Aliseum – Diazepam: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Aliseum

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Aliseum: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Aliseum: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

ALISEUM

ALISEUM 2

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

ALISEUM -1 capsula contiene: diazepam 5 mg.

ALISEUM 2 -1 capsula contiene: diazepam 2 mg.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Capsule molli.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Ansia. Insonnia. Coadiuvante nel trattamento dell’epilessia.

Diazepam è indicato soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Da 1 a 3 capsule al dì o più, secondo il giudizio del medico. Nel trattamento di pazienti anziani e per i pazienti con funzione epatica e/o renale alterata la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sovraindicati.

Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile e comprendere un periodo di sospensione graduale.

Inoltre essendo diazepam una benzodiazepina a lunga durata d’azione, il paziente dovrebbe essere controllato regolarmente all’inizio del trattamento per diminuire se necessario, la dose o la frequenza dell’assunzione per prevenire l’iperdosaggio dovuto all’accumulo.

Ansia

Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Insonnia

La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa.

La dose massima non dovrebbe essere superata.

Come induttore del sonno, il farmaco dovrebbe essere assunto appena prima di andare a letto.

04.3 Controindicazioni

Indice

Accertata ipersensibilità alle benzodiazepine. Miastenia gravis. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Tolleranza

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento: esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Insonnia ed ansia di rimbalzo: all’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere posologia) a seconda dell’indicazione, ma non dovrebbe superare le quattro settimane per l’insonnia ed otto-dodici settimane nel caso dell’ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.

Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.

Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati.

Essendo il diazepam una benzodiazepina con una lunga durata di azione, è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere effetti indesiderati).

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Gruppi specifici di pazienti

Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere posologia). Egualmente, una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici, narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione medicinale.

Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del farmaco.

Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano il seno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere interazioni).

04.8 Effetti indesiderati

Indice

L’ALISEUM è ben tollerato. Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali possono comparire effetti secondari dovuti ad una eccessiva sedazione e a rilassamento muscolare: sonnolenza durante il giomo, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.

Amnesia

Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere avvertenze e precauzioni).

Depressione

Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.

Le benzodiazepine o i composti benziodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere le avvertenze speciali e le precauzioni). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.

04.9 Sovradosaggio

Indice

Come per altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).

Nel trattamento dell’iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerato la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.

Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza. L’iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi possono includere disartria, incontinenza o ritenzione urinaria, ittero, tremori, obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il flumazenil può essere utile come antidoto.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Il diazepam, attraverso l’interessamento selettivo di strutture cerebrali ben definite quali il sistema limbico e l’ipotalamo, determina risoluzione dell’ansia, stabilizzazione neurovegetativa e migliora la disposizione al sonno. L’azione miorilassante del diazepam è determinata dal controllo della reflessività spinale. L’attività anticonvulsivante del diazepam è stata dimostrata sperimentalmente sui ratti (blocco delle convulsioni da isoniazide: DE50 0,14 micromoli/Kg; blocco delle convulsioni da picrotossina: DE50 1 micromoli/Kg).

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

L’assorbimento del diazepam è rapido e completo per via orale. Dopo somministrazione orale di 10 mg, il picco plasmatico è raggiunto in 1,2 ore ed è pari a 0,2 mcg /ml. Il legame con le proteine plasmatiche è pari al 97-98%. L’emivita plasmatica di eliminazione è di 31,3 ore. Il volume di distribuzione del diazepam è di 2.0 L/kg. Il diazepam viene estesamente metabolizzato dall’organismo e solo lo 0,5% della dose somministrata viene escreto come tale nelle urine. Il diazepam passa la barriera emato-encefalica e placentare; viene escreto nel latte materno.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

Le prove di tossicità acuta hanno evidenziato i seguenti valori di DL50 orale per il diazepam: topo 720 mg/Kg, ratto 1.240 mg/Kg, mentre, per via e.v., la DL50 nel topo è risultata di 100 mg/Kg. Nelle prove di tossicità cronica condotte per più di 6 mesi con dosi elevate (10-40 mg/Kg/die nel cane; 5-40 mg/Kg/die nella scimmia; 320 mg/Kg/die nel ratto) il diazepam non ha dato luogo a manifestazioni patologiche a carico delle principali funzioni biologiche di organi ed apparati, né alterazioni istologiche. Le prove di teratogenicità non hanno evidenziato un’azione in questo senso del diazepam.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

ALISEUM: olio di arachidi FU, olio di cocco idrogenato, cera d’api gialla, gelatina FU, glicerina FU, sodio etile p-idrossibenzoato, sodio propile p-idrossibenzoato, sorbitolo soluzione FU, biossido di titanio, clorofilla ramata

ALISEUM 2: olio di arachidi FU, olio di cocco idrogenato, cera d’api gialla, gelatina FU, glicerina FU, sodio etile p-idrossibenzoato, sodio propile p-idrossibenzoato, sorbitolo soluzione FU, biossido di titanio, eritrosina.

06.2 Incompatibilità

Indice

Non sono noti fenomeni di incompatibilità chimico fisica di diazepam verso altri composti.

06.3 Periodo di validità

Indice

5 anni a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Nessuna

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Blister in PVC/PVDC e foglio di alluminio

ALISEUM: 20 capsule da 5 mg

ALISEUM 2: 20 capsule da 2 mg

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Farmaceutici Formenti S.p.A.- Via Correggio 43 – MILANO

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

ALISEUM: 20 cps. 5 mg -Cod. n. 017510013

ALISEUM 2: 20 cps. 2 mg -Cod. n. 017510025

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

ALISEUM – ALISEUM 2: 1 Giugno 2000

10.0 Data di revisione del testo

Indice

1999

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice