Home Schede Tecniche Axoren – Buspirone: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Axoren – Buspirone: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Axoren

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Axoren: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Axoren: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

AXOREN

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Una compressa contiene:

Buspirone HCl 5 mg 10 mg

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Compresse da 5 e 10 mg per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Disturbi d’ansia generalizzata.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Il dosaggio consigliato è di 15 mg/die frazionato in tre dosi.

Il dosaggio giornaliero può essere aumentato di 5 mg ogni 2-3 giorni fino a raggiungere la dose terapeutica ottimale o il dosaggio massimo di 60 mg/die, in 2-3 somministrazioni.

Nella maggioranza dei pazienti, la dose terapeutica ottimale viene raggiunta per titolazione fino ad un dosaggio di 20-30 mg/die in 2-3 somministrazioni.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità nota verso il buspirone; grave insufficienza epatica e renale; allattamento.

Il buspirone non deve essere impiegato contemporaneamente a farmaci IMAO; qualora si intenda usare il buspirone è necessario iniziare la somministrazione dopo due settimane dalla sospensione dell’antidepressivo.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

AXOREN, a causa della sua lunga latenza d’azione, non può trovare impiego negli stati d’ansia occasionali che richiedono un pronto sollievo. La sicurezza e l’efficacia del buspirone in soggetti di età inferiore ai 18 anni non è stata stabilita. Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D’altra parte poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l’uso dell’automobile e l’impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.

Per evitare sintomi di sospensione, qualora si ritenga necessario passare da altre terapie ansiolitiche a buspirone è necessario ridurre progressivamente il trattamento in corso specie se impiegato da lungo tempo e ad alto dosaggio.

Cautela richiede l’impiego di buspirone nei pazienti con affezioni del fegato e del rene.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Farmaci IMAO: vedi Controindicazioni.

Alcool: sebbene gli studi eseguiti suggeriscano che il buspirone non accentui gli effetti dell’alcool, è prudente sconsigliare ai pazienti l’uso concomitante di bevande alcooliche.

Altre sostanze psicotrope: non sono stati studiati gli effetti di buspirone con altri farmaci psicotropi pertanto l’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.

Interazioni con esami di laboratorio: buspirone non sembra interferire con gli esami di laboratorio comunemente usati in clinica.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Gravidanza:il buspirone non va somministrato nelle donne in gravidanza, specialmente durante il primo trimestre, se non in caso di assoluta necessità e sotto diretto controllo del medico.

Allattamento: vedi Controindicazioni.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D’altra parte poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l’uso dell’automobile e l’impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Alle dosi terapeutiche il buspirone è ben tollerato.

Gli effetti secondari, qualora si presentino, compaiono generalmente all’inizio della terapia e cessano spontaneamente entro pochi giorni, continuando il trattamento e/o riducendo il dosaggio.

Gli effetti collaterali comunemente riscontrati sono stati: vertigini, cefalea, nervosismo, insonnia e più raramente eccitazione, agitazione, aggressività, confusione, tremori, parestesie ed incoordinazione motoria.

Sono stati inoltre segnalati con varia intensità e frequenza i seguenti effetti collaterali non sempre correlabili con sicurezza all’impiego del farmaco poiché spesso associati al quadro ansioso di fondo: nausea, vomito e dolori addominali, tachicardia e palpitazioni, tinnitus, disturbi visivi, pollachiuria e disuria, dolori muscolari, eruzioni cutanee.

Infine è possibile una stimolazione dose-dipendente della secrezione della prolattina alla quale sono stati ricondotti irregolarità mestruali e, nel maschio, disturbi sessuali occasionalmente verificatisi durante la terapia con il buspirone.

04.9 Sovradosaggio

Indice

La massima dose di farmaco tollerata dall’uomo è 375 mg/die.

Ai massimi livelli di dosaggio raggiunti i sintomi più comunemente osservati sono stati: nausea, vomito, capogiri, sonnolenza, miosi, gastralgia.

In caso di overdose deliberata o accidentale dovranno essere intraprese misure sintomatiche generali ed essere effettuata un’immediata lavanda gastrica.

Sarà comunque opportuno monitorare, come in qualunque caso di sovradosaggio, la frequenza del respiro, del polso e la pressione arteriosa.

Non si conoscono antidoti specifici per il buspirone e non è stato stabilito se sia dializzabile o meno.

Non sono stati riportati casi di decesso dovuto a sovradosaggio del buspirone.

Abuso e assuefazione:buspirone non ha dimostrato potenzialità di abuso e/o di assuefazione.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Il buspirone è una molecola dotata di attività ansiolitica selettiva; esso infatti, è sprovvisto di effetto anticonvulsivante e miorilassante e non dimostra un sostanziale effetto sedativo e sulle funzioni psicomotorie; infatti in studi clinici controllati, nei pazienti trattati con buspirone, non si sono evidenziati sintomi di sedazione o di riduzione delle capacità di prestazione significativamente diversi che con placebo.

Il preciso meccanismo dell’azione ansiolitica del buspirone è sconosciuto; il farmaco ha dimostrato alta affinità per i recettori della serotonina tipo 5-HT1A, una moderata affinità per i recettori D2 della dopamina e un’azione, probabilmente indiretta, anche sul sistema nor-adrenergico.

Il buspirone non ha dimostrato apprezzabile affinità per i recettori del GABA.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Somministrato per os nell’uomo il buspirone è rapidamente e quasi completamente assorbito e subisce un evidente effetto primo-passaggio cosicché la quota di farmaco immodificato che raggiunge la circolazione sistemica è pari in media al 4%; l’assunzione contemporanea di cibo ritarda l’assorbimento intestinale e riduce la clearance presistemica del farmaco senza sostanziali modificazioni dell’attività ansiolitica.

Dopo somministrazione orale di una dose di 20 mg il picco della concentrazione plasmatica (1-6 mg/ml) si verifica entro 40-90 minuti; studi con dosi multiple indicano che la concentrazione plasmatica di equilibrio viene raggiunta entro 2 giorni ed è proporzionale al dosaggio.

Nell’uomo, il legame del buspirone alle proteine plasmatiche è di circa il 95%.

L’emivita del buspirone va da 2 + 1 a 11 + 3 ore. Dopo una singola dose, dal 29 al 63% di farmaco viene escreto nelle urine entro 24 ore, prevalentemente come metaboliti.

L’escrezione fecale va dal 18 al 38% della dose.

Il buspirone viene metabolizzato prevalentemente per via ossidativa, che dà luogo a vari idrossiderivati e 1-pirimidinil piperazina.

Nei modelli animali, predittivi di attività ansiolitica nell’uomo, 1-pirimidinil piperazina ha approssimativamente ¼ della attività del buspirone.

Nell’uomo gli effetti sul metabolismo e la biodisponibilità di altri farmaci assunti in concomitanza del buspirone non sono stati studiati.

L’azione ansiolitica del buspirone si rende evidente entro 2 settimane, sebbene l’effetto terapeutico massimo richieda 3-4 settimane.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

Carcinogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità

I risultati di studi eseguiti sugli animali hanno dimostrato che il buspirone non ha un potenziale carcinogenico e mutagenico, non influenza la fertilità e non induce danno fetale.

Nei ratti il buspirone è escreto nel latte materno.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Lattosio, Carbossimetil amido sodico, Cellulosa microcristallina, Silice precipitata, Magnesio stearato

06.2 Incompatibilità

Indice

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità

Indice

24 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Conservare non oltre i 40° C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Blister di alluminio-PVDC e PCV-PVDC da 30 compresse da 5 mg

Blister di alluminio-PVDC e PCV-PVDC da 15 compresse da 10 mg

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

GLAXOSMITHKLINE S.p.A., Via A.Fleming 2, Verona.

Su licenza Bristol Myers Company.

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

30 compresse da 5 mg – A.I.C.: 026541019

15 compresse da 10 mg – A.I.C.: 026541033

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

Maggio 2000

10.0 Data di revisione del testo

Indice

Dicembre 2001

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice