Chetofen Sciroppo: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Chetofen Sciroppo

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Chetofen Sciroppo: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Chetofen Sciroppo: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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CHETOFEN 1 MG/5 ML SCIROPPO

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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1 ml di sciroppo contiene:

Principio attivo:

ketotifene fumarato acido 0,276 mg

pari a ketotifene base 0,2 mg

Eccipienti: contiene saccarosio

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Sciroppo

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento sintomatico della rinite allergica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti e bambini (sopra i 3 anni): 5 ml (1 mg) due volte al dì (mattino e sera);

Bambini (6 mesi-3 anni): 0,25 ml/Kg (0,05 mg/Kg) due volte al dì (mattino e sera).

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità nota al ketotifene o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere Elenco degli eccipienti);

epilessia;

pazienti in trattamento con farmaci antidiabetici orali;

allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Il ketotifene non è efficace per la prevenzione o il trattamento degli attacchi acuti d’asma.

All’inizio del trattamento a lungo termine con CHETOFEN i farmaci anti-asmatici sintomatici e profilattici precedentemente usati non devono essere interrotti bruscamente. Questa precauzione vale soprattutto per i corticosteroidi sistemici, a causa dì una possibile comparsa di insufficienza surrenalica in pazienti steroido-dipendenti; in tali casi il ripristino di una normale funzionalità dell’asse ipofisi-surrene può richiedere fino ad un anno.

Può verificarsi trombocitopenia nei pazienti che assumono CHETOFEN contemporaneamente a farmaci antidiabetici orali. Si deve quindi evitare la somministrazione concomitante di questi farmaci.

Molto raramente sono state riportate convulsioni durante il trattamento con CHETOFEN. Dato che CHETOFEN può abbassare la soglia convulsiva, questo deve essere usato con cautela nei pazienti con storia di epilessia.

Monitorare segni di grave sonnolenza. La comparsa di sonnolenza, presente soprattutto nei primi giorni di terapia, può compromettere alcune abilità pratiche, ad esempio la guida o il lavoro con macchinari (vedere anche paragrafo 4.7). In caso di ridotta attenzione, che può essere dovuta all’effetto sedativo di CHETOFEN, la dose deve essere ridotta.

Durante la terapia si sconsiglia l’uso di bevande alcoliche e di farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale (ad esempio sedativi-ipnotici, altri antistaminici).

Il prodotto contiene 35 g di sorbitolo e 30 g di saccarosio. In accordo alla posologia raccomandata ogni dose (5 ml = 1 mg di ketotifene) contiene circa 1,2 g di sorbitolo e circa 0,8 g di saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da assorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

Nei pazienti diabetici si deve considerare il contenuto di zuccheri nello sciroppo.

Poiché ogni dose (5ml) di CHETOFEN sciroppo contiene circa 1,2 g di sorbitolo, dopo l’assunzione si possono verificare disturbi gastrici e/o diarrea. Il prodotto contiene, inoltre, para-idrossibenzoati che possono provocare reazioni allergiche di tipo ritardato, quali dermatiti da contatto; più raramente possono provocare reazioni di tipo immediato con orticaria e broncospasmo.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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CHETOFEN può potenziare gli effetti dei farmaci che deprimono il Sistema Nervoso Centrale, degli antistaminici, dell’alcool e degli anticoagulanti.

In pazienti che assumono CHETOFEN in concomitanza con farmaci antidiabetici orali si può verificare trombocitopenia. La somministrazione contemporanea di farmaci antidiabetici orali e CHETOFEN deve essere evitata (vedere paragrafo 4.4, Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).

Il ketotifene aumenta l’effetto dei broncodilatatori, pertanto, occorre ridurre la frequenza d’uso di questi ultimi, qualora siano somministrati contemporaneamente al CHETOFEN.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Anche se gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti sulla gravidanza e sullo sviluppo peri-e post-natale a carico del ketotifene ai livelli di dosaggio tollerati dalle madri, pur dimostrando la capacità di attraversare la placenta, la sua sicurezza sulla gravidanza umana non è stata stabilita. In mancanza di dati sull’uomo, l’uso di CHETOFEN in gravidanza deve essere fatto solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico.

