Carefinast 1 Mg Compresse Rivestite Con Film –

Carefinast 1 Mg Compresse Rivestite Con Film

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Carefinast 1 Mg Compresse Rivestite Con Film: ultimo aggiornamento pagina: 25/06/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Carefinast 1 Mg Compresse Rivestite Con Film: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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CAREFINAST 1 mg compresse rivestite con film

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Principio attivo: finasteride Una compressa rivestita con film
contiene 1 mg di finasteride

Eccipienti: lattosio monoidrato 95,55 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa rivestita con film. Compressa rosso-marrone, sferica
biconvessa, rivestita con film dello spessore di 7 mm, incisa su un lato
con il marchio "F1"

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Stati precoci di alopecia androgenetica negli uomini.

CAREFINAST stabilizza il processo di alopecia androgenetica negli uomini di
et� compresa tra i 18 e i 41 anni. Non e’ stata stabilita l’efficacia nella
recessione bitemporale e nello stadio terminale della perdita dei capelli.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Per uso orale. La dose raccomandata � una compressa (1 mg) al giomo.
CAREFINAST pu� essere assunto durante o lontano dai pasti.

Non c’e’ evidenza che un aumento della dose determini un aumento
dell’efficacia.

L’efficacia e la durata del trattamento devono essere continuamente valutate
dal medico curante. Generalmente sono necessari da tre a sei mesi di trattamento
in monosomministrazione giornaliera prima che ci si possa attendere un riscontro
in termini di stabilizzazione della perdita dei capelli. Per mantenere il
beneficio � raccomandato l’uso continuato. Se il trattamento viene sospeso, gli
effetti benefici iniziano a regredire in 6 mesi e ritornano al livello di base
in 9-12 mesi.

Nei pazienti con insufficienza renale non e’ necessario alcun aggiustamento
della dose.

Dose in pazienti con insufficienza epatica

Non sono disponibili dati sulla somministrazione in pazienti con
insufficienza epatica. (vedere paragrafo 4.4)

04.3 Controindicazioni

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Controindicato nelle donne e nei bambini (vedere paragrafi 4.4, 4.6 e
6.6).

Il medicinale non deve essere assunto da uomini che stanno gi� utilizzando le
compresse di finasteride 5 mg o altri inibitori della 5α-reduttasi per
l’iperplasia prostatica benigna o altre patologie.

Ipersensibilit� alla finasteride o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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CAREFINAST non deve essere usato negli adolescenti (<18 anni).

Negli studi clinici con CAREFINAST su uomini di et� compresa tra 18 e 41
anni, il valore medio dell’antigene prostatico specifico (PSA) sierico �
diminuito da 0,7 ng/ml, valore basale, a 0,5 ng/ml, al 12mo mese. Prima di
valutare il risultato di questa analisi, negli uomini in terapia con CAREFINAST,
si deve tener presente di raddoppiare i valori del PSA.

Non sono disponibili dati a lungo termine sulla fertilit� nell’uomo e non
sono stati condotti studi specifici negli uomini con ridotta fertilit�. I
pazienti maschi che avevaNO pianificato di avere figli sono stati inizialmente
esclusi dagli studi clinici. Bench� negli studi sugli animali non sono stati
osservati effetti negativi rilevanti sulla fertilit�, sono state ricevute
segnalazioni spontanee post-marketing di infertilit� e/o scarsa qualit� del
liquido seminale. Tuttavia, in alcune di queste segnalazioni i pazienti avevano
altri fattori di rischio che potevano aver contribuito all’infertilit�. Dopo
l’interruzione del trattamento con la finasteride � stata riportata la
normalizzazione o il miglioramento della qualit� del liquido seminale.

Non c’� esperienza sull’uso della finasteride in pazienti con insufficienza
epatica. �ˆ quindi necessaria la massima cautela nell’utilizzo del medicinale in
pazienti con ridotta funzionalit� epatica, poich� i livelli plasmatici della
finasteride in questi pazienti possono aumentare.

Questo medicinale contiene lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi
ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o
malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non � stata identificata nessuna interazione di rilevanza clinica con altri
medicinali. La finasteride non influenza il metabolismo del sistema
enzimatico del citocromo P450. I farmaci testati nell’uomo includono
antipirina, digossina, glibenclamide, propranololo, teofillina e warfarin, e
non sono state riscontrate interazioni.

