Assoral Bb: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Assoral Bb

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Assoral Bb: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Assoral Bb: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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ASSORAL BB

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa delitescente contiene:

Roxitromicina mg 50

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse delitescenti divisibili da 50 mg di roxitromicina ad uso pediatrico. Via orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Esse sono basate sull’attività antibatterica e sulle proprietà farmacocinetiche della roxitromicina. Esse tengono conto degli studi clinici condotti come pure della sua posizione nell’ambito degli antibatterici attualmente disponibili.

Comprendono:

– Infezioni provocate da batteri sensibili, specialmente nelle affezioni:

– O.R.L.

– Broncopolmonari

– Odontostomatologiche

– Cutanee

– Nella profilassi della meningite da meningococco nei contatti a rischio.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La dose media utilizzata negli studi clinici sul bambino è di 6 mg/kg/die.

Da 5 a 8 mg/kg al giomo in due somministrazioni per via orale, preferibilmente prima dei pasti ed in funzione del peso corporeo del bambino, non oltre i 10 giorni di terapia, secondo il seguente schema terapeutico:

Peso corporeo Kg Posologia giornaliera Schema posologico

(mg/die) (n° compresse)

mattina sera

6 – 10 50 ½ ½

10 – 15 75 ½ 1

15 – 20 100 1 1

20 – 30 150 1 ½ 1 ½

30 – 40 200 2 2

Nei bambini di peso corporeo oltre i 40 kg, la posologia sarà quella riservata agli adulti.

Questo tipo di formulazione farmaceutica non è idonea ai bambini di peso corporeo inferiore ai 6 kg.

Prima della somministrazione sciogliere il prodotto in un cucchiaino di acqua per ottenere la disgregazione quasi istantanea della compressa.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità ai macrolidi. Associazione con prodotti a base di ergotamina o con altri alcaloidi della segale cornuta (v. 4.5 Interazioni).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Nell’insufficienza epatica è sconsigliata la somministrazione di roxitromicina. In caso di necessità, si consiglia di controllare periodicamente gli indici di funzionalità epatica ed eventualmente ridurre la posologia.

Poiché l’eliminazione renale di roxitromicina è limitata, non è necessario modificarne la posologia in caso di insufficienza renale.

Nell’animale giovane a concentrazioni plasmatiche libere da 30 a 60 volte quelle osservate in clinica sono state rilevate anomalie della cartilagine di coniugazione.

Nessuna anomalia è stata invece osservata a concentrazioni plasmatiche libere da 10 a 15 volte quelle osservate in clinica. Ciò nonostante si raccomanda di non superare i 10 giorni di trattamento consecutivo ai dosaggi indicati.

Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Reazioni di ergotismo con possibili necrosi periferiche sono state riferite dopo terapia concomitante con macrolidi e alcaloidi vasocostrittori dell’ergot.

Non ci sono interazioni cliniche significative con carbamazepina, ranitidina, idrossido di alluminio o di magnesio e contraccettivi orali a base di estrogeni e progestinici.

Negli studi su volontari non è stata evidenziata nessuna interazione con warfarina; tuttavia un aumento del tempo di protrombina o dell’I.R.N. (International Normalized Ratio), che si giustificano con episodi infettivi, sono stati riferiti in pazienti che ricevevano roxitromicina insieme a antagonisti della vitamina K.

E’ stato osservato un leggero aumento delle concentrazioni plasmatiche di teofillina e di ciclosporina A che, tuttavia, non impongono generalmente una modifica della posologia della teofillina e della ciclosporina, adottate.

In uno studio in vitro è stato osservato che la roxitromicina può spiazzare il legame proteico della disopiramide. Un tale effetto in vivo potrebbe determinare un aumento dei livelli plasmatici di disopiramide non legata alle proteine.

Uno studio nel volontario sano ha rivelato che la roxitromicina può far aumentare l’assorbimento della digoxina. Un fenomeno simile è stato descritto anche con altri macrolidi.

La roxitromicina, al pari di altri macrolidi, può determinare un incremento dell’area sotto la curva nonché del tempo di emivita del midazolam; per ciò gli effetti del midazolam possono essere intensificati e prolungati nei pazienti trattati con roxitromicina. Non esistono evidenze che dimostrino una interazione certa tra roxitromicina e triazolam.

Alcuni macrolidi interagiscono con la cinetica della terfenadina provocando un aumento dei livelli sierici di questa. Ciò può determinare una grave aritmia ventricolare quale la torsade de points. Sebbene una reazione di questo tipo non sia stata dimostrata con l’uso di roxitromicina, e che studi su un limitato numero di volontari sani non abbiano evidenziato alcuna interazione farmacocinetica o alterazioni ECG, tuttavia cautela deve essere usata se la roxitromicina viene prescritta con terfenadina.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Non compete.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non compete.

04.8 Effetti indesiderati

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– Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, gastralgia, diarrea e, molto raramente, sanguinamento.

– In casi isolati sono stati osservati sintomi di pancreatite; la maggior parte erano pazienti che avevano assunto anche altri farmaci per i quali la pancreatite è una reazione avversa ben conosciuta.

– Reazioni di ipersensibilità come con altri macrolidi: rash, orticaria, angioedema; eccezionalmente porpora, broncospasmo, shock anafilattico.

Vertigini, mal di testa, parestesie.

– Aumenti modesti delle transaminasi SGOT e SGPT e/o della fosfatasi alcalina: Epatite colestatica o più raramente danno epato cellulare acuto.

– Possibili superinfezioni da miceti.

– Come per altri macrolidi, sono stati riferiti disturbi del gusto e dell’olfatto.

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio, si consiglia un lavaggio gastrico ed un trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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La roxitromicina è un antibiotico antibatterico semisintetico appartenente alla famiglia dei macrolidi con caratteristiche terapeutiche sostanzialmente corrispondenti a quelle degli altri macrolidi (eritromicina). Il suo spettro antibatterico comprende batteri aerobi ed anaerobi, siagram positivi: Streptococcus pyogenes (streptococco beta-emolitico di gruppo A), Streptococcus agalactiae (streptococco beta-emolitico di gruppo B), Streptococchi alfa-emolitici (streptococchi “viridans”), Streptococcus pneumoniae (pneumococco), Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp, Staphylococcus aureus, che gram negativi: Neisseria meningitidis (meningococco), Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci e trachomatis, Neisseria gonorrhoeae (gonococco), Gardnerella vaginalis, Campylobacter, Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae.

La roxitromicina è inoltre attiva nei confronti del Mycoplasma pneumoniae, dell’Ureaplasma urealyticum e dei ceppi Beta lattamasi produttori.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Roxitromicina è assorbita rapidamente per via orale e compare nel plasma già 15 minuti dopo la somministrazione, raggiungendo rapidamente elevati tassi ematici dopo l’assunzione a digiuno di una compressa da 150 mg con un picco plasmatico di 6,6 mg/l e con una concentrazione plasmatica che rimane a 12 ore di 1,8 mg/l.

Nel bambino, dopo l’assunzione a digiuno di 2,5 mg/kg, essa raggiunge rapidamente elevati tassi ematici con un picco plasmatico di 8,7 mcg/ml a 1,6 ore.

Distribuzione

Dopo somministrazioni ripetute nel bambino (2,5 mg/kg ogni 12 ore) le concentrazioni plasmatiche rimangono inalterate durante tutto il periodo di trattamento.

Allo steady state le concentrazioni plasmatiche risultano:

– concentrazione massima : 9 mcg/ml

– concentrazione minima : 3,1 mcg/ml. Essa è simile a quella che si ottiene dopo una dose singola

di 2,5 mg/kg (p.e. 3,6 mcg/ml).

Emivita media di eliminazione: 20 ore (più lunga di quella degli adulti che è di 10,5 ore).

Dato che non c’è accumulo di prodotto dopo somministrazioni ripetute, il dosaggio giornaliero può essere somministrato in due dosi con un intervallo di 12 ore affinché le concentrazioni plasmatiche dell’antibiotico possano garantire una completa copertura antibiotica per 24 ore.

Le concentrazioni tissutali risultano soddisfacenti in particolare nel tessuto polmonare, tonsille, adenoidi, nelle secrezioni dell’orecchio medio, 6 e 12 ore dopo la somministrazione di dosi ripetute di roxitromicina.

Il legame proteico è del 96% ed è soprattutto a carico della 1-alfa-glicoproteina acida. Tale legame è saturabile e diminuisce per concentrazioni di roxitromicina superiori a 4 mg/1.

Biotrasformazione

La roxitromicina è limitatamente metabolizzata; oltre il 50% della dose assorbita viene escreta immodificata. Tre metaboliti sono stati identificati nelle urine e nelle feci. Di questi, il metabolita maggiore è la roxitromicina descladinosa ed i due minori sono la N-mono e la N-dimetilroxitromicina. Sia la roxitromicina che i suoi metaboliti si trovano nelle urine e nelle feci in proporzioni simili.

Escrezione

L’eliminazione è prevalentemente fecale, infatti, 72 ore dopo la somministrazione orale di roxitromicina C-14, la radioattività urinaria escreta rappresenta nell’adulto solo 12% di quella totale escreta nelle urine e nelle feci.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Polietilenglicole 6000, copolimeri dell’acido metacrilico, sodio idrossido, trietil citrato, talco, cellulosa microcristallina, crospovidone, acido fumarico, saccarina sodica, sodio laurilsolfato, silice colloidale, essenza liquirizia, essenza fragola, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità

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Non sono note incompatibilità chimico-fisiche.

06.3 Periodo di validità

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La stabilità è stata fissata in 18 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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12 compresse confezionate in blister formato da alluminio (blister pack).

Scatola di 12 compresse delitescenti ad uso pediatrico.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Sciogliere il prodotto in un cucchiaino di acqua per ottenere la disgregazione quasi istantanea, prima della somministrazione.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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I.B.N. SAVIO S.r.l. – Via E. Bazzano, 14 – 16019 Ronco Scrivia (GE)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Codice n.: 026919035.

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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01.07.1989/31.05.1995/31.05.2000

10.0 Data di revisione del testo

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2000

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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