Formoterolo Eg: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Formoterolo Eg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Formoterolo Eg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Formoterolo Eg: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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FORMOTEROLO EG 12 microgrammi polvere per inalazione, capsule rigide

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una capsula contiene:

Principio attivo: formoterolo fumarato12 microgrammi Eccipienti: lattosio

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Polvere per inalazione, capsule rigide.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Prevenzione e trattamento del broncospasmo in pazienti con broncopneumopatie ostruttive, quali asma bronchiale e bronchite cronica, con o senza enfisema, come pure del broncospasmo indotto da allergeni, da sforzo o da freddo.

Dal momento che il farmaco è dotato di una azione molto protratta nel tempo (sino alle 12 ore), una terapia di mantenimento di due somministrazioni quotidiane è in grado di controllare quelle forme broncospastiche di frequente riscontro nelle broncopneumopatie croniche, sia di giorno che di notte.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Le capsule sono solo per uso inalatorio.

La terapia con FORMOTEROLO EG capsule per inalazione è riservata agli adulti e ai bambini oltre 6 anni di età.

Terapia di mantenimento e profilassi

Adulti: la dose suggerita è di 1 capsula (12 microgrammi) per via inalatoria due volte al giorno (mattina e sera). Nei casi più gravi è raccomandabile il dosaggio di due capsule al mattino e due alla sera.

La dose massima giornaliera di mantenimento raccomandata è 48 microgrammi (pari a 4 capsule). Se necessario, i pazienti adulti possono assumere per il sollievo dei sintomi una o due capsule aggiuntive al giorno, oltre quelle prescritte per la terapia di mantenimento, considerando comunque che la dose massima giornaliera raccomandata di 48 microgrammi non deve essere superata.

Bambini oltre i 6 anni di età: 1 capsula (12 microgrammi) per via inalatoria due volte al giorno (mattina e sera).

Nei bambini, l’eventuale somministrazione di dosi aggiuntive è da riservare al giudizio del medico. La dose massima giornaliera non dovrà comunque superare i 24 microgrammi (pari a 2 capsule).

In ogni caso, se la necessità di dosi aggiuntive è più che occasionale (p. es. più di due giorni alla settimana), deve essere richiesto un ulteriore parere medico per rivedere la terapia, in quanto questo può significare che si sta verificando un peggioramento della malattia di base.

Profilassi del broncospasmo da sforzo o prima di un’inevitabile esposizione ad allergene noto.

Adulti: deve essere somministrata una capsula (12 microgrammi) per inalazione con circa 15 minuti d’anticipo. La dose di due capsule (24 microgrammi) viene raccomandata nei casi più gravi.

Bambini oltre i 6 anni di età: si consiglia di somministrare una capsula (12 microgrammi) per via inalatoria con circa 15 minuti d’anticipo.

Modalità di somministrazione

Togliere il cappuccio dall’erogatore, aprire l’erogatore, inserire la capsula nell’apposito alloggiamento e richiudere.

E’ importante che la capsula venga tolta dal flacone solo immediatamente prima della somministrazione.

Premere a fondo e poi rilasciare i pulsanti rossi una sola volta, tenendo l’erogatore in posizione verticale, per consentire la rottura della capsula.

Quando la capsula si rompe, piccoli frammenti di gelatina possono andare in bocca o in gola. Poichè si tratta di gelatina per uso alimentare, non è pericolosa.

Espirare completamente, mettere in bocca il boccaglio e reclinare leggermente all’indietro la testa. Chiudere le labbra intorno al boccaglio ed inspirare rapidamente, ma costantemente, il più profondamente possibile. TRATTENERE IL RESPIRO il più a lungo possibile, rimuovere l’erogatore indi espirare.

Se nell’erogatore fosse ancora presente polvere nella capsula, ripetere le operazioni precedenti (espirare, inspirare dal boccaglio, trattenere il respiro, espirare).

Dopo l’uso, togliere la capsula vuota dall’erogatore, e rimettere il cappuccio.

Pulizia dell’erogatore:

Per togliere ogni residuo di polvere, pulire il boccaglio e l’alloggiamento della capsula con un panno asciutto. In alternativa si può utilizzare uno spazzolino morbido.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità a formoterolo o al lattosio (che contiene piccole quantità di proteine del latte), ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Bambini al di sotto dei 6 anni di età. Controindicato in gravidanza e nell’allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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FORMOTEROLO EG non deve essere usato (e non è sufficiente) come trattamento iniziale dell’asma.

