Lefcar soluzione iniettabile: Scheda Tecnica

Lefcar soluzione iniettabile

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Lefcar soluzione iniettabile: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Lefcar soluzione iniettabile: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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LEFCAR 1 g/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso LEFCAR 1 g/10 ml soluzione orale

LEFCAR 1 g compresse masticabili

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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LEFCAR 1 g/5 ml soluzione iniettabile Una fiala contiene:

Principio attivo:

L-carnitina sale interno 1,00 g

LEFCAR 1 g/10 ml soluzione orale Un contenitore monodose contiene: Principio attivo:

L-carnitina sale interno 1,00 g

LEFCAR 1 g compresse masticabili Una compressa masticabile contiene: Principio attivo:

L-carnitina sale interno 1,00 g Eccipiente con effetti noti: saccarosio

Per l’elenco completo degli gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Soluzione iniettabile, soluzione orale, compresse masticabili.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Deficienze primarie e secondarie di carnitina.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Soluzione orale – compresse masticabili

Deficienze primarie e deficienze secondarie a malattie genetiche

La dose giornaliera orale è in funzione dell’età e del peso; da 0 a 2 anni sono consigliati 150 mg per Kg di peso corporeo; da 2 a 6 anni 100 mg per Kg; da 6 a 12 anni 75 mg per Kg; oltre i 12 anni e negli adulti 2 – 4 grammi secondo la gravità della patologia ed il giudizio del medico.

Deficienze secondarie ad emodialisi

2 – 4 grammi al giorno

Le soluzioni orali vanno assunte solo previa diluizione, queIla dei contenitori monodose deve essere diluita in un bicchiere d’acqua.

Soluzione iniettabile per uso endenovoso

Deficienze secondarie ad emodialisi

2 grammi al termine della seduta dialitica somministrati lentamente per via endovenosa. La somministrazione endovenosa va eseguita lentamente (2-3 minuti).

Popolazioni speciali

Pazienti con insufficienza renale:

Pazienti con grave compromissione della funzionalità renale non devono essere trattati con la somministrazione cronica per via orale di alte dosi di levocarnitina perché può indurre un accumulo dei metaboliti potenzialmente tossici trimetilamina (TMA) e trimetilamina-N-ossido (TMAO) (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti anziani:

Nessuna precauzione particolare e modifiche del dosaggio del LEFCAR sono necessarie nei pazienti anziani. Il profilo di sicurezza osservato negli studi clinici è simile in anziani e giovani adulti.

Pazienti diabetici:

La somministrazione di L-carnitina in pazienti diabetici in trattamento insulinico o con ipoglicemizzanti orali, migliorando l’utilizzazione del glucosio, potrebbe determinare fenomeni di ipoglicemia. Pertanto in questi soggetti la glicemia deve essere controllata regolarmente per poter tempestivamente provvedere, se necessario, all’aggiustamento della terapia ipoglicemizzante, (vedere paragrafo 4.4).

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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La somministrazione di L-carnitina in pazienti diabetici in trattamento insulinico o con ipoglicemizzanti orali migliorando l’utilizzazione del glucosio potrebbe determinare fenomeni di ipoglicemia. Pertanto in questi soggetti la glicemia deve essere tenuta sotto frequente controllo per poter tempestivamente provvedere all’aggiustamento della terapia ipoglicemizzante.

La somministrazione endovenosa va eseguita lentamente (2-3 minuti).

In pazienti con precedenti di attività convulsiva la somministrazione di L-carnitina può aumentare l’incidenza e/o la gravità delle crisi convulsive. In pazienti con condizioni predisponenti il trattamento con L-carnitina potrebbe innescare le crisi convulsive.

La sicurezza e l’efficacia della levocarnitina orale non sono state dimostrate in pazienti con insufficienza renale. La somministrazione cronica orale di alte dosi di levocarnitina in pazienti con grave compromissione della funzione renale o con insufficienza renale allo stadio terminale (ESRD) e dializzati può indurre un accumulo dei metaboliti potenzialmente tossici trimetilamina (TMA) e trimetilamina-N-ossido (TMAO), in quanto questi metaboliti vengono normalmente escreti con le urine. Questo fenomeno non si verifica con la somministrazione endovenosa (vedere paragrafo 5.2 ).

Essendo la L-carnitina un prodotto fisiologico non presenta alcun rischio di assuefazione nè di dipendenza.

Sono stati riportati casi molto rari di aumento dell’INR (International Normalized Ratio) in pazienti sottoposti a terapia concomitante con farmaci cumarinici (vedì paragrafì 4.8 e 4.5). L’INR – o altri opportuni test di coagulazione – dovrebbero essere controllati settimanalmente fino alla stabilizzazione dei valori e successivamente mensilmente, nei pazienti che assumono anticoagulanti insieme a LEFCAR.

Le compresse masticabili contengono saccarosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi- isomaltasi, non devono assumere questo medicinale. Può essere dannoso per i denti.

Inoltre, di ciò si tenga conto in pazienti diabetici e in quelli sottoposti a regimi dietetici ipocalorici.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Un’interazione fra L-carnitina e farmaci cumarinici non può essere esclusa.

Sono stati riportati casi molto rari di aumento dell’INR (International Normalized Ratio) in pazienti sottoposti a terapia concomitante con farmaci cumarinici (vedì paragrafì 4.8 e 4.4).

L’INR – o altri opportuni test di coagulazione – devono essere controllati settimanalmente fino alla stabilizzazione dei valori e successivamente mensilmente, nei pazienti che assumono anticoagulanti insieme a LEFCAR (vedì paragrafìo 4.4).

La somministrazione concomitante di LEFCAR con farmaci che inducono ipocarnitinemia a causa di una maggiore perdita di carnitina renale (acido valproico, profarmaci contenenti acido pivalico, cefalosporine, cisplatino, carboplatino e ifosfamide) può ridurre la disponibilità di L-carnitina.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Fertilità

Negli studi clinici condotti nella fertilità, sono stati identificati effetti favorevoli e non sono stati identificati problemi di sicurezza.

Gravidanza

Gli studi sulla riproduzione sono stati condotti in ratti e conigli. Non c’è stata evidenza di un effetto teratogeno in entrambe le specie. Nel coniglio, ma non nel ratto, c’era un maggior numero, statisticamente non significativo, di perdite post impianto, alla dose massima testata (600 mg / kg al giorno), rispetto al gruppo di controllo. L’importanza di questi risultati nell’uomo è sconosciuta.

Non sono stati effettuati adeguati studi clinici in donne in gravidanza.

LEFCAR dovrebbe essere somministrato durante la gravidanza se il beneficio per la madre supera i potenziali rischi per il feto.

Allattamento

L-carnitina è un normale componente del latte umano. L’uso della supplementazione della L- carnitina nelle madri che allattano non è stato studiato.

LEFCAR dovrebbe essere utilizzato dalla madre che allatta se il beneficio per la madre supera ogni potenziale rischio per il bambino dovuto all’eccessiva esposizione alla carnitina.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La L-carnitina non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni avverse da qualsiasi fonte (studi clinici, letteratura e post-marketing) sono elencate nella tabella seguente in base alla classificazione per sistemi ed organi di MedDRA. All’interno di ciascuna classe, le reazioni avverse sono classificate in base alla frequenza. All’interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono classificate in ordine decrescente di gravità. Inoltre, la categoria di frequenza corrispondente per ogni reazione avversa si basa sulla seguente convenzione (CIOMS III): molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, <1/10), non comune (≥ 1/1.000

, <1/100), raro (≥ 1/10.000, <1/1.000) molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Patologie del sistema nervoso
Non comune: Cefalea
Non nota: Convulsioni *, Capogiro
Patologie cardiache
Non nota: Palpitazioni
Patologie vascolari
Non comune: Ipertensione, Ipotensione
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non nota: Dispnea
Patologie gastrointestinali
Comune: Vomito, Nausea, Diarrea, Dolore addominale
Non comune: Disgeusia, Dispepsia, Bocca secca
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: Odore delle cute anormale **
Non nota: Prurito, Eruzione cutanea
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune: Spasmi muscolari
Non nota: Miastenia***, Tensione muscolare
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune: Dolore toracico, Sentirsi strano, Piressia, Reazione in sede di iniezione****
Esami diagnostici
Non comune: Pressione arteriosa aumentata
Molto raro: Aumento dell’INR*****

