Cinoxen – Cinoxacina: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Cinoxen

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Cinoxen: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Cinoxen: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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CINOXEN 500 mg capsule

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni capsula contiene:

Principio attivo:

Cinoxacina mg 500

03.0 Forma farmaceutica

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Capsule rigide per uso orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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CINOXEN è indicato nelle infezioni acute e ricorrenti delle alte e basse vie urinarie sostenute da germi sensibili. CINOXEN si è inoltre dimostrato efficace come terapia preventiva in quanto capace di ridurre il numero degli episodi infettivi in donne soggette ad infezioni ricorrenti del tratto urinario.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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L’uso di CINOXEN è limitato ai pazienti adulti.

La posologia è in media di 1 g al giomo suddiviso in due somministrazioni da 500 mg per una durata di 1-2 settimane, fino cioè a completa remissione della sintomatologia soggettiva e negativizzazione del reperto urocolturale.

Terapia preventiva: una dose singola di 500 mg presa al momento di andare a letto.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ai chinolonici in genere e ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Insufficienza renale da moderata a grave.

Gravidanza e allattamento.

CINOXEN non deve essere somministrato in età pediatrica e a ragazzi di età inferiore a 18 anni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Episodi convulsivi: sono state riportate convulsioni nel corso di trattamento con cinoxacina, sebbene non siano state stabilite relazioni di causalità.

Convulsioni, aumento della pressione intracranica, e psicosi tossiche sono state riferite per altri farmaci di questa classe.

I chinolonici possono causare anche una stimolazione del sistema nervoso centrale che può condurre a tremore, agitazione, sensazione di testa vuota, confusione ed allucinazioni. CINOXEN deve pertanto essere impiegato con cautela nei pazienti con disordini o alterazioni note o sospette del sistema nervoso centrale, come arteriosclerosi, epilessia, o altri fattori che predispongano alle crisi epilettiche (vedi anche Effetti indesiderati).

Se tali reazioni si manifestano in pazienti che assumono CINOXEN, è necessario sospendere il farmaco ed adottare appropriate misure terapeutiche.

Ipersensibilità: reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente anche fatali (di tipo anafilattoide) alcune anche dopo la prima dose, sono state riferite in pazienti durante la terapia con chinolonici. Alcune reazioni erano accompagnate da collasso cardiovascolare, perdita di coscienza, formicolio, edema della faringe o del viso, dispnea, orticaria e prurito. Soltanto pochi pazienti avevano storia di ipersensibilità. Le reazioni di tipo anafilattoide gravi richiedono un immediato trattamento con adrenalina. Possono altresì essere somministrati ossigeno, liquidi per infusione e.v., anti-istaminici per via endovenosa, steroidi per via endovenosa, amine vasopressorie e si dovranno mantenere pervie le vie respiratorie, se necessario anche mediante intubazione.

Insufficienza renale: poiché il rene è la principale via di eliminazione, CINOXEN deve essere somministrato con cautela e sotto diretto controllo del medico ai pazienti con lieve riduzione della funzionalità renale.

In alcuni casi può rendersi necessario aggiustare il dosaggio del farmaco. Il non ricorrere a tale precauzione potrebbe aumentare il rischio di neurotossicità.

Malattie epatiche: CINOXEN va usato con cautela in pazienti che soffrano o abbiano sofferto in precedenza di malattie epatiche.

Cristalluria: in alcuni soggetti sani trattati con alte dosi di chinoloni è stata riscontrata cristalluria. Sebbene la cristalluria non si verifichi con i dosaggi di cinoxacina raccomandati, i pazienti dovrebbero assumere molti liquidi ed evitare l’alcalinizzazione delle urine.

Fototossicità: poiché si sono osservate reazioni di fototossicità (disturbi causati da un’eccessiva sensibilità alla luce solare) da moderate a gravi, in pazienti esposti al sole ed in terapia con alcuni chinoloni è bene evitare un’eccessiva esposizione alla luce solare e sospendere l’assunzione del farmaco se si verifica fototossicità.

In caso di trattamenti prolungati, si consiglia il controllo periodico della funzionalità renale, epatica e dell’emopoiesi.

L’uso prolungato di antibiotici della classe dei chinolonici può causare la crescita di microrganismi non sensibili, inclusi funghi.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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I chinolonici, incluso CINOXEN, possono incrementare gli effetti degli anticoagulanti orali, come il Warfarin o i suoi derivati, attraverso un meccanismo di spiazzamento di quantità significative di anticoagulanti dai siti di legame dell’albumina sierica.

