Cetirizina Ranbaxy: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Cetirizina Ranbaxy

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Cetirizina Ranbaxy: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Cetirizina Ranbaxy: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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CETIRIZINA RANBAXY 10 mg compresse

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato Eccipienti: una compressa contiene 35 mg di lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse divisibili.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Adulti e pazienti pediatrici a partire da 6 anni di età:

Cetirizina è indicata per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica

stagionale e perenne.

Cetirizina è indicata per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte al giorno (mezza compressa due volte al giorno).

Adulti e ragazzi di età superiore ai 12 anni: 10 mg una volta al giorno (1 compressa).

Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di liquido.

Pazienti anziani: i dati disponibili non suggeriscono che la dose debba essere ridotta nei soggetti anziani con funzionalità renale normale.

Pazienti con danno renale di grado da moderato a grave: non ci sono dati disponibili che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con danno renale. Poiché la cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nel caso in cui non può essere utilizzato un trattamento alternativo, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:

CLcr= [140- età (anni)] x peso (kg)(x 0,85 per le donne)
72 x creatinina sierica (mg/dl)

Adattamenti della posologia per pazienti adulti con funzionalità renale compromessa

Gruppo Clearance della creatinina (ml/min) Dosaggio e frequenza
Normale≥8010 mg una volta al giorno
Lieve50 – 7910 mg una volta al giorno
Moderata30 – 495 mg una volta al giorno
Grave<305 mg una volta ogni 2 giorni
Malattia renale all’ultimo stadio – Pazienti in dialisi<10Controindicata

Nei pazienti pediatrici affetti da danno renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale del paziente, l’età e il peso corporeo.

Pazienti con compromissione epatica: i pazienti affetti solo da compromissione epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia.

Pazienti con compromissione epatica e danno renale: si raccomanda un adattamento della posologia (vedere sopra Pazienti con danno renale di grado da moderato a grave).

04.3 Controindicazioni

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Storia di ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.

Pazienti con grave danno renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere compresse di cetirizina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con l’alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.

Si raccomanda cautela in pazienti con fattori di predisposizione alla ritenzione urinaria (ad esempio lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica) poiché la cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

I test allergici cutanei sono inibiti dagli antistaminici e si richiede un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di eseguirli.

Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere le compresse di cetirizina.

Popolazione pediatrica

L’uso della formulazione in compresse rivestite con film non è raccomandato in bambini di età inferiore a 6 anni, poiché questa formulazione non permette un appropriato adattamento della dose.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg al giorno).

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo; sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanze esposte al trattamento. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.

Allattamento

Cetirizina è escreto nel latte materno a concentrazioni che corrispondono dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto, deve essere usata cautela quando si prescrive la cetirizina alle donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose consigliata di 10 mg.

I pazienti che intendono porsi alla guida di veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari non devono superare la dose raccomandata e tenere conto della risposta individuale al farmaco.

In questi pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con alcool o altre sostanze ad azione deprimente del Sistema Nervoso Centrale, può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta e alterazione della prestazione.

04.8 Effetti indesiderati

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Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.

Benché la cetirizina sia un inibitore selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e secchezza della bocca.

Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato.

Sperimentazioni cliniche:

Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco nelle quali sono stati confrontati cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina), per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina più di 3200 soggetti.

In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono state segnalate le seguenti reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0% con cetirizina 10 mg:

Reazioni avverse Cetirizina 10 mg Placebo
(WHO-ART) (n= 3260) (n = 3061)
Organismo nel suo insieme – patologie generali
Affaticamento1,63%0,95%
Patologie del sistema nervoso centrale e periferico
Capogiri1,10%0,98%
Cefalea7,42%8,07%
Patologie del sistema gastro-intestinale
Dolore addominale0,98%1,08%
Secchezza della bocca2,09%0,82%
Nausea1,07%1,14%
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza9,63%5,00%
Patologie del sistema respiratorio
Faringite1,29%1,34%

Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza con la cetirizina fosse più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le abituali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.

Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo sono:

Reazioni avverse Cetirizina Placebo
(WHO-ART) (n=1656) (n =1294)
Patologie del sistema gastro-intestinale
Diarrea1,0%0,6%
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza1,8%1,4%
Patologie del sistema respiratorio
Rinite1,4%1,1%
Organismo nel suo insieme – patologie generali
Affaticamento1,0%0,3%

Esperienza post-marketing:

Alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencati nel paragrafo precedente, vanno aggiunti i seguenti effetti indesiderati riportati nell’esperienza post-marketing.

Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA e sulla base della frequenza stimata dall’esperienza post-marketing.

Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro: trombocitopenia

Disturbi del sistema immunitario

Raro: ipersensibilità

Molto raro: shock anafilattico

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Non nota: aumento dell’appetito

Disturbi psichiatrici

Non comune: agitazione

Raro: aggressività, confusione, depressione, allucinazione, insonnia

Molto raro: tic

Non nota: comportamento suicida

Patologie del sistema nervoso

Non comune: parestesia

Raro: convulsioni

Molto raro: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia

Non nota: amnesia, compromissione della memoria

Patologie dell’occhio

Molto raro: disturbo dell’accomodazione, visione annebbiata, oculorotazione

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Non nota: vertigini

Patologie cardiache

Raro: tachicardia

Patologie gastrointestinali

Non comune: diarrea

Patologie epatobiliari

Raro: funzionalità epatica anormale (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γÂ-GT e della bilirubina)

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: prurito, eruzione cutanea

Raro: orticaria

Molto raro: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci

Patologie renali e urinarie

Molto raro: disuria, enuresi

Non nota: ritenzione urinaria

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: astenia, malessere

Raro: edema

Esami diagnostici

Raro: aumento di peso.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

04.9 Sovradosaggio

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I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del Sistema Nervoso Centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.

A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono state segnalate le seguenti reazioni avversere: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

Trattamento

Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, può essere praticata lavanda gastrica.

Cetirizina non viene efficacemente rimossa per dialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Gruppo farmacoterapeutico: derivati piperazinici, codice ATC R06A E07

Cetirizina, un metabolita della idrossizina nell’uomo, è un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori H1 periferici. Gli studi di binding recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinità misurabile per altri recettori diversi dagli H1.

Oltre all’effetto anti-H1, la cetirizina esplica attività antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni.

Studi nei volontari sani mostrano che la cetirizina, ai dosaggi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata le reazioni pomfoidi ed eritematose indotte da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute, ma la correlazione con l’efficacia non è stabilita.

In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata evidenziata tolleranza all’effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all’istamina entro 3 giorni.

In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti allergici affetti da asma di grado lieve o moderato.

In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all’elevato dosaggio giornaliero di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell’intervallo QT.

È stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio raccomandato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La concentrazione plasmatica allo steady-state è approssimativamente 300 ng/ml ed è raggiunta entro 1,0 ± 0,5 ore. Non è stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi giornaliere di 10 mg di cetirizina per 10 giorni. I parametri farmacocinetici di distribuzione, quali il picco plasmatico (Cmax) e l’area sotto la curva (AUC), sono unimodali nei volontari sani.

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita. Il grado di biodisponibilità della cetirizina è simile quando viene assunta come soluzione,

capsule o compresse.

Il volume apparente di distribuzione è di 0,50 l/kg. Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche è di 93 ± 0,3 %. La cetirizina non modifica il legame del warfarin alle proteine plasmatiche.

La cetirizina non è soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio. Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell’urina. L’emivita terminale è risultata di circa 10 ore.

La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg.

Popolazioni speciali

Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l’emivita è aumentata di circa il 50 % e la clearance è diminuita del 40 % rispetto ai soggetti normali. La riduzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani sembra essere in relazione alla riduzione della funzionalità renale.

Bambini: l’emivita della cetirizina è risultata di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e

12 anni, di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni e ridotta a 3,1 ore nei bambini tra i

6 e i 24 mesi.

Pazienti con insufficienza renale: la farmacocinetica del farmaco nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) è risultata simile a quella dei volontari sani. I pazienti con insufficienza renale moderata presentavano una emivita 3 volte più elevata ed una riduzione del 70

% nella clearance rispetto ai volontari sani. I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min), a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina, presentavano un aumento della emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70 % della clearance dei soggetti normali. La cetirizina è eliminata in bassa quantità per emodialisi. Un adeguamento del dosaggio è necessario nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (vedì paragrafo 4.2).

Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti con epatopatie croniche (cirrosi epatocellulare,

colestatica e biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50% della emivita assieme ad una riduzione pari al 40% della clearance rispetto ai soggetti sani.

Un adeguamento della posologia è necessario nei pazienti con insufficienza epatica solo se associata ad insufficienza renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità,

potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato, sodio amido glicolato.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente

06.3 Periodo di validità

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22 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister in PVC/alluminio – Astuccio contenente 20 compresse

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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RANBAXY ITALIA S.p.A. Piazza Filippo Meda, 3 – 20121 MILANO

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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CETIRIZINA RANBAXY 10 mg compresse – 20 compresse divisibili: AIC n° 037653019

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Settembre 2007

10.0 Data di revisione del testo

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07/10/2014

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Cetirizina ranb – 20 Cpr Div 10 mg (Cetirizina Dicloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: R06AE07 AIC: 037653019 Prezzo: 3,6 Ditta: Ranbaxy Italia Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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