Allattamento

Il ketotifene è escreto nel latte materno di ratto. Si presume che questo farmaco sia escreto anche nel latte materno, quindi le madri che assumono CHETOFEN non devono allattare.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Nei primi giorni di trattamento con CHETOFEN, le reazioni dei pazienti possono risultare diminuite per cui occorre prudenza nella guida di veicoli o nella manovra di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni avverse sono classificate in base alla frequenza, in ordine decrescente di frequenza secondo la seguente convenzione: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, <1/10); non comune ( 1/1.000, <1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), compresi casi isolati. All’interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono classificate in ordine decrescente di gravità.

Infezioni e infestazioni

Non comune: cistite

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, reazione cutanea grave

Alterazioni del metabolismo e della nutrizione

Raro: aumento di peso

Disturbi psichiatrici

Comune: eccitazione, irritabilità, insonnia, nervosismo

Patologie nervose

Non comune: vertigini

Raro: sedazione

Patologie gastrointestinali

Non comune: secchezza delle fauci

Alterazioni del sistema epatobiliare

Molto raro: epatite, aumento degli enzimi epatici

Sonnolenza e sedazione, secchezza delle fauci e vertigini possono verificarsi all’inizio del trattamento, ma di solito scompaiono spontaneamente con il proseguimento della terapia. Sono stati segnalati casi di nausea, vomito, cefalea, convulsioni, orticaria e rash cutaneo. I sintomi di stimolazione del SNC quali eccitazione, irritabilità, insonnia e nervosismo, sono stati osservati soprattutto nei bambini.

04.9 Sovradosaggio

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I sintomi principali di un sovradosaggio acuto comprendono: sonnolenza, fino a grave sedazione; vertigini, confusione e disorientamento; bradicardia o tachicardia, ipotensione; ipereccitabilità o convulsioni, soprattutto nei bambini; dispnea o depressione respiratoria; coma reversibile.

Il trattamento deve essere sintomatico. L’emesi non è raccomandata per il rischio di convulsioni; se il farmaco è stato preso da poco tempo si può considerare la possibilità della lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo può essere utile. Se necessario, sono raccomandati un trattamento sintomatico e il monitoraggio del sistema cardiocircolatorio. Se sono presenti eccitazione o convulsioni, possono essere somministrate benzodiazepine o barbiturici a breve durata d’azione.

CHETOFEN non può essere eliminato con la dialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antiallergici, antistaminici – Codice ATC: R06AX17.

CHETOFEN è un antistaminico che inibisce in modo non competitivo i recettori istaminici H1.

CHETOFEN ha anche un’attività stabilizzante i mastociti e di inibizione del rilascio di mediatori chimici dai mastociti coinvolti nelle reazioni di ipersensibilità. Diminuisce l’attivazione degli eosinofili ed il loro flusso nella sede d’infiammazione.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo somministrazione orale, l’assorbimento del ketotifene è praticamente completo. Tuttavia la sua biodisponibilità è circa il 50% a causa dell’effetto di primo passaggio epatico. La biodisponibilità del farmaco non è influenzata dalla presenza di cibo.

La concentrazione plasmatica massima (Cmax) del ketotifene si raggiunge nell’adulto dopo 2-4 ore se somministrato in capsule, in un tempo minore (intomo alle 2 ore) se somministrato come sciroppo.

Nel bambino il picco di massima concentrazione si raggiunge in 1-2 ore. Somministrato in compresse a rilascio prolungato il picco di massima concentrazione si raggiunge dopo 3-6 ore. L’insorgenza dell’effetto terapeutico di profilassi varia da 4 a 12 settimane. Il legame con le proteine plasmatiche è del 75%.

L’eliminazione del ketotifene è bifasica con un’emivita breve di 3-5 ore ed una prolungata di circa 21 ore. Il ketotifene è metabolizzato dal fegato con processi di glucuronoconiugazione (principale metabolita inattivo è il ketotifene-N-glucuronide) e demetilazione (metabolita attivo nor-ketotifene).

Il 60-70% della dose è eliminata attraverso il rene, prevalentemente sotto forma di metaboliti inattivi, entro le 48 ore. Dal 30 al 40% della dose è eliminata con le feci.

La clearance totale è di 3,61 L/hr/kg. Nei bambini il meccanismo del metabolismo è identico a quello degli adulti, presentano tuttavia una clearance superiore e quindi la posologia del ketotifene consigliata per i bambini di età superiore ai tre anni è la stessa di quella proposta per gli adulti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta

Negli studi di tossicità acuta del ketotifene nel topo, ratto e coniglio la DL 50 per somministrazione orale è risultata > 300 mg/kg e compresa tra 5 e 20 mg/kg dopo somministrazione e.v.. Gli eventi avversi indotti in seguito a sovradosaggio sono stati dispnea ed eccitazione motoria seguite da spasmi e sonnolenza. I sintomi tossici si manifestano rapidamente e scompaiono entro qualche ora; non ci sono evidenze di effetti cumulativi o ritardati.

Mutagenesi

Il ketotifene e/o i suoi metaboliti sono risultati privi di potenziale genotossico in vitro, come dimostrato nei test di mutazione genetica e nella salmonella typhimurium, nel test dell’aberrazione cromosomica nelle cellule di hamster cinese V79, o nel test di riparazione del DNA nelle colture di epatociti di ratto. Nessuna attività clastogenica è stata osservata in vivo (analisi citogenica delle cellule di midollo osseo nell’hamster cinese, test del micronucleo nel topo). Allo stesso modo, nessun effetto mutageno è stato evidenziato nelle cellule germinali di topo maschio nel test del dominante letale.

Cancerogenesi

Nei ratti trattati in modo continuativo con la dieta per 24 mesi, la massima dose tollerata di 71 mg/kg/die di ketotifene non ha dimostrato alcun potenziale carcinogenico. Nessuna evidenza di effetti tumorigeni si è verificata nel topo trattato fino a 88 mg/kg per 74 settimane.

Tossicità riproduttiva

Nessun potenziale embriotossico dovuto a ketotifene si è manifestato nel ratto o nel coniglio. Nel ratto maschio trattato per 10 settimane (durata maggiore di un ciclo spermatogenico completo) prima dell’accoppiamento, la dose tollerata di 10 mg/kg/die non ha influenzato la fertilità.

Nel ratto femmina la fertilità, lo sviluppo prenatale, la gravidanza, l’allattamento della nidiata non sono stati influenzati dal trattamento con ketotifene a dosi orali fino a 50 mg/kg/die, sebbene una tossicità non specifica per le femmine gravide sia stata osservata a dosi >10 mg/kg. Solo a queste dosi si sono riscontrate diminuzioni nella sopravvivenza di nati e nell’incremento del peso corporeo durante i primi giorni dello sviluppo post-natale alla dose più alta di 50 mg/kg/die.

Nessuna reazione avversa imputabile al trattamento è stata osservata nella fase perinatale.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Eccipienti: Aroma fragola; Propile p-idrossibenzoato; Metile p-idrossibenzoato; Acido citrico anidro; Sodio fosfato bibasico anidro; Saccarosio; Sorbitolo 70% p/p; Acqua depurata.

06.2 Incompatibilità

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Nessuna.

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

Il periodo di validità dopo prima apertura del flacone è di 30 giorni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Sciroppo: flacone di vetro da 200 ml.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Laboratorio Prodotti Farmaceutici BONISCONTRO E GAZZONE S.r.l. Via Pavia, 6 – 20136 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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CHETOFEN 1 mg/5ml sciroppo con zucchero – Flacone da ml 200 A.I.C. n. 033831013

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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12 Luglio 2001

10.0 Data di revisione del testo

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Novembre 2010

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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