Amlodipina Teva 5 mg: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Amlodipina Teva 5 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Amlodipina Teva 5 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Amlodipina Teva 5 mg: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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AMLODIPINA TEVA 5 mg

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina maleato).

Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa.

Compresse ovali bianche, recanti la scritta AM 5 su un lato e lisce sull’altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Ipertensione essenziale.

Angina pectoris cronica stabile e vasospastica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Negli adulti:

Per il trattamento sia dell’ipertensione sia dell’angina pectoris la dose iniziale abituale è di 5 mg una volta al dì. Qualora non si riuscisse ad ottenere l’effetto terapeutico desiderato entro 2-4 settimane, è possibile incrementare la dose a un massimo di 10 mg al dì (in dose singola) a seconda della risposta del singolo paziente.

Nei pazienti affetti da angina, l’amlodipina può essere utilizzata sia in monoterapia sia in associazione con altri farmaci antianginosi.

Nei bambini e negli adolescenti (minori di 18 anni):

Non è consigliato l’uso dell’amlodipina nei bambini e negli adolescenti.

Negli anziani:

Negli anziani sono consigliati dosaggi normali, tuttavia si raccomanda di usare una certa cautela in caso di incremento del dosaggio (vedere paragrafo 5.2 Proprietà farmacocinetiche).

Nei pazienti con compromissione renale:

In questi pazienti l’amlodipina può essere somministrata al dosaggio normale (vedere paragrafo 5.2 Proprietà farmacocinetiche). L’amlodipina non è dializzabile.

Nei pazienti con compromissione epatica:

Non è stato determinato un dosaggio per i pazienti con compromissione epatica, pertanto è opportuno somministrare l’amlodipina con cautela (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego).

Le compresse vanno assunte con un bicchiere d’acqua lontano dai pasti.

04.3 Controindicazioni

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L’amlodipina è controindicata nei pazienti con:

grave ipotensione;

shock (incluso shock cardiogeno);

ipersensibilità all’amlodipina, ai derivati della diidropiridina o ad uno qualsiasi dei suoi eccipienti;

insufficienza cardiaca a seguito di infarto miocardico acuto (durante i primi 28 giorni);

ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (per esempio stenosi aortica grave);

angina pectoris instabile.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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L’amlodipina deve essere somministrata con cautela nei pazienti con scarsa riserva cardiaca

Pazienti con insufficienza cardiaca:

Ai pazienti con insufficienza cardiaca il farmaco va somministrato con cautela. In uno studio a lungo termine in pazienti affetti da insufficienza cardiaca di grado severo (III e IV classe NYHA) è stata registrata un’incidenza di edema polmonare maggiore nel gruppo sottoposto a trattamento con amlodipina rispetto al gruppo trattato con placebo, tuttavia ciò non indicava un aggravamento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1 Proprietà farmacodinamiche).

Somministrazione nei pazienti con compromissione della funzione epatica:

L’emivita dell’amlodipina è superiore nei pazienti con una compromissione della funzionalità epatica; non sono state stabilite delle raccomandazioni di dosaggio, pertanto la somministrazione dell’amlodipina a questi pazienti deve essere effettuata con cautela.

Somministrazione negli anziani:

Negli anziani, un incremento del dosaggio deve essere effettuato con cautela (vedere paragrafo 5.2 Proprietà farmacocinetiche).

Somministrazione nei bambini e negli adolescenti (minori di 18 anni):

L’amlodipina non deve essere somministrata ai bambini e agli adolescenti a causa dell’insufficiente esperienza clinica.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Effetti di altri farmaci sull’amlodipina:

Inibitori del CYP3A4: uno studio in pazienti anziani ha rivelato che il diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, in quanto la concentrazione plasmatica aumenta del 50% circa e l’effetto dell’amlodipina è potenziato. Non si può escludere che inibitori più potenti del CYP3A4 (per esempio chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir) incrementino la concentrazione plasmatica dell’amlodipina in misura maggiore rispetto al diltiazem. È necessario usare una certa cautela nell’associare l’amlodipina e gli inibitori del CYP3A4.

Induttori del CYP3A4: non sono disponibili informazioni sugli effetti degli induttori del CYP3A4 (per esempio rifampicina, iperico) sull’amlodipina. La somministrazione concomitante può determinare una ridotta concentrazione plasmatica dell’amlodipina. È opportuno procedere con cautela nell’associare l’amlodipina con gli induttori del CYP3A4.

Negli studi di interazione clinica, non si è registrata alcuna influenza del succo di pompelmo, cimetidina, alluminio/magnesio (antiacido) e sildenafil sulla farmacocinetica dell’amlodipina.

Effetti dell’amlodipina su altri prodotti farmaceutici:

L’amlodipina può potenziare l’effetto di altri antiipertensivi quali gli agenti che bloccano i beta-adrenocettori, gli ACE-inibitori, gli alfa-1-bloccanti e i diuretici. Nei pazienti ad alto rischio (ad esempio dopo un infarto miocardico) la combinazione di un bloccante dei canali del calcio con un agente che blocca i beta-adrenocettori può determinare insufficienza cardiaca, ipotensione e un (nuovo) infarto miocardico.

Negli studi di interazione clinica, non si è rilevata alcuna influenza dell’amlodipina sulla farmacocinetica di atorvastatina, digossina, warfarin o ciclosporina.

Non vi sono effetti dell’amlodipina sui parametri di laboratorio.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza:

Non esistono informazioni adeguate riguardanti l’uso dell’amlodipina nelle donne in gravidanza. Studi negli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva in caso di assunzione di alte dosi (vedere paragrafo 5.3 Dati preclinici di sicurezza). Non è noto il rischio potenziale sull’uomo. L’amlodipina non dovrebbe essere assunta in gravidanza salvo in casi di assoluta necessità.

Allattamento:

Non è noto se l’amlodipina sia escreta nel latte umano. Se fosse necessario l’uso di amlodipina, si consiglia di interrompere l’allattamento al seno durante il trattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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In pazienti che manifestano vertigini, cefalea, spossatezza o nausea, la capacità di reazione potrebbe risultare compromessa.

04.8 Effetti indesiderati

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Effetti molto comuni: >1/10

Effetti comuni: >1/100 e <1/10

Insoliti: >1/1000 e <1/100

Rari: >1/10 000 e <1/1000

Effetti molto rari: <1/10 000 compresi casi isolati

Patologie del sistema emolinfopoietico:

Molto rari: leucopenia, trombocitopenia.

Patologie endocrine:

Insoliti: ginecomastia.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

Molto rari: iperglicemia.

Patologie del sistema nervoso:

Comuni: cefalea (in particolare all’inizio del trattamento), spossatezza, vertigini, astenia.

Insoliti: malessere, tremore, secchezza delle fauci, parestesia, sudorazione copiosa.

Molto rari: neuropatia periferica.

Patologie dell’occhio:

Insoliti: disturbi visivi.

Patologie dell’orecchio e del labirinto:

Rari: tinnito.

Disturbi psichiatrici:

Insoliti: disturbi del sonno, irritabilità, depressione.

Rari: confusione, alterazioni d’umore compresa ansia.

Patologie cardiache:

Comuni: palpitazioni.

Insoliti: sincope, tachicardia, dolore al petto, all’inizio del trattamento può intervenire un aggravamento dell’angina pectoris, casi isolati di infarto miocardico e aritmie (comprese extrasistole, tachicardia ventricolare, bradicardia e aritmia atriale) e sono stati riportati dolori al petto in pazienti affetti da patologie delle arterie coronarie, tuttavia non è stata stabilita una chiara associazione con l’amlodipina.

Patologie vascolari:

Insoliti: ipotensione.

Molto rari: vasculite.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Insoliti: dispnea, rinite.

Molto rari: tosse.

Patologie gastrointestinali:

Comuni: nausea, dispepsia, dolore addominale.

Insoliti: vomito, diarrea, costipazione, iperplasia gengivale.

Molto rari: gastrite.

Patologie epatobiliari:

Rari: enzimi epatici elevati, ittero, epatite.

Molto rari: pancreatite.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Molto comuni: gonfiore alle caviglie.

Comuni: arrossamento del viso accompagnato da sensazione di calore, in particolare all’inizio del trattamento.

Insoliti: esantema, prurito, orticaria, alopecia, scolorimento della cute.

Molto rari: angioedema, in casi isolati sono state riportate reazioni allergiche fra cui prurito, eruzione cutanea, angioedema e eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson. È stato riferito edema di Quincke.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:

Insoliti: crampi muscolari, mal di schiena, mialgia e artralgia.

Patologie renali e urinarie:

Comuni: maggiore frequenza della minzione.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:

Insoliti: impotenza.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Insoliti: aumento o calo ponderale.

04.9 Sovradosaggio

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Negli esseri umani, l’esperienza con sovradosaggi intenzionali è limitata. I dati a disposizione indicano che sovradosaggi massicci (> 100mg) possono causare un’eccessiva vasodilatazione periferica con conseguente pronunciata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica. Un’ipotensione clinicamente significativa dovuta ad un sovradosaggio di amlodipina richiede un sostegno cardiovascolare attivo comprendente un monitoraggio frequente della funzione cardiaca e respiratoria, il sollevamento degli arti e il monitoraggio del volume dei liquidi in circolazione e della produzione urinaria.

Può essere utile un vasocostrittore al fine di ripristinare il tono vascolare e la pressione sanguigna, ammesso che non vi siano controindicazioni al suo utilizzo. Il gluconato di calcio per via endovenosa può dare beneficio nell’invertire gli effetti del blocco del canale di calcio. In taluni casi può essere utile la lavanda gastrica. In volontari sani si è riscontrato che l’utilizzo di carbone vegetale fino a 2 ore dopo la somministrazione di una dose di amlodipina pari a 10 mg riduce il tasso di assorbimento di amlodipina. Dal momento che l’amlodipina è altamente legata alle proteine, è probabile che la dialisi non rechi alcun beneficio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: derivati della diidropiridina.

Codice ATC: C08CA01.

L’amlodipina è un calcio antagonista e inibisce l’afflusso di ioni di calcio all’interno della muscolatura liscia del cuore e dei vasi sanguigni. Il meccanismo dell’azione antiipertensiva è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura vascolare liscia. Ancora non è stato ben determinato quale sia l’esatto meccanismo con cui l’amlodipina allevia l’angina, tuttavia è noto che sono coinvolte le seguenti due attività:

l’amlodipina dilata le arteriole periferiche, riducendo così la resistenza periferica totale (post-carico) contro cui lavora il cuore. Questo calo del carico del cuore riduce il consumo di energia miocardica e il fabbisogno di ossigeno.

Il meccanismo d’azione implica probabilmente anche una dilatazione delle principali arterie coronarie e delle arteriole coronariche. Nei pazienti colpiti da attacco di angina di Prinzmetal tale dilatazione incrementa l’apporto di ossigeno al muscolo miocardico.

In pazienti ipertesi, una dose giornaliera determina una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna (sia in posizione supina sia eretta) nell’intervallo di 24 ore.

Nei pazienti affetti da angina, la somministrazione di una dose quotidiana di amlodipina aumenta il tempo totale di esercizio, il ritardo nella comparsa di un attacco anginoso e il ritardo nella comparsa di un intervallo ST di 1 mm. L’amlodipina riduce sia la frequenza di attacchi anginosi sia il consumo di compresse di nitroglicerina.

Pazienti con insufficienza cardiaca:

Studi emodinamici e sperimentazioni cliniche condotte sulla base di esercizi su pazienti con insufficienza cardiaca di II-IV classe NYHA hanno evidenziato che l’amlodipina non induce un deterioramento clinico secondo i criteri di tollerabilità allo sforzo, frazione di eiezione del ventricolo sinistro e sintomatologia clinica.

Uno studio controllato con placebo (PRAISE) finalizzato a valutare i pazienti con scompenso cardiaco di III-IV classe NYHA in terapia con digossina, diuretici ed ACE-inibitori ha evidenziato che l’amlodipina non causa un incremento del rischio di mortalità o un rischio combinato di mortalità e di morbilità con insufficienza cardiaca.

Uno studio di follow-up (PRAISE 2) ha dimostrato che l’amlodipina non influenza la mortalità totale o cardiovascolare dei pazienti con insufficienza cardiaca di III-IV classe senza origine ischemica. In questo studio il trattamento a base di amlodipina è stato associato a una maggiore incidenza di edema polmonare, sebbene ciò non possa essere collegato ad un aumento dei sintomi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento/ distribuzione

A seguito di una somministrazione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina viene assorbita lentamente. L’assorbimento dell’amlodipina non è influenzato dall’ingestione concomitante di cibo. La biodisponibilità assoluta della sostanza attiva immodificata è valutata attomo al 64-80%. Le concentrazioni plasmatiche di picco si verificano 6-12 ore dopo la somministrazione. Il volume di distribuzione è approssimativamente di 21 l/ kg. La pKa dell’amlodipina è 8,6. Studi in vitro hanno evidenziato che l’amlodipina è legata alle proteine plasmatiche fino al 97,5%.

Metabolismo/ eliminazione:

L’emivita di eliminazione plasmatica è di circa 35-50 ore. I livelli plasmatici allo stato stazionario vengono raggiunti dopo 7-8 giorni consecutivi. L’amlodipina viene ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. La dose somministrata viene escreta per il 60% nelle urine, di cui il 10% in forma invariata.

Somministrazione negli anziani:

Il tempo per raggiungere concentrazioni plasmatiche di picco è simile in pazienti anziani e giovani. La clearance tende ad essere inferiore con incrementi nell’area sotto la curva (AUC) e nell’emivita di eliminazione terminale. Il dosaggio raccomandato per gli anziani è lo stesso, tuttavia qualsiasi incremento della dose deve essere effettuato con cautela.

Nei pazienti con insufficienza renale:

L’amlodipina è ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Il 10% del composto progenitore è escreto in forma immodificata nell’urina. Variazioni nella concentrazione di amlodipina non sono collegate al grado di compromissione renale. Pertanto si raccomanda il dosaggio normale. L’amlodipina non è dializzabile.

Pazienti con compromissione epatica.

L’emivita dell’amlodipina è prolungata nei pazienti con funzione epatica compromessa.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati preclinici non riportano rischi particolari negli esseri umani, sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per dose ripetuta, genotossicità e potenziale carcinogenico. Negli studi sugli animali, per quanto riguarda la riproduzione dei ratti si è riscontrato ad alti dosaggi parto ritardato, travaglio difficoltoso e ridotta sopravvivenza fetale e dei cuccioli.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Cellulosa microcristallina, fosfato di calcio monoidrogenato anidro, sodio amido glicolato, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità

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Non applicabile.

06.3 Periodo di validità

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18 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a temperatura non superiore ai 25° C. Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister (PVC/PVdC-alu) da 28 compresse in astuccio di cartone.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna in particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Teva Pharma Italia S.r.l. – V.le G. Richard, 7 – 20143 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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5 mg compresse 28 compresse in blister – AIC 038017024/M

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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31/12/2007

10.0 Data di revisione del testo

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FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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