Cetirizina Alter: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Cetirizina Alter

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Cetirizina Alter: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Cetirizina Alter: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

CETIRIZINA ALTER 10 mg compresse rivestite con film

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Ogni compressa contiene:

principio attivo: cetirizina dicloridratolO mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Compresse rivestite con film.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Adulti e pazienti pediatrici a partire da 6 anni di età

Cetirizina Alter è indicata per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.

Cetirizina Alter è indicata per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni 5 mg due volte al giorno (mezza compressa due volte al giorno).

Adulti e ragazzi di età superiore ai 12 anni 10 mg una volta al giorno (1 compressa).

Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di liquido.

Pazienti anziani

Sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.

Pazienti con insufficienza renale di grado da moderato a grave

Non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con insufficienza renale. Poiché la cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr(ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:

[140- età (anni)] x peso (kg)

CLcr =

(x 0,85 per le donne)

72 x creatinina sierica (mg/dl)

Adattamento della posologia per adulti con funzionalità renale compromessa

CLcr = [140 – età (anni)] x peso (kg)(x 0,85 per le donne)
72 x creatinina sierica (mg/dl)
Gruppo Clearance della creatinina (ml/min) Dosaggio e frequenza
Normale≥ 8010 mg una volta al giorno
Lieve50 – 7910 mg una volta al giorno
Moderata30 – 495 mg una volta al giorno
Grave< 305 mg una volta ogni 2 giorni
Malattia renale all’ultimo stadio – Pazienti in dialisi< 10Controindicata

Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, l’età e il peso corporeo del paziente.

Pazienti con insufficienza epatica

I pazienti affetti solo da insufficienza epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia.

Pazienti con insufìicienza epatica e renale

Si raccomanda un adattamento della posologia (si veda sopra Pazienti con insufficienza renale da moderata a grave).

04.3 Controindicazioni

Indice

Storia di ipersensibilità ad uno qualsiasi dei componenti della formulazione, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.

Pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.

Si raccomanda cautela in pazienti con fattori di predisposizione alla ritenzione urinaria (es. lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica), visto che cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

I test cutanei per l’allergia sono inibiti dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.

Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere compresse rivestite con film di cetirizina.

Popolazione pediatrica

L’uso della formulazione in compresse rivestite con film non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 anni, poiché questa formulazione non consente un appropriato adattamento della dose.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antiistaminico. Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate nè interazioni farmacodinamiche nè interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo; sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Gravidanza

Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su donne in gravidanza esposte al trattamento. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.

Allattamento

Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione di cetirizina a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose raccomandata di 10 mg.

I pazienti che intendono porsi alla guida di veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari non devono superare la dose raccomandata e devono tenere conto della risposta individuale al farmaco.

In questi pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con alcool o altre sostanze ad azione deprimente sul SNC, può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta ed alterazione della prestazione.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.

Benché la cetirizina sia un inibitore selettivo dei recettori Hi periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e secchezza delle fauci.

Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata. La maggior parte dei quali vengono risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato.

Sperimentazioni cliniche

Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina), per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina più di 3200 soggetti.

In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono stati segnalati i seguenti eventi avversi con una incidenza pari o superiore all’1,0% con cetirizina 10 mg:

Eventi avversi (WHO-ART) Cetirizina 10 mg (n=3260) Placebo (n=3061)
Organismo nel suo insieme – patologie generali
Affaticamento1,63%0,95%
Patologie del sistema nervoso centrale e periferico
Capogiri1,10%0,98%
Cefalea7,42%8,07%
Patologie del sistema gastro-intestinale
Dolore addominale0,98%1,08%
Secchezza delle fauci2,09%0,82%
Nausea1,07%1,14%
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza9,63%5,00%
Patologie del sistema respiratorio
Faringite1,29%1,34%
Reazioni avverse (WHO-ART) Cetirizina (n=1656) Placebo (n=1294)
Patologie del sistema gastro-intestinale
Diarrea1,0%0,6%
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza1,8%1,4%
Patologie del sistema respiratorio
Rinite1,4%1,1%
Organismo nel suo insieme – patologie generali
Affaticamento1,0%0,3%

Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza con la cetirizina fosse più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.

Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo o studi di farmacologia clinica, sono:

Esperienza post-marketing

Alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencati nel paragrafo precedente, vanno aggiunti i seguenti effetti indesiderati riportati nell’esperienza post-marketing.

Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e in accordo con la frequenza definita sulla base dell’esperienza post-marketing.

Le frequenze sono definite come segue: molto comune (>1/10); comune (>1/100, <1/10); non

comune (>1/1.000, <1/100); raro (>1/10.000, <1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico Molto raro: trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario Raro: ipersensibilità.

Molto raro: shock anafilattico.

