Acido ursodesossicolico eg 150 mg capsule

Acido ursodesossicolico eg 150 mg capsule

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Acido ursodesossicolico eg 150 mg capsule: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Acido ursodesossicolico eg 150 mg capsule: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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ACIDO URSODESOSSICOLICO EG 150 mg CAPSULE

ACIDO URSODESOSSICOLICO EG 300 mg CAPSULE

ACIDO URSODESOSSICOLICO EG 450 mg COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una capsula da 150 mg contiene:

Principio attivo: acido ursodesossicolico mg 150

Una capsula da 300 mg contiene:

Principio attivo: acido ursodesossicolico mg 300

Una compressa a rilascio prolungato da 450 mg contiene:

Principio attivo: acido ursodesossicolico mg 450

03.0 Forma farmaceutica

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Capsule.

Compressa a rilascio prolungato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Calcolosi biliare colesterolica, con calcoli radiotrasparenti nella colecisti e nel coledoco;

alterazioni quali-quantitative nella secrezione biliare con produzione di bile sovra satura di colesterolo.

Dispepsie biliari.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Capsule da 150 e 300 mg: nell’ uso prolungato, per ridurre le caratteristiche fitogene della bile, la posologia media giornaliera è di 5-10 mg/Kg; nel maggior parte dei casi, la posologia giornaliera risulta compresa fra 300 e 600 mg al giomo (dopo o durante i pasti). Nelle sindromi dispeptiche e nelle terapie di mantenimento sono sufficienti dosi di 300 mg al giomo, suddivise in 2-3 somministrazioni. Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico.

Compresse a rilascio controllato da 450 mg: la posologia abituale nell’uso prolungato è di 450 mg al giomo. Nei pazienti obesi e in quelli con calcoli superiori ai 2 cm di diametro, e’ opportuno elevare il dosaggio. Nelle sindromi dispeptiche e nelle terapie di mantenimento sono sufficienti dosi minori; comunque l’ottima tollerabilità del preparato consente al medico variazioni di dosaggio anche sensibilmente più elevate. La somministrazione di acido ursodesossicolico a rilascio prolungato va effettuata in un’ unica assunzione serale, preferibilmente al momento di coricarsi.

La durata del trattamento, per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli, deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 9 mesi o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3 – 4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i 2 anni.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Itteri ostruttivi, epatopatie gravi, ulcera gastrica o duodenale in fase attiva. Gravidanza.

Generalmente contro indicato nell’ allattamento e in età pediatrica.

Generalmente contro indicato in pazienti con coliche biliari frequenti, con infezioni biliari, con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali che possono alterare la circolazione enteroepatica degli acidi biliari.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Il presupposto per instaurare un trattamento calcololitico con acido ursodesossicolico è rappresentato dalla natura colesterolica dei calcoli stessi; un indice attendibile in tale senso è rappresentato dalla loro radiotrasparenza. I calcoli biliari, che presentano più elevata probabilità di dissoluzione, sono quelli di piccole dimensioni in colecisti funzionante; l’avvenuta desaturazione della bile in colesterolo rappresenta un utile elemento di previsione per un buon esito del trattamento, ma non è determinante, dato che la dissoluzione può avvenire anche per un processo fisico di formazione di cristalli liquidi, indipendente dallo stato di saturazione. Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari è opportuno verificare l’efficacia del medicamento, mediante esami colecistografici o ecografici, ogni sei mesi.

Non è previsto il trattamento di pazienti in età pediatrica.

Nei pazienti con coliche biliari frequenti, con infezioni biliari, con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali, che possono alterare la circolazione enteroepatica degli acidi biliari (resezione e stomia dell’ileo, ileite regionale, ecc.), è consigliabile evitare l’uso della sostanza. Iniziando trattamenti dissolutori a lungo termine, è opportuno effettuare un controllo preliminare delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.

Conservare con cura il medicinale e tenerlo fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Evitare l’associazione con sostanze che inibiscono l’assorbimento intestinale degli acidi biliari, come ad esempio la colestiramina, e con farmaci che aumentano l’eliminazione biliare del colesterolo (estrogeni, contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti).

Evitare l’associazione con farmaci potenzialmente epatolesivi.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Il trattamento è controindicato nelle donne in stato di gravidanza e allattamento. Il trattamento nelle donne in età feconda potrà essere intrapreso tenendo presente la necessità di interromperlo in caso di gravidanza.

Non esistono dati secondo cui l’acido ursodesossicolico sia escreto nel latte umano, tuttavia per le pazienti che allattano occorre decidere se interrompere l’ allattamento ed iniziare il trattamento o proseguire l’ allattamento evitando la somministrazione.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non ci sono presupposti né evidenze che la sostanza possa modificare la capacità di attenzione e i tempi di reazione.

04.8 Effetti indesiderati

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Occasionalmente sono state riscontrate irregolarità dell’alvo, che generalmente scompaiono proseguendo il trattamento.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre 4 g al giomo (dose, questa, risultata ben tollerata). In caso di ingestione accidentale di acido ursodesossicolico in dosi altamente superiori, si suggerisce di porre in atto i normali provvedimenti consigliati nella patologia da intossicazione e somministrare colestiramina, in quanto capace di chelare gli acidi biliari.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’ acido ursodesossicolico rappresenta il 7 % epimero dell’ acido chenodesossicolico ed è un acido biliare presente fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una piccola percentuale degli acidi biliari totali. L’ UDCA è in grado di aumentare nell’ uomo la capacità solubilizzante della bile nei confronti del colesterolo, trasformando la bile litogena in non litogena. I meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza sono molteplici: diminuzione della secrezione di colesterolo nella bile, tramite una riduzione dell’ assorbimento intestinale e della sintesi epatica del colesterolo stesso; aumento del pool complessivo degli acidi biliari favorenti la solubilizzazione micellare del colesterolo; formazione di una mesofase liquido-cristallina, che permette una solubilizzazione non micellare del colesterolo superiore a quella ottenibile nella fase di equilibrio. Il trattamento con acido ursodesossicolico determina pertanto la formazione di bile insatura in colesterolo e più ricca di sali biliari idonei alla sua solubilizzazione, favorendo anche un regolare flusso della bile e lo svuotamento della colecisti.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo somministrazione orale, l’ acido ursodesossicolico, viene facilmente assorbito a livello intestinale, captato dal fegato ed escreto nella bile in forma prevalentemente glicoconiugata, entrando così nel circolo entero-epatico, esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della flora intestinale ed i suoi metaboliti vengono eliminati per via fecale. La nuova formulazione di acido ursodesossicolico a rilascio controllato presenta il notevole vantaggio di assicurare, con una sola assunzione, una liberazione nell’ intestino del principio attivo in tempi successivi, tale da garantire una sua biodisponibilità per circa 7-8 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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L’ acido ursodesossicolico presenta i vantaggi di una ridotta formazione di litocolato, considerato tossico nell’ animale da esperimento (nell’ uomo impegna i processi di solfatazione), dell’ assenza di aumenti delle transaminasi seriche, anche in corso di trattamenti a lungo termine nell’ uomo. La tossicità sperimentale dell’ acido ursodesossicolico è generalmente molto bassa; la DL 50 per via orale è risultata 10 g/kg nel ratto, mentre nel topo è risultata rispettivamente di 5740 mg/kg per il maschio e 6000 mg/kg per la femmina. Trattamenti cronici di 28 settimane nel ratto, con dosi fino a 2000 mg/kg per via orale non hanno evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri istologici studiati. Trattamenti per 1 anno nel cane, con dosi sino a 100 mg/kg per via orale, sono state pure ben tollerate senza alcuna reazione sfavorevole. In particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi di rilievo, effetti sfavorevoli sulla fertilità, effetti teratogeni o cancerogeni, lesioni della mucosa gastrica.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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capsule da 150 mg Eccipienti della capsula: amido di mais, silice precipitata, magnesio stearato. Composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172).

capsule da 300 mg Eccipienti della capsula: amido di mais, silice precipitata, magnesio stearato. Composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172).

compresse a rilascio controllato da 450 mg Eccipienti della compressa: cellulosa microcristallina, metilcellulosa, lattosio, polivinilpirrolidone, polietilenglicole, talco, magnesio stearato, titanio biossido.

06.2 Incompatibilità

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capsule da 150 e 300 mg: al momento non se ne conoscono.

compresse a rilascio prolungato da 450 mg: la forma farmaceutica esclude la presenza di incompatibilità.

06.3 Periodo di validità

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capsule da 150 e 300 mg: 36 mesi a confezionamento integro.

compresse a rilascio prolungato da 450 mg: 24 mesi a confezionamento integro

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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A temperatura ambiente secondo F.U.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio di cartone con blister da 20 capsule da 150 mg

Astuccio di cartone con blister da 20 capsule da 300 mg

Astuccio di cartone con blister da 20 compresse a rilascio prolungato da 450 mg

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Uso orale

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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EG S.p.A. – Via D. Scarlatti, 31 – MILANO.

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Acido Ursodesossicolico EG 20 capsule 150 mg – Codice n. 033512029/G

Acido Ursodesossicolico EG 20 capsule 300 mg – Codice n. 033512031/G

Acido Ursodesossicolico EG 20 cpr a ril. prol. 450 mg – Codice n. 033512017/G

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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20 dicembre 1999

10.0 Data di revisione del testo

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20 dicembre 1999

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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