Nonostante FORMOTEROLO EG possa essere introdotto come terapia aggiuntiva quando i corticosteroidi inalatori non assicurano un controllo adeguato dei sintomi dell’asma, i pazienti non devono iniziare ad assumere FORMOTEROLO EG durante una riacutizzazione grave o se manifestano un significativo peggioramento o un’asma che deteriora in modo acuto. Eventi avversi seri correlati all’asma ed esacerbazioni possono manifestarsi durante il trattamento con FORMOTEROLO EG.

I pazienti devono essere informati di proseguire il trattamento ma di consultare il medico se i sintomi dell’asma rimangono non controllati o peggiorano, dopo l’inizio della terapia con FORMOTEROLO EG.

Una volta che i sintomi dell’asma sono sotto controllo, si può considerare una graduale riduzione della dose di FORMOTEROLO EG.

E’ importante eseguire controlli regolari dei pazienti che hanno ridotto la dose. Deve essere impiegata la più bassa dose efficace di FORMOTEROLO EG.

Non superare la dose massima giornaliera.

Un ricorso frequente al farmaco numerose volte alla settimana (cioè un trattamento di profilassi, ad esempio corticosteroidi e β2

-agonisti a lunga durata d’azione) per la prevenzione della bronco costrizione indotta da esercizio fisico, può essere segno di un controllo non ottimale dell’asma, nonostante un’adeguata terapia di mantenimento e richiede una rivalutazione della terapia antiasmatica unitamente alla valutazione dell’adesione del paziente al trattamento.

Terapia antinfiammatoria

I pazienti asmatici, che richiedono una terapia con β2

agonisti a lunga durata d’azione, devono anche assumere una terapia di mantenimento anti-infiammatoria ottimale con corticosteroidi. Si deve consigliare ai pazienti di continuare la terapia anti-infiammatoria, dopo l’introduzione di FORMOTEROLO EG, anche in caso di miglioramento dei sintomi. Se i sintomi persistono o se è necessario aumentare il trattamento con i β2

agonisti, ciò indica un peggioramento della malattia di base e che è necessaria una nuova valutazione della terapia di mantenimento

Malattie concomitanti

Deve essere posta particolare cautela nel trattare con FORMOTEROLO EG pazienti che presentino le seguenti condizioni patologiche:

Cardiopatia ischemica

Infarto miocardico

Ipertensione grave

Aritmie cardiache

Grave insufficienza cardiaca

Scompenso cardiaco grave

Diabete mellito

Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva

Stenosi subaortica ipertrofica idiopatica

Aneurisma

Feocromocitoma

Tireotossicosi

Prolungamento dell’intervallo QT noto o sospetto (intervallo QTc > di 0,44 secondi) (vedere paragrafo 4.5)

Ipertrofia prostatica

Glaucoma

Tachiaritmie

Blocco atrioventricolare di terzo grado

Formoterolo EG può indurre un prolungamento dell’intervallo QTc. Si raccomanda cautela quando il medicinale viene somministrato a pazienti con prolungamento dell’intervallo QTc e a pazienti trattati con farmaci che influiscono sull’intervallo QTc (vedere paragrafo 4.5).

A causa degli effetti iperglicemizzanti dei ß2-agonisti , si raccomanda un ulteriore monitoraggio iniziale della glicemia in pazienti diabetici.

Ipopotassiemia

La terapia con ß2-agonisti può provocare una ipopotassiemia potenzialmente grave. Si raccomanda particolare attenzione, nei casi di asma grave acuto, poichè i rischi correlati possono essere aumentati dall’ipossia. Gli effetti dell’ipopotassiemia possono essere potenziati dal trattamento concomitante con derivati xantinici, steroidi e diuretici. In tali situazioni, pertanto, si devono controllare i livelli sierici di potassio.

Broncospasmo paradosso

Come per altre terapie inalatorie, deve essere presa in considerazione l’ eventualità di un broncospasmo paradosso. Se si verifica, il trattamento deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziata una terapia alternativa (vedere paragrafo 4.8).