* Sono stati riportati casi di convulsioni in pazienti, con o senza precedenti di attività convulsive, che avevano ricevuto L-carnitina per via orale od endovenosa. La somministrazione di L- carnitina può aumentare l’incidenza e/o la gravità degli attacchi convulsivi. In pazienti con condizioni predisponenti il trattamento con L-carnitina potrebbe innescare le crisi convulsive.

** In soggetti con funzione renale fortemente compromessa o in dialisi, la somministrazione orale cronica di L-carnitina può dare luogo ad accumulo di TMA e TMAO nel sangue con conseguente trimetilamminuria, condizione patologica caratterizzata da un forte “odore di pesce” presente nelle urine, nell’alito e nel sudore del paziente (vedì paragrafo 5.2)

*** In pazienti uremici sono stati segnalati lievi sintomi miastenici.

**** Reazioni in sede di iniezione sono state segnalate soltanto nella somministrazione i.v.

***** Sono stati riportati casi molto rari di aumento dell’INR (International Normalized Ratio) in pazienti sottoposti a terapia concomitante con farmaci cumarinici (vedì paragrafì 4.4 e 4.5 ).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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Il sovradosaggio e la somministrazione per lungo termine di L-carnitina sono stati associati a diarrea. La L-carnitina viene facilmente rimossa dal sangue mediante dialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: agonista della funzione mitocondriale, codice ATC: A16AA01.

La Carnitina è un costituente naturale delle cellule nelle quali svolge un ruolo fondamentale nella produzione e nel trasporto dell’energia.

La Carnitina è, infatti, il fattore unico non vicariabile per la penetrazione degli acidi grassi a lunga catena nel mitocondrio ed il loro avvio alla beta-ossidazione; controlla inoltre il trasporto dell’energia prodotta dal mitocondrio al citoplasma attraverso la modulazione dell’enzima adenina-nucleotide- translocasi.

La più alta concentrazione tessutale di Carnitina è nei muscoli scheletrici e nel miocardio; quest’ultimo sebbene sia capace di utilizzare vari substrati a fini energetici, si serve normalmente degli acidi grassi.

Pertanto la Carnitina svolge un ruolo essenziale nel metabolismo cardiaco poichè l’ossidazione degli acidi grassi è strettamente dipendente dalla presenza di quantità adeguata della sostanza.

Studi sperimentali hanno dimostrato che in varie condizioni di stress, ischemia acuta, di miocardite difterica è dimostrabile un abbassamento dei livelli tissutali miocardici di Carnitina. Molti modelli animali hanno confermato una positiva attività della Carnitina in varie alterazioni della funzione cardiaca indotte artificialmente: ischemia acuta e cronica, stati di scompenso cardiaco, insufficienza cardiaca da miocardite difterica, cardiotossicità da farmaci (propranololo, adriamicina).

La L-Carnitina si è dimostrata essere terapeuticamente efficace nelle seguenti patologie:

deficit primari di Carnitina caratterizzati da fenotipi quali miopatie con accumulo lipidico, encefalopatia epatica tipo sindrome di Reye’s e/o cardiomiopatia dilatativa progressiva;

deficit secondari di Carnitina in pazienti con acidurie organiche su base genetica tipo propionic acidemia, metil-malonic aciduria, isovaleric acidemia ed in pazienti con difetti genetici della beta- ossidazione. In tali situazioni il deficit secondario si instaura sotto forma di esteri con acidi grassi. Infatti, la L-Carnitina endogena agisce come "tampone" nei confronti di vari acidi grassi che non possono essere metabolizzati;

deficit secondari di Carnitina in pazienti sottoposti ad emodialisi intermittente. La deplezione muscolare di L-Carnitina è correlata positivamente con la perdita della sostanza nel liquido di dialisi.

