Calfolex: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Calfolex

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Calfolex: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Calfolex: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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CALFOLEX

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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CALFOLEX 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile

Ogni fiala di polvere contiene: principio attivo: calcio folinato pentaidrato 3,82 mg (equivalente ad acido folinico 3 mg)

CALFOLEX 15 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile

Ogni fiala di polvere contiene: principio attivo: calcio folinato pentaidrato 19,1 mg (equivalente ad acido folinico 15 mg)

CALFOLEX 50 mg polvere per soluzione iniettabile

Un flacone di polvere contiene: principio attivo: calcio folinato pentaidrato 63,5 mg (equivalente ad acido folinico 50 mg)

CALFOLEX 15 mg compresse

Ogni compressa contiene: principio attivo: calcio folinato pentaidrato 19,1 mg (equivalente ad acido folinico 15 mg)

Per gli eccipienti vedere sez. 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso e intramuscolare

Polvere per soluzione iniettabile

Compresse per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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CALFOLEXè specificamente indicato come antidoto a dosi eccessive di antagonisti dell’acido folico e nella riduzione degli effetti tossici indotti da aminopterine e da metotressato.

CALFOLEXè inoltre indicato in tutte le forme anemiche da carenza di folati, quali quelle dell’infanzia, della gravidanza, della sprue e da aumentata richiesta, insufficiente apporto dietetico e ridotta utilizzazione.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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CALFOLEX può essere somministrato per via orale, per via intramuscolo o per via endovenosa. La somministrazione parenterale è generalmente preferita nella chemioterapia con antagonisti dell’acido folico quando nel paziente vi siano reazioni di vomito che potrebbero impedire l’assorbimento del farmaco per via orale.

CALFOLEX si è dimostrato efficace nel migliorare l’indice terapeutico del metotressato, contrastandone allo stesso tempo l’aumento degli effetti tossici dovuti alla somministrazione ad alte dosi. A questo scopo CALFOLEX deve essere somministrato entro 6/24 ore dall’infusione di metotressato.

La dose e la posologia usati dipendono dalla concentrazione di metotressato nel sangue e il monitoraggio plasmatico del farmaco è essenziale. Uno degli schemi terapeutici più diffusi consiste nella somministrazione di 10-12 mg/m² per 4 volte ogni 6 ore.

Un protocollo alternativo prevede la somministrazione di una dose di folinato di calcio (fino ad un massimo di 500 mg), pari al 10% della dose di metotressato in 200 ml di soluzione salina per 2 ore, 24 ore dopo l’inizio dell’infusione di metotressato. La terapia deve tuttavia essere eseguita in base ad un protocollo specifico, definito di volta in volta, in funzione della comparsa di tossicità.

Nei casi di sovradosaggio di metotressato, trimetoprim o pirimetamina CALFOLEX agisce da antidoto specifico, neutralizzando gli effetti tossici dell’antimetabolita sul sistema ematopoietico e sulle mucose dell’apparato digerente.

Nel caso di sovradosaggio accidentale di metotressato, CALFOLEX deve essere somministrato possibilmente entro la prima ora in dosi uguali o superiori a quelle del metotressato in quanto la sua somministrazione risulta generalmente inefficace dopo 4 ore. L’acido folinico infatti compete con il metotressato per i siti attivi di trasporto della cellula e la loro saturazione comporta una diminuzione della concentrazione intracellulare di metotressato.

In questi casi per ottenere un effetto di competizione si consigliano fino a 100 mg di calcio folinato per e.v. entro 12 ore e per ottenere un effetto metabolico si consigliano dosi di calcio folinato pari a 10 – 12 mg ogni 6 ore per 4 dosi per via i.m. o e.v. o 15 mg ogni 6 ore per 4 dosi per via orale.

Nella terapia delle anemie megaloblastiche da carenza di folati, CALFOLEX può essere somministrato per via orale o per via parenterale. Il trattamento per os prevede l’assunzione di una compressa al giomo (mg 15) per 10 / 15 giorni; per via parenterale la dose è di 10 mg al giomo per 10/15 giorni. In caso di risposta al trattamento, la dose può essere dimezzata continuando fino alla normalizzazione del quadro ematologico ed alla scomparsa dei segni clinici.

04.3 Controindicazioni

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CALFOLEX non deve essere somministrato nell’anemia perniciosa o in altre anemie megaloblastiche in cui vi è carenza di vitamina B12, se non in associazione alla medesima. La somministrazione deve essere evitata in caso di ipersensibilità individuale accertata al calcio folinato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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L’uso di CALFOLEX nella terapia dell’anemia perniciosa o di altre anemie magaloblastiche conseguenti a carenza di vitamina B12 può comportare la remissione ematica, senza arrestare la progressione delle manifestazioni neurologiche. La terapia, pertanto, deve essere seguita con controlli ematologici.

Nel somministrare il farmaco deve essere fatta particolare attenzione al pericolo di eventuali reazioni allergiche.

Il calcio folinato può aumentare la tossicità del 5-fluoro-uracile. Sono stati riportati casi fatali di enterocolite con diarrea e disidratazione a seguito della somministrazione settimanale in pazienti anziani di fluorouracile e calcio folinato. In alcuni pazienti erano presenti anche concomitanti granulocitopenia e febbre.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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CALFOLEX antagonizza gli effetti degli antifolici. Agisce da antidoto in caso di sovradosaggio di metotressato e previene o diminuisce gli effetti tossici conseguenti alla terapia con alte dosi di metotressato.

Il calcio folinato può aumentare la tossicità del 5-fluoro-uracile (vedere sez. 4.4).

04.6 Gravidanza e allattamento

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La somministrazione di acido folico può migliorare o normalizzare le forme di anemia megaloblastica in gravidanza dovute all’aumentato fabbisogno di folati. Dal momento che non si hanno evidenze del passaggio del folinato di calcio nel latte, il farmaco deve essere usato con precauzione durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non è stato riscontrato alcun effetto sulle capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti tossici del calcio folinato sono rari e inusuali. Sono stati riportati fenomeni di sensibilizzazione allergica quali febbre, orticaria, ipotensione arteriosa, tachicardia, broncospasmo, shock anafilattico.

Nausea e vomito possono talvolta insorgere in seguito a somministrazione intravenosa ad alta dose.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: farmaci antianemici. Sostanze disintossicanti per trattamenti citostatici.

Codice A.T.C. V03AF03.

Il calcio folinato è un metabolita attivo dell’acido folico. Esso è in grado di diminuire gli effetti tossici dovuti agli antagonisti dell’acido folico, che inibiscono la deidrofolato-reduttasi (DHFR), enzima responsabile della conversione dell’acido folico in folati ridotti.

Il calcio folinato, scavalcando il blocco enzimatico, è in grado di rimpiazzare i folati ridotti, anche in presenza di antifolati.

Nel caso del metotressato somministrato ad alte dosi, l’uso di CALFOLEX può comportare, oltre alla diminuzione degli effetti tossici, un miglioramento dell’ attività terapeutica del farmaco.

CALFOLEX è inoltre indicato in tutte le forme anemiche dovute a carenza di acido folico, poiché svolge un ruolo importante nella sintesi delle nucleo proteine e nel mantenimento di una normale eritropoiesi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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In vivo il folinato di calcio è rapidamente convertito in altri derivati dell’acido tetraidrofolico, dei quali il 5-metiltetraidrofolato è la principale forma di trasporto dei folati nell’organismo.

Il tempo di emivita nel plasma come N-formil-tetraidro-folato è di 45 minuti, mentre il picco massimo di folatemia serica, dovuto al 5-metiltetraidrofolato si ha dopo 2 / 3 ore.

L’acido tetraidrofolico ed i suoi derivati sono distribuiti in tutti i tessuti dell’organismo, con una concentrazione massima nel fegato, pari alla metà dell’intero pool dei folati.

Il folinato di calcio è escreto nelle urine principalmente come 10-formiltetraidrofolato e 5/10-meteniltetraidrofolato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Il folinato di calcio è generalmente ben tollerato. La DL50 per ev nel topo è di 732 mg/Kg.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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CALFOLEX 3 mg e 15 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: sodio cloruro, metile p-ossibenzoato, propile p-ossibenzoato

Fiala solvente: acqua per preparazioni iniettabili

CALFOLEX 50 mg polvere per soluzione iniettabile: sodio cloruro, metile p-ossibenzoato, propile p-ossibenzoato

CALFOLEX 15 mg compresse: calcio fosfato bibasico, amido di mais, gomma arabica, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità

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Nessuna.

06.3 Periodo di validità

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Liofilizzato (fiale e flacone) e compresse: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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La sostanza liofilizzata in flacone può essere ricostituita con 5 ml di acqua per preparazioni iniettabili o con soluzione fisiologica in caso di infusione. La soluzione ottenuta da fiale e flaconi liofili può essere conservata per 12 ore ad una temperatura inferiore a 8°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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CALFOLEX 3 mg e 15 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: fiale da 2 ml di vetro neutro incolore, tipo I (borosilicato); 6 fiale di polvere + 6 fiale di solvente sono confezionate in vaschetta di polistirolo ed inserite con foglio illustrativo in astuccio di cartone litografato;

CALFOLEX 50 mg polvere per soluzione iniettabile: flacone di vetro neutro incolore tipo I (borosilicato) da 8 ml con tappo in butile ghierato con capsula di alluminio dotata del sistema di sigillatura flip-off e confezionato con foglio illustrativo in astuccio di cartone litografato;

CALFOLEX 15 mg compresse: confezionate in blister da 10 ed inserite con foglio illustrativo in astuccio di cartone litografato.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Sirton Medicare S.r.l. – Piazza XX Settembre 2 – 22079 VILLA GUARDIA (CO)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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CALFOLEX 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: A.I.C. n. 028070023

CALFOLEX 15 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: A.I.C. n. 028070035

CALFOLEX 50 mg polvere per soluzione iniettabile: A.I.C. n. 028070047

CALFOLEX 15 mg compresse: A.I.C. n. 028070050

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Dicembre 1991/Rinnovo: Gennaio 2002

10.0 Data di revisione del testo

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01/06/2005

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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