Alfuzosina Ranb: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Alfuzosina Ranb

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Alfuzosina Ranb: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Alfuzosina Ranb: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Alfuzosina Ranbaxy 10 mg compresse a rilascio prolungato

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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cloridrato 10 mg. Eccipienti: lattosio.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa a rilascio prolungato.

Compresse di colore bianco-biancastro, rotonde, non rivestite, biconvesse con bordi smussati, con impresso “RY 10” su un lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento della sintomatologia funzionale di grado da moderato a grave della iperplasia prostatica benigna (IPB).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Uso orale.

Le compresse a rilascio prolungato devono essere ingerite intere con una quantità sufficiente di liquidi (per esempio un bicchiere d’acqua). Le compresse a rilascio prolungato non devono essere frantumate, masticate o spezzate (vedere paragrafo 4.4).

La prima compressa deve essere assunta prima di coricarsi. Le compresse a rilascio prolungato da 10 mg devono essere assunte ogni giorno subito dopo il medesimo pasto.

Adulti

IPB: la dose raccomandata è una compressa a rilascio prolungato da 10 mg al giorno.

Pazienti anziani (di età superiore ai 65 anni)

La dose raccomandata è uguale a quella degli adulti. Studi di farmacocinetica e di sicurezza clinica hanno evidenziato che nei pazienti anziani non sono richiesti aggiustamenti della dose.

Pazienti con insufficienza renale

Insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina > 30 ml/min): di solito non è necessario ridurre la dose (vedere paragrafo 5.2).

Alfuzosina Ranbaxy 10 mg non deve essere somministrata a pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (clearance della creatinina <30 ml/min) in quanto per questo gruppo di pazienti non sono disponibili dati clinici di sicurezza (vedere paragrafo 4.4).

Insufficienza epatica

L’alfuzosina, somministrata sotto forma di compresse a rilascio prolungato da 10 mg, è controindicata nei pazienti con insufficienza epatica. Preparazioni che contengono una dose bassa di alfuzosina cloridrato possono essere utilizzate nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, come indicato nel relativo foglio illustrativo.

Popolazione pediatrica

L’efficacia di alfuzosina non è stata dimostrata nei bambini di età compresa tra 2 e 16 anni (vedere paragrafo 5.1). Pertanto, l’uso di alfuzosina non è indicato nella popolazione pediatrica.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità all’alfuzosina, ad altre chinazoline (come terazosina, doxazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1.

Anamnesi di ipotensione ortostatica.

Insufficienza epatica.

Associazione con altri alfa-1 bloccanti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Prima di iniziare la terapia con alfuzosina, il paziente deve essere sottoposto a controlli per escludere la presenza di altre condizioni che possano sviluppare sintomi simili a quelli della IPB.

Come con tutti i bloccanti dei recettori alfa-1 in alcuni soggetti, in particolare pazienti che assumono antipertensivi o nitrati, può svilupparsi entro poche ore a

seguito della somministrazione, ipotensione ortostatica con o senza sintomi (capogiri, stanchezza, sudorazione). Questi effetti sono transitori, si verificano all’inizio del trattamento e, di solito, non comportano l’interruzione del trattamento. Il paziente deve essere avvisato dell’eventualità della comparsa di questi sintomi. In tali casi, il paziente deve restare in posizione supina fino alla completa scomparsa dei sintomi.

Nei pazienti affetti da patologia coronarica, il trattamento deve essere continuato, tenendo presente che la somministrazione concomitante di nitrati e alfuzosina può aumentare il rischio di comparsa di ipotensione. Se gli episodi di angina ricompaiono, il trattamento con l’alfuzosina deve essere interrotto.

Come per gli altri bloccanti dei recettori alfa-1, l’alfuzosina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta.

Si deve usare cautela nel caso di somministrazione di alfuzosina a pazienti che hanno manifestato grave reazione ad altri bloccanti dei recettori alfa-1. Alfuzosina deve essere somministrata con attenzione a pazienti trattati con antipertensivi. Il trattamento deve essere iniziato gradualmente nei pazienti con ipersensibilità ad altri bloccanti dei recettori alfa-1. La pressione sanguigna deve essere regolarmente controllata, in particolare all’inizio del trattamento.

