Elkapin
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Elkapin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
ELKAPIN
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
ELKAPIN 200 mg COMPRESSE: Ogni compressa contiene: etozolina 200 mg.
ELKAPIN 400 mg COMPRESSE: Ogni compressa contiene: etozolina 400 mg.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse per uso orale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Ipertensione arteriosa. Edemi di origine cardiaca, renale ed epatica. Edemi da stasi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Le dosi devono essere stabilite sulla base delle condizioni individuali del paziente.
Ipertensione: per il trattamento dell’ipertensione sono generalmente sufficienti 400 mg al giorno per i primi due giorni e 200 mg al giorno o ogni due giorni come terapia di mantenimento.
Edemi: salvo diversa prescrizione medica, la posologia giornaliera consigliata quando occorra una deplezione idrica rapida e intensa è di 400-800 mg somministrati in dose unica al mattino dopo la prima colazione; e di 400 mg al giorno oppure ogni 2-3 giorni come terapia di mantenimento.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità verso i componenti. Gravi stati di insufficienza renale ed epatica. Condizioni caratterizzate da grave alterazione dell’equilibrio idrosalino ed osmotico come nel caso di diarrea persistente, vomito frequente, coma diabetico. Gravidanza. Allattamento. Età pediatrica (vedere “Gravidanza e allattamento”).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Nonostante che l’escrezione di potassio a seguito di terapia con ELKAPIN sia generalmente di scarsa entità, nei trattamenti prolungati, nei cirrotici, nei cardiopatici ai quali siano somministrati glicosidi, è consigliabile determinare periodicamente il quadro elettrolitico plasmatico ed urinario, ed assicurare un apporto supplementare di potassio.
Generalmente non è necessario prescrivere una dieta iposodica, è però sempre opportuno somministrare alimenti ricchi di potassio.
Come nel caso di altri diuretici, la terapia con ELKAPIN può provocare aumento dell’uricemia e dell’azotemia. Si consiglia pertanto di controllare periodicamente i pazienti con elevati livelli ematici di acido urico e di azoto ureico.
Durante terapie protratte è opportuno inoltre controllare periodicamente la glicemia e la creatininemia.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono note, nè sono state segnalate incompatibilità con altri farmaci. Tuttavia trattamenti concomitanti con glicosidi cardioattivi richiedono il controllo della potassiemia in quanto ridotte concentrazioni ematiche di potassio aumentano la sensibilità del miocardio alla digitale.
04.6 Gravidanza e allattamento
Mancando risultati che ne documentino l’innocuità, l’uso di ELKAPIN è controindicato in gravidanza, durante l’allattamento e nell’infanzia.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non si segnalano interferenze sulla capacità di guida di autoveicoli e sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
Reazioni di ipersensibilità al farmaco sono state segnalate solo in rari casi.
Come con ogni altro diuretico, sussiste la possibilità che l’ingestione protratta di alte dosi provochi eccessiva perdita idrosalina con conseguente comparsa di vertigini, sonnolenza, crampi muscolari, parestesie, inappetenza, vomito e stato confusionale.
A seguito dell’effetto ipotensivo, in rari casi possono anche comparire lievi disturbi ortostatici.
04.9 Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio si possono indurre squilibri del bilancio idroelettrolitico con possibilità di disidratazione e disturbi del circolo, soprattutto nei pazienti più anziani. La terapia consigliata in questi casi consiste nell’appropriata integrazione degli elettroliti e dei liquidi persi.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
ATC: C03CX01
Il principio attivo di ELKAPIN è etozolina, composto dotato di azione antiipertensiva e diuretica prolungata, diverso per struttura e meccanismo d’azione dagli altri farmaci della stessa classe terapeutica.
L’azione antiipertensiva si manifesta entro una-due settimane sia sulla pressione sistolica che sulla pressione diastolica, e si mantiene inalterata dopo somministrazioni prolungate anche a dosi subdiuretiche, consentendo il trattamento dell’ipertensione lieve e moderata con un singolo principio attivo o potenziando l’azione di altri farmaci ipotensivi.
