Home Schede Tecniche Bioperazone: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Bioperazone: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Bioperazone

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Bioperazone: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Bioperazone: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

BIOPERAZONE

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

CEFOPERAZONE 0.5 g

Un flacone contiene:

Cefoperazone sale sodico mg 521 equivalente a: Cefoperazone acido mg 500

Una fiala di solvente contiene:

Lidocaina cloridrato mg 40;

acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 4 ml.

CEFOPERAZONE 1.0 g

Un flacone contiene:

Cefoperazone sale sodico mg 1042 equivalente a Cefoperazone acido mg 1000

Una fiala di solvente contiene:

Lidocaina cloridrato mg 40;

acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 5 ml.

CEFOPERAZONE 2.0 g

Un flacone contiene:

Cefoperazone sale sodico mg 2084 equivalente a Cefoperazone acido mg 2000

Una fiala di solvente contiene:

Lidocaina cloridrato mg 50;

acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 10 ml.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

1 flacone da 0.5 g + fiala di solvente- per uso intramuscolare

1 flacone da 1.0 g + fiala di solvente- per uso intramuscolare

1 flacone da 2.0 g + fiala di solvente- per uso intramuscolare

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Di uso selettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine gram-negativi difficili o da flora mista con presenza di gram-negativi resistenti ai piu’ comuni antibiotici, in particolare il prodotto trova indicazione, nelle suddette infezioni, in pazienti defedati e/o immunodepressi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Adulti: 2-4 g/die suddivisi in due dosi uguali, somministrate con un intervallo di 12 ore. Nelle infezioni particolarmente gravi la posologia giornaliera puo’ essere aumentata fino ad un totale di 8 g, suddivisi in due dosi uguali, equidistanziate. In alcuni casi sono stati somministrati fino 12 g giornalieri, in dosi uguali, ogni 8 ore. Nei nefropatici con filtrato gromerulare inferiore a 18 ml/min o con creatininemia superiore a 3.5 mg/100 ml, e’ consigliabile non superare i 4 g/die.

Bambini : 50-200 mg/Kg /die suddivisi in due (ogni 12 ore) o piu’ somministrazioni in caso di necessita’. In casi eccezionali sono state somministrate, senza complicanze, dosi superiori a 200 mg/Kg/die.

In caso di associazione con aminoglucosidi i due farmaci non vanno miscelati nella stessa siringa e vanno somministrati in sedi diverse, dato che tra essi esiste incompatibilita’ chimico-fisica.

Per la preparazione della soluzione si deve aggiungere al flaconcino il contenuto della fiala solvente. Per la presenza di lidocaina la soluzione si presenta lattescente stabile per 24 ore se conservata a temperatura non superiore a 10 °C.

Agitare energicamente prima dell’uso.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilita’ gia’ nota verso le cefalosporine.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Data la possibile allergia crociata tra penicilline e cefalosporine, occorre accertare, prima di somministrare il farmaco, l’esistenza di precedenti reazioni di ipersensibilita’ nei confronti di cefalosporine, penicilline o altri farmaci. Sono stati infatti segnalati casi di pazienti che hanno presentato reazioni, talora anche di tipo anafilattico, ad entrambe queste classi di antibiotici. Il Cefoperazone va quindi somministrato con cautela ai pazienti sensibili alla penicillina. Nei pazienti affetti da epatopatia e/o da ostruzione delle vie biliari, l’emivita sierica del Cefoperazone e’ generalmente prolungata e l’eliminazione renale aumentata. In assenza di concomitante insufficienza renale si possono somministrare negli adulti 2g/die, suddivisi in 2 somministrazioni, senza rischio di accumulo. Per posologie superiori a 2g/die e’ necessario monitorare le concentrazioni sieriche del farmaco. Nei pazienti affetti contemporaneamente da insufficienza epatica e renale sara’ opportuno rinunciare all’impiego di Cefoperazone. L’emodialisi riduce lievemente l’emivita del Cefoperazone, pertanto il farmaco va somministrato dopo la seduta dialitica. Analogamente a quanto segnalato con altre cefalosporine, in corso di trattamento con Cefoperazone e’ stata descritta a seguito dell’ingestione di alcool (e fino a 5 giorni dopo l’ultima somministrazione) una reazione caratterizzata da arrossamento intenso al volto, sudorazione, cefalea e tachicardia. E’ pertanto necessario evitare l’assunzione di alcool sotto qualsiasi forma in corso di trattamento con Cefoperazone. La somministrazione concomitante di cefalosporine a aminoglucosidi puo’ determinare effetti nefrotossici. Le soluzioni contenenti Lidocaina non possono essere utilizzate nei bambini al di sotto dei 30 mesi di eta’.

