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Azomyr 2 5 mg compressa orodissibile uso orale blister pvc

Azomyr 2 5 mg compressa orodissibile uso orale blister pvc

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Azomyr 2 5 mg compressa orodissibile uso orale blister pvc: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Azomyr 2 5 mg compressa orodissibile uso orale blister pvc: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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AZOMYR 2,5 MG COMPRESSE ORODISPERSIBILI

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa orodispersibile di Azomyr contiene 2,5 mg di desloratadina

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa orodispersibile

Compresse rotonde, piatte, macchiettate, di colore rosso chiaro con la lettera K incisa su un lato

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Azomyr è indicato per il trattamento sintomatico di:

– rinite allergica (vedere paragrafo 5.1)

– orticaria (vedere paragrafo 5.1)

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Bambini di età compresa tra i 6 e gli 11 anni: una compressa orodispersibile di Azomyr 2,5 mg posta nella bocca una volta al giomo per il sollievo dei sintomi associati alla rinite allergica (inclusa rinite allergica intermittente e persistente) e all’orticaria (vedere paragrafo 5.1).

Adulti e adolescenti (12 anni di età o superiore): due compresse orodispersibili di Azomyr 2,5 mg poste nella bocca una volta al giomo per il sollievo dei sintomi associati alla rinite allergica (inclusa rinite allergica intermittente e persistente) e all’orticaria (vedere paragrafo 5.1).

La compressa si può assumere indipendentemente dall’ora dei pasti.

Esiste un limitato numero di studi clinici che hanno valutato l’efficacia di desloratadina negli adolescenti di età 12 e 17 anni (vedere paragrafi 4.8 e 5.1)

Si deve trattare la rinite allergica intermittente (presenza dei sintomi per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane) in accordo con la valutazione della storia clinica del paziente e si può interrompere il trattamento dopo la risoluzione dei sintomi e ricominciare dopo che siano riapparsi.

Nel caso di rinite allergica persistente (presenza dei sintomi per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane) si può consigliare ai pazienti un trattamento continuativo durante il periodo di esposizione degli allergeni.

Immediatamente prima dell’uso è necessario rimuovere con attenzione la pellicola e prelevare la dose di compressa orodispersibile senza romperla. La dose di compressa orodispersibile va posta nella bocca dove si disperderà immediatamente. Non sono necessari acqua o altri liquidi per ingerire la dose. E’ necessario assumere la dose non appena il blister è stato aperto.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti, o alla loratadina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Non sono state stabilite l’efficacia e la sicurezza di Azomyr 2,5 mg compresse orodispersibili nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

In caso di insufficienza renale grave, Azomyr deve essere usato con cautela.

Ogni compressa orodispersibile di Azomyr 2,5 mg contiene 1,4 mg di fenilalanina.

La fenilalanina può essere dannosa per chi soffre di fenilchetonuria.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Nel corso degli studi clinici con Azomyr compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere paragrafo 5.1).

In uno studio di farmacologia clinica l’assunzione concomitante di Azomyr compresse con alcool non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell’alcool sulle capacità psicofisiche dei soggetti (vedere paragrafo 5.1).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Negli studi sugli animali la desloratadina si è dimostrata non teratogena. Non è stata stabilita la sicurezza d’impiego del medicinale durante la gravidanza. Pertanto l’utilizzo di Azomyr durante la gravidanza non è raccomandato.

La desloratadina viene escreta nel latte materno, pertanto non è raccomandata l’assunzione di Azomyr in donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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In studi clinici specifici, non si sono verificate alterazioni della capacità di guida nei pazienti che assumevano desloratadina. Comunque, è necessario informare i pazienti che, molto raramente, in alcune persone si è manifestata sonnolenza, cosa che può influenzare la loro capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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In studi clinici, la desloratadina nella formulazione sciroppo è stata somministrata alla popolazione pediatrica. L’incidenza globale degli eventi avversi era simile tra il gruppo che assumeva desloratadina sciroppo e il gruppo che assumeva placebo e non differiva in modo significativo rispetto al profilo di sicurezza osservato nei pazienti adulti.

In studi clinici condotti in un certo numero di indicazioni, comprese rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, alla dose raccomandata di 5 mg al giomo, sono stati segnalati effetti indesiderati con Azomyr compresse in una percentuale superiore al 3 % rispetto al placebo. Gli eventi indesiderati segnalati con una frequenza maggiore in eccesso di placebo sono stati affaticamento (1,2 %), secchezza delle fauci (0,8 %) e cefalea (0,6 %). In uno studio clinico in 587 pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l’effetto indesiderato più comune è stato la cefalea; questo si è verificato nel 5,9 % dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9 % dei pazienti che avevano ricevuto il placebo. Altri effetti indesiderati segnalati molto raramente durante la commercializzazione sono elencati nella tabella sottostante.

