Isosorbide mononitrato eg 50 mg: Scheda Tecnica

Isosorbide mononitrato eg 50 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Isosorbide mononitrato eg 50 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Isosorbide mononitrato eg 50 mg: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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ISOSORBIDE MONONITRATO EG 50 mg Capsule rigide a rilascio modificato

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni capsula contiene: principio attivo:

Isosorbide mononitrato 50,00 mg Eccipiente con effetti noti: saccarosio Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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rigide a rilascio modificato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Terapia di mantenimento dell’insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento post-infarto miocardico e terapia di

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mantenimento deN’insufficienza miocardica cronica anche in associazione a cardiotonici e diuretici. Per il suo profilo farmacologico, ISOSORBIDE MONONITRATO EG non è indicato per il controllo degli episodi stenocardici acuti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Salvo diversa prescrizione medica, viene consigliata la seguente posologia:

1 capsula di iSoSORBIDE MONONITRATO EG una volta al giorno, al mattino, da ingerire con un po’ di liquido, senza masticare.

04.3 Controindicazioni

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– Ipersensibilità al principio attivo, ai nitroderivati o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

– Infarto miocardico in fase acuta

– Insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso circolatorio)

– Shock cardiogeno (a meno che sia mantenuta una sufficiente pressione telediastolica per mezzo di adeguati provvedimenti)

– Grave ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica <90 mmHg)

– Grave ipovolemia

Pericardite costrittiva

– Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva

– Tamponamento cardiaco

– Pazienti con ipertensione polmonare primaria

– durante la terapia con nitrati, gli inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio sildenafil, tadalafil, vardenafil) non devono essere utilizzati (vedere paragrafì 4.4 e 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Un controllo particolarmente attento del medico è necessario nei seguenti casi:

– glaucoma

– ipertiroidismo

– trauma cranico

– emorragia cerebrale

– anemia marcata

– stenosi aortica o mitralica

– soggetti con predisposizione all’ipotensione ortostatica

– soggetti affetti da ipertensione endocranica, anche se un ulteriore aumento della pressione è stato osservato solo dopo l’assunzione di dosi intravenose di nitroglicerina

– pazienti con insufficienza renale.

Per il suo profilo farmacologico, il farmaco non è indicato per il trattamento degli episodi acuti di angina pectoris. ISOSORBIDE MONONITRATO EG dilatando i vasi endocranici, può provocare nel periodo iniziale della terapia cefalea che, in

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soggetti sensibili, può essere grave e persistente; talora può essere prevenuta somministrando dosi inferiori nei primi giorni di cura .

Durante il trattamento con isosorbide mononitrato può verificarsi una ipossiemia temporanea, a causa della ridistribuzione relativa del flusso sanguigno in aree alveolari ipoventilate. Questo può portare a ipossia miocardica, in particolare in pazienti con coronaropatie (vedere paragrafo 4.8).

Come per altri vasodilatatori, ISOSORBIDE MONONITRATO EG può causare effetti paradossi in pazienti sensibili, questi effetti possono aumentare l’ischemia e anche portare all’estensione del danno miocardico e scompenso cardiaco congestizio avanzato.

Qualora insorgesse cianosi senza pneumopatia intercorrente dovrebbe essere misurato il livello di metemoglobina (le metemoglobinemie intervengono più frequentemente durante i trattamenti con dosi elevate). Un incremento della dose e/o modifiche dell’intervallo tra le dosi possono portare ad una attenuazione o perdita di efficacia. È possibile la comparsa di tolleranza al preparato e di tolleranza crociata con altri nitroderivati (diminuzione dell’effetto in caso di terapia antecedente con un altro farmaco contenente nitrato).

I pazienti sottoposti a terapia di mantenimento con ISOSORBIDE MONONITRATO EG devono essere informati che non devono usare prodotti contenenti inibitori della fosfodiesterasi utilizzati nel trattamento della disfunzione erettile (es. sildenafil, vardenafil, tadalafil). La terapia con ISOSORBIDE MONONITRATO EG non deve essere interrotta per assumere prodotti contenenti inibitori della fosfodiesterasi perché questo può incrementare il rischio di comparsa di un attacco di angina pectoris (vedere paragrafì 4.3 e 4.5).

L’assunzione contemporanea di isosorbide mononitrato con calcio-antagonisti può potenziare l’effetto ipotensivo (vedere paragrafo 4.5).

In studi clinici su pazienti con angina pectoris sono stati segnalati attacchi anginosi provocati come "rebound" di effetti emodinamici subito dopo la sospensione di nitrati. Sembra prudente, quindi, sospendere gradualmente la somministrazione del medicinale quando si deve terminare la terapia, specialmente nel caso di uso di dosi elevate.

L’assunzione contemporanea di alcool può aumentare gli effetti ipotensivi dei nitrati e ridurre i riflessi ad esempio nella guida o nel controllo di macchinari che richiedono particolare attenzione.

Tenere il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

In pazienti con una diminuzione del tempo di transito gastrointestinale e che usano una formulazione di isosorbide mononitrato a rilascio prolungato, si può verificare una diminuzione nel rilascio della sostanza attiva.

ISOSORBIDE MONONITRATO EG contiene saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi-isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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La contemporanea somministrazione di altri vasodilatatori, di antipertensivi (es. beta-bloccanti, diuretici, calcio antagonisti, ACE inibitori), di neurolettici e

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antidepressivi tricidici così come l’assunzione di alcool può potenziare l’effetto ipotensivo di isosorbide mononitrato.

La co-somministrazione di inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio sildenafil, vardenafil e tadalafil) utilizzati nel trattamento della disfunzione erettile potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo 4.3). Questo può portare a complicanze cardiovascolari con pericolo di vita, pertanto in pazienti in terapia con ISOSORBIDE MONONITRAtO EG l’uso degli inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil, vardenafil, tadalafil) è controindicato.

Alcune segnalazioni suggeriscono che, se co-somministrato, ISOSORBIDE mononitrato EG può aumentare i livelli ematici di diidroergotamina e il suo effetto ipertensivo.

Isosorbide mononitrato può agire quale antagonista della noradrenalina, dell’acetilcolina, dell’istamina e di altre sostanze.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Studi sulla riproduzione, condotti su ratti e conigli con dosi fino a tossicità materna, non hanno rivelato alcuna evidenza di danno per il feto a causa di isosorbide mononitrato. Tuttavia, non ci sono adeguati e ben controllati studi nelle donne durante la gravidanza.

Poiché gli studi sugli animali non sono sempre predittivi della risposta nell’uomo, ISOSORBIDE MONONITRATO EG può essere usato in gravidanza solo se strettamente necessario e dietro prescrizione e continua supervisione medica.

Allattamento

Le evidenze disponibili sono inadeguate o non conclusive nel determinare il rischio per il neonato quando ISOSORBIDE MONONITRATO EG è utilizzato durante l’allattamento. Ci sono dati che dimostrano che i nitrati sono escreti nel latte materno e possono causare metaemoglobinemia nei neonati. L’entità dell’escrezione di isosorbide mononitrato e dei suoi metaboliti nel latte umano non è stata determinata. Pertanto, va esercitata particolare cautela se isosorbide MONONITRATO EG viene somministrato a donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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isosorbide MONONITRATO EG può alterare le capacità di reazione e ridurre i riflessi nella guida dei veicoli e nel controllo di macchinari. Questo effetto può essere potenziato dal consumo di alcolici.

04.8 Effetti indesiderati

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La maggior parte delle reazioni avverse sono ascrivibili all’attività farmacodinamica e sono dose dipendenti. È possibile la comparsa di cefalea all’inizio del trattamento, che solitamente scompare con la prosecuzione della terapia. All’inizio della terapia o con l’aumento della dose, si possono osservare comunemente (cioè nell’1-10% dei pazienti) ipotensione e/o sensazione di testa vuota in posizione eretta. Questi sintomi possono essere associati a senso di instabilità, sonnolenza, tachicardia riflessa e senso di debolezza e scompaiono generalmente durante la prosecuzione della terapia.

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La frequenza degli effetti indesiderati è definita utilizzando la seguente convenzione: molto comune (>1/10), comune (>1/100, <1/10), non comune (>1/1000, <1/100), raro (>1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema nervoso Molto comune: cefalea

Comune: capogiro (incluso capogiro posturale), sonnolenza Non comune: sincope

Patologie cardiache Comune: tachicardia (riflessa)

Non comune: peggioramento dell’angina pectoris

Patologie vascolari

Comune: ipotensione ortostatica

Non comune: collasso circolatorio (talvolta accompagnato da bradiaritmia e sincope)

Non nota: ipotensione

Patologie gastrointestinali Comune: nausea Non comune: vomito, diarrea Molto raro: pirosi

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Molto raro: mialgia

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: reazioni cutanee allergiche (ad es. eruzione cutanea), rossore Molto raro: dermatite esfoliativa

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comune: astenia

Non nota :sviluppo di tolleranza e di tolleranza crociata ad altri nitrati

Durante il trattamento con Isosorbide Mononitrato EG può verificarsi una ipossiemia temporanea, a causa della ridistribuzione relativa del flusso sanguigno in aree alveolari ipoventilate. Questo può portare ad ipossia miocardica, in particolare in pazienti con coronaropatia.

Con i nitrati organici sono state riportate risposte ipotensive gravi, che includono nausea, vomito, agitazione, pallore e sudorazione eccessiva.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’Agenzia Italiana del Farmaco Sito web: https://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi:

– Caduta pressoria < 90 mmHg

– Pallore

– Sudorazione

– Pulsazioni deboli

– Tachicardia

Vertigine posturale

– Cefalea

– Astenia

Vertigine

– Nausea

– Vomito

– Diarrea

Sonnolenza

– Vampate

È stata segnalata metaemoglobinemia in pazienti in trattamento con altri nitrati organici. Durante la biotrasformazione di isosorbide mononitrato si liberano ioni nitrito che possono causare metaemoglobinemia e cianosi con conseguente tachipnea, ansia, perdita di coscienza e arresto cardiaco. Non si può escludere che un overdose di isosorbide mononitrato possa causare questa reazione avversa.

