Lafurex
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Lafurex: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
LAFUREX
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
LAFUREX 500 mg/ 2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare. Un flacone di polvere contiene come principio attivo: Cefuroxima sodica mg 526 pari a Cefuroxima acido mg 500
LAFUREX 1000 mg/4 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare. Un flacone di polvere contiene come principio attivo: Cefuroxima sodica mg 1052 pari a Cefuroxima acido mg 1000
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Polvere e solvente per soluzione iniettabile per via intramuscolare
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Di uso selettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi “difficili” o da flora mista con presenza di Gram-negativi resistenti ai
più comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione nelle suddette infezioni, in pazienti defedati e/o immunodepressi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Lafurex va somministrato per via parenterale.
La somministrazione del farmaco di norma non provoca manifestazioni di sorta nel punto di iniezione
– Dosaggio: varia in rapporto alla gravita’ del singolo caso e secondo il parere del medico.
Adulti : 1,5 – 3 g/die (2-4 somministrazioni)
Bambini: 30-100 mg/Kg/die (2-4 somministrazioni)
– Preparazione della sospensione
Aggiungere al flacone il contenuto della fiala annessa: si ottiene una sospensione lattescente.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità agli antibiotici della classe delle cefalosporine.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Lafurex è ben tollerato, tuttavia non si può escludere una possibile reazione crociata di ipersensibilità con le penicilline, specialmente per somministrazione parenterale.
Pertanto il prodotto va somministrato con cautela in pazienti in cui si sia manifestata una reazione anafilattica alle penicilline.
L’insorgenza di una qualsiasi reazione di tipo allergico impone la sospensione del trattamento e se necessario l’adozione di una terapia adeguata (per es.: adrenalina, antistaminici o corticosteroidi).
La Cefuroxima non interferisce con i test enzimatici per la glicosuria. Si possono osservare interferenze con i metodi basati sulla riduzione del rame (test di Benedict, di Fehling, “Clinitest”). Cio’ non dovrebbe tuttavia condurre a falsi positivi, come si osserva con le altre cefalosporine. Si raccomando di usare i metodi della glucosio ossidasi o della esochinasi per la determinazione del glucosio ematico nei pazienti trattati con Cefuroxima.
La Cefuroxima non interferisce con la determinazione della creatinina nel saggio del picrato alcalino.
Sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine positività talora false del test di Coombs; cio’ può interferire con i test di compatibilità del sangue.
Come con altri regimi terapeutici utilizzati nel trattamento della meningite, in un numero ristretto di pazienti pediatrici, trattati con Cefuroxima sodica, sono stati segnalati casi di diminuzione lieve o moderata dell’udito.
Inoltre è stata rilevata, con Cefuroxima sodica per iniezione, come con altre terapie antibiotiche, persistenza di colture positive di H. influenzae nel liquido cerebrospinale a distanza di 18-36 ore; tuttavia la rilevanza clinica di questo dato non è nota.
L’uso prolungato dell’antibiotico può favorire lo sviluppo di microrganismi non sensibili, ad esempio della Candida, che richiede l’adozione di misure adeguate o l’eventuale interruzione del trattamento.
Avvertenze
Virtualmente con tutti gli antibiotici ad ampio spettro (inclusi macrolidi, penicilline semisintetiche e cefalosporine) si sono verificati casi di colite pseudomembranosa: di conseguenza è importante considerarne la causa nei pazienti che presentano diarrea in corso di terapia con antibiotici.
Tali forme di colite possono variare da lievi a molto gravi.
Il trattamento con antibiotici ad ampio spettro altera la normale flora del colon e può facilitare la crescita dei clostridi. Gli studi effettuati hanno evidenziato che una tossina prodotta dal Clostridium difficile e’ la principale causa della colite associata all’uso di antibiotici.
Forme lievi di colite pseudomembranosa rispondono in genere favorevolmente alla semplice interruzione del farmaco.
