Acido Tranexamico Almus: Scheda Tecnica del Farmaco

Acido Tranexamico Almus

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Acido Tranexamico Almus: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Acido Tranexamico Almus: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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ACIDO TRANEXAMICO ALMUS 500 MG/5 ML

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una fiala contiene:

Principio attivo: Acido Tranexamico 500 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Soluzione iniettabile per uso endovenoso o intramuscolare, per uso orale o locale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Emorragie correlate con alterazione dell’equilibrio tra fibrinoformazione e fibrino-demolizione. In medicina interna. Terapia e profilassi di: emorragie intestinali da attivazione plasminica, complicazioni emorragiche da cirrosi epatica, complicazioni emorragiche in presenza di leucemia mieloide, acuta e cronica nonché leucemia linfoide, emorragie in presenza di carcinomi metastatizzanti, ematemesi e melena da ulcera gastro-duodenale, episodi emoftoici, sindromi emorragiche degli emofilici.

In otorinolaringoiatria ed in odontoiatria. Terapia e profilassi di:

epistassi emorragie post-operatorie da attivazione plasminica quali ad es. adenotonsillectomie, stapedectomie e stapedoctoplastiche, emorragie alveolari post-estrattive.

In ginecologia ed ostetricia. Terapia e profilassi di: ipermenorree e menorragie, metrorragie, emorragie da iperplasminemia manifestantisi in occasione di interventi praticati sulla, vagina, emorragie iperplasminiche primarie del post-partum.

In chirurgia. Terapia e profilassi di: emorragie parenchimali intra- e post-operatorie e da lesioni a carico degli organi ricchi di attivatori, come ad esempio: emorragie intra- e post-operatorie a seguito di interventi chirurgici effettuati sul torace; emorragie intra- e post-operatorie a seguito di interventi effettuati sul cervello; emorragie intra- e post-operatorie a seguito di interventi di anastomosi porta-cava (cirrosi epatica); emorragie da traumatizzazione del sangue in corso di circolazione extracorporea; emorragie in presenza di carcinomi metastatizzanti.

In urologia. Terapia e profilassi di: emorragie intra- e post-operatorie dell’apparato urogenitale specie dopo interventi di prostatectomia; cistiti emorragiche a seguito di terapia radiante per carcinoma genitale; ematurie.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Modalità di somministrazione

Per via endovenosa lenta (massimo 5ml/minuto) o per fleboclisi (in soluzioni glucosate o elettrolitiche); eventualmente anche per via intramuscolare. Per via orale.: oralmente le fiale sono indicate soprattutto in bambini o in pazienti con difficoltà di deglutizione.

Per applicazione locale

La somministrazione per via endovenosa è soprattutto indicata:

nelle emorragie acute gravi;

per la profilassi pre e peri-operatoria in caso di quadri morbosi gravi.

La somministrazione per via orale è soprattutto indicata:

nelle manifestazioni emorragiche insorgenti in medicina interna, in otorinolaringoiatria ed in odontoiatria; per la preparazione di interventi chirurgici in cui si presume possano insorgere emorragie da attivazione plasminica;

nelle ipermenorree;

nei gemizi in ginecologia, nelle cistiti e nelle proctiti emorragiche a seguito di terapia radiante per carcinoma genitale;

per il mantenimento di terapie iniziate per via endovenosa allo scopo di impedire recidive dell’emorragia.

L’applicazione locale diretta o mediante tamponi di garza, previamente imbevuti di soluzione è indicata soprattutto nelle emorragie a livello oro-rino-faringeo in cui si desideri ottenere una rapida emostasi.

Si raccomandano dosi ridotte di Acido Tranexamico per i pazienti con danno renale definito dalla concentrazione della creatinina nel siero (CCS):

CCS da 120 a 250 micromoli/litro: 15mg/Kg due volte al giomo per via orale, o 10mg/kg due volte al giomo per via endovenosa

CCS da 250 a 500 micromoli/litro: 15mg/Kg una volta al giomo per via orale, o 10mg/kg una volta al giomo per via endovenosa.

CCS dosi superiori a 500micromoli/litro:7,5 mg/Kg una volta al giomo o 15 mg/kg ogni 48 ore per via orale, o 5 mg/kg una volta al giomo o 10 mg/Kg ogni 48 ore per via endovenosa.

Adulti

Profilassi per via orale

Nel caso si assumano le fiale per os, diluendo il contenuto con poca acqua zuccherata, le posologie giornaliere sono di 1½-2 fiale di Acido Tranexamico Almus 500 mg, iniziando la somministrazione almeno un giomo prima dell’intervento e proseguendo il trattamento per un periodo non inferiore a 3-4 giorni dopo l’atto operatorio.

Profilassi per via endovenosa

La posologia giornaliera media consigliata è di 1 fiala di Acido Tranexamico Almus 500 mg, iniziando la somministrazione almeno 1 giomo prima dell’intervento e proseguendo il trattamento per un periodo non inferiore a 3-4 giorni dopo l’atto operatorio.

Terapia per via orale

Nel caso si assumano le fiale per os, diluendo il contenuto con poca acqua zuccherata, le posologie giornaliere sono di 1-2 fiale di Acido Tranexamico Almus 500 mg 3 volte al giomo oppure ½-1 fiala di Acido Tranexamico Almus 500 mg 6 volte al giomo.

Terapia per via endovenosa

Iniziare con 1 fiala di Acido Tranexamico Almus 500 mg per via endovenosa lenta. In caso di mancato arresto dell’emorragia somministrare ½ fiala di Acido Tranexamico Almus 500 mg (0,25 g ogni ora) per fleboclisi a goccia.

Terapia per applicazione locale

Si ricorre di norma al contenuto di 1 fiala che va versato direttamente sulla sede dell’emorragia o applicato mediante tampone di garza previamente imbevuto.

Bambini

Profilassi

Somministrare le fiale per os alla dose giornaliera di 5-10 mg/kg iniziando la somministrazione almeno un giomo prima dell’intervento e proseguendo il trattamento per un periodo non inferiore a 3-4 giorni dopo l’atto operatorio. Diluire il contenuto delle fiale con poca acqua zuccherata, se somministrate per os.

Terapia per via orale

Somministrare le fiale per os alla dose giornaliera di 10-20 mg/kg 3 volte al giomo oppure di 5-10 mg/kg 6 volte pro die. Per l’assunzione delle fiale vedi Profilassi.

Terapia per via endovenosa

Iniziare con 10 mg/kg per via endovenosa lenta; se necessario somministrare quindi 5 mg/kg per fleboclisi a goccia.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Stati di ipercoagulabilità (possibilità di trombosi e di embolie).

Insufficienze renali gravi (possibilità di accumulo).

Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento; controindicato nei primi mesi di gravidanza (v. par. 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Nel corso di terapie a lungo termine si consiglia di controllare regolarmente il visus, la visione cromatica, il fondo oculare e il campo visivo.

In caso di forte ematuria proveniente dalle vie urinarie superiori, è bene cautelarsi poiché in questi casi attraverso l’utilizzo di Acido Tranexamico Almus 500mg esiste il pericolo di ritenzione di un coagulo nel rene e nell’uretra, con conseguente ostruzione delle vie urinarie.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’acido tranexamico e la tretinoina devono essere utilizzati con cautela nei pazienti con leucemia promielocitica acuta a causa di un incrementato rischio di complicazioni trombotiche fatali associato con la combinazione dei due farmaci.

04.6 Gravidanza e allattamento

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L’impiego è controindicato durante i primi tre mesi di gravidanza e, nell’ulteriore periodo e durante l’allattamento, andrà somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La sostanza non interferisce, normalmente, sulla capacità di guidare e sull’uso delle macchine.

04.8 Effetti indesiderati

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In caso di iniezione troppo rapida o di sovradosaggio possono talora manifestarsi malessere, nausea, vomito o diarrea; è possibile un transitorio abbassamento della pressione sanguigna.

Rischio di disturbi visivi transitori

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio possono talora manifestarsi i sintomi di cui al punto precedente.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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B02AA02 Antiemorragico, antifibrinolitico, aminoacido

L’acido tranexamico inibisce l’attivazione sia estrinseca che intrinseca del plasminogeno a plasmina e rallenta, a dosi terapeutiche, l’azione litica della plasmina già attiva.

In tal modo il preparato è in grado di esplicare un effetto protettivo nei confronti della fibrina, del fibrinogeno e dei principali fattori emocoagulativi, particolarmente in presenza di concentrazioni plasminiche eccedenti quelle normali. L’inibizione del processo di attivazione plasminica comporta infatti una diminuzione dell’enzima stesso con conseguente possibilità di realizzazione dei processi coagulativi di riparazione e di blocco delle soluzioni vasali.

In altre parole, somministrato a fini terapeutici, l’acido tranexamico consente di impedire l’eccesso locale e sistemico di plasmina e di riequilibrare contemporaneamente la bilancia emostatica, favorendo l’arresto del sanguinamento.

Somministrato ai fini di profilassi, l’acido tranexamico permette di prevenire la liberazione dei fattori che intervengono nel processo di attivazione della plasmina.

Nella pratica clinica il farmaco è stato brillantemente sperimentato in moltissimi casi, quali sindromi emoftoiche, sindromi emorragiche dell’apparato digerente, emorragie alveolari post-estrattive, tonsillectomie, emorragie secondarie ad interventi chirurgici particolarmente impegnativi, emorragie ginecologiche.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il farmaco non è metabolizzato dall’organismo e viene eliminato prevalentemente attraverso l’emuntorio renale nelle 24 ore successive alla somministrazione.

Quota di assorbimento: 90% circa.

Tempo di dimezzamento: 80 minuti (dopo somministrazione orale); 45-70 minuti (dopo somministrazione endovenosa).

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta

La DL50 è di:

1500 mg/kg nel topo, dopo somministrazione endovena;

1200 mg/kg nel ratto, dopo somministrazione endovena;

3000 mg/kg nel ratto, dopo somministrazione per os.

Tossicità subacuta

La somministrazione per os e per 4 giorni di ¼ della DL50 non ha provocato nel ratto casi letali, né ha evidenziato reperti patologici.

Tossicità cronica

La somministrazione per os e per 3 mesi di una dose giornaliera di 500, 2500, 5000 mg/kg di Acido Tranexamico a ratti di razza Sprague Dawley, non ha provocato alterazioni macroscopiche ed istopatologiche del fegato, del cuore, dei polmoni, dei reni. Non hanno inoltre subito modificazioni il peso degli organi, il quadro ematico, le concentrazioni ematiche della creatinina, delle transaminasi, del glucosio, della fosfatasi alcalina. Inoltre da un test effettuato su due generazioni di animali è emerso che non viene compromessa la capacità di concepimento e di fertilità. Prove sperimentali eseguite su ratti albini, cani adulti e ratti albini in accrescimento, hanno portato a risultati in sintonia con quelli finora evidenziati.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente

06.3 Periodo di validità

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3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Fiale di vetro incolore tipo I termosaldate. Contenuto della confezione: 5 fiale.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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ALMUS s.r.l.

Via Cesarea 11/10

16121 GENOVA

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Acido Tranexamico Almus 500mg soluzione iniettabile per uso intramuscolare o endovenoso, per uso orale o locale, 5 fiale da 5 ml: AIC n. 036834012

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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22/07/2006

10.0 Data di revisione del testo

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Aprile 2010

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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