Home Schede Tecniche Alfuzosina Pfi: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Alfuzosina Pfi: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Alfuzosina Pfi

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Alfuzosina Pfi: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Alfuzosina Pfi: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

Alfuzosina Pfizer 10 mg compresse a rilascio prolungato

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

alfuzosina cloridrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Compressa a rilascio prolungato.

Compresse rivestite con film, biconvesse, rotonde, di colore bianco-bianco crema, con impresso “X” su un lato e “47” sull’altro lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Trattamento dei sintomi funzionali da moderati a gravi dell’iperplasia prostatica benigna (BPH).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Uso orale.

La compressa a rilascio prolungato deve essere assunta intera con una quantità sufficiente di fluidi (es. un bicchiere di acqua). Le compresse a rilascio prolungato non devono essere schiacciate, masticate o divise (vedere paragrafo 4.4).

La prima dose deve essere assunta al momento di andare a dormire. La compressa a rilascio prolungato da 10 mg deve essere presa ogni giorno subito dopo lo stesso pasto.

Adulti:

La dose raccomandata è una compressa a rilascio prolungato da 10 mg al giorno.

Anziani (al di sopra dei 65 anni di età):

La dose raccomandata è la stessa degli adulti. Studi di farmacocinetica e di sicurezza clinica hanno mostrato che non sono necessari adeguamenti della dose in caso di pazienti anziani.

Pazienti con compromissione renale:

Insufficienza renale da lieve a moderata (clearence della creatinina > 30 ml/min): la riduzione della dose di solito non è necessaria (vedere paragrafo 5.2).

Pazienti con grave compromissione renale:

Alfuzosina Pfizer 10 mg non deve essere somministrata a pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) in quanto non esistono dati clinici di sicurezza disponibili per questo gruppo di pazienti (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti con compromissione epatica:

L’alfuzosina, somministrata in compresse a rilascio prolungato da 10 mg, è controindicata nei pazienti con insufficienza epatica. In pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, potrebbero essere usate le preparazioni contenenti una dose bassa di alfuzosina cloridrato come indicato nelle corrispondenti informazioni del prodotto.

Popolazione pediatrica:

L’efficacia di alfuzosina non è stata dimostrata nei bambini di età tra 2 e 16 anni (vedere paragrafo 5.1). Pertanto l’alfuzosina non è indicata per l’utilizzo nella popolazione pediatrica

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità al principio attivo, ad altre chinazoline (ad esempio terazosina, doxazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Storia pregressa di ipotensione ortostatica

Insufficienza epatica

Combinazione con altri bloccanti dei recettori alfa-1

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Il paziente deve essere esaminato prima di iniziare la terapia con alfuzosina per escludere la presenza di altre condizioni che possono produrre sintomi simili a quelli di BPH.

Alfuzosina Pfizer compresse da 10 mg non deve essere somministrato a pazienti

con gravi disturbi della funzionalità renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) poiché non vi sono dati clinici di sicurezza disponibili per questo gruppo di pazienti.

Fare attenzione nel somministrare Alfuzosina Pfizer compresse da 10 mg a pazienti sottoposti a trattamento con antipertensivi. La pressione sanguigna deve essere regolarmente monitorata, in particolare all’inizio del trattamento.

Entro poche ore dalla somministrazione, in alcuni pazienti può verificarsi ipotensione ortostatica con o senza sintomi (capogiro, stanchezza, sudorazione). Questo effetto è di natura temporanea, si verifica all’inizio del trattamento e di solito non richiede l’interruzione del trattamento. Il paziente deve essere avvertito della possibile comparsa di questi sintomi. In tali casi il paziente deve rimanere sdraiato fino a quando i sintomi siano completamente scomparsi.

È stata osservata la Sindrome dell’iride a bandiera (‘Intraoperative Floppy Iris Syndrome’ – IFIS, una variante della sindrome della pupilla piccola) durante interventi di chirurgia della cataratta in alcuni pazienti in trattamento o precedentemente trattati con tamsulosina.

