,503-515-25
Peridurale 0,25 30-4075-100

0,5010-20 50-100
Peridurale continua 0,25 Si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, secondo i segmenti che si desiderano anestetizzare e l’età del paziente.
0,50
Sacrale 0,25 15-40 37,5-100
0,5015-2075-100
Blocco splancnico 0,25 10-40 25-100
Blocco simpatico lombare 0,25 10-40 25-100
Blocco e.v. retrogrado 0,50 15-25 75-125
Blocco pelvico 0,50 20-30 100-150

Attenzione: le fiale, non contenendo eccipienti parasettici, vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg corrispondenti a 30 ml della soluzione allo 0,50% ed a 60 ml della soluzione allo 0,25%; più in generale, la dose di sicurezza, sia per adulti sia per bambini, che è consigliabile non superare, è di 2 mg/kg per singola somministrazione.

Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Sono stati riportati casi di arresto cardiaco a seguito dell’uso di bupivacaina per anestesia epidurale in partorienti; nella maggior parte dei casi, ciò è avvenuto in seguito all’uso della soluzione allo 0,75%. Pertanto l’uso di Marcaina allo 0,75% va evitato nell’anestesia epidurale in ostetricia. Tale concentrazione va riservata a quelle procedure chirurgiche in cui siano necessarie un alto grado di rilassamento muscolare ed un effetto prolungato.

Il prodotto, se associato ad adrenalina, è controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell’anestesia intravenosa regionale (Bier Block).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all’età ed ai dati anamnestici di rilievo del paziente.

Il peso specifico di Marcaina 0,25% soluzione iniettabile e 0,50% soluzione iniettabile è di 1,006 a 20°C e di 0,997 a 37°C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell’uso, il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. È necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. È consigliabile usare una adeguata dose-test, al fine di evitare tempestivamente un’accidentale iniezione endovenosa o intratecale. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.

Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio, modificazioni del sensorio).

È necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poichè in casi rari sono state riferite, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci. Occorre però usare cautela nei soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere punto 4.4).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Si ritiene che un gran numero di donne in gravidanza e in età fertile sia stato trattato con bupivacaina. Fino ad ora non sono stati riportati disturbi del processo riproduttivo (es.: nessun aumento dell’incidenza delle malformazioni neonatali).

Come altri anestetici locali, bupivacaina può essere secreta nel latte materno ma in così ridotta quantità che generalmente non vi è rischio per il neonato.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo le capacità di attenzione.

04.8 Effetti indesiderati

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Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche all’anestetico. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmia, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione.

Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale alla anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.

04.9 Sovradosaggio

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Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di Diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili,

invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina.

Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Marcaina è un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata d’azione.

Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggior potenza analgesica e durata d’azione della Marcaina rispetto agli altri anestetici locali. L’anestesia indotta dalla Marcaina dura, a seconda delle condizioni d’impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell’anestesia vera e propria, perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica che consente di ridurre sensibilmente, nelle 24 ore successive, la somministrazione di analgesici.

ATC: N01BB01 Anestetici locali

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il picco ematico della Marcaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione. Impiegata a dosi di 125-150 mg, le massime concentrazioni (0,64 mcg/ml) nel sangue intero venoso si ottengono a 15-30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20-40%. Marcaina si distribuisce nei fluidi e tessuti dell’organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, Marcaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La tossicità acuta è stata studiata nel topo, nella cavia e nel coniglio. La DL50 della Marcaina è pari a 7,8 mg/Kg e.v. e 82 mg/Kg s.c. nel topo, mentre nella cavia è di 50 mg/Kg i.p. La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/Kg s.c. di Marcaina non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi, nè calo ponderale. Nessuna differenza significativa rispetto ai controlli si è avuta in ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/Kg s.c. di Marcaina. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/Kg/die s.c. di Marcaina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

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Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità

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La validità del prodotto a confezionamento integro è di tre anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a temperatura ambiente.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Fiale sterili in polipropilene (Polyamp) in blister sterile.

Marcaina 0,25% soluzione iniettabile 1 fiala (Polyamp) 10 ml in blister sterile;

Marcaina 0,50% soluzione iniettabile 1 fiala (Polyamp) 10 ml in blister sterile.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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AstraZeneca S.p.A.

Palazzo Volta – Via F. Sforza – 20080 Basiglio (MI)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Marcaina 0,25% soluzione iniettabile 1 fiala (Polyamp) 10 ml in blister sterile – A.I.C. 021409317;

Marcaina 0,50% soluzione iniettabile 1 fiala (Polyamp) 10 ml in blister sterile – A.I.C. 021409329.

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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G.U. del 22.01.1998/ giugno 2000

10.0 Data di revisione del testo

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1997

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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