I sintomi muscolari tipicamente presenti in questi pazienti dopo le sedute emodialitiche sono risultati migliorati col trattamento esogeno.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La L-Carnitina, somministrata per via endovenosa, viene eliminata prevalentemente per via renale; la componente metabolica è assolutamente trascurabile se si eccettua la trasformazione reversibile della L-Carnitina nei suoi esteri.

Al contrario, dopo somministrazione orale, la L-Carnitina viene degradata dalla flora batterica intestinale in trimetilammina (TMA) e γ-butirrobetaina. Poiché la quantità di farmaco che raggiunge immodificata la circolazione sistemica è circa il 10-20%, si stima che il metabolismo intestinale sia responsabile della eliminazione di circa l’80-90% di una dose di L-Carnitina somministrata per via orale.

I prodotti del metabolismo intestinale, γ-butirrobetaina e TMA vengono entrambi assorbiti. La γ- butirrobetaina si ritrova immodificata nelle urine mentre la TMA viene trasformata per metabolismo epatico in trimetilammina N-ossido (TMAO) che si ritrova nelle urine assieme a piccole quantità di TMA non modificata.

In soggetti con funzione renale fortemente compromessa o in dialisi, la somministrazione orale cronica di L-Carnitina può dare luogo ad accumulo di TMA e TMAO nel sangue con conseguente trimetilamminuria, condizione patologica caratterizzata da un forte “odore di pesce” presente nelle urine, nell’alito e nel sudore del paziente.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Prove di tossicità acuta effettuate sul ratto e sul Mus musculus per 7 giorni consecutivi hanno permesso di stabilire per la DL50

un dosaggio superiore a 8000 mg/Kg per la via orale e a 4000 mg/Kg per l’iniettiva.

Ricerche sul ratto e sul cane con trattamento per 12 mesi continuativi per via orale non hanno determinato alcun caso di morte né significative variazioni sulla funzionalità e sulle strutture istologiche dei principali organi.

Studi di teratogenesi hanno dimostrato che la L-Carnitina non determina effetti nocivi sulla gestante, sulla gestazione e sullo sviluppo embrio-fetale.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Soluzione iniettabile per uso endovenoso

Acqua per preparazioni iniettabili

Soluzione orale

Acido d-l malico, Sodio benzoato, Saccarina sodica, Acqua depurata.

Compresse masticabili

Aroma menta polvere, Aroma liquirizia polvere, Saccarosio, Magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità

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Non sono note incompatibilità della L-Carnitina con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità

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LEFCAR 1 g/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: 4 anni; LEFCAR 1 g/10 ml soluzione orale: 5 anni.

LEFCAR 1 g compresse masticabili: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non vi sono da osservare speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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LEFCAR 1 g/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: confezione da 5 fiale da 5 ml di vetro scuro.

LEFCAR 1 g/10 ml soluzione orale – 10 contenitori monodose da 10 ml LEFCAR 1 g compresse masticabili – 10 compresse masticabili in blister

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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SIGMA-TAU Industrie Farmceutiche Riunite S.p.A. Viale Shakespeare, 47 – 00144 Roma

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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LEFCAR 1 g/5 ml soluzione iniettabile A.I.C.: 025378023 LEFCAR 1 g/10 ml soluzione orale A.I.C.: 025378035 LEFCAR 1 g compresse masticabili A.I.C.: 025378062

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione:16 Luglio 1984 Data del rinnovo più recente:Giugno 2010

10.0 Data di revisione del testo

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11/06/2016

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Lefcar – IV 5 F 1 G (Levocarnitina)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: A16AA01 AIC: 025378023 Prezzo: 10 Ditta: Alfasigma Spa


Lefcar – Os 10 fl 10 ml 1 G/10 ml (Levocarnitina)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: A16AA01 AIC: 025378035 Prezzo: 14,78 Ditta: Alfasigma Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983