L’azione diuretica e saluretica si instaura gradualmente circa due ore dopo l’ingestione e si protrae per più ore mantenendosi costante nel tempo senza causare squilibri emodinamici ed elettrolitici acuti.
L’eliminazione di ioni potassio è minima in rapporto al volume dell’urina.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
ELKAPIN è assorbito pressochè completamente dal tubo gastrointestinale (³ 90%).
La principale via metabolica dell’etozolina è la deacetilazione; il metabolita che ne deriva, l’ozolinone, ha un’attività farmacologica superiore alla stessa etozolina. Altre vie metaboliche (glicuronizzazione ed ossidazione) portano alla formazione di derivati inattivi.
L’escrezione dei principi attivi e dei loro metaboliti inattivi avviene: l’87% attraverso l’emuntorio renale ed il 13% per via biliare. L’emivita di eliminazione plasmatica dell’etozolina è di 2 ore circa, mentre quella del metabolita attivo ozolinone va dalle 4 alle 8 ore.
Il legame alle proteine plasmatiche è del 35-45%.
L’effetto clinico di ELKAPIN, legato all’attività dell’etozolina e del suo metabolita, comincia ad essere clinicamente evidente dopo circa due ore dalla sua assunzione, e raggiunge il massimo dalla terza alla sesta ora.
L’effetto diuretico si protrae per oltre 10 ore mentre quello ipotensivo dura oltre 24 ore.
La presenza di insufficienza renale non induce alcuna importante modifica alle caratteristiche farmacocinetiche di ELKAPIN.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Tossicità acuta: le prove tossicologiche hanno evidenziato che nei più comuni animali da laboratorio l’etozolina è ben tollerata (topo p.o. DL50 7.310-10.270 mg/Kg; ratto p.o. DL50 9.380-13.000 mg/kg) senza sostanziale differenza tra i due sessi.
Tossicità cronica: l’etozolina, somministrata per via orale, nel ratto e nel cane per oltre 12 mesi consecutivi, non ha determinato alcun caso di morte, nè segni di tossicità locale o sistemica. L’etozolina non determina effetti nocivi sugli animali gravidi, nè influenza negativamente la gestazione, lo sviluppo embrio-fetale e il ciclo riproduttivo.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
ELKAPIN 200 mg COMPRESSE
Ogni compressa contiene: cellulosa microgranulare, silice colloidale anidra, sodio laurilsolfato, lattosio monoidrato, polivinilpirrolidone, magnesio stearato, E 110.
ELKAPIN 400 mg COMPRESSE
Ogni compressa contiene: cellulosa microgranulare, silice colloidale anidra, sodio laurilsolfato, polivinilpirrolidone, magnesio stearato, sodio carbossimetilamido, E 110.
06.2 Incompatibilità
Non sono noti a tutt’oggi casi di incompatibilità chimico-fisiche con altre sostanze.
06.3 Periodo di validità
3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non vi sono particolari precauzioni da osservare per la conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
ELKAPIN 200 mg COMPRESSE: Blisters di PVC/alluminio contenenti 50 compresse da 200 mg.
ELKAPIN 400 mg COMPRESSE: Blisters di PVC/alluminio contenenti 24 compresse da 400 mg.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Non si segnalano speciali precauzioni per l’uso.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Pfizer Italia S.r.l.
S.S. 156 Km 50 – 04010 Borgo San Michele (Latina)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
ELKAPIN 200 mg COMPRESSE: Scatola di 50 compresse da 200 mg: AIC n. 024736023.
ELKAPIN 400 mg COMPRESSE: Scatola di 24 compresse da 400 mg: AIC n. 024736035.
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
3 marzo 1983/31 maggio 2000.
10.0 Data di revisione del testo
31 Maggio 2000