La “Sindrome dell’iride a bandiera” [IFIS (Intraoperative Floppy Iris Sindrome), una variante della sindrome della pupilla piccola] è stata osservata durante interventi di chirurgia della cataratta in alcuni pazienti in trattamento o precedentemente trattati con bloccanti dei recettori alfa-1. Sebbene il rischio che si verifichi questo evento con alfuzosina sia molto basso il chirurgo oftalmico deve essere messo al corrente del trattamento in corso o precedente con alfa-1 bloccanti prima dell’intervento alla cataratta, dato che l’IFIS può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento. In questo modo il chirurgo oftalmico ed il personale tecnico potranno essere pronti a risolvere ogni possibile complicazione.

I pazienti con prolungamento del QTc congenito, con anamnesi di prolungamento del QTc acquisito o che assumono farmaci che notoriamente aumentano l’intervallo QTc, devono essere sottoposti a controlli prima e durante la somministrazione di alfuzosina.

Poiché non sono disponibili dati clinici di sicurezza nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min), Alfuzosina Ranbaxy 10 mg in compresse a rilascio prolungato non deve essere somministrata a questo gruppo di pazienti.

I pazienti devono essere avvertiti che le compresse devono essere ingerite intere. Ogni altro modo di somministrazione, come sgranocchiare, masticare, frantumare o ridurre in polvere le compresse, deve essere proibito. Queste azioni possono determinare un rilascio e un assorbimento inappropriati del principio attivo del medicinale, con il rischio di reazioni avverse precoci.

Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con malattie ereditarie rare come l’intolleranza al galattosio, la carenza di Lapp lattasi o la sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono usare questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Associazioni controindicate

Bloccanti dei recettori alfa-1

(vedere paragrafo 4.3”Controindicazioni”)

Associazioni che richiedono particolare attenzione

Farmaci antipertensivi (vedere paragrafo 4.4)

Preparazioni a base di nitrati (vedere paragrafo 4.4)

Potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina, eritromicina: ): aumento della concentrazione di alfuzosina nel sangue e del rischio di effetti indesiderati.

Dosi ripetute giornaliere di 200 mg di ketoconazolo, per sette giorni hanno aumentato di 2,1 volte la Cmax e di 2,5 volte l’esposizione di alfuzosina quando è stata somministrata come dose singola a stomaco pieno (pasto ricco di grassi). Non si sono modificati gli altri parametri come tmax e t½.

Cmax e AUC di alfuzosina, quando è stata somministrata come dose singola a stomaco pieno, sono aumentate rispettivamente di 2,3 e di 3,0 volte, a seguito di 8 giorni di dosi ripetute giornaliere da 40 mg di ketoconazolo (vedere paragrafo 5.2 Proprìetà farmacocìnetìche).

La somministrazione di anestetici ai pazienti trattati con alfuzosina può indurre un’ipotensione profonda. Si raccomanda di sospendere la terapia 24 ore prima di un intervento chirurgico.

Altre forme di interazione

In volontari sani non sono state riferite interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche tra alfuzosina e i seguenti medicinali: warfarin, digossina, idroclorotiazide e atenololo.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Non pertinente, considerata l’area delle indicazioni di impiego.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono disponibili dati sulla capacità di guidare veicoli.

Possono manifestarsi effetti indesiderati quali vertigini, capogiri e astenia, soprattutto all’inizio del trattamento, e si deve tenerne conto quanto si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni avverse considerate come almeno potenzialmente correlate al trattamento sono elencate qui di seguito, secondo la classificazione sistemica organica e la frequenza assoluta. La frequenza è definita come molto comune (≥1/10); comune (da >1/100 a <1/10); non comune (da >1/1000 a ≤1/100); raro (da >1/10.000 a ≤1/1000); molto raro (≤1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Classificazione per sistemi e organi (SOC) Frequenza
Comuni Non comune Molto raro Non nota
Patologie del sistema emolinfopoietico Neutropenia, trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario Edema angioneurotico
Patologie del sistema nervoso Capogiri/svenimento, Stanchezza, cefalea Vertigini, sonnolenza
Patologie dell’occhio Visione anormale Sindrome dell’iride a bandiera (vedere paragrafo 4.4)
Patologie cardiache Tachicardia, palpitazioni, dolore al torace Nuovo episodio, peggioramento o ricomparsa dell’angina pectoris nei pazienti con precedenti patologie coronariche (vedere paragrafo 4.4) Fibrillazione atriale
Patologie vascolari Ipotensione (posturale), sincope (in particolare all’inizio del trattamento), vampate
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Rinite
Patologie gastrointestinali Nausea, dolore addominale, Diarrea, secchezza della bocca Vomito
Patologie epatobiliari Epatotossicità Danni epatocellulari, malattie epatiche colestatiche
Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo Eruzione cutanea, prurito, Orticaria
Patologie renali e urinarie Incontinenza urinaria
Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella Priapismo
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Astenia Edema, (vedere paragrafo 4.4), malessere

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l’Agenzia Italiana del Farmaco sito web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere ospedalizzato, messo in posizione supina e sottoposto alle generali misure di supporto per l’ipotensione. In caso di ipotensione grave, l’antidoto appropriato può essere un vasocostrittore che agisce direttamente sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni, come la noradrenalina.

Devono essere prese in considerazione la lavanda gastrica e/o la somministrazione di carbone attivo. A causa dell’elevato legame proteico, l’alfuzosina è difficilmente dializzabile.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antagonisti dei recettori alfa-adrenergici. Codice ATC: G04C A01 Alfuzosina

L’alfuzosina, un composto racemico, è un derivato chinazolinico attivo per via orale che blocca selettivamente i recettori alfa-1 post-sinaptici. Studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco agisce selettivamente sui recettori alfa-1 a livello del trigono vescicale, dell’uretra e della prostata. La sintomatologia clinica della iperplasia prostatica benigna non è solamente correlata alle dimensioni della prostata, ma anche agli impulsi nervosi simpatici che, mediante stimolazione dei recettori alfa post-sinaptici, aumentano la tensione della muscolatura liscia delle basse vie urinarie. Grazie al trattamento con l’alfuzosina, la muscolatura liscia si rilassa e di conseguenza migliora il flusso urinario.

L’evidenza clinica dell’effetto selettivo sulle vie urinarie è comprovata dall’efficacia clinica e dal positivo profilo di sicurezza negli uomini trattati con l’alfuzosina, inclusi i pazienti anziani e ipertesi. L’alfuzosina può indurre dei moderati effetti antiipertensivi.

Negli uomini, l’alfuzosina migliora i parametri di svuotamento riducendo il tono muscolare dell’uretra e la resistenza periferica della vescica e facilitando così lo svuotamento della vescica.

Una minor frequenza di ritenzione urinaria acuta è stata osservata in pazienti trattati con l’alfuzosina rispetto a pazienti non trattati.

Nell’ambito di studi controllati con placebo condotti in pazienti con iperplasia prostatica benigna, l’alfuzosina:

ha significativamente aumentato il flusso urinario massimale (Qmax) in pazienti con Qmax<15 ml/sec, mediamente del 30%. Tale miglioramento è stato osservato già dalla prima dose;

ha significativamente ridotto la pressione del detrusore e aumentato il volume, determinando un forte desiderio di urinare;

ha significativamente ridotto il volume urinario residuo.

Questi effetti urodinamici determinano un miglioramento dei sintomi a carico delle basse vie urinarie (LUTS, Lower Urinary Tract Symptoms), cioè dei sintomi associati alla ritenzione di urina (irritativi) e alla emissione di urina (ostruttivi), come è stato chiaramente dimostrato.

Popolazione pediatrica

L’uso di alfuzosina non è indicato nella popolazione pediatrica (vedere paragrafo 4.2). L’efficacia di alfuzosina cloridrato non è stata dimostrata in due studi condotti su 197 pazienti di età compresa tra 2 e 16 anni con alta pressione detrusionale al punto di fuga (LPP ≥ 40 cm H2O) di origine neurologica.

