Antalfort: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Antalfort

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Antalfort: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Antalfort: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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ANTALFORT 400 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene 684 mg di ibuprofene sale di lisina, pari a 400 mg di ibuprofene acido libero.

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere p. 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse rivestite con film.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Sollievo dal dolore di entità lieve-moderata, inclusi mal di testa, mal di denti, dolori mestruali, dolori muscolari e dolori articolari di minore intensità. Febbre.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Negli adulti e nei ragazzi dai 12 anni in poi, da 1 fino a un massimo di 3 compresse al giomo

Per una azione rapida ingerire le compresse con del liquido; in caso di disturbi gastrici assumere le compresse con del cibo.

Gli anziani devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile (vedi sezione 4.4).

Pazienti con compromissione renale significativa possono richiedere una riduzione del dosaggio (vedere sezione 5.2).

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4).

Non superare le dosi consigliate.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti

• Età inferiore ai 12 anni.

• Storia di ipersensibilità verso qualsiasi farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS). Con questa classe farmacologica possono verificarsi reazioni crociate.

• Ulcera gastroduodenale attiva o grave o altre gastropatie.

• Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).

• Grave/Severa insufficienza cardiaca.

Gravidanza e allattamento

Insufficienza renale o epatica grave.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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ANTALFORT non deve essere assunto, senza consultare un medico, per più di 3 giorni.

Se il dolore o la febbre peggiorano, o compaiono nuovi sintomi, i pazienti devono consultare un medico. L’ibuprofene deve essere assunto con cautela dagli asmatici e, più in particolare da quei soggetti che abbiano manifestato broncospasmo dopo l’impiego di acido acetilsalicilico o altri FANS. L’uso di ANTALFORT deve essere evitato in concomitanza di FANS inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.

Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. (vedere sezione 4.2).

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestestinali (vedere sezione 4.5).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggraganti come l’aspirina (vedere sezione 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono ANTALFORT il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere sezione 4.8).

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere sezione 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere più a alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. La somministrazione di ANTALFORT deve essere interrotta alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

L’uso di ANTALFORT, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di ANTALFORT dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Cautela è richiesta (discutere con il proprio medico o farmacista ) prima di iniziare il trattamento nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione c/o insufficienza cardiaca poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione ed edema.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di ibuprofene, specialmente ad alti dosaggi (2400 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). In generale, gli studi epidemiologici non suggeriscono che basse dosi di ibuprofene (per es. ≤1200 mg/die) siano associate ad un aumentato rischio di infarto del miocardio.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ibuprofene soltanto dopo attenta considerazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p. es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi (vedere sezione 4.5).

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Sono qui riassunte le interazioni farmacologiche già identificate per l’ibuprofene acido e che possono essere anticipate per l’ibuprofene sale di lisina.

I livelli sierici del litio possono aumentare.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere sezione 4.4).

Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene puo’ inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza.

Tuttavia, l’esiguita’ dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l’uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene (vedere sezione 5.1).

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere sezione 4.4).

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere sezione 4.4).

La secrezione tubulare del methotrexate può essere ridotta. In alcuni pazienti l’effetto natriuretico della furosemide e dei diuretici tiazidici può essere ridotto.

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa ) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono ANTALFORT in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.

Gli effetti indesiderati gastrointestinali di altri farmaci antinfiammatori non steroidei possono essere potenziati.

E’ consigliabile ricorrere al consiglio del medico in caso di qualunque concomitante terapia prima della somministrazione di ANTALFORT.

04.6 Gravidanza e allattamento

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La somministrazione di ANTALFORT è controindicata in caso di gravidanza accertata e presunta, e durante l’allattamento.

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5%. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre- e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, ANTALFORT non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.