Sono stati segnalati anche casi isolati associati ad altri alfa-1 bloccanti e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Poiché la IFIS può portare ad

aumentare le complicanze procedurali durante l’operazione di cataratta, informare il chirurgo oftalmico dell’uso attuale o passato di alfa-1-bloccanti prima dell’intervento chirurgico.

È necessario prestare attenzione nel somministrare alfuzosina a pazienti che hanno reagito ad altri bloccanti del recettore alfa-1 presentando ipotensione grave.

Il trattamento dovrebbe essere iniziato gradualmente in pazienti che sono sensibili ad altri bloccanti del recettore alfa-1.

Come tutti i bloccanti del recettore alfa-1, usare cautela nel somministrare alfuzosina ai pazienti con insufficienza cardiaca acuta.

Nel caso di pazienti cardiopatici il trattamento della insufficienza coronarica deve essere continuato tenendo conto del fatto che la somministrazione concomitante di nitrati e alfuzosina può aumentare il rischio di ipotensione. Se si presenta nuovamente angina pectoris interrompere il trattamento con alfuzosina.

I pazienti devono essere informati di prendere la compressa intera. Altri metodi di somministrazione come la frantumazione, la polverizzazione o la masticazione delle compresse devono essere evitati. Una somministrazione non corretta può portare ad un rilascio ed un assorbimento del principio attivo indesiderati associati al rischio di effetti collaterali precoci.

I pazienti con prolungamento dell’intervallo QTc congenito, con una storia nota di prolungamento dell’intervallo QTc acquisito o che assumono farmaci noti per aumentare l’intervallo QTc dovrebbero essere valutati prima e durante la somministrazione di alfuzosina.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Combinazioni controindicate (vedere paragrafo 4.3)

Agenti bloccanti dei recettori alfa-1

Aumento dell’effetto ipotensivo. Rischio di grave ipotensione ortostatica.

Combinazioni non raccomandate

Potenti inibitori di CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina, eritromicina).

Aumento della concentrazione plasmatica di alfuzosina ed aumento del rischio di

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Combinazioni da prendere in considerazione (vedere paragrafo 4.4)

Farmaci antiipertensivi

Effetto antiipertensivo e rischio di aumento della ipotensione (effetto cumulativo)

Preparazioni a base di nitrati

La somministrazione di un anestetico a pazienti in trattamento con alfuzosina può causare profonda ipotensione. Si consiglia di sospendere l’assunzione delle compresse 24 ore prima dell’intervento chirurgico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

Sulla base del tipo di indicazioni terapeutiche, questa sezione non è pertinente.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Le reazioni avverse correlate al trattamento che si ritengono quanto meno possibili sono elencate di seguito in funzione della classificazione per sistemi e organi e della frequenza assoluta.

Le frequenze sono definite come molto comuni (≥ 1/10), comuni (da ≥ 1/100 a < 1/10), non comuni da (≥ 1/1.000 a < 1/100), rare (da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000), molto rare (< 1/10.000), non note (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Frequenza
ComuneNon comuneMolto raraNon nota
Patologie del sistema nervosoCapogiri/spossatezza, mal di testa vertiginiSonnolenza
Patologie dell’occhioDisturbi della visioneSindrome dell’iride a bandiera (vedere paragrafo 4.4)
Patologie cardiacheIpotensione posturale (inizialmente, soprattutto a dosi troppo elevate o se il trattamento viene ricominciato dopo una breve interruzione della terapia).Tachicardia, palpitazioni, sincope (soprattutto all’inizio del trattamento)Aggravamento o ricorrenza dell’angina pectoris (vedere paragrafo 4.4)
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheRinite
Patologie gastro-intestinaliNausea, dolore addominale, diarrea, secchezza delle fauciVomito
Patologie epatobiliariEpatotossicità
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneoEruzioni cutanee, prurito, orticariaEdema angioneurotico
Patologie renali e urinarieIncontinenza delle urineSono stati riportati casi isolati di priapismo
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazioneAstenia, malessereArrossamenti, edema, dolore al petto (vedere paragrafo 4.4)

04.9 Sovradosaggio

Indice

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere ricoverato in ospedale e sottoposto a normale terapia di supporto per l’ipotensione. L’antidoto appropriato è un vasocostrittore che agisca direttamente sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni come la noradrenalina.