Con dosaggi molto elevati la pressione intracranica può essere aumentata. Questo può comportare sintomi di natura cerebrale.

Procedura ordinaria:

Interruzione dell’assunzione del farmaco

Procedure ordinarie in caso di ipotensione nitro-derivata

– Il paziente deve essere posto in posizione orizzontale con la testa abbassata e le gambe sollevate

– Somministrazione di ossigeno

– Aumento del volume plasmatico (liquidi endovena)

– Trattamenti specifici anti-shock (ricovero del paziente in terapia intensiva) Procedura speciale:

– Fare in modo di aumentare la pressione arteriosa se essa è molto bassa

– Agenti vasopressori devono essere utilizzati solo in quei pazienti che non rispondono ad un’adeguata reintegrazione dei liquidi

– Trattamento della metaemoglobinemia: a partire da un livello di 0,8 g/100

ml di metaemoglobinemia, il trattamento consisterà in una

somministrazione intravenosa all’1% di blu di metilene (1-2 mg/Kg). In casi meno gravi, la dose di 50 mg/Kg dovrebbe essere somministrata per via orale. Si raccomanda un trattamento in un centro specializzato.

In caso di segni di arresto respiratorio e circolatorio iniziare immediatamente le procedure di rianimazione.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: nitrati organici. Vasodilatatori usati nelle malattie cardiache.

Codice ATC: C01DA14

L’isosorbide mononitrato è il principale metabolita, sia nell’animale che nell’uomo, dell’isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell’insufficienza coronarica. Da un punto di vista farmacodinamico, l’isosorbide mononitrato, così come l’isosorbide dinitrato, possiede un’azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante un’azione diretta sulla parete venosa periferica si ha vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche l’attività cardiaca: diminuito ritorno venoso al cuore, diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno. Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi è una migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, la sede più sensibile dell’episodio ischemico.

All’azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritorno venoso e quindi del "preload" miocardico) si aggiunge un’azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell’insieme, viene definita come caduta di "postcarico" (after-load). Ambedue i meccanismi sono responsabili dell’effetto antianginoso dell’isosorbide mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell’insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun "steal-effect", ma anzi ad una ridistribuzione favorevole dell’irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Gli studi farmacocinetici sulla particolare formulazione di ISOSORBIDE MONONITRATO EG (pellets a rilascio controllato) hanno determinato un rapido innalzamento dei livelli ematici di principio attivo e un suo lento decremento, favorendo la copertura di farmaco circolante durante le 24 ore successive al trattamento. Lo studio effettuato ha inoltre escluso interferenze tra l’assunzione di cibo ed il comportamento cinetico di ISOSORBIDE MONONITRATO EG.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La tossicità dell’isosorbide mononitrato è ampiamente documentata e può essere così schematicamente riassunta:

– Tossicità acuta i.v. da 1600 a 2000 mg/Kg nel ratto, da 1600 a 2500 mg/Kg nel topo, per via orale da 2500 a 3600 mg/Kg nel ratto e topo, > 400 mg/Kg nel cane;

– Tossicità subacuta per via orale (30 giorni): sia nel ratto che nel cane compaiono i primi fenomeni tossici (atassia e collasso) a partire dalla dose di 400 mg/Kg/die;

– Tossicità cronica per via orale (180 giorni): a partire da dosi giornaliere di

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300 mg/Kg nel ratto e di 100 mg/Kg nel cane si riscontrano i primi effetti tossici (rallentamento dell’accrescimento corporeo e collasso);

– Teratogenesi, fertilità e tossicità peri e post natale per via orale. Solo alle dosi più elevate (400 mg/Kg) si evidenzia un modico aumento dei punti di riassorbimento e riduzione del peso corporeo dei feti (teratogenesi); aumento dei punti di riassorbimento ed alcuni casi di collasso (fertilità e funzione riproduttiva); riduzione del peso dei nati (tossicità peri e post natale).

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Ogni capsula contiene:

Saccarosio, amido di mais, gommalacca, etilcellulosa, talco, povidone K30,

sfere di zucchero.

Costituenti dell’involucro:

Gelatina, titanio diossido (E 171), eritrosina (E 127), ossido di ferro rosso (E

172), ossido di ferro nero (E 172), ossido di ferro giallo (E 172)

06.2 Incompatibilità

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Nessuna.

06.3 Periodo di validità

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60 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non conservare a temperatura superiore a 30 °C

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister in alluminio/PVC.

Astuccio da 30 capsule.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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EG S.p.A. – Via Pavia, 6 20136-MILANO

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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ISOSORBIDE MONONITRATO EG 50 mg Capsule rigide a rilascio modificato:

30 capsule A.I.C. n.029558018

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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18 Ottobre 1996 / 2 Ottobre 2013

10.0 Data di revisione del testo

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27/03/2014

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Isosorbide M eg – 30 Cps 50 mg Rm (Isosorbide Mononitrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: C01DA14 AIC: 029558018 Prezzo: 6,54 Ditta: Eg Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983