In caso di reazione allergica si deve interrompere la terapia e istituire un trattamento idoneo (ammine vasopressorie, antistaminici, corticosteroidi) o, in presenza di anafilassi, un immediato trattamento con adrenalina od altre opportune misure di emergenza. L’insorgenza di una qualsiasi reazione di tipo allergico impone la sospensione del trattamento. Casi di colite pseudomembranosa sono stati segnalati con l’uso di cefalosporine (e di altri antibiotici a largo spettro); perciò e’ importante prendere in considerazione questa eventualita’ nei pazienti che presentano diarrea in conseguenza dell’uso di antibiotici. Il trattamento con antibiotici a largo spettro altera la normale flora batterica del colon e cio’ puo’ consentire la crescita di Clostridi. Alcuni studi hanno evidenziato che una delle cause principali di colite associata agli antibiotici e’ una tossina prodotta dal Clostridium difficile. Casi lievi di colite si possono risolvere con la semplice interruzione della terapia. I casi di colite moderati e gravi vanno trattati con l’integrazione delle perdite di liquidi, elettroliti e proteine. Se la colite non si risolve con l’interruzione della terapia e’ grave, il trattamento di scelta per la colite pseudomembranosa da antibiotico, causata da Clostridium difficile, e’ la vancomicina per via orale. Come per altri antibiotici, sono stati segnalati casi di deficit da vitamina K in corso di trattamento con Cefoperazone. Con tutta probabilita’ tale fenomeno va ricondotto alla soppressione della flora batterica intestinale che normalmente sintetizza questa vitamina ed i soggetti a rischio appaiono essere quelli sottoposti a dieta deficitaria o con condizioni di malassorbimento (es. fibrosi cistica) o in pazienti alimentati per lunghi periodi per via endovenosa. Con l’uso di Cefoperazone possono verificarsi rari casi di ipoprotrombinemia. Sono maggiormente a rischio di emorragie e di fenomeni tromboembolici i pazienti con disordini primari e secondari della emocoagulazione (trombocitopenia, trombopatia o altri disordini della coagulazione). In questo caso a pazienti a rischio e’ opportuno effettuare il test di Quick ogni due-tre giorni e somministrare vitamina K (10 mg/settimana). Come per altre beta lattamine, durante un trattamento prolungato con Cefoperazone, possono svilupparsi resistenze microbiche: tale evenienza e’ maggiore verso microorganismi opportunisti specialmente Enterobacteriacee e Pseudomonas, in soggetti immunodepressi e probabilmente associandi tra loro piu’ beta lattamine. Si puo’ verificare una falsa positivita’ della glicosuria se si impiegano i reattivi di Fehling, di Benedict e Clinitest. Sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine, positivita’ dei test di Coombs (talora false).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Se il Cefoperazone viene impiegato in associazione con aminoglucosidi e’ necessario il monitoraggio della funzionalita’ renale durante il trattamento. I due farmaci non vanno miscelati nella stessa siringa e devono essere iniettati in sedi diverse, dato che tra essi esiste un’incompatibilità’ di ordine chimico-fisico. Fra le precauzioni d’uso sono descritti gli effetti da contemporanea assunzione di alcool.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Benche’ negli esperimenti sugli animali di laboratorio non si siano osservati effetti teratogeni, non e’ dimostrato che il Cefoperazone puo’ essere utilizzato in tutta sicurezza nella gravidanza e nell’allattamento. L’antibiotico e’ reperibile in concentrazioni ridotte nel latte materno

Il Cefoperazone e’ stato somministrato con successo nell’infanzia. Non e’ stato pero’ esaurientemente studiato nei prematuri e nei neonati fino a 6 mesi di vita. Pertanto nei pazienti di questo gruppo, il medico deve valutare con particolare scrupolo se il beneficio terapeutico giustifica il potenziale rischio.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

Nessuno

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Analogamente a quanto segnalato per tutte le cefalosporine, anche con il Cefoperazone si possono manifestare le seguenti reazioni secondarie:

Ipersensibilita’: eruzioni maculo-papulose, orticaria, eosinofilia e febbre, reazioni anafilattoidi.

Effetti ematologici: per somministrazione protratta: neutropenia reversibile e/o eosinofilia transitoria e rari casi di ipoprotrombinemia, talora riduzione dell’emoglobina e dell’ematocrito. Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine.

Funzionalita’ epatica: possibile transitorio aumento delle SGOT, SGPT e della fosfatasi alcalina.

Funzionalita’ renale: segnalato transitorio aumento di azotemia e creatinina sierica.

Effetti gastrointestinali: sono state segnalate transitorie modificazioni dell’alvo (feci molli o diarrea), nausea e vomito. La diarrea in genere risponde alla terapia sintomatica o alla sospensione dell’antibiotico. Se persistente considerare l’eventualita’ dell’insorgenza di colite pseudomembranosa.

Reazioni locali: occasionalmente puo’ verificarsi dolenzia transitoria nella sede di inoculo dopo somministrazione intramuscolare.

04.9 Sovradosaggio

Indice

Il Cefoperazone e’ dializzabile. In caso di sovradosaggio il farmaco puo’ essere eliminato mediante trattamento emodialitico o dialisi peritoneale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Cefoperazone e’ una cefalosporina semisintetica di III generazione, per uso parenterale, resistente a molte betalattamasi e dotata di attivita’ antibatterica ad ampio spettro nei confronti di numerosi germi gram-positivi, gram-negativi, aerobi ed anaerobi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Il Cefoperazone non viene assorbito dal tubo gastroenterico. Il picco di concentrazione sierica di 22,33 e 65 mcg/ml si ha in media dopo 1 ora dalla somministrazione i.m. di 0.25-0.5 ed 1 g rispettivamente; e di 135,252 e 340 mcg/ml dopo infusione e.v. per 15 minuti a velocità costante di 1-2-3 g rispettivamente.

Circa il 90% si lega in modo reversibile alle proteine plasmatiche; l’emivita media nel siero e’ di circa 2 ore, indipendentemente dalla via di somministrazione (nei neonati l’emivita e’ compresa in un range di 6-12 ore, correlato alla durata della gestazione), il Cefoperazone raggiunge concentrazioni terapeutiche in tutti i liquidi e tessuti esaminati: liquido ascitico, liquido peritoneale, liquido cefalorachidiano ( in pazienti con infiammazione meningea), urina, bile e pareti della colecisti, espettorato, polmone, tonsilla palatina, mucosa dei seni paranasali, orecchietta atriale, rene uretere, prostata, testicoli, utero, tube di Falloppio, tessuto osseo, sangue ombelicale e liquido amniotico. Il cefoperazone viene eliminato sia con la bile (70-80%) che con le urine (20-30%). Concentrazioni massime nella bile a 3 ore dalla somministrazione e.v. di 2 g: 6000 mcg/ml (dopo infusione e.v. di 2 g). Il farmaco e’ eliminato in forma attiva (meno dell’1% viene metabolizzato). Il Cefoperazone non spiazza la bilirubina dal legame con le proteine plasmatiche.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

La DL50 nel topo (via orale sottocutanea) e’ superiore a 13-15 g/Kg; per via endovenosa, nella stessa specie animale, e’ pari a 4.76 g/Kg nei maschi e ad 3.84 g/Kg nelle femmine. Negli studi a lungo termine nel cane non ha determinato lesioni istologiche a carico del rene. A dosi di 1-2 g/Kg/die per 4 settimane, nel ratto non ha provocato lesioni istopatologiche significative a carico dell’orecchio interno. Dosi fino a 10 volte superiori a quelle impiegate nell’uomo non hanno evidenziato nel topo, ratto e scimmia, alcuna compromissione della fertilità ne’ attività teratogena.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

-----

06.2 Incompatibilità

Indice

Il Cefoperazone non va miscelato con aminoglucosidi.

06.3 Periodo di validità

Indice

2 anni allo stato secco. In soluzione e’ stabile per 24 ore se conservato a temperatura non superiore a 10 °C.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

-----

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Flaconcino in vetro neutro scuro con tappo in gomma perforabile e ghiera di alluminio; fiala solvente in vetro neutro bianco, con pre-rottura; scatola di cartone litografato; cassonetto in polistirolo contenente il flaconcino e la fiala; foglio illustrativo.

i.m. 1 flacone da 0.5 g + fiala solvente da 4 ml

i.m. 1 flacone da 1.0 g + fiala solvente da 5 ml

i.m. 1 flacone da 2.0 g + fiala solvente da 10 ml

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

-----

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

BIOPHARMA S.r.l. Via Delle Gerbere, 20 -22 – 00040 S.Palomba ROMA

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

Bioperazone 0.5 g Polvere e solvente per sospensione iniettabile AIC 025957010

Bioperazone 1.0 g Polvere e solvente per sospensione iniettabile AIC 025957022

Bioperazone 2.0 g Polvere e solvente per sospensione iniettabile AIC 025957034

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

-----

10.0 Data di revisione del testo

Indice

-----

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice