Aliserin: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Aliserin

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Aliserin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Aliserin: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

ALISERIN 25 mg granulato effervescente.

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

effervescente contiene: Principio attivo: difenidramina cloridrato 25 mg

Eccipienti: sorbitolo, sodio citrato monobasico, potassio carbonato.

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo. 6.1

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Granulato effervescente.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Coadiuvante per il trattamento temporaneo dei disturbi del sonno.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Una bustina la sera 20 minuti prima di coricarsi.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità al principio attivo o altri antistaminici o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Attacco di asma acuto, asma bronchiale, glaucoma ad angolo acuto, ipertrofia prostatica con formazione di residuo minzionale, ulcera peptica stenosante, ostruzione piloroduodenale, ostruzione del collo vescicale, epilessia. Assunzione concomitante di alcool o di inibitori delle monoaminoossidasi.

Feocromocitoma, sindrome congenita del QT lungo, bradicardia, ipomagnesiemia, ipopotassiemia, aritmie cardiache, assunzione concomitante di farmaci che possono causare un prolungamento del QT nell’ECG (i.e. antiaritmici di classe Ia e III), bambini e soggetti di età inferiore a 16 anni, gravidanza e allattamento (v. par. 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Usare con cautela in pazienti con miastenia grave, con alterata funzionalità epatica, pneumopatia cronica ostruttiva e asma, ostruzione del piloro e acalasia del cardias, aumento della pressione intraoculare, ipertiroidismo, malattia cardiovascolare o ipertensione.

I pazienti anziani sono più suscettibili al rischio di sviluppare effetti indesiderati alla difenidramina cloridrato. L’uso prolungato può dare assuefazione.

Ogni bustina contiene:

0,48 g di sorbitolo; quando assunto secondo lo schema posologico consigliato esso fornisce 0,48 g di sorbitolo al giorno. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, non devono assumere questo medicinale.

5 mmol (o 119 mg) di sodio per dose. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.

3 mmol (o 113 mg) di potassio per dose. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di potassio.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

ALISERIN può interferire con l’assorbimento di salicililato di sodio, barbiturici e sulfacetamide. Evitare l’assunzione concomitante di ALISERIN e di altri farmaci a base di difenidramina cloridrato, inclusi quelli per applicazione topica.

Evitare l’assunzione concomitante di alcool e inibitori delle monoaminoossidasi. L’assunzione concomitante di difenidramina cloridrato e inibitori delle monoaminossidasi può indurre un abbassamento della pressione arteriosa e interferire con il sistema nervoso centrale e con la funzionalità respiratoria.

Le proprietà anticolinergiche della difenidramina cloridrato possono essere potenziate da altre sostanze anticolinergiche come atropina, biperidene, antidepressivi triciclici o inibitori delle

monoaminossidasi. Ciò può provocare paralisi intestinale potenzialmente letale, ritenzione urinaria o grave innalzamento della pressione endoculare.

L’assunzione concomitante di difenidramina cloridrato e di altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale come ipnotici, sedativi, tranquillanti, ansiolitici, analgesici oppiacei, narcotici, psicotropi e alcool può indurre effetti non prevedibili e di potenziamento reciproco che influiscono sulla capacità di guidare o di usare macchinari.

L’uso di difenidramina cloridrato insieme a farmaci antiipertensivi può aumentare il senso di stanchezza.

Evitare l’assunzione concomitante di ALISERIN e di farmaci che possono causare un prolungamento del QT nell’ECG (i.e. antiaritmici di classe Ia e III).

ALISERIN può provocare risultati falsi/negativi nelle prove allergiche, quindi deve essere sospeso almeno 72 ore prima del test.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Non esiste adeguata evidenza di completa sicurezza di impiego della difenidramina in corso di gravidanza nella specie umana. Esiste infatti qualche segnalazione di aumentata incidenza di palatoschisi in lattanti le cui madri hanno assunto la sostanza nel corso del primo trimestre di gestazione. Anche in considerazione dei risultati degli studi di teratogenesi, ALISERIN non va impiegato in gravidanza e nel corso dell’allattamento.

Le donne in età fertile devono essere informate della necessità di interrompere la terapia in caso di gravidanza desiderata o sospetta.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

ALISERIN è una specialità che può produrre sonnolenza, sedazione, amnesia, ridotta capacità di concentrazione e alterata funzione muscolare subito dopo l’assunzione: questi sintomi possono influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari.

Per tale ragione è opportuno non guidare veicoli né utilizzare macchinari che richiedano particolare destrezza soprattutto in caso di concomitante assunzione di alcool e per almeno 8 ore dopo la somministrazione .

Qualora la durata del sonno fosse insufficiente potrebbe aumentare la probabilità di una ridotta vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

I più frequenti effetti indesiderati sono i seguenti: vertigini, sonnolenza, stordimento, mancanza di concentrazione e debolezza nel giorno successivo la somministrazione, soprattutto se il tempo dedicato al sonno dopo l’assunzione del farmaco è stato insufficiente. L’intensità in genere è modesta; questi disturbi scompaiono circa 8 ore dopo l’assunzione del farmaco. Altri effetti indesiderati riportati più raramente sono secchezza delle fauci, cefalea, offuscamento della vista, disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea, stitichezza, reflusso gastro-esofageo) e difficoltà della minzione.

Come con altri antiistaminici può manifestarsi raramente trombocitopenia.

Molto raramente possono verificarsi reazioni di ipersensibilità, alterazioni dell’emocromo, aumento della pressione endoculare o reazioni paradosse soprattutto nei bambini, come irrequietezza, nervosismo, agitazione, stati ansiosi, tremore e insonnia.

In corso di trattamento con antistaminici sono state segnalate reazioni allergiche a carico della cute, aumento della fotosensibilità cutanea e disturbi della funzionalità epatica (ittero colestatico). In casi di brusca sospensione dopo un trattamento prolungato con difenidramina cloridrato, possono transitoriamente riverificarsi disturbi del sonno.

Come con altri ipnotici, sono possibili casi di dipendenza dopo un uso prolungato a dosi diverse da quelle indicate.

04.9 Sovradosaggio

Indice

Sintomi:

Esiste una correlazione tra la concentrazione plasmatica e la frequenza o l’entità dei sintomi. I sintomi più comuni sono stati: alterazione della coscienza (dalla sonnolenza alla perdita di coscienza). Sono stati inoltre osservati psicosi (allucinazioni), stati ansiosi e agitazione, irrequietezza, aumento dei riflessi muscolari, vampate di calore, convulsioni, febbre, eritema, secchezza delle mucose, sintomi antimuscarinici come midriasi, tachicardia, tachiaritmia,

scompenso circolatorio e respiratorio. Più frequentemente depressione del sistema nervoso centrale.

La rabdomiolisi è stata descritta raramente dopo sovradosaggio da difenidramina cloridrato per os. Non è escluso che la difenidramina possa indurre torsioni di punta (aritmia) in caso di sovradosaggio.

Trattamento: eseguire uno svuotamento gastrico. Provare la somministrazione di emetici se il paziente è vigile e non sono presenti sintomi di tossicità, ma tale trattamento può risultare inefficace per l’attività antiemetica dell’antistaminico. Date le proprietà anticolinergiche della difenidramina cloridrato, la lavanda gastrica può portare benefici anche alcune ore dopo il sovradosaggio. Instillare carbone attivo e un catartico dopo la lavanda gastrica per ridurre l’assorbimento enterico. Le proprietà farmacologiche, l’elevato volume di distribuzione, l’alto legame proteico e una emivita breve rendono la difenidramina cloridrato poco idonea ad una eliminazione significativa della sostanza mediante tecniche extra-corporee come emodialisi, emoperfusione o trasfusione autologa.

Le convulsioni ed i sintomi di notevole stimolazione del sistema nervoso centrale possono essere controllate con diazepam per via parenterale anche se è bene evitare di assumere farmaci che deprimono il SNC. Possono essere utilizzati vasopressori come noradrenalina o fenilefrina, ma l’adrenalina non deve essere somministrata poiché paradossalmente potrebbe ridurre ulteriormente la pressione arteriosa.

La fisostigmina e.v. 0.02 -0.06 mg/Kg di peso corporeo (approssimativamente 2 mg negli adulti e

0.5 mg nei bambini) può essere usata ripetutamente se i sintomi anticolinergici tendono a scomparire. In caso di sovradosaggio da fisostigmina deve essere disponibile l’atropina.

I trattamenti sintomatici devono rivolgersi alla correzione della ipossia e degli squilibri idro- elettrolitici.

Nella maggior parte dei casi di intossicazione da difenidramina cloridrato, è sufficiente una terapia di supporto generale e sintomatica come la respirazione artificiale, il raffreddamento esterno per controllare l’iperpiressia e la somministrazione di liquidi per via endovenosa.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

R06AA02 Antistaminici per uso sistemico, eteri aminoalchilici.

La difenidramina cloridrato è un antistaminico bloccante i recettori H1 per l’istamina. Come molti antistaminici la difenidramlna cloridrato possiede pronunciati effetti sedativi.

Gli effetti sedativi della difenidramina sono dovuti sostanzialmente al suo antagonismo nei confronti dei recettori H1 a livello del sistema nervoso centrale. Per questa sua azione, il farmaco è efficace nel ridurre il tempo di addormentamento e di aumentare la profondità e la qualità del sonno.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

La difenidramina cloridrato è rapidamente assorbita dopo somministrazione orale; la sostanza subisce un effetto di primo passaggio nella misura del 40-60% della dose somministrata; essa raggiunge la circolazione sistemica come difenidramina.

La difenidramina si distribuisce ampiamente nell’organismo; la concentrazione di picco è raggiunta dopo 1-4 ore e l’effetto sedativo appare raggiungere la massima intensità entro 1-3 ore dalla assunzione del farmaco ed è positivamente correlato con la concentrazione plasmatica.

La difenidramina si lega alle proteine plasmatiche nella misura dello 80-85% ed è rapidamente e quasi completamente metabolizzata ad acido difenilmetossiacetico il quale a sua volta subisce una ulteriore dealchilazione.

I metaboliti coniugati con glicina e glutamina sono escreti attraverso le urine; solo una frazione pari all’ 1% della dose somministrata viene eliminata come farmaco non modificato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

Negli studi preclinici di sicurezza, la tossicità della difenidramina è apparsa sostanzialmente legata ad una accentuazione dei suoi noti effetti farmacologici.

La difenidramina è priva di potere mutageno e cancerogeno.

La difenidramina attraversa la placenta; negli esperimenti animali la difenidramina, entro il range di dose impiegata nell’uomo, è risultata priva di tossicità sulla funzione riproduttiva. Poiché tuttavia i risultati degli studi nell’animale non sono sempre predittivi della risposta nella specie umana, la difenidramina cloridrato è controindicata nelle donne in stato di gravidanza.

La difenidramina passa nel latte materno; essa è pertanto controindicata durante l’allattamento al seno.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Sodio citrato monobasico, inulina, sorbitolo, calcio carbonato, potassio carbonato, saccarina sodica, aroma limone.

06.2 Incompatibilità

Indice

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità

Indice

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall’umidità

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Astuccio di cartone litografato contenente 20 bustine in poliaccoppiato carta/polietilene/alluminio/surlyn.

Confezione da 20 bustine.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna istruzione particolare

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Farmakopea S.p.A., Via Cavriana, 14, 20134 Milano (MI)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

ALISERIN 25 mg granulato effervescente, 20 bustine – AIC: 035486012

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

Prima autorizzazione: Dicembre 2004

Ultimo rinnovo dell’autorizzazione: Marzo 2012.

10.0 Data di revisione del testo

Indice

16 Gennaio 2012

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice