Bromazepam Abc: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Bromazepam Abc

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Bromazepam Abc: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Bromazepam Abc: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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BROMAZEPAM ABC 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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1 ml di soluzione contiene:

Principio attivo: Bromazepam 2,5 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Gocce orali, soluzione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento dell’ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Insonnia

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

La dose abituale è compresa, per la variabilità delle risposte individuali la posologia, tra 1,5 a 3 mg, 2- 3 volte al giorno (15-30 gocce 2-3 volte al dì)

Nel trattamento di pazienti anziani o pazienti con ridotta funzionalità epatica, la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Ansia

Il trattamento deve essere il più breve possibile. Il paziente deve essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato deve essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non deve superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Insonnia

Il trattamento deve essere il più breve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non deve avvenire senza rivalutazione delle condizioni del paziente. Il trattamento deve essere iniziato con la dose più bassa. La dose massima non deve essere superata.

Modo di somministrazione

La disponibilità della formulazione in gocce rende agevole la posologia. Le gocce vanno assunte diluite in po’ di liquido.

04.3 Controindicazioni

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Bromazepam è controindicato in pazienti con:

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ipersensibilità nota alle benzodiazepine.

Miastenia gravis.

Grave insufficienza respiratoria

Sindrome da apnea notturna.

Grave insufficienza epatica (le benzodiazepine non sono indicate nel trattamento di pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono causare encefalopatia)

Glaucoma ad angolo stretto.

Intossicazione acuta da alcool, medicinali ipnotici, analgesici o psicotropi (neurolettici, antidepressivi, litio).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Gravi reazioni anafilattiche/anafilattoidi sono state riportate con l’uso delle benzodiazepine. Casi di angioedema riguardanti la lingua, la glottide o la laringe sono stati riportati in pazienti dopo aver assunto la prima dose o dosi successive di benzodiazepine. Alcuni pazienti che assumevano benzodiazepine hanno avuto sintomi addizionali come dispnea, chiusura della gola, o nausea e vomito. Alcuni pazienti hanno avuto necessità di terapie al pronto soccorso. Se l’angioedema riguarda la lingua, la glottide o la laringe, si può verificare ostruzione delle vie respiratorie che potrebbe essere fatale.

I pazienti che sviluppano angioedema dopo trattamento con le benzodiazepine non devono essere trattati nuovamente con il farmaco.

Tolleranza

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine e di composti benzodiazepino-simili può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, diarrea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o crisi epilettiche.

Insonnia ed ansia di rimbalzo: all’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere 4.2. Posologìa e modo dì sommìnìstrazìone) a seconda dell’indicazione e non deve superare le quattro settimane per l’insonnia ed otto-dodici settimane nel caso dell’ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questi periodi non deve avvenire senza una rivalutazione della situazione clinica.

Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati. Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile la sostituzione con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si deve accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di molte ore (vedere paragrafo 4.8. Effettì ìndesìderatì). Gli effetti dell’amnesia possono essere associati ad un comportamento inappropriato (vedere paragrafo 4.8 Effettì ìndesìderatì).

L’amnesia anterograda può comparire utilizzando le dosi terapeutiche più alte (e’ stata documentata con 6 mg): il rischio è superiore a dosaggi più elevati.

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato ed altri eventi avversi a livello comportamentale. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Gruppi specifici di pazienti

Pazienti pediatrici: BROMAZEPAM ABC non deve essere somministrato ai pazienti di età inferiore ai 18 anni senza un’attenta valutazione dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile

Anziani: devono assumere una dose ridotta (vedere 4.2. Posologìa e modo dì sommìnìstrazìone) Pazienti con insufficienza respiratoria cronica: devono assumere una dose ridotta a causa del rischio di depressione respiratoria.

Pazienti con grave insufficienza epatica: le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia.

Pazienti con psicosi: Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.

Pazienti con insufficienza renale: BROMAZEPAM ABC deve essere somministrato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.

Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti con insufficienza cardiaca e bassa pressione sanguigna i quali devono essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia con BROMAZEPAM ABC (così come è consigliato con le altre benzodiazepine e gli altri agenti psicofarmacologici).

Le benzodiazepine non devono essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti).