L’uso concomitante della finasteride e del minoxidil per applicazione topica
nella caduta dei capelli degli uomini non � raccomandato a causa della mancanza
di dati a riguardo.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Uso durante la gravidanza: CAREFINAST � controindicato nelle donne (vedere
paragrafo 4.3). A causa della capacit� degli inibitori della 5α-reduttasi di
tipo II di inibire la conversione del testosterone in diidrotestosterone
(DHT) in alcuni tessuti, questi farmaci, incluso CAREFINAST, possono causare
anomalie ai genitali esterni dei feti maschi se somministrato a donne in
gravidanza (vedere paragrafo 5.3).

Esposizione a CAREFINAST: rischi dei feti maschi

Donne in gravidanza o in et� fertile non devono maneggiare le compresse di
finasteride specialmente se frantumate o spezzate a causa della possibilit� di
assorbimento della finasteride e del conseguente potenziale rischio per un feto
maschio (vedere paragrafo 6.6).

Le compresse di CAREFINAST hanno un rivestimento che previene il contatto con
il principio attivo a meno che le compresse non siano state spezzate o
frantumate.

Piccole percentuali della finasteride sono state ritrovate nel liquido
seminale di soggetti che stavano assumendo finasteride 5 mg/die. Se la madre �
esposta al liquido seminale di un

paziente in trattamento con la finasteride, non � noto se un feto maschio
possa essere influenzato negativamente. Quando la partner del paziente � o pu�
essere potenzialmente incinta, si raccomanda di minimizzare l’esposizione della
partner al liquido seminale (es. usando preservativi).

Allattamento: CAREFINAST � controindicato nelle donne. Non � noto se la
finasteride sia escreta nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non ci sono dati che suggeriscono che CAREFINAST interferisca sulla capacit�
di guidare o sull’uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti indesiderati riscontrati durante gli studi clinici e/o
l’utilizzo post-marketing sono elencati nella tabella seguente. La frequenza
delle reazioni avverse � indicata come segue:

Molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, <
1/100); raro (≥1/10,000, 1/1,000); molto raro (< 1/10,000); non nota (la
frequenza non puo essere definita sulla base dei dati disponibili). La frequenza
delle reazioni avverse riportate nel periodo post-marketing non pu� essere
determinata in quanto si tratta di segnalazioni spontanee.

Disturbi del sistema immunitario:Non nota: ipersensibilit�, incluso rash, prurito, orticaria e gonfiore delle
labbra e del viso.
Patologie cardiacheNon nota: palpitazioni
Disturbi psichiatrici:Non comuni*: diminuzione della libido.
Patologie epatobiliariNon noti: aumento enzimi epatici.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammellaNon comune*: disfunzione erettile, disordini dell’eiaculazione (inclusa
diminuzione del volume dell’eiaculato). Non nota: ingrossamento e dolore del
petto, dolore testicolare, infertilit�**. **vedere paragrafo 4.4.

* Incidenze presentate come differenze rispetto al placebo negli studi
clinici al mese 12.

Effetti collaterali correlati al farmaco inerenti la sfera sessuale sono
stati pi� comuni fra gli uomini trattati con la finasteride rispetto a quelli
trattati con placebo durante i primi 12 mesi, con frequenze di 3,8% vs 2,1%,
rispettivamente. L’incidenza di tali effetti collaterali � diminuita fino allo
0,6% negli uomini trattati con la finasteride nel corso dei successivi quattro
anni. Circa l’1% degli uomini in ciascun gruppo di trattamento ha interrotto la
terapia a seguito di esperienze negative riguardanti la sfera sessuale
verificatesi nei primi 12 mesi, dopodich� l’incidenza delle interruzioni �
diminuita.

Durante il periodo post-marketing � stata riportata la persistenza della
disfunzione erettile dopo l’interruzione del trattamento con la finasteride.

04.9 Sovradosaggio

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Negli studi clinici, dosi singole di finasteride sino a 400 mg e dosi
multiple di finasteride sino a 80 mg/die per tre mesi (n=71), non hanno
determinato effetti indesiderati correlati con la dose.