Si raccomanda di attenersi scrupolosamente alla posologia consigliata per evitare l’insorgenza di gravi effetti indesiderati, soprattutto di tipo cardiovascolare.

FORMOTEROLO EG polvere per inalazione contiene lattosio (23,988 mg per dose erogata).

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

I bambini fino all’età di 6 anni non devono essere trattati con FORMOTEROLO EG poiché non è disponibile una adeguata esperienza in questa fascia d’età.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono stati condotti studi specifici di interazione con FORMOTEROLO EG.

Il trattamento concomitante con altri simpaticomimetici, quali altri β2

agonisti o efedrina, può potenziare gli effetti indesiderati di FORMOTEROLO EG e può richiedere una titolazione del dosaggio.

Il trattamento concomitante con derivati xantinici, steroidi o diuretici tiazidici e diuretici dell’ansa può potenziare un raro evento avverso ipopotassiemico dei ß2

-agonisti.

L’ipopotassiemia può aumentare la predisposizione all’aritmia nei pazienti trattati con glicosidi digitalici.

Esiste il rischio teorico che il trattamento concomitante con altri farmaci noti per prolungare l’intervallo QTc possa causare interazione farmacodinamica con il formoterolo ed aumentare il possibile rischio di aritmie ventricolari. Esempi di tali farmaci includono alcuni antistaminici (per es. terfenadina, astemizolo, mizolastina), alcuni antiaritmici (per es. chinidina, disopiramide, procainamide), fenotiazine, macrolidi (es. eritromicina), inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) e antidepressivi triciclici.

Esiste un rischio elevato di aritmia nei pazienti che ricevono contemporaneamente un’anestesia con idrocarburi alogenati.

Gli effetti broncodilatatori del formoterolo possono essere potenziati da farmaci anticolinergici.

I beta-bloccanti adrenergici possono ridurre o inibire l’effetto di FORMOTEROLO EG. FORMOTEROLO EG non deve quindi essere somministrato in concomitanza con β-bloccanti adrenergici (inclusi i colliri) tranne nei casi di assoluta necessità.

04.6 Gravidanza e allattamento

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za

Non ci sono dati adeguati riguardanti l’uso di formoterolo in donne in gravidanza.

In studi condotti sugli animali, il formoterolo ha causato perdita degli impianti embrionali, riduzione della sopravvivenza subito dopo la nascita ed una riduzione del peso corporeo alla nascita. Tali manifestazioni sono state osservate a livelli di esposizione sistemica considerevolmente più elevati di quelli raggiunti durante l’utilizzo clinico di FORMOTEROLO EG.

Il rischio potenziale nell’uomo non è noto.

L’uso in gravidanza deve essere evitato per quanto possibile.

Come per altri farmaci ß2-stimolanti, il formoterolo può inibire il travaglio a causa dell’effetto rilassante sulla muscolatura liscia uterina.

Allattamento

Non è noto se il formoterolo passi nel latte materno. Studi condotti nei ratti hanno evidenziato che piccole quantità di formoterolo sono rintracciabili nel latte materno.

Le madri che assumono FORMOTEROLO EG non devono allattare.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Formoterolo EG non influisce sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari

04.8 Effetti indesiderati

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Gli eventi avversi più comunemente riferiti della terapia con β2 agonisti, quali tremori e palpitazioni, tendono ad essere lievi e a scomparire entro pochi giorni dall’inizio del trattamento.

Le reazioni avverse associate a formoterolo sono indicate di seguito, elencate per classe organosistema e frequenza. La frequenza è definita come: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100 e <1/10), non comune (≥ 1/1000 e <1/100), raro (≥ 1/10000 e <1/1000) e molto raro (< 1/10000).