Pertanto, bromazepam deve essere usato con cautela e la dose della prescrizione deve essere limitata in pazienti con segni e sintomi di un disturbo depressivo o tendenze suicide.

Le benzodiazepine devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool (vedere paragrafo 4.5 Interazìonì con altrì medìcìnalì ed altre forme dì ìnterazìone).

Uso concomitante di alcool/deprimenti del SNC L’uso concomitante di BROMAZEPAM ABC con alcool e/o con farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale deve essere evitato, poiché potrebbe aumentare gli effetti clinici di bromazepam, tra i quali possibile sedazione profonda e depressione respiratoria e/o cardiovascolare clinicamente rilevanti. (vedere 4.5. Interazìonì con altrì medìcìnalì ed altre forme dì ìnterazìone)

Nelle prime fasi del trattamento il paziente deve essere controllato con regolarità per identificare il dosaggio e la frequenza di somministrazione minimi efficaci e per prevenire un eventuale sovradosaggio dovuto ad accumulo.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione Interazioni farmacodinamiche

Le benzodiazepine producono un effetto additivo quando co-somministrate con alcool o altri deprimenti del SNC. L’assunzione concomitante con alcool non è raccomandata.

L’assunzione concomitante del medicinale con alcool deve essere evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale viene assunto con alcool, ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.

Fare attenzione

Farmaci che deprimono il SNC

Bromazepam deve essere somministrato con cautela in associazione con altri farmaci che deprimono il SNC. L’effetto depressivo centrale può aumentare nei casi di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, alcuni agenti antidepressivi, oppioidi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici H1 sedativi.

Gli analgesici narcotici possono causare un aumento dell’euforia che porta ad un aumento della dipendenza psichica.

Particolare attenzione deve essere fatta con farmaci che deprimono la funzione respiratoria come gli oppioidi (analgesici, sedativi della tosse, trattamenti sostitutivi), in particolare nelle persone anziane

Quando BROMAZEPAM ABC è usato in associazione a farmaci che deprimono il SNC, compreso l’alcool, può aumentare l’effetto sedativo, sulla respirazione e sui parametri emodinamici.

L’uso concomitante di clozapina e BROMAZEPAM ABC può produrre sedazione marcata, salivazione eccessiva, atassia.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Interazioni farmacocinetiche possono verificarsi quando bromazepam viene somministrato insieme a farmaci che inibiscono l’enzima CYP3A4 nel fegato aumentando i livelli plasmatici di bromazepam.

La co-somministrazione di bromazepam con forti inibitori del CYP3A4 (per esempio antimicotici azolici, inibitori delle proteasi o alcuni macrolidi) deve essere effettuato con cautela considerando una riduzione sostanziale della dose. Nel caso di analgesici narcotici si può anche verificare un aumento di euforia, portando ad un aumento della tossicodipendenza psichica.

Inibitori del citocromo P450

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

La somministrazione concomitante di cimetidina può prolungare l’emivita di eliminazione del bromazepam.

La somministrazione di teofilline o amminofilline può ridurre gli effetti delle benzodiazepine.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Sebbene non siano disponibili dati clinici specifici per bromazepam, una grande quantità di dati basati su studi di coorte indicano che l’esposizione alle benzodiazepine durante il primo trimestre non è associata ad un aumento del rischio di malformazioni maggiori. Tuttavia, alcuni studi epidemiologici preliminari caso–controllo hanno evidenziato un aumentato rischio di schisi orale. I dati hanno indicato che il rischio di avere un bambino con una schisi orale, dopo un’esposizione materna alle benzodiazepine è inferiore a 2/1000 a fronte di un tasso atteso per tali difetti di circa 1/1000 nella popolazione generale.

Il trattamento con benzodiazepine a dosi elevate, durante il secondo e/o il terzo trimestre di gravidanza, ha rivelato una diminuzione di movimenti attivi fetali e una variabilità del ritmo cardiaco fetale.

Quando il trattamento deve essere somministrato per ragioni mediche durante l’ultima parte della gravidanza, anche a basse dosi, si possono osservare i sintomi della sindrome del "bambino flaccido" quali ipotonia assiale e problemi di suzione che portano ad un ridotto aumento di peso. Questi segni sono reversibili, ma possono durare da 1 a 3 settimane, secondo l’emivita del prodotto. Dosi elevate possono causare effetti nel neonato quali depressione respiratoria o apnea e ipotermia. Inoltre, sintomi da astinenza neonatale come ipereccitabilità, agitazione e tremore si possono osservare alcuni giorni dopo la nascita, anche se non si osserva la sindrome del “bambino flaccido”.

Tenendo conto di questi dati, l’uso di bromazepam durante la gravidanza può essere preso in considerazione, solo se le indicazioni terapeutiche e la posologia sono rigorosamente rispettati.

Se il trattamento con bromazepam è necessario durante l’ultimo periodo della gravidanza, devono essere evitate dosi elevate e i sintomi di astinenza e/o della sindrome del "bambino flaccido" devono essere monitorati nel neonato.

Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, la paziente deve essere avvertita dell’opportunità di contattare il suo medico per interrompere l’assunzione del prodotto nel caso intenda iniziare una gravidanza o, sospetti di essere incinta.

Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.

Allattamento

Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, l’allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento .

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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BROMAZEPAM ABC compromette la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

La sedazione, l’amnesia, la compromissione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. La contemporanea assunzione di alcool può aggravare questo effetto. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia compromessa può essere aumentata (vedere 4.5. Interazìonì con altrì medìcìnalì ed altre forme dì ìnterazìone). Questo effetto è aumentato se il paziente ha assunto alcool.

04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti indesiderati sono stati riportati durante il trattamento con bromazepam con le seguenti frequenze:

molto comune (≥ 1/10) comune (≥ 1/100; < 1/10) rara (≥ 1/10.000; < 1/1000) molto raro (<1/10.000)

non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

MedDRA SOC – Classificazione sistemica organica Effetti Indesiderati
Disturbi del sistema immunitario
frequenza non nota Ipersensibilità, shock anafilattico, angioedema
Disturbi psichiatrici
frequenza non nota Stato confusionale*, disturbi emotivi*, alterazioni della libido*, dipendenza**, abuso del farmaco**, sindrome da sospensione
Depressione
Reazioni paradosse quali irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, deliri, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento**
Amnesia anterograda**, disturbi della memoria
Patologie del sistema nervoso
frequenza non nota Sonnolenza*, cefalea*, capogiri*, riduzione della vigilanza*, atassia*
Patologie dell’occhio
frequenza non nota Diplopia* visione offuscata
Patologie cardiache
frequenza non nota Insufficienza cardiaca incluso arresto cardiaco
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
frequenza non nota Depressione respiratoria, apnea, peggioramento dell’apnea notturna
Patologie gastrointestinali
frequenza non nota Nausea*, vomito*, costipazione
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
frequenza non nota Eruzione cutanea , prurito, orticaria
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
frequenza non nota Debolezza muscolare*
Patologie renali e urinarie
frequenza non nota Ritenzione urinaria
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
frequenza non nota Stanchezza*
Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura
frequenza non nota Cadute, fratture***

* Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni

** Vedere paragrafo 4.4 Avvertenze e Precauzioni

*** Il rischio di cadute e fratture è aumentato in pazienti che assumono in concomitanza sedativi (incluse bevande alcooliche) e nei pazienti anziani.

REAZIONI AVVERSE DELLA CLASSE DELLE BENZODIAZEPINE (BDZ)

Dipendenza

L’uso delle benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere sezìone 4.4 "Avvertenze specìalì e precauzìonì dì ìmpìego”). Può verificarsi dipendenza psichica. E’ stato segnalato abuso di benzodiazepine.

Una volta che si è sviluppata dipendenza fisica, l’interruzione improvvisa del trattamento può essere accompagnato da sintomi da astinenza. Questi possono consistere in ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilità, mal di testa e dolore muscolare. In casi gravi possono comparire i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, allucinazioni, parestesia degli arti, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, iperacusia e crisi epilettiche.

Insonnia ed ansia di rimbalzo

All’interruzione del trattamento, può presentarsi una sindrome transitoria quale l’insonnia, che ricorre in forma aggravata a seguito del trattamento con benzodiazepine. Poiché, dopo l’improvvisa sospensione del trattamento, il rischio di fenomeni di rimbalzo/da astinenza è più alto, si raccomanda di diminuire gradualmente la dose. Il paziente deve essere informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, al fine da minimizzare l’ansia provocata da tali sintomi, che possono comparire quando le benzodiazepine vengono sospese.

Sintomi da astinenza

Poiché dopo la brusca interruzione del trattamento il rischio di fenomeni da astinenza e di rimbalzo è maggiore, si raccomanda una graduale diminuzione della dose. Il paziente deve essere informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo per minimizzare l’ansia provocata da tali sintomi, che possono presentarsi quando le benzodiazepine vengono sospese.

Amnesia

Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere sezìone 4.4 “Specìalì avvertenze e precauzìonì per l’uso”).

Depressione

Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Inoltre sono state riportate con le benzodiazepine raramente altre reazioni avverse che comprendono: aumento della bilirubina, ittero, aumento delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina,

trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, SIADH (sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

Le benzodiazepine comunemente causano sonnolenza, atassia, disartria e nistagmo.Un sovradosaggio di bromazepam, se assunto da solo, è raramente pericoloso per la vita, ma può determinare linguaggio disarticolato, areflessia, apnea, ipotensione, depressione cardiorespiratoria e coma.

Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.

Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dalla sonnolenza al coma.

Nei casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale, letargia.

Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.

Il coma se sopravviene, dura solitamente poche ore ma può protrarsi più a lungo ed essere ciclico, soprattutto nei pazienti anziani. Gli effetti depressivi respiratori associati alle benzodiazepine sono più gravi nei pazienti con patologie respiratorie.

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di BROMAZEPAM ABC non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).

Trattamento

Monitorare i segni vitali del paziente e definire misure di supporto in relazione allo stato clinico del paziente stesso. In particolare, i pazienti possono richiedere un trattamento sintomatico per gli effetti cardiorespiratori o gli effetti sul sistema nervoso centrale.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, deve essere indotto il vomito (entro un’ora).

L’ulteriore assorbimento deve essere prevenuto con un metodo appropriato, per esempio trattamento con carbone attivo entro 1-2 ore. Se si utilizza carbone attivo, proteggere le vie respiratorie se il paziente è privo di coscienza. In caso di ingestione di più farmaci deve essere presa in considerazione una lavanda gastrica, ma non come misura di routine. Attenzione speciale deve essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza.

In caso di grave depressione del sistema nervoso centrale, prendere in considerazione l’uso di flumazenil (Anexate®), un antagonista delle benzodiazepine.Il flumazenil può essere utile come antidoto. L’uso del flumazenil non è indicato nei pazienti affetti da epilessia in trattamento con benzodiazepine. L’effetto antagonista in questi pazienti può scatenare crisi convulsive. Flumazenil deve essere somministrato solo in condizioni strettamente monitorate. Flumazenil ha un’emivita breve (circa un’ora), quindi i pazienti cui è stato somministrato devono essere monitorati dopo che i suoi effetti si sono esauriti. Flumazenil deve essere usato con estrema cautela in presenza di farmaci che possono abbassare la soglia convulsiva (ad esempio antidepressivi triciclici). Per ulteriori informazioni sull’uso corretto di questo medicinale fare riferimento alle informazioni di prescrizione relative al flumazenil (Anexate®).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacodinamica: Ansiolitici, derivati benzodiazepinici, codice ATC N05BA08.

Il bromazepam presenta le proprietà farmacologiche caratteristiche dei tranquillanti benzodiazepinici. In particolare negli animali da laboratorio esplica effetti addomesticanti, miorilassanti, anticonvulsivi e decondizionanti che risultano, in rapporto a quelli del clordiazepossido, rispettivamente all’incirca pari a 4, 10 e 16 volte superiori. Il bromazepam attua un pronto controllo degli squilibri emozionali (stati di tensione, ansia, associati o meno a depressione) e di conseguenza la normalizzazione delle turbe viscerali e genericamente somatiche che trovano una loro genesi o, comunque una concausa scatenante o aggravante, in una perturbazione dell’equilibrio psico-emotivo del soggetto.

A dosaggi particolarmente elevati compare un effetto sedativo e miorilassante.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il bromazepam è ben assorbito dopo somministrazione orale e il picco della concentrazione plasmatica viene raggiunto entro 1-2 ore dalla somministrazione.

Distribuzione

Il legame del bromazepam con le proteine plasmatiche è pari al 70%. Il volume di distribuzione è di 50 litri. Il bromazepam è una benzodiazepina descrivibile con un modello ad un solo compartimento.

Metabolismo ed eliminazione

Il bromazepam viene metabolizzato nel fegato. Da un punto di vista quantitativo, due sono i metaboliti predominanti: il 3-idrossibromazepam e la 2-(2-amino-5-bromo-3-idrossibenzoil) piridina. Nelle urine, rispetto alla dose somministrata, si ritrova il 2% di bromazepam in quanto tale, il 27% del glucurono coniugato 3-idrossibromazepam e il 40% di 2-(2-amino-5-bromo-3-idrossibenzoil) piridina. L’eliminazione è prevalentemente renale e avviene secondo una cinetica lineare con un tempo di emivita pari a circa 20,1 ore. La clearance è di 40 ml/min.

Farmacocinetica in gruppi particolari di pazienti

Anziani

L’emivita di eliminazione può essere più lunga nei pazienti anziani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La DL50 nel topo è pari a 2000 mg/Kg p.o.

Carcinogenicità

Gli studi di carcinogenesi nel ratto non hanno evidenziato alcuna potenziale di carcinogenicità di bromazepam.

Mutagenicità

Bromazepam non è risultato genotossico nei test in vitro e in vivo. Alterazione della fertilità

La somministrazione orale giornaliera di bromazepam non ha avuto alcun effetto sulla fertilità e la capacità riproduttiva generale dei ratti.

Teratogenicità

Quando bromazepam è stato somministrato a ratte in gravidanza si sono osservati aumenti della mortalità fetale, un aumento del tasso di nati morti e una riduzione della sopravvivenza dei neonati. Gli studi di embriotossicità/teratogenicità non hanno evidenziato effetti teratogeni fino alla dose di 125 mg/kg/die.

In seguito alla somministrazione orale di dosi fino a 50 mg/kg/die a coniglie in gravidanza si sono osservati una riduzione dell’incremento di peso delle madri, una riduzione del peso dei feti e un aumento dell’incidenza di riassorbimento.

Tossicità cronica

Gli studi di tossicità a lungo termine non hanno evidenziato deviazioni rispetto al normale, con l’eccezione di un aumento del peso epatico. L’esame istopatologico ha evidenziato un’ipertrofia epatocellulare centrolobulare che è stata considerata indicativa di induzione enzimatica da parte di bromazepam. Gli effetti collaterali osservati dopo somministrazione di dosi elevate sono stati sedazione, atassia, manifestazione convulsive isolate brevi, occasionale aumento della fosfatasi alcalina serica e un aumento borderline delle SGPT (ALT), di entità da lieve a moderata.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Gocce orali

Saccarina sodica, disodio edetato (sequestrene Na2), aromi misti di frutta, acqua depurata, glicole propilenico

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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Gocce orali: 3 anni

Il periodo di validità dopo prima apertura del flacone è di 9 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Gocce orali:

Flacone in vetro scuro contenenti 20 ml e da 30 ml di soluzione per gocce orali (2,5 mg/ml), con contagocce in polietilene racchiuso in un astuccio di cartone.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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ABC Farmaceutici S.p.A.

Corso Vittorio Emanuele II, 72 – 10121 Torino

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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IMMISSIONE IN COMMERCIO 2,5 mg/ml gocce orali soluzione- flacone da 20 ml : A.I.C. n. 039319013 2,5 mg/ml gocce orali soluzione- flacone da 30 ml : A.I.C. n. 039319025

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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18 luglio 2011

10.0 Data di revisione del testo

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07/10/2014

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Bromazepam abc – Os Gtt fl 20 ml (Bromazepam)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile – Validita 30 gg Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: N05BA08 AIC: 039319013 Prezzo: 5 Ditta: Abc Farmaceutici Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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