Quando la sommininistrazione di questi prodotti non può essere evitata, è essenziale eseguire misurazioni giornaliere del tempo di protrombina o altri test di coagulazione.

Sono state riferite elevazioni dei livelli plasmatici di teofillina con l’uso concomitante di chinolonici.

Sono stati riferiti effetti collaterali correlati alla teofillina in pazienti che assumevano chinolinici e teofillina. Deve essere pertanto considerato il monitoraggio dei livelli plasmatici di teofillina e l’aggiustamento del suo dosaggio.

I chinolonici riducono la clearance della caffeina e ne prolungano l’emivita plasmatica. Sebbene questa interazione non sia stata osservata con la cinoxacina, si consiglia cautela nell’assumere prodotti contenenti caffeina.

Gli antiacidi o il sucralfato interferiscono significativamente con la biodisponibilità di alcuni chinolonici con conseguenti basse concentrazioni urinarie. Non si dovrebbe pertanto assumere antiacidi o sucralfato entro 2 ore dall’assunzione di cinoxacina per non rallentarne l’assorbimento.

Analoga interazione può verificarsi anche con prodotti contenenti ferro o con polivitaminici contenenti zinco.

In pazienti in trattamento con altri chinolonici ed un antinfiammatorio non steroideo come il fenbufen sono state osservate convulsioni. Anche studi su animali suggeriscono un aumento delle probabilità di convulsioni a seguito di tale interazione.

<pL'uso concomitante di chinoloni e ciclosporina ha indotto un aumento dei livelli plasmatici della ciclosporina.

04.6 Gravidanza e allattamento

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CINOXEN non deve essere somministrato alle donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La cinoxacina può causare senso di sbandamento e sensazione di testa vuota; perciò i pazienti dovrebbero conoscere come reagiscono al farmaco, prima di guidare un’automobile od usare macchinari od essere occupati in una attività che richiede lucidità mentale o coordinazione.

04.8 Effetti indesiderati

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Sistema nervoso centrale: i più frequenti effetti collaterali sono la cefalea e le vertigini con minore frequenza possono presentarsi insonnia, tinnito, fotofobia e formicolii. (Per altri effetti sul S.N.C. vedere la voce Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).

Apparato gastroenterico: sono riportati episodi di nausea, anoressia, vomito, bruciore perianale, crampi addominali e diarrea.

Ipersensibilità : sono stati descritti rash cutaneo, orticaria, edema periferico e della cavità orale e reazioni anafilattoidi.

Reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente anche fatali (anafilattiche), alcune anche dopo la prima dose, sono state riferite in pazienti durante la terapia con farmaci chinolonici (vedi”Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”).

Reazioni cutanee: nel corso di trattamento con cinoxacina e altri farmaci di questa classe sono stati riportati casi di eritema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson e rarissimi casi di necrolisi tossica epidermica.

Altre reazioni: occasionalmente sono stati osservati aumenti transitori delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, dell’azoto ureico e la riduzione della clearance della creatinina e del rapporto ematocrito/emoglobina.

Sono pervenute rare segnalazioni di trombocitopenia.

04.9 Sovradosaggio

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Segni e sintomi. I sintomi osservati dopo sovradosaggio con cinoxacina possono comprendere anoressia, nausea, vomito, diarrea e disturbo epigastrico in genere. La gravità del disturbo epigastrico e della diarrea è correlabile alla dose assunta. In alcuni pazienti sono stati osservati cefalea, sensazione di instabilità, insonnia, fotofobia, tinnito e formicolii.

Trattamento. In tutti i casi di sospetto sovradosaggio contattare il centro antiveleni. Tenere sempre presente la possibilità che il sovradosaggio possa essere causato da più farmaci, da interazioni tra farmaci o dalla particolare farmacocinetica nel paziente.

Il paziente che è andato incontro a sovradosaggio con cinoxacina dovrebbe essere mantenuto in condizioni di buona idratazione per prevenire la comparsa di cristalluria.

Garantire la pervietà delle vie aeree del paziente, la ventilazione e la perfusione.

Inoltre controllare attentamente e mantenere, entro limiti accettabili, i segni vitali, l’emogasanalisi, gli elettroliti sierici, ecc.

L’assorbimento intestinale di farmaci può essere ridotto somministrando carbone attivo che, in molti casi, è più efficace del vomito indotto o della lavanda gastrica; si consideri quindi la somministrazione di carbone attivo come trattamento alternativo o in aggiunta allo svuotamento gastrico. La somministrazione ripetuta di carbone attivo può facilitare l’eliminazione di alcuni farmaci che potrebbero essere stati assunti.

Proteggere le vie aeree del paziente durante lo svuotamento gastrico o la somministrazione di carbone attivo.

Non è noto se la diuresi forzata, la dialisi peritoneale, l’emodialisi o l’emoperfusione su carbone siano vantaggiose per il paziente con sovradosaggio di cinoxacina.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Cinoxacina è un antibatterico di sintesi per uso orale.

Chimicamente è l’acido 1-etil-1,4-diidro-4-oxo (1,3) dioxolo(4,5-g) cinnolino-3-carbossilico, e si presenta sotto forma di cristalli aghiformi di colore bianco o leggermente giallo.

Attività battericida. Le prove in vitro dimostrano che cinoxacina possiede una attività battericida e agisce inibendo la sintesi del DNA. Cinoxacina mantiene la sua attività entro i valori del pH urinario.

Cinoxacina è attiva verso la maggior parte dei ceppi dei seguenti microorganismi:

– Enterobacter sp. (incluso l’Enterobacter aerogenes, l’E. cloacae e l’E. hafniae)

– E. coli

– Klebsiella sp.

– Proteus mirabilis

– Proteus vulgaris

Cinoxacina non è attiva su Pseudomonas, stafilococchi ed enterococchi.

La resistenza a cinoxacina è stata evidenziata in meno del 4% dei pazienti trattati nel corso di esperienze cliniche.

La resistenza batterica a cinoxacina non si è dimostrata trasferibile da un microorganismo all’altro tramite il fattore R (fattore di trasmissione della resistenza).

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Cinoxacina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale.

Una dose di 500 mg fornisce normalmente concentrazioni sieriche massime di 15 mcg/ml nelle prime quattro ore.

Le concentrazioni che si raggiungono nelle urine superano di molto la concentrazione minima inibente di cinoxacina nei confronti della maggioranza dei bacilli Gram negativi comunemente isolati nelle infezioni del tratto urinario.

Il 97% di una dose orale di 500 mg di cinoxacina marcata è stato ritrovato nelle urine entro 24 ore, il 60% è risultato presente sotto forma immodificata ed il rimanente sotto forma di metaboliti inattivi.

Il cibo non ha modificato la quantità totale di cinoxacina assorbita.

I picchi sierici sono risultati inferiori mentre è rimasta inalterata l’attività antibatterica nelle urine nel corso delle 24 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La DL50 della Cinoxacina somministrata per via orale nel topo e nel ratto è in media di 1.686 mg e 5.131 mg/kg rispettivamente.

La Cinoxacina ha dimostrato anche un bassissimo grado di tossicità nelle prove di tossicità subacuta e cronica nel ratto, topo, cane e nella scimmia. Gli studi sulla riproduzione e di teratologia non hanno evidenziato tossicità fetale e teratogenicità della cinoxacina nel topo, coniglio e ratto. La cinoxacina non è mutagena. Come gli altri farmaci della stessa classe la cinoxacina provoca artropatia negli animali in età immatura, per cui non è indicata in gravidanza e nei bambini. È stata osservata cristalluria nella scimmia (Rhesus) alla posologia di 50 mg/kg/die non riscontrata nell’uomo alle posologie abituali.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Amido di mais, Gelatina, Biossido di titanio (E171), Ossido di ferro giallo (E172), Ossido di ferro nero (E172), Indigotina (E132)

06.2 Incompatibilità

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Non sono note incompatibilità all’uso del prodotto.

06.3 Periodo di validità

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Quando conservato a temperatura ambiente il prodotto è stabile per 5 anni. Tale periodo di validità si riferisce al prodotto in confezionamento integro e correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non sono necessarie particolari precauzioni per la conservazione del prodotto.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio di cartone da 20 capsule in due blister da 10

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna in particolare

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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I.BIR.N. – Istituto Bioterapico Nazionale s.r.l.

Via Vittorio Grassi 9/15 – 00155 Roma

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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032341012

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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10/99

10.0 Data di revisione del testo

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00/00

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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