I pazienti sono stati trattati con alfuzosina cloridrato 0,1 mg/kg al giorno o 0,2 mg/kg al giorno usando formulazioni pediatriche.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Nell’intervallo di dose terapeutica, la farmacocinetica dell’alfuzosina è lineare. Il profilo cinetico è caratterizzato da grandi variazioni interindividuali delle concentrazioni plasmatiche. L’assorbimento aumenta quando il medicinale è somministrato dopo un pasto.

Assorbimento

In seguito alla prima dose (dopo un pasto) la concentrazione plasmatica massima era 7,72 ng/ml, l’AUCinf 127 ng x h/ml (dopo un pasto) e il tmax era di 6,69 ore (dopo un pasto). In condizione di stato stazionario (dopo un pasto) il valore medio dell’AUC nell’arco dell’intervallo di dosaggio (AUCτ) era 145 ng x h/ml, la Cmax media 10,6 ng/ml e Cmin era 3,23 ng/ml.

Distribuzione

Il legame alle proteine plasmatiche è circa del 90%. Il volume di distribuzione dell’alfuzosina in volontari sani è di 2,5 l/kg. La sostanza è risultata essere maggiormente distribuita nella prostata rispetto al plasma.

Eliminazione

L’emivita apparente di eliminazione è di circa 8 ore. L’alfuzosina viene principalmente metabolizzata a livello epatico (varie vie), i metaboliti vengono escreti a livello renale e probabilmente anche attraverso la bile; il 75-91% di una dose orale viene escreto nelle feci, il 35% immodificato e il rimanente sotto forma di metaboliti, il che indica che parte dell’escrezione avviene con la bile. Circa il 10% della dose viene eliminato immodificato nelle urine. Nessun metabolita è attivo a livello farmacologico.

Insufficienza renale o epatica

Il volume di distribuzione e la clearance aumentano in presenza di ridotta funzione renale, il che è possibilmente dovuto a un minor grado di legame proteico. Tuttavia, l’emivita rimane invariata. Questo cambiamento nel profilo farmacocinetico non è considerato clinicamente significativo. Non risulta quindi necessario procedere ad

aggiustamenti della dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (vedere ì paragrafì 4.2 e 4.4).

L’emivita risulta prolungata nei pazienti con grave insufficienza epatica. La massima concentrazione plasmatica raddoppia e la biodisponibilità aumenta rispetto a quanto avviene nei giovani volontari sani. Alfuzosina Ranbaxy 10 mg compresse a rilascio prolungato è controindicata nell’insufficienza epatica (vedere ìl paragrafo 4.3).

Pazienti anziani

La concentrazione plasmatica massima (Cmax) e la biodisponibilità (AUC) non risultano aumentate nei pazienti anziani confrontati con volontari sani di mezza età. L’emivita di eliminazione (t½) rimane invariata.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati preclinici non rivelano alcun pericolo per gli esseri umani sulla base degli studi convenzionali di genotossicità, potenziale carcinogeno o tossicità riproduttiva nei maschi. In vitro, l’alfuzosina in concentrazioni clinicamente significative ha prolungato la durata del potenziale d’azione e la durata dell’intervallo QT.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lattosio anidro

Silice colloidale anidra Povidone

Talco

Magnesio stearato Ipromellosa Idrossipropilcellulosa.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede speciali condizioni di conservazione

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister in PVC-alluminio.

Confezioni da: 10, 30 e 90 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Ranbaxy Italia S.p.A. Piazza Filippo Meda, 3 – 20121 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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038661017 “10 mg compresse a rilascio prolungato” 10 cpr. in blister PVC/Al

038661029 “10 mg compresse a rilascio prolungato” 30 cpr. in blister PVC/Al

038661031 “10 mg compresse a rilascio prolungato” 90 cpr. in blister PVC/Al

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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IMMISSIONE IN COMMERCIO Dicembre 2008

10.0 Data di revisione del testo

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27/03/2014

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Alfuzosina ranb – 30 Cpr 10 mg Rp (Alfuzosina Cloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: G04CA01 AIC: 038661029 Prezzo: 8,78 Ditta: Ranbaxy Italia Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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