Si devono considerare anche la lavanda gastrica e/o la somministrazione di carbone attivo. L’alfuzosina non viene rimossa facilmente tramite dialisi per il forte grado di legame alle proteine.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: Antagonisti dei recettori alfa adrenergici Codice ATC: G04CA01 Alfuzosina

L’alfuzosina, un composto racemico, è un derivato della chinazolina attivo per via orale che blocca selettivamente i recettori alfa-1 postsinaptici. Studi in vitro hanno mostrato che la sostanza agisce selettivamente sui recettori alfa-1 nel trigono composto dalla

vescica urinaria, dall’uretra e dalla ghiandola prostatica. I sintomi clinici dell’iperplasia prostatica benigna non sono correlati solamente alla dimensione della prostata ma anche agli impulsi nervosi simpaticomimetici che, attraverso la stimolazione dei recettori alfa-1 postsinaptici, aumentano la tensione della muscolatura liscia del basso tratto urinario. Attraverso il trattamento con alfuzosina, si ha il rilassamento della muscolatura liscia con conseguente miglioramento del flusso di urina.

L’evidenzaclinica dell’effetto selettivo sul tratto urinario è fornita dal profilo di efficacia clinica e sicurezza soddisfacente nell’uomo trattato con alfuzosina, inclusi i pazienti anziani ed i pazienti con ipertensione. Alfuzosina può determinare effetti antiipertensivi moderati.

Nell’uomo, alfuzosina migliora lo svuotamento dell’acqua mediante riduzione del tono del muscolo uretrale e la resistenza al deflusso vescicale, facilitando quindi lo svuotamento della vescica.

Nei pazienti in trattamento con alfuzosina, è stata osservata ritenzione urinaria acuta con una frequenza minore rispetto ai pazienti non trattati.

In studi controllati contro placebo su pazienti con iperplasia prostatica benigna, alfuzosina:

ha aumentato significativamente il flusso massimo di urina (Qmax) nei pazienti con Qmax< 15 ml/sec in media del 30%. Questo miglioramento è stato osservato fin dalla prima dose;

una riduzione significativa della pressione di detrusione ed un aumento del volume, producendo un forte desiderio di urinare,

una riduzione significativa del volume di urina residua.

Questi effetti urodinamici determinano un miglioramento dei sintomi del basso tratto urinario (LUTS), come i sintomi correlati alla ritenzione (irritanti) e allo scaricamento dell’urina (ostruttivi) come è stato chiaramente dimostrato.

L’alfuzosina può causare moderati effetti antipertensivi.

Popolazione pediatrica

L’alfuzosina non è indicata per l’utilizzo nella popolazione pediatrica (vedere paragrafo 4.2).

L’efficacia di alfuzosina cloridrato non è stata dimostrata nei due studi condotti su 197 pazienti dai 2 ai 16 anni di età con elevata pressione detrusoriale al punto di fuga (LLP ≥ 40 cm H2O), di origine neurologica. I pazienti sono stati trattati con alfuzosina cloridrato 0,1 mg/kg/die oppure 0,2 mg/kg/die utilizzando apposite formulazioni pediatriche.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Alfuzosina ha una farmacocinetica lineare nel range di dosaggio terapeutico. Il profilo cinetico è caratterizzato da ampie fluttuazioni inter-individuali delle concentrazioni plasmatiche. L’assorbimento è aumentato quando il medicinale viene somministrato dopo un pasto.

