Avantrin – Trapidil: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Avantrin

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Avantrin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Avantrin: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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AVANTRIN 100 mg compresse

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Compresse da 100 mg: Trapidil 100 mg.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse da 100 mg.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Compresse: Cardiopatia ischemica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Compresse 100 mg: Nell’adulto in media una compressa 3 volte al giomo.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al farmaco. Controindicato in pazienti con diatesi emorragica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Non è consigliabile l’uso in pazienti con collagenosi, a causa dell’aumentata incidenza di effetti collaterali osservati. Avantrin deve essere usato con cautela in pazienti con insufficienza epatica.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non note.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Non è consigliabile l’uso in gravidanza accertata o presunta.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non noti.

04.8 Effetti indesiderati

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In pazienti ipersensibili al farmaco sono state osservate eruzioni cutanee, prurito, raramente febbre, talvolta un aumento del tasso delle transaminasi (GOT, GPT), reversibile con la sospensione della terapia. Sono state osservate, talvolta, reazioni gastrointestinali quali senso di peso gastrico, flatulenza, disturbi gastrici, nausea, vomito, inappetenza e dolore addominale, raramente diarrea o stipsi. Talvolta reazioni quali cefalea e/o vertigini, raramente sonnolenza o stanchezza, insonnia. Raramente sono state osservate palpitazioni, ipotensione, tachicardia, sudorazione ed oppressione toracica.

Comunicare al medico od al farmacista qualsiasi effetto indesiderato non descritto nel foglio illustrativo.

04.9 Sovradosaggio

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Non si conoscono casi di sovradosaggio. Nel caso si verificasse, si consiglia una terapia di sostegno e sintomatica adeguata.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Principio attivo di Avantrin è il trapidil, una sostanza recentemente sviluppata, appartenente al gruppo delle triazolopirimidine, dotata di attività antiaggregante piastrinica ed antiischemica. Il profilo di attività antiaggregante piastrinica del trapidil si svolge nei confronti di vari agenti aggreganti (collagene, ADP, acido arachidonico, PAF, adrenalina, calcio ionoforo, serotonina), come verificato “in vitro” ed “in vivo”, nel plasma ricco di piastrine e nel sangue “in toto”. Diversamente dagli antiaggreganti inibitori della cicloossigenasi, l’azione del trapidil avviene ad una tappa avanzata della sintesi degli eicosanoidi con inibizione della biosintesi piastrinica di trombossano e potenziamento sedativo degli effetti della prostaciclina. Contrariamente ad altri preparati ad attività antiaggregante piastrinica, il trapidil è in grado di indurre disaggregazione delle piastrine aggregate dall’acido arachidonico. Il trapidil induce vasodilatazione arteriosa e venosa con conseguente riduzione delle resistenze periferiche e della pressione venosa nei distretti vascolari coronarico e periferico. Tale effetto è particolarmente evidente a livello del circolo coronarico dove si osserva aumento del flusso ematico e diminuzione delle resistenze. In analogia alla nitroglicerina, il trapidil esplica la sua azione prevalentemente a livello dei rami coronarici epicardici, escludendo in tal modo la possibilità di un sequestro di sangue dalle zone ischemiche. Le attività antiaggregante piastrinica e cardiovascolare del trapidil derivano dalle sue azioni antitrombossanica ed antifosfodiesterasica. Il trapidil è indicato nelle situazioni cliniche correlabili a ridotta perfusione arteriosa e ad iperaggregabilità piastrinica, ove sia richiesta un’azione di miglioramento del circolo ed un’azione antitrombotica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’assorbimento dopo somministrazione orale risulta alquanto rapido e tale da indurre già a 30′ concentrazioni plasmatiche prossime ai valori massimi, che sono raggiunti dopo un’ora. Il tempo di emivita del trapidil risulta pari a circa 1,5-2 ore. Il trapidil si distribuisce rapidamente ai vari organi e tessuti, dai quali è successivamente ceduto al compartimento centrale. Il trapidil viene eliminato essenzialmente per via renale entro 48 ore dalla somministrazione sotto forma di metaboliti, in parte coniugati, derivanti da deetilazione del gruppo 7-aminico ed in minor misura per ossidrilazione. La somministrazione protratta non dà luogo a fenomeni di accumulo.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta

DL50 (topo): i.v. 111 mg/kg; os 682 mg/kg.

DL50 (ratto): i.v. 79 mg/kg; os 720 mg/kg.

Tossicità per somministrazioni ripetute

Trattamenti per via orale nel ratto e nel cane fino a 30-60 mg/kg fino a 52 settimane e trattamenti per via i.v. nel ratto e nel cane fino a 10 mg/kg per la durata di 4 settimane non hanno dato esito a importanti manifestazioni di tossicità a carico dei vari organi ed apparati.

Tossicità fetale – Teratogenesi

Negli studi effettuati il trapidil si è dimostrato privo di effetti tossici diretti sulla fertilità e sulla funzione riproduttiva, sull’organogenesi e sullo sviluppo peri-postnatale nel ratto e nel coniglio.

Mutagenesi

In tutti i test effettuati con il trapidil non è stato rilevato alcun effetto mutageno.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Compresse: Amido di mais, Cellulosa microcristallina, Magnesio stearato, Idrossipropilmetilcellulosa, Polietilenglicole 6000, Titanio biossido (E 171).

06.2 Incompatibilità

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Non note.

06.3 Periodo di validità

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Compresse: 24 mesi a confezionamento integro.

ATTENZIONE: Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Da conservarsi alle normali condizioni ambientali.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Compresse: Blister di alluminio/PVC-PVC.

Scatola da 30 compresse da 100 mg. – € 10,85.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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UCB Pharma S.p.A. – PIANEZZA (TO).

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Compresse da 100 mg: A.I.C. n. 026002016.

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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01/03/1990 Rinnovo: Giugno 2000

10.0 Data di revisione del testo

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Giugno 2000

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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