In caso di sovradosaggio con CAREFINAST non e’ raccomandato nessun
trattamento specifico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Gruppo farmacoterapeutico: inibitori della testosterone-5α-reduttasi Codice
ATC: D11AX. La finasteride e’ un 4-azasteroide, che inibisce la
5alfa-reduttasi umana di Tipo 2 (presente nei follicoli piliferi dei
capelli) con una selettivit� maggiore di oltre 100 volte rispetto alla
5alfareduttasi umana di Tipo 1 e blocca la conversione periferica del
testosterone nell’androgeno diidrotestosterone (DHT). Negli uomini con
perdita di capelli di tipo maschile, il cuoio capelluto privo di capelli
presenta follicoli piliferi miniaturizzati ed aumentate quantit� di DHT. La
finasteride inibisce un processo responsabile della miniaturizzazione dei
follicoli piliferi del cuoio capelluto, il che pu� rendere reversibile il
processo della calvizie.

Studi negli uomini:

L’efficacia di CAREFINAST � stata dimostrata in tre studi condotti su 1879
uomini di et� compresa tra i 18 ed i 41 anni con perdita di capelli al vertice
da lieve a moderata, ma non completa, e perdita di capelli nell’area
medio/frontale. In questi studi la crescita dei capelli � stata valutata
ricorrendo a quattro diverse variabili incluse la conta dei capelli, la
classificazione di riproduzioni fotografiche del capo da parte di dermatologi
riuniti in un comitato di esperti, la valutazione da parte di ricercatori e
l’autovalutazione dei pazienti. In due studi condotti su uomini con perdita di
capelli al vertice, il trattamento con CAREFINAST � proseguito per 5 anni,
durante i quali i pazienti hanno mostrato un miglioramento iniziato al mese 3
fino al mese 6 sia rispetto al basale che al placebo. Mentre i parametri di
miglioramento dei capelli negli uomini trattati con CAREFINAST hanno
generalmente raggiunto il massimo al primo e secondo anno e sono in seguito
diminuiti gradualmente (per es. la conta dei capelli in un area campione
rappresentativa di 5,1 cm2 � aumentata di 88 capelli dal basale a 2 anni e di 38
capelli dal basale a 5 anni), la perdita di capelli nel gruppo placebo �
peggiorata progressivamente in confronto al basale (diminuzione di 50 capelli a
due anni e di 239 capelli a 5 anni). Pertanto, sebbene il miglioramento dal
basale in uomini trattati con CAREFINAST non sia ulteriormente aumentato dopo il
secondo anno, la differenza tra i gruppi di trattamento ha continuato ad
aumentare per l’intero corso dei cinque anni di studio. Il trattamento con
CAREFINAST per 5 anni ha dato luogo ad una stabilizzazione della perdita dei
capelli nel 90% degli uomini sulla base della valutazione delle immagini
fotografiche e nel 93% sulla base della valutazione dei ricercatori. Inoltre �
stata osservata una crescita dei capelli nel 65% degli uomini trattati con
CAREFINAST sulla base della conta dei capelli, nel 48% sulla base della
valutazione delle immagini fotografiche e nel 77% sulla base della valutazione
dei ricercatori. Per contro, nel gruppo placebo, � stata osservata la graduale
perdita dei capelli nel tempo nel 100% degli uomini sulla base della conta dei
capelli, nel 75% sulla base della valutazione delle immagini fotografiche e nel
38% sulla base della valutazione dei ricercatori. Inoltre, l’autovalutazione dei
pazienti ha dimostrato incrementi significativi della densit� dei capelli,
diminuzione della perdita dei capelli e miglioramento dell’aspetto dei capelli
dopo un trattamento con CAREFINAST superiore a 5 anni (vedere la tabella sotto
riportata).

PERCENTUALE DI PAZIENTI MIGLIORATA PER
CIASCUNO DEI 4 PARAMETRI VALUTATI
ANNO 1*ANNO 2**ANNO 5**
CAREFINASTplaceboCAREFINASTplaceboCAREFINASTplacebo
Conta dei capelli(N=679) 86(N=672) 42(N=433) 83(N=47) 28(N=219) 65(N=15) 0
Valutazione globale delle immagini fotografiche(N=720) 48(N=709) 7(N=508) 66(N=55) 7(N=279) 48(N=16) 6
Valutazione del ricercatore(N=748) 65(N=747) 37(N=535) 80(N=60) 47(N=271) 77(N=13) 15
Autovalutazione del paziente: soddisfazione sull’aspetto complessivo dei
capelli
(N=750) 39(N=747) 22(N=535) 51(N=60) 25(N=284) 63(N=15) 20