Assorbimento

Dopo la prima dose (successiva ad un pasto) la concentrazione plasmatica massima media è risultata di 7,72 ng/ml e la AUCinf di 127 ng x h/ml (dopo un pasto) e il t

max di 6,69 ore

(dopo un pasto). Nelle condizioni dello stato stazionario (dopo un pasto), la AUC media relativa a tutto l’intervallo di dosaggio (AUCτ) è stata di 145 ng x h/ml, la Cmax media di 10,6 ng/ml e la Cmin di 3,23 ng/ml.

Distribuzione

Il legame alle proteine plasmatiche è approssimativamente del 90%. Il volume di distribuzione di alfuzosina nei soggetti sani esaminati è di 2,5 l/kg. È stato dimostrato che la sostanza si distribuisce maggiormente nella prostata rispetto al plasma.

Eliminazione

L’emivita di eliminazione apparente è di circa 8 ore. Alfuzosina viene ampiamente metabolizzata nel fegato (in vari percorsi), i metaboliti sono eliminati attraverso i reni e probabilmente anche tramite la bile, il 75-91% della dose orale viene eliminato nelle feci, 35% nella forma non modificata ed il rimanente come metaboliti, indicando che l’escrezione avviene in parte anche nella bile. Circa il 10% della dose viene eliminato nella forma non modificata attraverso le urine. Nessuno dei metaboliti risulta farmacologicamente attivo.

Insufficienza renale o epatica

Il volume di distribuzione e la clearence sono aumentate in presenza di ridotta funzionalità renale, probabilmente a causa di un ridotto grado di legame alle proteine. L’emivita, tuttavia, è invariata. Questa modifica del profilo farmacocinetico non viene considerata clinicamente rilevante. Quindi, non sono necessari aggiustamenti della dose in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (vedere paragrafì 4.2 e 4.4).

L’emivita viene prolungata in pazienti con insufficienza epatica grave. Il picco della concentrazione plasmatica viene raddoppiato e la biodisponibilità aumenta rispetto ai corrispondenti valori riscontrati nei volontari giovani sani.

Alfuzosina Pfizer 10 mg compresse a rilascio prolungato è controindicato in caso di insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.3).

Pazienti anziani

Rispetto a volontari sani di mezza età, nei pazienti anziani il picco della concentrazione plasmatica (Cmax) e la biodisponibilità (AUC) non sono aumentate. L’emivita di eliminazione (t½) rimane invariata.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di genotossicità, potenziale carcinogenico o tossicità riproduttiva nel maschio. In vitro, alfuzosina prolunga la durata del potenziale di azione e la durata del segmento QT ad una concentrazione clinicamente rilevante.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Nucleo della compressa: Ipromellosa (E464) Olio vegetale idrogenato Povidone (E1201)

Calcio idrogeno fosfato (E341) Carbomer

Silice colloidale anidra (E551) Magnesio stearato (E470b)

Rivestimento della compressa: Ipromellosa (E464), Propilenglicole (E1520) Titanio diossido (E171)

06.2 Incompatibilità

Indice

Non pertinente

06.3 Periodo di validità

Indice

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Alfuzosina Pfizer 10 mg compresse a rilascio prolungato è disponibile in blister in Al/Al, e contenitore in HDPE con essiccante in gel di silice.

Confezioni:

Blister in Al/Al da: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 e 100 compresse Contenitore in HDPE da: 30 e 1000 compresse

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71

04100 Latina

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

A.I.C. n. 041318015 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 10 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318027 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 14 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318039 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 20 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318041 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 28 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318054 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 30 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318066 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 50 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318078 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 56 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318080 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 60 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318092 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 84 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318104 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 90 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318116 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 100 compresse in blister Al/Al

A.I.C. n. 041318128 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 30 compresse in contenitore HDPE

A.I.C. n. 041318130 – "10 mg compresse a rilascio prolungato" 1000 compresse in contenitore HDPE

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

Data di prima autorizzazione: 27/01/2012 Data dell’ultimo rinnovo: …………….

10.0 Data di revisione del testo

Indice

27/03/2014

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice