Cetirizina Zent: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Cetirizina Zent

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Cetirizina Zent: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Cetirizina Zent: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Cetirizina Zentiva 10 mg compresse rivestite con film

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa rivestita con film contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato. Eccipienti: una compressa rivestita con film contiene 73,4 mg di lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa rivestita con film.

Descrizione del medicinale: compresse rivestite bianche o biancastre oblunghe con linea di rottura su un lato.

Le compresse possono essere divisa in due dosi uguali.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Adulti e pazienti pediatrici a partire da 6 anni di età:

Cetirizina Zentiva è indicata per alleviare i sintomi nasali e oculari della rinite allergica

stagionale e perenne.

Cetirizina Zentiva è indicata per alleviare i sintomi dell’orticaria cronica idiopatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte al giorno (mezza compressa due volte al

giorno).

Adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni: 10 mg una volta al giorno (1 compressa).

Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di liquido.

Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale

non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.

Pazienti con danno renale di grado da moderato a grave:

non sono disponibili dati che

documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con danno renale. Poiché la cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato.

Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:

CLcr = [140 – età (anni)] x peso (kg) (x 0,85 per le donne) 72 x creatinina sierica (mg /dl)

Adattamento del dosaggio per adulti con funzionalità renale compromessa

CLcr = [140 – età (anni)] x peso (kg)(x 0,85 per le donne)
72 x creatinina sierica (mg /dl)

Nei pazienti pediatrici affetti da danno renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, l’età e il peso corporeo del paziente.

Pazienti con compromissione epatica: i pazienti affetti solo da compromissione epatica non necessitano di

alcun adattamento della dose.

Pazienti con compromissione epatica e danno renale: si raccomanda un adattamento della dose (si veda sopra “Pazienti con danno renale di grado da moderato a grave).

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o a qualsiasi derivato della piperazina. Pazienti con grave danno renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool

(per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione

concomitante di alcool.

Si raccomanda cautela nei pazienti con fattori di predisposizione alla ritenzione urinaria (ad esempio lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica) poiché cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

I test allergici cutanei sono inibiti dai farmaci antistaminici, si raccomanda quindi un periodo di wash –out (di 3 giorni) prima di effettuare i test.

Popolazione pediatrica

L’uso della formulazione in compresse rivestite con film non è raccomandato nei bambini di età

Inferiore a 6 anni, poiché questa formulazione non consente un appropriato adattamento della dose.

Cetirizina Zentiva contiene lattosio monoidrato. Pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste

interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco- farmaco, in effetti, non sono state riportate nè interazioni farmacodinamiche nè interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo; sebbene la

percentuale di assorbimento sia diminuita.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanze esposte al trattamento. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.

Allattamento

La cetirizina è escreta nel latte umano a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, queste dipendono dal tempo di campionamento dopo somministrazione. Quindi si deve prestare attenzione quando Cetirizina Zentiva viene prescritta a donne che allattano.

Fertilità

Non sono disponibili dati sulla fertilità.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose

raccomandata di 10 mg.

I pazienti che intendono porsi alla guida di veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari non devono superare la dose raccomandata e tenere conto della risposta

individuale al farmaco. In questi pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con

alcool o altre sostanze ad azione deprimente sul SNC, può causare un’ulteriore diminuzione dello

stato d’allerta ed alterazione della prestazione.

04.8 Effetti indesiderati

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Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.

Benchè la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e secchezza dell cavo orale.

Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici

accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del

trattamento con cetirizina dicloridrato.

Sperimentazioni cliniche

Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco, nelle quali sono stati confrontati cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina), per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina più di 3.200 soggetti.

In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono stati segnalati i

seguenti eventi avversi con una incidenza pari o superiore all’1,0% con cetirizina 10 mg:

GruppoClearance della creatinina (ml/min)Dosaggio e frequenza
Normale≥8010 mg una volta al giorno
Lieve50 – 7910 mg una volta al giorno
Moderata30 – 495 mg una volta al giorno
Grave<305 mg una volta ogni 2 giorni
Malattia renale all’ultimo stadio – Pazienti in dialisi<10Controindicata
Eventi avversi (WHO-ART)Cetirizina 10 mg (n= 3.260)Placebo (n = 3.061)
Organismo nel suo insieme – patologie generali
Affaticamento1,63 %0,95 %
Patologie del sistema nervosa centrale e periferico
Capogiri1,10 %0,98 %
Cefalea7,42 %8,07 %
Patologie del sistema gastro-intestinale
Dolore addominale0,98 %1,08 %
Secchezza delle fauci2,09 %0,82 %
Nausea1,07 %1,14 %
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza9,63 %5,00 %
Patologie del sistema respiratorio
Faringite1,29 %1,34 %

Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza con la cetirizina fosse più comune che con il

placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.

Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo sono:

Reazioni avverse (WHO-ART) Cetirizina (n=1.656) Placebo (n =1.294)
Patologie del sistema gastro-intestinale
Diarrea 1,0 % 0,6 %
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza 1,8 % 1, 4 %
Patologie del sistema respiratorio
Rinite 1,4 % 1,1 %
Organismo nel suo insieme – patologie generali
Affaticamento 1,0 % 0,3 %

Esperienza post-marketing

Agli eventi avversi riscontrati nel corso degli studi clinici, elencati nel paragrafo precedente, vanno

aggiunte le seguenti reazioni avverse segnalate nell’esperienza post- marketing.

Gli effetti indesiderati sono descritti in accordo alla Classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA e la frequenza è definita sulla base dell’esperienza post-marketing.

Le frequenze sono definite nel seguente modo: molto comune (( 1/10); comune ( 1/100, <1/10), non comune (( 1/1.000, <1/100), raro ( 1/10.000,

<1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro: trombocitopenia

Disturbi del sistema immunitario

Raro: ipersensibilità

Molto raro: shock anafilattico

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Non nota: aumento dell’appetito

Disturbi psichiatrici

Non comune: agitazione

Rari: aggressione, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia Molto raro: tic

Non nota: ideazione suicida

Patologie del sistema nervoso

Non comune: parestesia Rari: convulsioni,

Molto rari: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia Non nota: amnesia, compromissione della memoria

Patologie dell’occhio

Molto rari: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Non nota: vertigini

Patologie cardiache

Raro: tachicardia

Patologie gastrointestinali

Non comune: diarrea

Patologie epatobiliari

Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ-GT e della bilirubina)

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comuni: prurito, eruzione cutanea Raro: orticaria

Molto rari: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci

Patologie renali e urinarie Molto rari: disuria, enuresi Non nota: ritenzione urinaria

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comuni: astenia, malessere Raro: edema

Esami diagnostici

Raro: aumento di peso

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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a)Sintomi

I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.

A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

b) Trattamento

Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di

recente ingestione, si consiglia la lavanda gastrica. Cetirizina non viene efficacemente rimossa per dialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Gruppo farmacoterapeutico: derivati piperazinici, codice ATC: R06A E07. Cetirizina, un metabolita della idrossizina nell’uomo, è un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori H1 periferici. Gli studi di binding recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinità misurabile per altri recettori diversi dagli H1.

Oltre all’effetto anti-H1, la cetirizina esplica attività antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni.

Studi nei volontari sani mostrano che la cetirizina, ai dosaggi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera

pronunciata le reazioni pomfoidi ed eritematose indotte da concentrazioni molto elevate di istamina

nella cute, ma la correlazione con l’efficacia non è stabilita.

In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata

evidenziata tolleranza all’effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all’istamina entro 3 giorni.

In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti allergici affetti da asma di grado

lieve o moderato.

In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all’elevato dosaggio giornaliero di

60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell’intervallo

QT.

E’ stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio raccomandato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La concentrazione plasmatica allo steady-state è approssimativamente 300 ng/ml ed è raggiunta entro 1,0 ± 0,5 ore. Non è stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi giornaliere di 10 mg di cetirizina per 10 giorni. I parametri farmacocinetici di distribuzione, quali il picco plasmatico (Cmax) e l’area sotto la curva (AUC), sono unimodali nei volontari sani.

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la

percentuale di assorbimento sia diminuita. Il grado di biodisponibilità della cetirizina è simile quando viene assunta come soluzione, capsule o compresse.

Il volume apparente di distribuzione è di 0,50 l/kg. Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche è di 93 ± 0,3 %. La cetirizina non modifica il legame del warfarin alle proteine plasmatiche.

La cetirizina non è soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio. Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell’urina. L’emivita terminale è risultata di circa 10 ore.

La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg. Popolazioni speciali

Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l’emivita è aumentata di circa il 50 % e la clearance è diminuita del 40 % rispetto ai soggetti normali. La

riduzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani sembra essere in relazione alla

riduzione della funzionalità renale.

Bambini, neonati e bambini piccoli: l’emivita della cetirizina è risultata di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e12 anni e di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni. Nei neonati e nei bambini di età compresa tra i 6 e i 24 mesi, l’emivita della cetirizina è ridotta a 3,1 ore.

Pazienti con insufficienza renale: la farmacocinetica del farmaco nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) è risultata simile a quella dei volontari sani. I pazienti con insufficienza renale moderata presentavano una emivita 3 volte più elevata ed una riduzione del 70

% nella clearance rispetto ai volontari sani.

I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min), a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina, presentavano un aumento della emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70 % della clearance dei soggetti normali. La cetirizina è eliminata in bassa quantità per emodialisi. Un adeguamento del dosaggio è necessario nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (vedere paragrafo 4.2).

Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti con epatopatie croniche (cirrosi epatocellulare,

colestatica e biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50 % della emivita assieme ad una riduzione pari al 40 % della clearance rispetto ai soggetti sani.

Un adeguamento della dose è necessario nei pazienti con insufficienza epatica solo se associata ad insufficienza renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa: Lattosio monoidrato

Amido di mais Povidone 30

Magnesio stearato

Rivestimento della compressa: Ipromellosa 2910/5 (E464)

Macrogol 6000 Talco

Titanio diossido (E171) Simeticone emulsione SE 4

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo farmaco non richiede alcuna speciale condizione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Confezione: Blister in PVC,PVDC/Al, astuccio di cartone.

Confezione da 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 compresse rivestite con film. E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Zentiva Italia S.r.l. – Viale Bodio 37/b – 20158 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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7 compresse rivestite con film AIC n. 037300011 10 compresse rivestite con film AIC n. 037300023 15 compresse rivestite con film AIC n. 037300035 20 compresse rivestite con film AIC n. 037300047 30 compresse rivestite con film AIC n. 037300050 50 compresse rivestite con film AIC n. 037300062100 compresse rivestite con film AIC n. 037300074

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data di prima autorizzazione: Maggio 2007 / Rinnovo: Gennaio 2010

10.0 Data di revisione del testo

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19/11/2014

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Cetirizina zent – 20 Cpr Riv 10 mg (Cetirizina Dicloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale, ATC: R06AE07 AIC: 037300047 Prezzo: 3,6 Ditta: Zentiva Italia Srl


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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