Se ANTALFORT è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre

il feto a :

– tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

– disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

– possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

– inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Di norma l’impiego di ibuprofene non altera la capacità di guida e di usare macchinari. Tuttavia, durante la terapia con ibuprofene si potrebbero verificare sintomi come sonnolenza, vertigine o depressione; quindi è opportuno usarlo con cautela nei pazienti che svolgono attività che richiedono vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati

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Di seguito vengono riportati gli effetti indesiderati, registrati in seguito all’assunzione di Antalfort.

Comuni (che si manifestano in più di 1 paziente su 100, ma meno di 1 paziente su 10): capogiri, dolore epigastrico o addominale, senso di peso allo stomaco, faticabilità, cefalea, dispepsia, diarrea, flatulenza, costipazione, nausea e rash

Meno comuni (che si manifestano in più di 1 paziente su 1.000, ma meno di 1 paziente su 100): reazioni allergiche (gonfiore e orticaria), rinite, perforazione o sanguinamento gastrointestinale, ulcera peptica, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite, insonnia, disturbi del visus, disturbi dell’udito.

Rari (che si manifestano in più di 1 paziente su 10.000, ma meno di 1 paziente su 1.000): edema, leucopenia, trombocitopenia, meningite asettica (generalmente in pazienti con malattia autoimmune), perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere sez. 4.4) alterazione della funzione epatica, depressione, alterata funzione renale inclusa insufficienza renale, insufficienza cardiaca, attacco cardiaco, infarto del miocardio, ictus.

Molto rari (che si manifestano in meno di 1 paziente su 10.000, comprese segnalazioni isolate): ipertensione, agranulocitosi, anemia aplastica, anemia emolitica, gastriti, vomiti, epatiti, ittero, morbo di Crohn , confusione, allucinazioni, prurito, severe reazioni allergiche, eritema multiforme, reazioni bollose includenti sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica.

ANTALFORT, come l’ibuprofene acido, può causare un prolungamento del tempo di emorragia inibendo in maniera reversibile l’aggregazione delle piastrine.

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio è indicata la lavanda gastrica, correzione degli elettroliti ematici. Non esiste un antidoto specifico per ibuprofene.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: analgesico, antipiretico;

codice ATC: M01AE01

ANTALFORT contiene il sale di lisina dell’ibuprofene, un agente antinfiammatorio non steroideo (FANS) con attività antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche. I meccanismi d’azione possono essere correlati alla inibizione della sintetasi delle prostaglandine. Dopo somministrazione, l’ibuprofene sale di lisina si dissocia ad ibuprofene acido e lisina. Il componente lisina non è dotato di attività farmacologicamente nota. Quindi, l’ibuprofene è il solo componente attivo nell’ibuprofene sale di lisina.

L’ibuprofene sale di lisina è stato studiato nel dolore dentale postoperatorio e nei dolori addominali associati alla dismenorrea primaria, modelli standard, largamente riconosciuti, per la valutazione degli analgesici usati per trattare il dolore acuto da lieve a moderato. Questi studi hanno mostrato che l’ibuprofene sale di lisina, quando somministrato al dosaggio di 200 mg o 400 mg, risulta essere un efficace analgesico per il dolore acuto.

Negli studi sul dolore dentale postoperatorio, l’ibuprofene sale di lisina ha determinato un più rapido inizio dell’effetto analgesico rispetto ad una dose equivalente di ibuprofene acido. La durata, il picco e la analgesia globale dell’ibuprofene sale di lisina risultano essere paragonabili a dosi equivalenti di ibuprofene acido. Nel dolore dentale postoperatorio e negli studi sulla dismenorrea, l’ibuprofene sale di lisina ha determinato un più rapido inizio dell’effetto analgesico con maggiore durata, picco ed effetto analgesico globale rispetto all’acido acetilsalicilico (500 mg).

Inoltre, sulla base del provato effetto antipiretico dell’ibuprofene acido, ANTALFORT può essere usato come un efficace agente antipiretico.

Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene puo’ inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. In uno studio, dopo la somministrazione di una singola dose di 400 mg di ibuprofene, assunto entro 8 ore prima o dopo 30 minuti dalla somministrazione di acido acetilsalicilico (81 mg), si e’ verificata

una diminuzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di trombossano e sull’aggregazione piastrinica. Tuttavia, l’esiguita’ dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l’uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene.

ANTALFORT è generalmente ben tollerato ed ha un profilo di sicurezza simile all’ibuprofene acido.

La valutazione endoscopica ha indicato che l’ibuprofene sale di lisina al dosaggio di 800 mg/die risulta essere meno dannoso per la mucosa gastrica rispetto all’acido acetilsalicilico al dosaggio di 2.000 mg/die, dopo tre giorni di somministrazione.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Gran parte dei dati accumulati dalle osservazioni successive alla somministrazione dell’ibuprofene acido sono applicabili all’ibuprofene sale di lisina. L’ibuprofene acido è un composto racemico in cui l’enantiomero S(+) possiede quasi tutta l’attività farmacologica. In vivo, quasi il 70% dell’enantiomero R(-) dell’ibuprofene acido è biologicamente convertito nell’enantiomero S(+) farmacologicamente attivo.

Il sale di lisina dell’ibuprofene è maggiormente idrosolubile rispetto all’ibuprofene acido, una caratteristica prevista al fine di procurare un assorbimento più rapido del farmaco e, quindi, un accelerato inizio del sollievo dal dolore. Dopo l’assunzione a digiuno di ibuprofene sale di lisina, l’ibuprofene può essere titolabile nel plasma già dopo 10 minuti e il picco della concentrazione plasmatica si osserva dopo circa 45 minuti.

I parametri farmacocinetici riportati per gli enantiomeri dell’ibuprofene acido possono essere riassunti come segue:

1. La Tmax è approssimativamente ad 1 o 2 ore.

2. La clearance plasmatica totale è approssimativamente 68-99 ml/min.

3. Il t½ di eliminazione è approssimativamente 2 ore.

4. Il volume di distribuzione allo stato stazionario è di circa 10-11,5 l.

5. Il legame con le proteine plasmatiche è di oltre il 99%.

Oltre l’80% di una dose orale di ibuprofene acido è rinvenibile nelle urine soprattutto come metaboliti coniugati e non coniugati. Circa il 14% di una dose orale di ibuprofene acido è eliminata come forma coniugata con acido glicuronico del composto originario e meno dell’1% del farmaco è escreto immodificato dal rene. L’eliminazione biliare è inferiore all’1%.

L’età avanzata non ha effetto sulla disposizione dell’ibuprofene acido.

Sulla base di studi pubblicati sull’ibuprofene acido in pazienti con epatopatia alcoolica, non è raccomandato un aggiustamento del dosaggio di ibuprofene sale di lisina in presenza di malattia epatica.

In studi pubblicati sull’ibuprofene acido in pazienti con insufficienza renale che necessitavano di emodialisi, non è stata osservata una modificazione significativa nell’eliminazione del farmaco. Sulla base della lenta rimozione dei metaboliti dell’ibuprofene tramite emodialisi e la bassa clearance dell’ibuprofene libero in pazienti anefrici, c’è il bisogno potenziale di una riduzione dal 25% al 50% della dose di ANTALFORT nei pazienti con compromissione renale significativa.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta in topi e ratti: la DL50 orale è di 336-532 mg/kg.

Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedi sezione 4.6).

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Polivinilpirrolidone, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, ipromellosa, idrossipropilcellulosa, titanio biossido.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a temperatura non superiore a 25°C, nel contenitore originale al riparo dalla luce e dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Le compresse sono contenute in blister in PVC/PE/PVDC e alluminio.

La confezione contiene 10 compresse

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Johnson &Johnson Spa

Via Ardeatina, km 23,500

00040 Santa Palomba – Pomezia – Roma

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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ANTALFORT 400 mg 10 compresse rivestite con film – AIC n. 035611019

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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13/4/2004

10.0 Data di revisione del testo

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24 Settembre 2010

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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