In forme moderate o gravi il trattamento deve includere la sigmoidoscopia, oppure ricerche batteriologiche e la somministrazione di liquidi, elettroliti e proteine. Nei casi in cui la colite non migliori dopo la sospensione del farmaco e nei casi gravi, la somministrazione di vancomicina per via orale costituisce il trattamento di scelta della colite pseudomembranosa da Clostridium difficile indotta da antibiotici. Devono essere escluse altre cause di colite.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’uso contemporaneo o ravvicinato di farmaci nefrotossici (kanamicina, streptomicina, colistina, viomicina, polimixina, neomicina, gentamicina) o diuretici potenti (ad es. furosemide) è sconsigliabile e comunque richiede assiduo controllo della funzionalità renale.
L’esperienza clinica ha dimostrato che è improbabile che il prodotto causi problemi di questo tipo se somministrato al livello di dosaggio raccomandato.
La somministrazione contemporanea di Probenedict e Cefuroxima rallenta la secrezione tubulare di quest’ultima determinando concentrazioni plasmatiche di Cefuroxima più alte e più prolungate.
04.6 Gravidanza e allattamento
Nelle donne in stato di gravidanza, durante l’allattamento e nella primissima infanzia,il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
La Cefuroxima è escreta nel latte materno; è necessaria quindi cautela in caso di somministrazione a donne in allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il prodotto non interferisce con la capacità di guida o l’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
Reazioni indesiderate alla Cefuroxima si sono verificate raramente e sono in genere di natura lieve e transitoria.
Sono state riportate reazioni di ipersensibilità: queste includono rash cutanei di diverso tipo (orticaroide e maculopapulare), febbre da farmaco e, molto raramente, anafilassi.
Come con altre cefalosporine vi sono state rare segnalazioni di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (necrolisi esantematica). Disturbi gastrointestinali, inclusi, molto raramente, sintomi di colite pseudomembranosa, che possono insorgere durante o dopo il trattamento.
Le principali alterazioni dei parametri ematologici segnalate in alcuni pazienti sono state la diminuzione della concentrazione di emoglobina, leucopenia, neutropenia ed eosinofilia.
Sebbene si siano verificati aumenti degli enzimi epatici serici e della bilirubina sierica, in particolari pazienti con pre-esistenti malattie epatiche, non vi è evidenza di lesività a livello epatico. Si possono presentare variazioni dei test biochimici relativi alla funzionalità renale, ma queste non sembrano rivestire importanza clinica.
La funzionalità del rene dovrebbe essere controllata a scopo precauzionale, in presenza di funzionalità renale alterata.
Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine.
Si può avere dolore transitorio nella sede di iniezione dopo somministrazione, soprattutto con i dosaggi più elevati. Tuttavia cio’ non necessariamente richiede l’interruzione del trattamento.
04.9 Sovradosaggio
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.
Il Lafurex è dializzabile. In caso di sovradosaggio il farmaco può essere eliminato mediante trattamento emodialitico o dialisi peritoneale.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: antibatterico beta-lattamico.
Codice ATC: J01DA01
La Cefuroxima è una cefalosporina semisintetica caratterizzata dalla presenza di un gruppo metossiminico che conferisce la stabilità nei confronti delle betalattamasi batteriche. Non viene inattivata dalla maggior parte delle betalattamasi prodotte da gram-negativi nonché dalla penicillinasi stafilococcica: è quindi attivo in vitro contro i ceppi batterici che inattivano penicillina, ampicillina, compresi vari ceppi di Enterobacter e di Proteus indolo-positivi.
Esplica attività in vitro anche verso l’Haemophilus influenzae e i gonococchi produttori e non di betalattamasi, compresi i ceppi resistenti alla penicillina, all’ampicillina ed alle cefalosporine. Comunque nell’impiego clinico trova indicazione solo nelle infezioni gravi da germi gram-negativi non sensibili alle altre Cefalosporine già introdotte in terapia.
La minima concentrazione battericida (MCB) è praticamente sovrapponibile alla minima concentrazione inibente (MIC).
Non è attiva contro Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Brucella, virus.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La Cefuroxima non è apprezzabilmente assorbita dal tratto gastro-intestinale per cui deve essere somministrata per via parenterale.
– Livelli ematici: La farmacocinetica è stata indagata nell’uomo. Dopo somministrazione per via intramuscolare di dosi di 250, 500 e 1000 mg i picchi di tassi ematici vengono raggiunti tra 29-45 minuti dalla somministrazione e risultano rispettivamente pari a 15, 27, 40 mcg/ml.
L’emivita è di circa 65-70 minuti. Quando le stesse dosi vengono somministrate per via endovenosa, dopo 3 minuti si raggiungono livelli di 39-66 e 99 mcg/ml. L’emivita varia da 62 a 66 minuti. L’entità del legame con le proteine del siero e’ bassa (circa 33%); una larga quota dell’antibiotico pertanto è immediatamente disponibile a diffondere dal sangue ai tessuti e a svolgere una pronta azione antibatterica.
Dopo somministrazione i.m. e i.v. della dose abituale di Cefuroxima, l’antibiotico si distribuisce nei tessuti e liquidi corporei (reni, cuore, cistifellea, fegato, prostata, utero, ovaie, umor acqueo, saliva, secrezione bronchiale, tessuto osseo, bile, tessuto adiposo, liquido pleurico, liquido sinoviale e liquido ascitico).
La Cefuroxima passa nel latte, attraversa facilmente la placenta, e, in caso di infiammazione delle meningi, la barriera ematoencefalica.
-Escrezione: il prodotto non viene metabolizzato nell’organismo e viene eliminato in forma attiva nel rene, sia per filtrazione glomerulare, sia per secrezione tubulare. Il recupero urinario dopo 6-12 ore e’ pari al 70%-90% della dose somministrata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati clinici rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
La DL (50) varia a seconda della specie animale e della via di somministrazione da 1000 mg/Kg (ratto e.v.) a 5000 mg/Kg (topo i.p.). Negli animali in esperimento la Cefuroxima ha dimostrato di possedere una tossicità subacuta estremamente bassa.
Infatti la somministrazione endovenosa ai ratti, al dosaggio di 400 mg/Kg/die per un mese, non ha provocato effetti tossici.
La Cefuroxima negli studi istopatologici di tossicologia animale non ha indotto modificazioni a carico dei tessuti e degli organi indagati.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Acqua per preparazioni iniettabili
06.2 Incompatibilità
È consigliabile evitare la diluizione del Lafurex in soluzioni contenenti sodio bicarbonato.
La Cefuroxima non va mescolata nello stesso contenitore con antibiotici aminoglicosidici.
06.3 Periodo di validità
Il prodotto in confezionamento integro e correttamente conservato ha una validità di 18 mesi
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25°C
Il prodotto deve essere conservato al riparo dalla luce.
Il prodotto in sospensione deve essere usato immediatamente dopo la ricostituzione con il volume indicato di solvente.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flacone in vetro con tappo perforabile in gomma, fissato con ghiera metallica, e sovratappo in materiale plastico. Il flacone è racchiuso in astuccio di cartone assieme al foglio illustrativo.
LAFUREX 500 mg/ 2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare:
1 flacone di polvere + 1 fiala solvente da 2 ml
LAFUREX 1000 mg / 4 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
La soluzione va ricostituita con la fiala annessa alla confezione ; agitare bene.
I prodotti per uso parenterale dovrebbero essere ispezionati visivamente, qualora la soluzione ed il contenitore lo permettano, per eventuali impurità o cambiamenti di colore prima della somministrazione.
Un lieve ingiallimento non influenza l’attività del prodotto.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
LA.FA.RE. srl – Laboratorio Farmaceutico, via Sac.Benedetto Cozzolino 77, Ercolano-Napoli
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Lafurex mg 1000 AIC 024311045
Lafurex mg 500 AIC 024311021
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Febbraio 1981
10.0 Data di revisione del testo
Maggio 1995