* Randomizzazione 1:1 CAREFINAST vs placebo
** Randomizzazione 9:1 CAREFINAST vs placebo

In uno studio della durata di 12 mesi condotto su uomini con perdita di
capelli nell’area medio/frontale, la conta dei capelli � stata determinata sulla
base di un’area campione rappresentativa di 1 cm2 (circa 1/5 dell’area campione
negli studi sul vertice). La conta dei capelli, per un’area standardizzata di
5,1 cm2, � risultata aumentata di 49 capelli (5rispetto al basale e di 59
capelli (6%) nei rispetto al placebo. Questo studio ha anche dimostrato un
significativo miglioramento della autovalutazione del paziente, della
valutazione del ricercatore, e del punteggio assegnato a fotografie del capo da
parte di una commissione di esperti dermatologi. Due studi della durata di 12 e
24 settimane hanno mostrato che una dose 5 volte superiore a quella raccomandata
(finasteride 5 mg/die) ha prodotto una riduzione media del volume dell’eiaculato
di circa 0,5 ml (-25%) rispetto al placebo. Tale riduzione � risultata
reversibile dopo la sospensione del trattamento. In uno studio della durata di
48 settimane la finasteride, alla dose di 1 mg/die, ha prodotto una riduzione
media del volume dell’eiaculato di 0,3 ml (11%) in confronto alla riduzione di
0,2 ml (-8%) registrata nel gruppo che assumeva il placebo. Non sono stati
osservati effetti significativi sulla conta degli spermatozoi, sulla motilit� o
la morfologia. Non sono disponibili dati relativi a periodi di trattamento pi�
lunghi. Non � stato possibile intraprendere studi clinici che potessero
direttamente chiarire i possibili effetti negativi sulla fertilit�. Comunque,
tali effetti sono considerati altamente improbabili (vedere ancheparagrafi 5.3
Dati preclinici di sicurezza).

Studi nelle donne:

Il medicinale non si � mostrato efficace in donne in post-menopausa affette
da alopecia androgenetica trattate con 1 mg di finasteride per 12 mesi in uno
studio controllato con placebo (n=137). Queste donne non hanno mostrano nessun
miglioramento nella conta dei capelli, nell’autovalutazione, nella valutazione
del ricercatore, e nella valutazione basata sulle fotografie standardizzate, in
confronto al gruppo placebo.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Biodisponibilit�:

La biodisponibilita’ della finasteride dopo somministrazione orale �
dell’l’80% circa e non viene influenzata dal cibo. Le concentrazioni plasmatiche
massime della finasteride vengono raggiunte circa 2 ore dopo l’assunzione della
dose e l’assorbimento � completo dopo 6-8 ore.

Distribuzione:

Il legame con le proteine � del 93% circa. Il volume di distribuzione � di
circa 76 litri (44-96 litri). Alla dose di lmg/die, la massima concentrazione
plasmatica della finasteride allo stato stazionario era in media di 9,2 ng/ml e
veniva raggiunta 1-2 ore dopo l’assunzione della dose; la AUC (0-24 ore) era 53
ng x ora/ml.

La finasteride � stata rilevata nel liquido cerebrospinale (LCS), ma non
sembra che il farmaco si concentri preferenzialmente a tale livello. Una
quantit� esigua di finasteride � stata, inoltre, rilevata nel liquido seminale
di soggetti trattati con la finasteride. Studi su scimmie Rhesus hanno mostrato
che questa quantit� non � considerata in grado di rappresentare un rischio per
il feto di sesso maschile in via di sviluppo (vedere paragrafo 4.6 e 5.3).

Biotrasformazione:

La finasteride viene metabolizzata principalmente dal sistema del citocromo
P450 3A4 senza per� interferire sull’attivit� di quest’ultimo. Nell’uomo, dopo
una dose orale di finasteride marcata con 14C, sono stati identificati due
metaboliti della finasteride che possiedono solo una piccola frazione in
rapporto a quest’ultima, hanno scarsa attivit� inibitoria sulla 5alfareduttasi.

Eliminazione:

Nell’uomo, dopo una dose orale di finasteride marcata con 14C, circa il 39%
(32-46%) della dose venne escreta con le urine sotto forma di metaboliti.
Teoricamente, non venne escreto nelle urine farmaco immodificato e il 57%
(51-64%) della dose totale fu escreta con le feci. La CLEARANCE plasmatica � di
circa 165 ml/min (70-279 ml/min). La velocit� di eliminazione della finasteride
diminuisce leggermente con l’et�. L’emivita plasmatica terminale media � di
circa 5-6 ore (3-14 ore) [diventa di 8 ore (6-15 ore) in uomini con pi� di 70
anni di et�). Queste osservazioni non hanno alcun significato clinico e, quindi,
non � giustificata una riduzione della dose nell’anziano.

Insufficienza epatica:

Non � stato studiato l’effetto dell’insufficienza epatica sulla
farmacocinetica della finasteride.

Insufficienza renale:

Nei pazienti con compromissione renale cronica e una clearance della
creatinina variabile fra 9 e 55 ml/min, l’area sotto la curva, le concentrazioni
plasmatiche massime, l’emivita ed il legame alle proteine della finasteride
immodificata, dopo una dose singola di finasteride marcata con 14C, erano simili
ai valori ottenuti nei volontari sani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di
studi convenzionali di safety pharmacology, tossicit� a dosi ripetute,
genotossicit�, potenziale cancerogeno, tossicit� riproduttiva.

Studi di tossicit� riproduttiva su ratti maschi hanno mostrato una riduzione
del peso della prostata e delle vescicole seminali, una riduzione della
secrezione dalle ghiandole sessuali accessorie e una riduzione dell’indice di
fertilit� (causato dall’effetto farmacologico primario della finasteride). La
rilevanza clinica di questi risultati non � nota.

Come con altri inibitori della 5-alfa reduttasi, � stata osservata la
femminilizzazione di feti maschi di ratti a seguito della somministrazione della
finasteride nel periodo di gestazione. La somministrazione intravenosa di
finasteride a scimmie Rhesus gravide a dosi fino a 800 ng/die durante l’intero
periodo di sviluppo embrionale e fetale non ha dato alcuna anormalit� nei feti
maschi. Questa dose � circa 60-120 volte pi� alta di quella stimata essere
presente nel seme di un uomo che ha assunto 5 mg di finasteride, e al quale una
donna pu� essere esposta attraverso il liquido seminale. La tossicit�
riproduttiva si suppone sia mediata dall’inibizione della 5α-reduttasi. Tendendo
in considerazione che esistono differenze enzimatiche tra specie nella
sensibilit� all’inibizione della finasteride, il margine di esposizione
farmacologica sarebbe di 4 volte circa. A conferma della rilevanza del modello
Rhesus per lo sviluppo embrionale umano, la somministrazione orale di
finasteride 2 mg/kg/die (l’esposizione sistemica (AUC) delle scimmie era sotto o
nell’intervallo degli uomini che hanno assunto 5 mg di finasteride, e
approssimativamente 1-2 milioni di volte l’ammontare stimato di finasteride nel
liquido seminale) a scimmie gravide ha provocato anomalie dei genitali esterni
nei feti maschi. Nessun’altra anomalia � stata osservata in feti maschi e
nessuna anomalia correlata alla finasteride � stata osservata in feti femmine a
qualsiasi dose.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa:

Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato,
lauroyl macrogol gliceridi, sodio amido glicolato (tipo A), magnesio stearato
(E572)

Rivestimento filmogeno:

Idrossipropilmetilcellulosa, titanio biossido (E 171), ferro ossido giallo
(E172), ferro ossido rosso (E172), macrogol 6000.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister (Alluminio/PVC; Alluminio / Alluminio) Confezioni: 28 compresse

Contenitore in HDPE e cappuccio a vite in LDPE Confezioni: 28 compresse

�‰ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Donne che sono o potenzialmente possono essere in gravidanza, non devono
venire a contatto con compresse di finasteride frantumate o spezzate a causa del
possibile assorbimento della finasteride e del conseguente rischio potenziale
per il feto di sesso maschile (vedere paragrafo 4.6). Le compresse hanno un
rivestimento che impedisce il contatto con il componente attivo durante il
normale maneggiamento, purche’ le compresse non siano spezzate o frantumate.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Difa Cooper S.p.A. Via Milano, 160 21042 Caronno Pertusella (VA)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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10.0 Data di revisione del testo

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