Patologie cardiache Comune Palpitazioni
Non comune Tachicardia
Raro Aritmie cardiache per es. fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare, extrasistoli
Molto raro Angina pectoris, prolungamento dell’intervallo QTc
Patologie gastrointestinali Raro Nausea
Disturbi del sistema immunitario Raro Reazioni da ipersensibilità per es. broncospasmo, esantema, orticaria, prurito
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Raro Ipopotassiemia
Molto raro Iperglicemia
Patologie del muscolo scheletrico e del tessuto connettivo Non comune Crampi muscolari
Raro Mialgia
Patologie del sistema nervoso Comune Cefalea, tremori
Molto raro Disturbi del gusto, capogiri
Disturbi psichiatrici Non comune Agitazione, irrequietezza, disturbi del sonno
Raro Ansia, nervosismo
Patologie vascolari Molto raro Variazione della pressione arteriosa
Patologie dell’occhio Raro Irritazione congiuntivale, edema delle palpebre
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comune Dispnea, tosse
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Non comune Stanchezza
Raro Irritazione del cavo orofaringeo

Come per tutte le terapie per via inalatoria, possono presentarsi casi molto rari di broncospasmo paradosso (vedere paragrafo 4.4).

I trattamenti con β2 agonisti possono determinare un aumento dei livelli ematici di insulina, acidi grassi liberi, glicerolo e corpi chetonici.

L’eccipiente lattosio contiene piccole quantità di proteine del latte. Queste potrebbero causare reazioni allergiche.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

I dati clinici relativi alla gestione del sovradosaggio sono limitati.

Un sovradosaggio potrebbe provocare effetti che sono quelli tipici dei ß2-agonisti: tremori, cefalea e palpitazioni. I sintomi rilevati in casi isolati sono: tachicardia, iperglicemia, ipopotassiemia, prolungamento dell’intervallo QTc, aritmia, nausea vomito, ipertensione.

Trattamento

E’ indicata una terapia sintomatica di supporto. Ospedalizzazione nei casi più gravi.

L’uso di beta-bloccanti cardioselettivi può essere preso in considerazione, ma solo con estrema cautela dal momento che i ß-bloccanti adrenergici possono provocare broncospasmo. Il potassio sierico deve essere controllato.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: agonisti selettivi dei recettori beta2-adrenergici – formoterolo. Codice ATC: R03AC13

Il formoterolo è un potente ß2-agonista selettivo. Esplica un pronunciato effetto broncodilatatore nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva reversibile.

FORMOTEROLO EG ha un inizio d’azione rapido (entro 1-3 minuti) ed il suo effetto broncodilatatore si protrae sino a 12 ore dall’assunzione.

A dosi terapeutiche, effetti indesiderati cardiovascolari insorgono solo occasionalmente.

Il formoterolo riduce marcatamente la liberazione di istamina e di leucotrieni da mast-cellule polmonari umane sensibilizzate passivamente. Negli studi sperimentali sono state evidenziate anche proprietà antiinfiammatorie quali inibizione dell’edema ed accumulo delle cellule infiammatorie.

Il preparato si è dimostrato altamente efficace nella prevenzione e nel trattamento della broncocostrizione indotta da allergeni, in quella da sforzo o da freddo, da istamina o da metacolina.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Come riportato per altri farmaci somministrati per via inalatoria, circa il 90% del formoterolo somministrato per via inalatoria da un aerosol predosato viene deglutito ed assorbito dal tratto gastrointestinale. Questo significa che le caratteristiche farmacocinetiche si applicano anche alla polvere per inalazione.

Dosi orali fino a 300 microgrammi di formoterolo fumarato vengono rapidamente assorbite nel tratto gastrointestinale. La sostanza immodificata raggiunge il picco di concentrazione plasmatica tra 30 minuti ed 1 ora dopo la somministrazione. L’assorbimento di una dose orale di 80 μg è del 65% o più. La farmacocinetica della sostanza attiva è di tipo lineare, nell’ambito delle dosi investigate, ad esempio dai 20 ai 300 microgrammi somministrati per via orale.

Somministrazioni orali ripetute di 40 fino a 160 μg al giorno non hanno portato a fenomeni di accumulo nell’organismo.

Dopo inalazione di dosi terapeutiche, il formoterolo non può essere dosato nel plasma utilizzando i normali metodi analitici. Comunque l’analisi della velocità di escrezione urinaria suggerisce che il formoterolo viene rapidamente assorbito.

La massima velocità di escrezione dopo somministrazione di 12-96 μg viene raggiunta entro 1-2 ore dopo l’inalazione.

L’escrezione urinaria cumulativa del formoterolo dopo somministrazione della polvere (12-24 μg) e due diverse formulazioni di aerosol (12-96 μg) ha mostrato che la quantità di formoterolo disponibile in circolo aumenta in proporzione alla dose.

Distribuzione

Il formoterolo si lega alle singole proteine plasmatiche in una percentuale del 61-64% (per il 34% all’albumina) e non si osserva saturazione dei siti di legame nell’ambito delle concentrazioni raggiunte dopo somministrazione di dosi terapeutiche.

Biotrasformazione

Il formoterolo viene eliminato principalmente attraverso un meccanismo di glicuronazione diretta della molecola.

Un altro meccanismo di eliminazione è quello della O-demetilazione seguito da glicuronazione.

Eliminazione

L’eliminazione del formoterolo dalla circolazione sembra essere polifasica; l’emivita apparente dipende dall’intervallo di tempo considerato. Sulla base delle concentrazioni plasmatiche fino a 6, 8 o 12 ore dopo somministrazione orale è stata determinata un’emivita di eliminazione di 2-3 ore. Dalla velocità di escrezione urinaria dopo inalazione, variabile tra 3 e 16 ore, si può calcolare un’emivita di circa 5 ore. I metaboliti vengono completamente eliminati dall’organismo: della sostanza somministrata per via orale, due terzi si rinvengono nelle urine ed un terzo nelle feci.

Dopo inalazione, circa il 6-9% della dose viene escreta immodificata nelle urine. La clearance renale del formoterolo è di 150 ml/min.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Potere mutageno

I test di mutagenesi che sono stati effettuati hanno coperto un vasto raggio di obiettivi sperimentali. Non sono stati osservati effetti genotossici né in vitro né in vivo.

Potere cancerogeno

Dagli studi di cancerogenesi a due anni, eseguiti su topi e ratti, non risulta che il formoterolo possa essere messo in relazione ad un potenziale rischio cancerogenetico nell’uomo.

Negli studi condotti nei topi maschi trattati ad alte dosi si è riscontrata un’incidenza solo lievemente maggiore di cellule tumorali benigne dal tessuto subcapsulare del surrene, che riflettono alterazioni nel processo di invecchiamento fisiologico.

Due studi condotti nel ratto a diversi livelli di dose, hanno mostrato un aumento di leiomiomi meso- ovariali. Questi tumori benigni vengono tipicamente associati a trattamenti a lungo termine con alte

dosi di farmaci ß2-agonisti. È stata anche osservata un’aumentata incidenza di cisti ovariche e di cellule tumorali benigne della granulosa e della teca; i farmaci ß2-agonisti infatti sono noti per avere effetti sull’ovaio dei ratti e molto probabilmente di tutti i roditori.

Alcuni tipi di tumori riscontrati nei primi studi, condotti con alte dosi di farmaco, per i quali l’incidenza era simile a quella osservata nei controlli storici, non sono più stati osservati negli studi condotti con basse dosi.

In nessun caso l’aumento dell’incidenza dei tumori era statisticamente significativa utilizzando la dose più bassa del secondo studio; quest’ultima era comunque sufficiente da permettere un’esposizione sistemica ad una dose 10 volte più alta della dose massima raccomandata nell’uomo.

In base a quanto sovraesposto ed in considerazione dell’assenza di potere mutageno, si conclude che l’uso del formoterolo a dosi terapeutiche non presenta rischio carcinogenico nell’uomo.

Teratogenesi

I test condotti nell’animale non mostrano alcun effetto teratogeno; dopo somministrazione orale il formoterolo è escreto nel latte.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lattosio anidro; lattosio monoidrato.

06.2 Incompatibilità

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A tutt’oggi non è nota alcuna incompatibilità.

06.3 Periodo di validità

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3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a temperatura non superiore ai 25°C

06.5 Natura e contenuto della confezione

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1 astuccio contenente: 1 flacone da 60 capsule + erogatore 1 astuccio contenente: 1 flacone da 100 capsule + erogatore

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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EG S.p.A. Via Pavia, 6 20136-Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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polvere per inalazione, capsule rigide”

60 capsule + erogatore: AIC n. 036215010

100 capsule + erogatore: AIC n. 036215022

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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10.0 Data di revisione del testo

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01/05/2015

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Formoterolo eg – 60 Cps12 mcg+Erog (Formoterolo Fumarato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: R03AC13 AIC: 036215010 Prezzo: 19,41 Ditta: Eg Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983