Ateroxide: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Ateroxide

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Ateroxide: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Ateroxide: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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ATEROXIDE

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Capsule 250 U.L.S.

Ogni capsula contiene:

Principio attivo:

Glucuronilglucosaminoglicano solfato U.L.S. 250 B01AB11

Eccipienti:

Lattosio mg 65

Silice precipitata mg 6

Magnesio stearato mg 4

Laurilsolfato di Na mg 5

p-ossibenzoato di metile mg 0,24

p-ossibenzoato di propile mg 0,11

(Gelatina, Titanio biossido, E 127, E 172, acqua depurata)

Fiale 600 U.L.S.

ogni fiala contiene:

Principio attivo:

Glucuronilglucosaminoglicano solfato U.L.S. 600 B01AB11

Eccipienti:

Sodio cloruro g 0,018

Acqua bidistillata q.b.a ml 2

03.0 Forma farmaceutica

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Capsule per uso orale, fiale i.m. – e.v.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Ulcere venose croniche.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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600U.L.S. al dì per via i.m. o e.v. oppure 250 U.L.S. per via orale 2 volte al dì lontano dai pasti. Il ciclo terapeutico va ripetuto almeno 2 volte l’anno: a giudizio del medico la posologia può essere variata in quantità e/o frequenza.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto, trattandosi di una struttura molecolare simile a quella dell’eparina, è preferibile non somministrare nei pazienti ipersensibili all’eparina.

Diatesi e malattia emorragiche.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Nei casi in cui è in atto un trattamento con anticoagulanti è consigliabile controllare periodicamente i parametri emocoagulativi.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Essendo sulodexide una molecola eparino simile può aumentare gli effetti anticoagulanti dell’eparina stessa e degli anticoagulanti orali se somministrato contemporaneamente.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Per motivi cautelativi se ne sconsiglia l’uso in gravidanza anche se gli studi di tossicità fetale non hanno messo in evidenza effetti embrio-fetossici.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati

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In casi rari si può avere sensibilizzazione con manifestazioni cutanee o in sedi diverse; tuttavia le eventuali manifestazioni di insofferenza scompaiono rapidamente con la riduzione del dosaggio o la sospensione del trattamento.

Se del caso, istituire una terapia adeguata.

04.9 Sovradosaggio

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L’incidente emorragico è l’unico effetto ottenibile da un sovradosaggio. In caso di emorragia occorre iniettare come si usa nelle emorragie epariniche solfato di protamina all ‘1% (3 ml i.v. = 30 mg)

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Sulodexide ha dimostrato, negli studi di farmacodinamica, di essere attivo in numerosi modelli di dislipidemie come quelle indotte da margarina, fruttosio, etanolo, dieta ipercolesterolemica da siero etologo.

Tale attività è mediata dalla liberazione e attivazione delle lipoprotein-lipasi; è accertato inoltre che sulodexide inibisce l’ uptake delle lipoproteine VLDL da parte della parete arteriosa o a causa della formazione di complessi o a causa della tendenza di sulodexide a legarsi all’endotelio.

Tale legame oltre a permettere l’attivazione in loco delle lipoprotein-lipasi, determina anche l’inibizione del binding della trombina.

L’aumentata attività respiratoria del tessuto aortico, la diminuita viscosità ematica, la diminuita adesività piastrinica, possono essere considerati come effetti indiretti del meccanismo d’azione di sulodexide, meccanismo che, fra l’altro, coinvolge gli inibitori della plasmina (attività fibrinolitica) e di altre sieroproteasi (attivita anti-Xa, attività anticomplementare ecc.).

Agli effetti sul quadro lipemico e coagulativo fanno riscontro analoghi effetti a livello epatico e soprattutto vascolare e cardiaco: infatti nei modelli di aterosclerosi sperimentale si osserva l’inibizione dell’accumulo sottointimale di lipidi ed una più rapida regressione delle lesioni aterosclerotiche (o placche).

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento: Sulodexide presenta un assorbimento attraverso la barriera gastrointestinale dimostrabile agli effetti farmacodinamici dopo somministrazione orale, intraduodenale, intraileale e rettale nel ratto. Sono state dimostrate le correlazioni dose-effetto e dose-tempo nel ratto e nel coniglio previa somministrazione per le vie sopra elencate.

La sostanza marcata con tritio si accumula inizialmente nelle cellule dell’intestino per poi essere liberata dal polo sierico nel circolo sistemico.

Il livello di tritio plasmatico aumenta per 9 ore la concentrazione del radioisotopo aumenta nel tempo significativamente a livello di: cervello, rene, cuore, fegato, polmone, testicolo, plasma.

Prove farmacologiche eseguite nell’uomo con somministrazioni i.m. e i.v. hanno dimostrato relazioni lineari dose-effetto con le normali posologie.

Metabolismo: epatico.

Escrezione:urinaria.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta: somministrato nel topo e nel ratto, non provoca alcuna sintomatologia tossica fino alle dosi di: 240 mg/Kg per os; 144 mg/Kg per i.m., 144 mg/Kg per i.p.; 54 mg/Kg per i.v. La DL50 nel topo è di 2595 mg/Kg i.m., 1980 mg/Kg i.p., >9000 mg/Kg/os.

La DL50 nel ratto è di 3240 mg/Kg i.m.; 2385 mg/Kg/i.p.; >9000 mg/Kg/os.

Tossicità subacuta: somministrato per 28 giorni i.v. alla dose di 150 ULS/Kg a cani non ha dato luogo a fenomeni di intolleranza, a variazioni dei parametri ematochimici e a modificazioni anatomopatologiche dei principali organi.

Tossicità cronica: somministrato per os per 180 giorni alla dose di 200 U.L.S./Kg nel cane non ha presentato al termine del trattamento alcuna variazione di rilievo del quadro ematologico, dei parametri urinari e fecali e dei parametri istologici a carico dei principali organi.

Tossicità fetale: alle prove di tossicità fetale nel coniglio è risultato privo di effetti embrio-feto-tossici fino alla dose di 540 U.L.S./Kg per via sottocutanea.

Mutagenesi: risulta sprovvisto di attività mutagena nei seguenti test: Ames; sintesi riparativa non programmata di DNA in linfotici umani (UDS) non disgiunzione in Aspergillus; crossing-over in Aspergillus; soppressori di metionina in Aspergillus.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Capsule:

Lattosio, Silice precipitata, Magnesio stearato, Laurilsolfato di Na, p-ossibenzoato di metile, p-ossibenzoato di propile, Gelatina, Titanio biossido, E 127, E 172, acqua depurata.

Fiale:

Sodio cloruro, Acqua bidistillata.

06.2 Incompatibilità

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Sulodexide, essendo un polisaccaride acido, se somministrato in associazioni estemporanee può reagire complessandosi con tutte le sostanze basiche. Le sostanze di uso comune incompatibili nelle associazioni estemporanee per fleboclisi sono: vitamina K, vitamine del complesso B, idrocortisone, jaluronidasi, gluconato di calcio, sali di ammonio quaternario, cloramfenicolo, tetracicline, streptomicina.

06.3 Periodo di validità

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A confezionamento integro: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Scatola da 50 capsule da 250 U.L.S.

Scatola da 10 fiale 2 ml da 600 U.L.S.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Vedere punto 4.2.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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DIF-INT Pharmaceutical B.V.- Martinus Nijhofflaan 2 – 2624 ES Delft (Olanda)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Capsule: A.I.C. n. 028208027

Fiale: A.I.C. n. 028208041

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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22.03.2003

10.0 Data di revisione del testo

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12/2003

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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