Classificazione per sistemi e organi Frequenza Reazioni avverse riscontrate con Azomyr
Disturbi psichiatriciMolto raroAllucinazioni
Patologie del sistema nervosoComuneCefalea
Molto raroCapogiro, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni
Patologie cardiacheMolto raroTachicardia, palpitazioni
Non nota Prolungamento del QT
Patologie gastrointestinaliComuneSecchezza della bocca
Molto raroDolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea
Patologie epatobiliariMolto raroAumento degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite
Non nota Ittero
Patologie della cute e deltessuto sottocutaneoNon notaFotosensibilità
Patologie del sistemamuscoloscheletrico e del tessuto connettivoMolto raroMialgia
Patologie sistemiche econdizioni relative alla sede disomministrazioneComuneAffaticamento
Molto raroReazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, eruzione cutanea e orticaria)
Non notaAstenia

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio devono essere valutate misure idonee per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda l’adozione di un trattamento sintomatico e di supporto.

Sulla base di uno studio clinico a dosi ripetute, nel quale sono stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (9 volte la dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinici di rilievo.

La desloratadina non viene eliminata con l’emodialisi; non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antistaminico – H1 antagonista, codice ATC: R06A X27

La desloratadina è un antagonista dell’istamina, non sedativo, a lunga durata d’azione e con attività antagonista selettiva per i recettori H1 periferici. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell’istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema nervoso centrale.

La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studi in vitro. Questi includono l’inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 da mastociti e basofili, come pure l’inibizione dell’espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare.

In due studi clinici in singola dose, Azomyr liofilizzato orale è stato ben tollerato come documentato dai dati clinici di laboratorio, esami fisici, segni vitali e dai dati dell’intervallo all’ECG. Inoltre Azomyr compressa orodispersibile è stato ben tollerato in uno studio a dosi multiple.

Alla dose raccomandata, Azomyr 5 mg compressa orodispersibile è risultato essere bioequivalente alle formulazioni di desloratadina Azomyr 5 mg compressa convenzionale e Azomyr 5 mg liofilizzato orale. Comunque, ci si aspetta che l’efficacia di Azomyr compressa orodispersibile sia la stessa della formulazione Azomyr compresse.

In uno studio clinico a dosi ripetute in cui venivano somministrate giornalmente per 14 giorni dosi fino a 20 mg di desloratadina, non sono stati rilevati effetti cardiovascolari di rilevanza clinica e statistica. In uno studio di farmacologia clinica in cui la desloratadina veniva somministrata a dosi di 45 mg al giomo (9 volte la dose terapeutica) per 10 giorni, non è stato osservato alcun prolungamento del tratto QTc.

In studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche clinicamente rilevanti delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.

La desloratadina non è in grado di penetrare efficacemente nel sistema nervoso centrale. In studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giomo, non si è evidenziato alcun eccesso di sonnolenza rispetto al placebo. Nel corso degli studi clinici, fino a dosi di 7,5 mg somministrati una volta al giomo, Azomyr compresse non ha influenzato negativamente le capacità psicofisiche dei soggetti. In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina 5 mg non ha determinato variazioni nelle misure standard delle performance di volo, incluso lo stato di attenzione individuale o le attività di volo.

In studi di farmacologia clinica, la somministrazione concomitante di alcool non ha determinato nessun aumento degli effetti negativi dell’alcool sulle capacità psicofisiche né un aumento della sonnolenza. Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcool.

In pazienti affetti da rinite allergica, Azomyr compresse si è dimostrato efficace nell’attenuare sintomi quali starnuti, rinorrea e prurito nasale, come pure prurito oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. Azomyr compresse ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore. L’efficacia di Azomyr compresse non è stata chiaramente dimostrata negli studi in pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni.

In aggiunta alla classificazione riconosciuta di stagionale e perenne, la rinite allergica può essere in alternativa classificata come rinite allergica intermittente e rinite allergica persistente a seconda della durata dei sintomi. Si definisce rinite allergica intermittente quando i sintomi sono presenti per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane. Si definisce rinite allergica persistente quando i sintomi sono presenti per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane.

Azomyr si è dimostrato efficace nell’alleviare i sintomi della rinite allergica stagionale come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario della Qualità della Vita nelle rinocongiuntiviti.

Il più importante miglioramento si è riscontrato nel dominio dei problemi pratici e nelle attività giornaliere limitate dai sintomi.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per l’orticaria, poiché il processo patofisiologico di base è simile, ad eccezione dell’etiologia, e perché i pazienti cronici possono essere più facilmente arruolati in studi prospettici. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutti i tipi di orticaria, ci si aspetta che desloratadina sia efficace nel fornire sollievo sintomatico per altre forme di orticaria, in aggiunta all’orticaria cronica idiopatica, come raccomandato dalle linee guida cliniche.