Disturbo del metabolismo e della nutrizione Non nota: aumento dell’appetito.

Disturbi psichiatrici Non comune: agitazione.

Raro: aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia.

Molto raro: tic.

Non nota: ideazione suicidaria

Patologie del sistema nervoso Non comune: parestesia.

Raro: convulsioni.Molto raro: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia. Non nota:amnesia, compromissione della memoria

Patologie dell’occhio

Molto raro: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione.

Patologie dell’orecchio e del labirinto Non nota: vertigini

Patologie cardiache Raro: tachicardia.

Patologie gastrointestinali Non comune: diarrea.

Patologie epatobiliari

Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della y-GT e della bilirubina).

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune: prurito, rash.

Raro: orticaria.

Molto raro: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci.

Patologie renali e urinarie Molto rari: disuria, enuresi.

Non nota: ritenzione urinaria

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Non comune: astenia, malessere.

Raro: edema.

Esami diagnostici

Raro: aumento di peso.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

Indice

Sintomi

I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.

A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

Trattamento

Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, si consiglia la lavanda gastrica.

Cetirizina non viene efficacemente rimossa per dialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Gruppo farmacoterapeutico: derivati piperazinici, codice ATC R06A E07

Cetirizina, un metabolita della idrossizina nell’uomo, è un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori Hi periferici. Gli studi di binding recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinità misurabile per altri recettori diversi dagli Hi.

Oltre all’effetto anti-Hi, la cetirizina esplica attività antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni.

Studi nei volontari sani mostrano che la cetirizina, ai dosaggi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata le reazioni pomfoidi ed eritematose indotte da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute, ma la correlazione con l’efficacia non è stabilita.

In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata evidenziata tolleranza all’effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all’istamina entro 3 giorni.

In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti allergici affetti da asma di grado lieve o moderato.

In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all’elevato dosaggio giornaliero di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell’intervallo QT.

È stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio raccomandato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

La concentrazione plasmatica allo steady-state è approssimativamente 300 ng/ml ed è raggiunta entro 1,0 ± 0,5 ore. Non è stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi giornaliere di 10 mg di cetirizina per 10 giorni. I parametri farmacocinetici di distribuzione, quali il picco plasmatico (Cmax) e l’area sotto la curva (auC), sono unimodali nei volontari sani.

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita. Il grado di biodisponibilità della cetirizina è simile quando viene assunta come soluzione, capsule o compresse.

Il volume apparente di distribuzione è di 0,50 l/kg. Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche è di 93 ± 0,3 %. La cetirizina non modifica il legame del warfarin alle proteine plasmatiche.

La cetirizina non è soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio. Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell’urina. L’emivita terminale è risultata di circa 10 ore.

La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg.

Popolazioni speciali

Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l’emivita è aumentata di circa il 50 % e la clearance è diminuita del 40 % rispetto ai soggetti normali. La riduzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani sembra essere in relazione alla riduzione della funzionalità renale.

Bambini: l’emivita della cetirizina è risultata di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni e ridotta a 3,1 ore nei bambini tra i 6 e i 24 mesi.

Pazienti con insufficienza renale:, la farmacocinetica del farmaco nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) è risultata simile a quella dei volontari sani. I pazienti con insufficienza renale moderata presentavano una emivita 3 volte più elevata ed una riduzione del 70 % nella clearance rispetto ai volontari sani.

I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min), a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina, presentavano un aumento della emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70 % della clearance dei soggetti normali. La cetirizina è eliminata in bassa quantità per emodialisi. Un adeguamento del dosaggio è necessario nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (vedere paragrafo 4.2).

Pazienti con insufficienza epatica,, i pazienti con epatopatie croniche (cirrosi epatocellulare, colestatica e biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50 % della emivita assieme ad una riduzione pari al 40 % della clearance rispetto ai soggetti sani.

Un adeguamento della posologia è necessario nei pazienti con insufficienza epatica solo se associata ad insufficienza renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Nucleo della compressa: lattosio monoidrato, amido di mais, povidone, magnesio stearato (E470b),

Film di rivestimento: Opadry white [titanio diossido (E171), ipromellosa (E464), triacetina (E1518)].

06.2 Incompatibilità

Indice

Nessuna nota

06.3 Periodo di validità

Indice

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Nessuna

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Blister in PVC/alluminio.

Astuccio contenente 20 compresse rivestite con film.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Laboratori Alter S.r.L. Via Egadi, 7 20144 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

20 compresse: AIC n. 036910014

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

30 luglio 2007

10.0 Data di revisione del testo

Indice

Settembre 2012

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Cetirizina alter – 20 Cpr Riv10 mg (Cetirizina Dicloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: R06AE07 AIC: 036910014 Prezzo: 3,6 Ditta: Laboratori Alter Srl


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice