Biliepar: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Biliepar

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Biliepar: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Biliepar: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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BILIEPAR 150 mg capsule rigide

BILIEPAR 300 mg capsule rigide

BILIEPAR 450 mg capsule rigide a rilascio modificato

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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BILIEPAR 150 mg capsule rigide

Una capsula contiene:

Principio attivo:

Acido Ursodesossicolico mg 150

BILIEPAR 300 mg capsule rigide

Una capsula contiene:

Principio attivo:

Acido Ursodesossicolico mg 300

BILIEPAR 450 mg capsule rigide a rilascio modificato

Una capsula a rilascio controllato contiene:

Principio attivo:

Acido Ursodesossicolico mg 450

03.0 Forma farmaceutica

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Capsule rigide; capsule rigide a rilascio modificato

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Alterazioni qualitative o quantitative della funzione biligenetica, comprese le forme con bile sovrasatura di colesterolo, calcolosi biliare colesterolica, con calcoli radiotrasparenti nella colecisti e nel coledoco. Dispepsie biliari.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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BILIEPAR 150 mg e 300 mg capsule rigide

Nell’uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia giornaliera è di 5-10 mg/Kg nella maggior parte dei casi, la posologia giornaliera risulta compresa fra 300 e 600 mg al giomo (dopo e durante i pasti e la sera); per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 12 o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i due anni.

Nelle sindromi dispeptiche e nella terapia di mantenimento sono sufficienti dosi di 300 mg al giomo, suddivise in 2-3 somministrazioni. Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico. Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari è opportuno verificare l’efficacia del medicamento mediante esami colecistografici ogni 6 mesi. Non è previsto il trattamento di pazienti in età pediatrica.

BILIEPAR 450 mg capsule rigide a rilascio modificato

Nell’uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia è di 450 mg al giomo, mentre nei pazienti obesi, o comunque in presenza di altri fattori litogeni importanti, è opportuno elevare il dosaggio giornaliero a 675 mg; un dosaggio più elevato è consigliabile anche nei casi con calcoli di dimensioni superiori a 20 mm.

Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 9 mesi o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i due anni.

Nelle sindromi dispeptiche e nelle terapie di mantenimento sono sufficienti dosi minori: 225 mg al giomo.

Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico; in particolare l’ottima tollerabilità del preparato permette di adottare anche dosi sensibilmente più elevate.

La somministrazione di BILIEPAR 450 mg va effettuata in unica assunzione serale, preferibilmente al momento di coricarsi.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità verso i componenti del prodotto e sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Itteri ostruttivi, nelle epatopatie e nelle affezioni renali gravi, ulcera peptica e duodenale in fase attiva.

Gravidanza e allattamento (v. par. 4.6); età pediatrica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Il presupposto per instaurare un trattamento calcololitico con Acido Ursodesossicolico è rappresentato dalla natura colesterolica dei calcoli stessi; un indice attendibile in tal senso è rappresentato dalla loro radiotrasparenza.

I calcoli biliari che presentano più elevata probabilità di dissoluzione sono quelli di piccole dimensioni in colecisti funzionante; l’avvenuta desaturazione della bile in colesterolo rappresenta un utile elemento di previsione per un buon esito del trattamento, ma non è determinante, dato che la dissoluzione può avvenire anche per un processo fisico di formazione di cristalli liquidi indipendente dallo stato di saturazione.

Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione dei calcoli biliari, è opportuno verificare l’efficacia del medicamento mediante esami colecistografici o ecografici ogni sei mesi.

Nei pazienti con coliche biliari frequenti, con infezioni biliari, con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali che possono alterare la circolazione enteroepatica degli acidi biliari (resezione e stomia dell’ileo, ileite regionale, ecc.) è consigliabile evitare l’uso di Acido Ursodesossicolico.

Iniziando trattamenti dissolutori a lungo termine, è opportuno effettuare un controllo preliminare delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.

Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Evitare l’associazione con farmaci potenzialmente epatolesivi.

Evitare l’associazione con sostanze che inibiscono l’assorbimento intestinale degli acidi biliari, come ad esempio la colestiramina, e con farmaci che aumentano l’eliminazione biliare del colesterolo (estrogeni, contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Anche se non sono stati evidenziati effetti teratogeni, il trattamento è controindicato nelle donne in stato di gravidanza e allattamento.

Il trattamento delle donne in età feconda potrà essere intrapreso tenendo presente la necessità di interromperlo in caso di gravidanza.

Non esistono dati secondo cui l’Acido Ursodesossicolico sia escreto nel latte umano, tuttavia per le pazienti che allattano occorre decidere se interrompere l’allattamento ed iniziare il trattamento o proseguire l’allattamento evitando la somministrazione.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non ci sono presupposti né evidenze che la sostanza possa modificare la capacità di attenzione ed i tempi di reazione.

04.8 Effetti indesiderati

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La tollerabilità della sostanza alle dosi consigliate è di norma buona.

Solo occasionalmente sono state riscontrate irregolarità dell’alvo, che generalmente scompaiono proseguendo il trattamento.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre 4 g al giomo (dose questa risultata ben tollerata).

In caso di ingestione accidentale di Acido Ursodesossicolico in dosi altamente superiori, si suggerisce di porre in atto i normali procedimenti consigliati per la patologia da intossicazione e di somministrare colestiramina, in quanto capace di chelare gli acidi biliari.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’Acido Ursodesossicolico (UDCA) rappresenta il 7 beta-epimero dell’acido chenodesossicolico ed è un acido biliare presente fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una piccola percentuale degli acidi biliari totali. L’UDCA è in grado di aumentare nell’uomo la capacità solubilizzante della bile nei confronti del colesterolo trasformando la bile litogena in non litogena. I meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza sono molteplici:

diminuzione della secrezione di colesterolo nella bile tramite una riduzione dell’assorbimento intestinale e della sintesi epatica del colesterolo stesso;

aumento del pool complessivo degli acidi biliari favorenti la solubilizzazione micellare del colesterolo;

formazione di una mesofase liquido-cristallina che permette una solubilizzazione non micellare del colesterolo superiore a quella ottenibile nella fase di equilibrio.

Il trattamento con Acido Ursodesossicolico determina pertanto la formazione di bile insatura in colesterolo e più ricca di sali biliari idonei alla sua solubilizzazione, favorendo anche un regolare flusso della bile e lo svuotamento della colecisti.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo somministrazione orale, l’Acido Ursodesossicolico, viene facilmente assorbito a livello intestinale, captato dal fegato ed escreto nella bile in forma prevalentemente glicoconiugata, entrando così nel circolo entero-epatico, esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della flora intestinale ed i suoi metaboliti vengono eliminati per via fecale.

La formulazione a rilascio modificato (controllato), per le caratteristiche di gastroprotezione, non si disperde nel contenuto gastrico e passa nel duodeno, dove si solubilizza in ambiente alcalino, con conseguente ottimizzazione della biodisponibilità dell’Acido Ursodesossicolico e consentendo un’unica somministrazione giornaliera.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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L’Acido Ursodesossicolico presenta i vantaggi di una ridotta formazione di litocolato, considerato tossico nell’animale da esperimento (nell’uomo impegna i processi di solfatazione), dell’assenza di aumenti delle transaminasi sieriche, anche in corso di trattamenti a lungo termine nell’uomo.

La tossicità sperimentale dell’UDCA è generalmente molto bassa; la DL50 per via orale è risultata 10 g/Kg nel ratto, mentre nel topo è risultata rispettivamente di 5740 mg/Kg per il maschio e 6000 mg/Kg per la femmina.

Trattamenti cronici di 28 settimane nel ratto con dosi sino a 2000 mg/Kg per via orale non hanno evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri istologici studiati.

Trattamenti per un anno nel cane con dosi sino a 100 mg/Kg per via orale sono stati pure ben tollerati senza alcuna reazione sfavorevole. In particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi di rilievo, effetti sfavorevoli sulla fertilità, effetti teratogeni o cancerogeni, lesioni della mucosa gastrica.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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BILIEPAR 150 mg e 300 mg capsule rigide

Cellulosa microcristallina; Amido di mais; Silice precipitata; Magnesio stearato; Gelatina; Biossido di titanio

BILIEPAR 450 mg capsule rigide a rilascio modificato

Idrossipropilcellulosa; Cellulosa microcristallina; Gelatina; Biossido di titanio

06.2 Incompatibilità

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Non segnalate.

06.3 Periodo di validità

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BILIEPAR 150 mg e 300 mg capsule rigide: 60 mesi

BILIEPAR 450 mg capsule rigide a rilascio modificato:36 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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A temperatura ambiente non superiore a 30° C

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio di cartone litografato da 20 capsule da 150 mg

Astuccio di cartone litografato da 20 capsule da 300 mg

Astuccio di cartone litografato da 20 capsule a rilascio controllato da 450 mg

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Uso orale.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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I.BIR.N. – Istituto Bioterapico Nazionale s.r.l. – Via Vittorio Grassi nn. 9/15 – 00155 Roma

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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BILIEPAR 150 mg capsule rigide – 20 capsule: A.I.C. n. 026078016

BILIEPAR 300 mg capsule rigide – 20 capsule: A.I.C. n. 026078028

BILIEPAR 450 mg capsule rigide a rilascio modificato – 20 capsule: A.I.C. n. : 026078042

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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BILIEPAR 150 mg e 300 mg capsule rigide: Novembre 1985

BILIEPAR 450 mg capsule rigide a rilascio modificato: Ottobre 2000

10.0 Data di revisione del testo

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Ottobre 2000

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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