In due studi clinici controllati verso placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, Azomyr si è dimostrato efficace nell’attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione ed il numero di pomfi già alla fine dell’intervallo tra le prime due somministrazioni. In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti per un periodo superiore alle 24 ore (intervallo tra le dosi). Come in altri studi clinici condotti con antistaminici nell’orticaria cronica idiopatica, la minoranza di pazienti identificati come non responsivi agli antistaminici, sono stati esclusi. Un miglioramento del prurito superiore al 50 %, è stato osservato nel 55 % dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19 % dei pazienti trattati con placebo.Il trattamento con Azomyr ha anche significativamente ridotto l’interferenza con il sonno e le attività quotidiane, così come misurato da una scala a quattro punti usata per valutare queste variabili.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina possono essere rilevate entro 30 minuti dalla somministrazione. La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3 ore dalla somministrazione; la fase terminale dell’emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina è coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con la unica somministrazione giornaliera. La biodisponibilità della desloratadina è proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5 mg e 20 mg.

In una serie di studi di farmacocinetica e clinici, il 6 % dei soggetti ha raggiunto una concentrazione più elevata di desloratadina. La prevalenza di questo fenotipo metabolizzatore lento è stata comparabile per gli adulti (6 %) e i soggetti pediatrici fra i 2 e gli 11 anni (6 %) e maggiore fra i neri (18 % negli adulti, 16 % nella popolazione pediatrica) rispetto ai caucasici (2 % negli adulti, 3 % nella popolazione pediatrica), comunque in entrambe le popolazioni il profilo di sicurezza di questi soggetti non è stato diverso da quello della popolazione generale.

In uno studio di farmacocinetica a dosi multiple condotto con la formulazione in compresse in soggetti adulti sani, quattro soggetti sono risultati metabolizzatori lenti di desloratadina. Questi soggetti avevano una concentrazione Cmax di circa 3 volte superiore ad approssimativamente 7 ore con una emivita di fase terminale di circa 89 ore.

La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83 % – 87 %). Non c’è evidenza, clinicamente significativa, di accumulo del medicinale dopo somministrazione di dosi giornaliere di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni.

L’enzima responsabile per il metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse. La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno dimostrato che il medicinale non inibisce il CYP2D6 e non è nè substrato nè inibitore della P-glicoproteina.

In studi crossover a dose singola con Azomyr 5 mg compresse orodispersibili e Azomyr compresse convenzionali o Azomyr 5 mg liofilizzato orale, le formulazioni si sono dimostrate equivalenti.

Azomyr in compresse da 2,5 mg non è stato valutato nei pazienti pediatrici, comunque in aggiunta ai risultati ottenuti negli studi dose-risposta condotti in pazienti pediatrici, i dati di farmacocinetica relativi ad Azomyr compresse orodispersibili supportano l’utilizzo del dosaggio di 2,5 mg in pazienti pediatrici di età compresa tra i 6 e gli 11 anni.

La presenza di cibo non ha rilevante influenza su AUC e Cmax di Azomyr liofilizzato orale, mentre la presenza di cibo prolunga il Tmax della desloratadina da 2,5 a 4 ore ed il Tmax della 3-OH-desloratadina da 4 a 6 ore. In uno studio separato si è evidenziato che il succo di pompelmo non ha effetto sulla biodisponibilità della desloratadina. L’acqua non ha avuto effetto sulla biodisponibilità di Azomyr compresse orodispersibili.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina. Gli studi non clinici condotti con la desloratadina e con la loratadina hanno dimostrato che non si osservano differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione al farmaco comparabili.

I dati non clinici ottenuti con desloratadina non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e tossicità riproduttiva.

L’ analisi generale degli studi preclinici e clinici sull’irritazione con le compresse orodispersibili indicano come improbabile che questa formulazione comporti rischi di irritazione locale nell’uso clinico. L’assenza di potenziale carcinogeno è stata dimostrata in studi condotti con desloratina e loratadina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Cellulosa microcristallina

amido pregelatinizzato

amido di sodio glicolato

magnesio stearato

copolimero metacrilato butilato

crospovidone

sodio idrogeno carbonato

acido citrico

silice colloidale diossido

ossido ferrico

mannitolo

aspartame (E951)

aroma Tutti-Frutti

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Le Azomyrcompresse orodispersibili di Azomyr sono fornite in dosi unitarie in blister costituito da una pellicola laminare con un foglio di chiusura.

I materiali del blister consistono in un film a quattro strati di foglio laminato di alluminio preformato a freddo e da un film di copertura costituito da un foglio di alluminio laminato con retro rivestito di carta.

Il blister preformato a freddo è composto di un film di polivinil cloruro (PVC) laminato in maniera adesiva con un film di poliammide orientata (OPA), laminato in maniera adesiva con un foglio di alluminio, laminato in maniera adesiva con un film di polivinil cloruro (PVC). Confezioni da 5, 6, 10, 12, 15, 18, 20, 30, 50, 60, 90 e 100 compresse orodispersibili. E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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SP Europe

Rue de Stalle 73

B-1180 Bruxelles

Belgio

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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EU/1/00/157/035-046

035203367

035203405

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione: 15 Gennaio 2001

Data dell’ultimo rinnovo: 15 Gennaio 2006

10.0 Data di revisione del testo

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FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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